Dexaven

Dexaven to silny lek przeciwzapalny i przeciwalergiczny należący do grupy glikokortykosteroidów. Jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, który podaje się w nagłych stanach zagrożenia życia oraz w różnych poważnych chorobach wymagających szybkiego i skutecznego działania.

Substancją czynną leku jest deksametazon fosforan, który charakteryzuje się bardzo silnym działaniem przeciwzapalnym – około 7,5 razy silniejszym niż prednizolonu i aż 30 razy silniejszym niż hydrokortyzonu. Ważną zaletą deksametazonu jest to, że praktycznie nie wywołuje działań typowych dla mineralokortykosteroidów, co czyni go bezpieczniejszym w wielu sytuacjach klinicznych.

Lek jest przeznaczony do leczenia ostrych stanów zagrożenia życia, w których konieczne jest natychmiastowe podanie glikokortykosteroidów. Należą do nich:

• Wstrząs o różnej przyczynie, gdy organizm nie jest w stanie utrzymać prawidłowego ciśnienia krwi.
• Obrzęk mózgu, który może prowadzić do poważnych powikłań neurologicznych.
• Obrzęk krtani i strun głosowych, utrudniający oddychanie.
• Ostre reakcje alergiczne zagrażające życiu.
• Ciężkie stany astmatyczne i dychawica oskrzelowa w przebiegu zakażeń.
• Przełomy w chorobie Addisona, gdy nadnercza nie wytwarzają wystarczającej ilości hormonów.

Dexaven stosuje się również w sytuacjach klinicznych wymagających działania glikokortykosteroidów w celu leczenia choroby podstawowej lub łagodzenia jej objawów i powikłań.

Lek jest wskazany w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią lub radioterapią, a także innych działań niepożądanych związanych z leczeniem przeciwnowotworowym. Podobnie stosuje się go w zapobieganiu i leczeniu powikłań po zabiegach chirurgicznych.

Dexaven jest również skuteczny w leczeniu COVID-19 u dorosłych i młodzieży (od 12 roku życia o masie ciała minimum 40 kg), którzy wymagają podawania tlenu. Badania kliniczne wykazały, że deksametazon zmniejsza śmiertelność u hospitalizowanych pacjentów z COVID-19, szczególnie u tych poddawanych wentylacji mechanicznej lub otrzymujących tlenoterapię.

Uwaga: Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich powikłań przy długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów, decyzję o rozpoczęciu takiego leczenia należy każdorazowo dokładnie rozważyć, uwzględniając zarówno potencjalne korzyści, jak i zagrożenia dla pacjenta.

Dawkowanie leku musi być dostosowane indywidualnie do stanu pacjenta, wskazania do leczenia oraz jego reakcji na terapię. Lek może być podawany dożylnie, domięśniowo, we wlewie kroplowym, a także dostawowo lub nasiękowo.

Ogólne zasady dawkowania

Zazwyczaj stosuje się dawki od 4 do 16 mg na dobę, wyjątkowo do 32 mg. Pojedyncza dawka zwykle wynosi od 4 do 8 mg. W nagłych sytuacjach zagrażających życiu, takich jak wstrząs anafilaktyczny czy ostry atak astmy, mogą być potrzebne znacznie większe dawki.

Gdy choroba zostanie opanowana, dawkę należy stopniowo zmniejszać do najmniejszej skutecznej, stale monitorując stan pacjenta. Po długotrwałym stosowaniu nie wolno nagle przerywać leczenia, ponieważ może to doprowadzić do ostrej niewydolności nadnerczy zagrażającej życiu.

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

W obrzęku mózgu stosuje się dawkę 10 mg dożylnie, a następnie 4 mg domięśniowo co 6 godzin, aż do ustąpienia objawów. Odpowiedź zwykle uzyskuje się w ciągu 12-24 godzin.

