Auricid

Auricid to lek dostępny w postaci białych tabletek, zawierający 100 mg allopurynolu w każdej tabletce. Allopurynol to substancja, która pomaga organizmowi zmniejszyć produkcję kwasu moczowego – związku, którego nadmiar może prowadzić do poważnych problemów zdrowotnych. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę i przeznaczony jest dla osób, u których dochodzi do nadmiernego gromadzenia się kwasu moczowego w organizmie.

Auricid przepisuje się w wielu sytuacjach związanych z nadmiarem kwasu moczowego w organizmie. Głównym zastosowaniem leku jest dna moczanowa – schorzenie, w którym kryształki kwasu moczowego odkładają się wstawach, powodując silny ból i stan zapalny. Lek pomaga także w przypadku guzków dnawych – widocznych pod skórą złogów moczanów, które mogą pojawić się przy długotrwałym nieleczeniu dny.

Produkt jest również skuteczny w leczeniu kamicy nerkowej, gdy kamienie powstają z kwasu moczowego lub gdy występuje nawracająca kamica o mieszanym składzie wapniowo-szczawianowym z towarzyszącym zwiększonym wydalaniem kwasu moczowego z moczem. W takich przypadkach Auricid pomaga zapobiegać tworzeniu się nowych kamieni.

Lek znajduje zastosowanie w ostrej nefropatii moczanowej – nagłym uszkodzeniu nerek spowodowanym gwałtownym wzrostem poziomu kwasu moczowego. Taka sytuacja może wystąpić podczas leczenia nowotworów, gdy duża liczba komórek nowotworowych ulega zniszczeniu, uwalniając do krwi znaczne ilości kwasu moczowego.

Auricid przepisuje się także pacjentom z chorobami nowotworowymi i zespołami mieloproliferacyjnymi, w których dochodzi do szybkiego rozpadu komórek, prowadzącego do zwiększenia stężenia kwasu moczowego – zarówno samoistnie, jak i w wyniku leczenia cytostatykami.

Lek jest wskazany w rzadkich zaburzeniach enzymatycznych, które prowadzą do nadprodukcji kwasu moczowego, takich jak zespół Lesch-Nyhana czy różne choroby spichrzeniowe. W tych schorzeniach organizm produkuje zbyt dużo kwasu moczowego z powodu wad wrodzonych określonych enzymów.

Auricid zawiera allopurynol, który działa poprzez hamowanie enzymu zwanego oksydazą ksantynową. Ten enzym odpowiada za przekształcanie hipoksantyny w ksantynę, a następnie ksantyny w kwas moczowy – końcowy produkt przemiany puryn w organizmie.

Blokując działanie tego enzymu, allopurynol oraz jego główny metabolit (produkt przemiany) – oksypurynol – zmniejszają ilość kwasu moczowego produkowanego przez organizm. Dzięki temu obniża się stężenie kwasu moczowego zarówno w krwi, jak i w moczu. To z kolei zapobiega odkładaniu się kryształków kwasu moczowego w stawach i nerkach.

Dodatkowo, u niektórych pacjentów z hiperurykemią (podwyższonym stężeniem kwasu moczowego we krwi), allopurynol może zmniejszać biosyntezę puryn de novo – czyli produkcję nowych puryn w organizmie – co dodatkowo przyczynia się do obniżenia poziomu kwasu moczowego.

Leczenie Auricid powinno być zawsze prowadzone zgodnie z zaleceniami lekarza. Zazwyczaj rozpoczyna się od małej dawki, na przykład 100 mg na dobę, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Dawkę zwiększa się stopniowo, jeśli odpowiedź organizmu na leczenie nie jest wystarczająca.

Dorośli otrzymują zazwyczaj:

• Od 100 mg do 200 mg na dobę w stanach lekkich.
• Od 300 mg do 600 mg na dobę w stanach umiarkowanie ciężkich.
• Od 700 mg do 900 mg na dobę w stanach ciężkich.