W profilaktyce nudności i wymiotów związanych z chemioterapią zazwyczaj podaje się od 8 do 20 mg dożylnie przed rozpoczęciem chemioterapii. W niektórych przypadkach dodatkowa dawka może być podana po 24-72 godzinach.

W leczeniu COVID-19 zalecana dawka to 6 mg na dobę, podawana dożylnie przez okres do 10 dni u pacjentów wymagających tlenoterapii.

Stosowanie u dzieci

U dzieci dawkowanie jest różne i musi być dostosowane indywidualnie. Zazwyczaj stosuje się dawki od 0,2 do 0,4 mg na kilogram masy ciała na dobę. U młodzieży od 12 roku życia leczonej z powodu COVID-19 zaleca się 6 mg raz na dobę przez okres do 10 dni.

Sposób podawania

Szybkie dożylne wstrzyknięcie dużych dawek może czasami spowodować zapaść sercowo-naczyniową, dlatego wstrzyknięcie należy wykonywać powoli. Niezależnie od drogi podania, konieczne jest ścisłe przestrzeganie zasad aseptyki.

Przed podaniem we wlewie zawartość ampułki należy rozcieńczyć 0,9% roztworem chlorku sodu lub roztworem glukozy 5%. Należy uwzględnić dodatkową zawartość sodu w rozcieńczalniku.

W ostrych stanach zagrożenia życia praktycznie nie ma przeciwwskazań do stosowania Dexavenu, szczególnie gdy planuje się krótkotrwałe leczenie (24-36 godzin). W innych przypadkach lek jest przeciwwskazany, gdy występuje:

• Nadwrażliwość na deksametazon, inne kortykosteroidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Układowe zakażenie, jeśli nie jest stosowane równocześnie leczenie przeciwzakażeniowe.
• Samoistna plamica małopłytkowa – w przypadku podawania domięśniowego.

Przeciwwskazania do wstrzykiwania dostawowego

Podawanie leku bezpośrednio do stawu jest przeciwwskazane w następujących sytuacjach:

• Zakażenie w obrębie stawu lub w jego bezpośrednim sąsiedztwie.
• Bakteryjne zapalenie stawów.
• Niestabilność stawu wymagająca leczenia.
• Zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Zwapnienie okołostawowe.
• Martwica kości poza naczyniami.
• Zerwanie ścięgna.
• Staw Charcota, czyli zniszczony staw w przebiegu choroby neurologicznej.

Szczepienia i układ odpornościowy

W okresie stosowania glikokortykosteroidów nie należy przeprowadzać szczepień, ponieważ reakcje immunologiczne są osłabione, a wytwarzanie przeciwciał może być upośledzone. Kortykosteroidy hamują odpowiedź przeciwzapalną i osłabiają funkcje układu odpornościowego, co zwiększa podatność na zakażenia.

Ospa wietrzna i odra mogą mieć znacznie poważniejszy przebieg u pacjentów leczonych kortykosteroidami. Osoby, które nie przechorowały tych chorób, powinny szczególnie unikać kontaktu z zakażonymi. W razie narażenia konieczne może być profilaktyczne podanie odpowiednich immunoglobulin.

Zaburzenia psychiczne

Pacjenci i ich opiekunowie powinni być świadomi możliwości wystąpienia ciężkich zaburzeń psychicznych. Objawy mogą pojawić się w ciągu kilku dni lub tygodni od rozpoczęcia leczenia. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, gdy wystąpią objawy psychologiczne, szczególnie obniżenie nastroju czy myśli samobójcze.

Długotrwałe stosowanie i odstawienie leku

Długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów prowadzi do rozwoju niewydolności kory nadnerczy, która może utrzymywać się przez długi czas po zakończeniu leczenia. Dlatego odstawienie leku musi przebiegać stopniowo, w ciągu kilku tygodni lub miesięcy, aby uniknąć ostrej niewydolności nadnerczy.

Nagłe przerwanie leczenia może spowodować zespół z odstawienia, objawiający się bólami mięśni i stawów, gorączką, zapaleniem śluzówki nosa i spojówek oraz utratą masy ciała. W najcięższych przypadkach może dojść do zagrożenia życia.

Szczególna ostrożność u niektórych grup pacjentów

Szczególną ostrożność należy zachować stosując Dexaven u pacjentów z następującymi schorzeniami:

• Cukrzyca – kortykosteroidy mogą podnosić poziom glukozy we krwi.
• Wrzód trawienny – zwiększone ryzyko krwawienia i perforacji.
• Osteoporoza – szczególnie u kobiet po menopauzie.
• Nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca.
• Jaskra – kortykosteroidy mogą zwiększać ciśnienie śródgałkowe.
• Zaburzenia psychiczne w wywiadzie.
• Gruźlica – może dojść do reaktywacji choroby.
• Padaczka.
• Niewydolność nerek lub wątroby.

Dzieci

Glikokortykosteroidy mogą hamować wzrost u dzieci, a efekt ten może być nieodwracalny. Dlatego u dzieci należy stosować najmniejsze skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy okres.

Osoby starsze

U osób w podeszłym wieku działania niepożądane mogą mieć cięższy przebieg, szczególnie dotyczy to osteoporozy, nadciśnienia, niedoboru potasu, cukrzycy, podatności na infekcje i ścieńczenia skóry.

COVID-19

Deksametazonu nie należy podawać pacjentom z COVID-19, którzy nie wymagają podawania tlenu lub wentylacji mechanicznej, ze względu na brak korzyści terapeutycznych i ryzyko pogorszenia stanu zdrowia.

Zaburzenia widzenia

Kortykosteroidy mogą powodować zaburzenia widzenia, w tym zaćmę, jaskrę czy rzadką chorobę zwaną centralną chorioretinopatią surowiczą. Jeśli wystąpią jakiekolwiek zaburzenia widzenia, należy skontaktować się z lekarzem.

Dexaven może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leki osłabiające działanie deksametazonu

Niektóre leki przyspieszają metabolizm deksametazonu, zmniejszając jego skuteczność. Należą do nich:

• Fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, prymidonu – leki przeciwpadaczkowe.
• Ryfampicyna, ryfabutyna – leki przeciwgruźlicze.
• Efedra.

Leki nasilające działanie deksametazonu

Estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać siłę działania deksametazonu. Leki hamujące enzym CYP3A4, takie jak ketokonazol i itrakonazol, również mogą nasilać działanie deksametazonu.

Wpływ deksametazonu na inne leki

Deksametazon może:

• Osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych, przeciwnadciśnieniowych i leków moczopędnych.
• Zwiększać utratę potasu przy równoczesnym stosowaniu z niektórymi diuretykami.
• Zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca przy stosowaniu z glikozydami nasercowymi.
• Zmieniać działanie leków przeciwzakrzepowych.
• Nasilać działania niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie na przewód pokarmowy.

Ciąża

Deksametazon łatwo przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały możliwość wystąpienia nieprawidłowości rozwoju płodu, w tym rozszczepu podniebienia, opóźnienia wzrostu oraz wpływu na rozwój mózgu.

U kobiet w ciąży lek może być stosowany tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyża potencjalne zagrożenie dla płodu. Długotrwałe lub częste podawanie kortykosteroidów podczas ciąży może zwiększyć ryzyko opóźnienia rozwoju płodu.

U dzieci matek leczonych kortykosteroidami w czasie ciąży może wystąpić niedoczynność kory nadnerczy, która zwykle ustępuje po urodzeniu i rzadko ma znaczenie kliniczne.

Karmienie piersią

Kortykosteroidy przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w okresie przyjmowania dużych dawek deksametazonu, aby uniknąć zahamowania czynności kory nadnerczy u dziecka.

Płodność

Badania na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ na płodność u samców. Brak jest danych dotyczących wpływu deksametazonu na płodność u ludzi.

Jak każdy lek, Dexaven może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Produkt stosowany krótkotrwale jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane są mało prawdopodobne. Ryzyko działań niepożądanych wzrasta przy długotrwałym stosowaniu.

Układ mięśniowo-szkieletowy

• Osteoporoza, czyli utrata masy kostnej prowadząca do łatwiejszych złamań.
• Samoistne złamania, w tym kompresyjne złamania kręgosłupa.
• Osłabienie i zanik mięśni.
• Martwica kości, szczególnie głowy kości udowej i ramiennej.

Przewód pokarmowy

• Nudności, wymioty, utrata łaknienia.
• Zwiększony apetyt mogący prowadzić do przyrostu masy ciała.
• Wrzód żołądka z możliwością krwawienia i perforacji.
• Zapalenie trzustki.
• Podrażnienie żołądka i zapalenie przełyku.

Skóra

• Ścieńczenie skóry, która staje się wrażliwa i podatna na uszkodzenia.
• Zaburzone gojenie się ran.
• Rozstępy skórne.
• Trądzik, hirsutyzm (nadmierne owłosienie).
• Rumień na twarzy.
• Reakcje alergiczne: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Układ nerwowy i psychika

• Zaburzenia psychiczne: euforia, zmiany nastroju, omamy, psychozy.
• Obniżenie nastroju, myśli samobójcze.
• Napady drgawkowe.
• Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.
• Bóle i zawroty głowy.
• Bezsenność.

Układ hormonalny

• Objawy zespołu Cushinga: okrągła twarz, gromadzenie tłuszczu na karku, nadwaga.
• Zaburzenia miesiączkowania.
• Zahamowanie wzrostu u dzieci.
• Niewydolność kory nadnerczy.
• Pogorszenie kontroli cukrzycy, ujawnienie się utajonej cukrzycy.

Oczy

• Zaćma.
• Jaskra wtórna, zwiększone ciśnienie śródgałkowe.
• Nieostre widzenie.
• Zaostrzenie wirusowych i grzybiczych zakażeń oka.

Układ krążenia

• Nadciśnienie tętnicze.
• Zastoinowa niewydolność serca.
• Zaburzenia rytmu serca.
• Zakrzepy i zatory.
• Przyspieszona miażdżyca.

Zaburzenia metaboliczne

• Retencja sodu i płynów, prowadząca do obrzęków.
• Utrata potasu, co może powodować osłabienie i zaburzenia rytmu serca.
• Zwiększenie poziomu cholesterolu we krwi.
• Zwiększone stężenie glukozy we krwi.

Układ odpornościowy i zakażenia

• Zwiększona podatność na zakażenia.
• Maskowanie objawów zakażeń.
• Reakcje anafilaktyczne.

Zespół z odstawienia

Po nagłym przerwaniu długotrwałego leczenia może wystąpić zespół z odstawienia objawiający się:

• Bólami mięśni i stawów.
• Gorączką.
• Zapaleniem śluzówki nosa i spojówek.
• Utratą masy ciała.
• W najcięższych przypadkach – ostrą niewydolnością nadnerczy zagrażającą życiu.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

• Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
• Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
• Okres ważności wynosi 2 lata.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 4 mg deksametazonu fosforanu w postaci deksametazonu sodu fosforanu.

Substancje pomocnicze:

• Benzalkoniowy chlorek (0,1 mg w 1 ml).
• Disodu edetynian.
• Sodu siarczyn bezwodny (2 mg w 1 ml).
• Disodu fosforan dwunastowodny.
• Sodu diwodorofosforan dwuwodny.
• Woda do wstrzykiwań.
• Azot.

Lek zawiera sód: 4 mg w ampułce 1 ml. Osoby stosujące dietę o kontrolowanej zawartości sodu powinny wziąć to pod uwagę.

Lek zawiera siarczyn sodu, który może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Dexaven jest dostępny w ampułkach ze szkła oranżowego:

• 5 ampułek po 1 ml.
• 10 ampułek po 1 ml.
• 10 ampułek po 2 ml.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.