Jeśli dobowa dawka przekracza 300 mg, należy ją podzielić na mniejsze porcje i przyjmować w odstępach czasowych, przy czym nie powinno się przyjmować więcej niż 300 mg jednorazowo.

Dzieci i młodzież (poniżej 15 roku życia) otrzymują zwykle od 10 do 20 mg na kilogram masy ciała na dobę, do maksymalnej dawki 400 mg. Stosowanie u dzieci jest rzadko wskazane i ogranicza się głównie do przypadków chorób nowotworowych (szczególnie białaczki) oraz niektórych zaburzeń enzymatycznych.

Osoby w podeszłym wieku powinny otrzymywać najmniejszą skuteczną dawkę, z uwzględnieniem ewentualnych problemów z nerkami, które są częstsze w tej grupie wiekowej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają szczególnej uwagi. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek może być konieczne stosowanie dawki mniejszej niż 100 mg na dobę lub pojedynczych dawek 100 mg w odstępach dłuższych niż jedna doba. Allopurynol i jego metabolity są usuwane przez nerki, więc ich zaburzenie może prowadzić do gromadzenia się leku w organizmie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby również powinni otrzymywać zmniejszone dawki, a ich stan wątroby powinien być regularnie monitorowany na początku leczenia.

Auricid przyjmuje się doustnie, raz na dobę, po posiłku. Przyjmowanie leku po jedzeniu poprawia jego tolerancję i zmniejsza ryzyko dolegliwości żołądkowo-jelitowych. Jeśli dobowa dawka przekracza 300 mg i wystąpią objawy ze strony przewodu pokarmowego, można podzielić dawkę na mniejsze porcje i przyjmować je w ciągu dnia.

Tabletki mają linię podziału, która ułatwia ich przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, ale nie służy do dzielenia na równe dawki.

Podczas leczenia Auricid lekarz powinien regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w krwi i moczu, aby odpowiednio dostosować dawkę leku. Takie monitorowanie pozwala ocenić skuteczność leczenia i ewentualnie zmodyfikować schemat dawkowania.

Szczególnie ważne jest zapewnienie odpowiedniego nawodnienia organizmu podczas leczenia, aby utrzymać prawidłową diurezę (wydalanie moczu). W niektórych przypadkach może być również wskazane alkalizowanie moczu – zwiększanie jego pH – co poprawia rozpuszczalność kwasu moczowego i moczanów, zmniejszając ryzyko tworzenia się kamieni.

Auricid jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na allopurynol lub którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w leku. Nadwrażliwość może objawiać się różnymi reakcjami alergicznymi, od łagodnych wysypek skórnych po ciężkie, zagrażające życiu stany.

Reakcje nadwrażliwości

Podczas stosowania Auricid mogą wystąpić poważne reakcje nadwrażliwości, w tym zespół nadwrażliwości (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Są to ciężkie stany, które mogą zagrażać życiu. Jeśli podczas leczenia pojawią się jakiekolwiek objawy reakcji nadwrażliwości – takie jak wysypka skórna, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, objawy grypopodobne – należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Nie wolno ponownie stosować Auricid u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie reakcje nadwrażliwości. Stosowanie kortykosteroidów może pomóc w łagodzeniu skórnych reakcji nadwrażliwości.

Allel HLA-B*5801

Badania wykazały związek między obecnością allelu HLA-B*5801 a zwiększonym ryzykiem wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Ten allel występuje z różną częstością w różnych populacjach – najczęściej u osób pochodzenia chińskiego (Han), tajskiego i koreańskiego (nawet do 20% populacji), znacznie rzadziej u osób pochodzenia europejskiego i japońskiego (1-2%).

U pacjentów z grup wysokiego ryzyka (pochodzenie chińskie, tajskie, koreańskie) przed rozpoczęciem leczenia można rozważyć przeprowadzenie badania genetycznego w kierunku obecności tego allelu. Jeśli pacjent jest nosicielem HLA-B*5801, nie należy rozpoczynać leczenia allopurynolem, chyba że nie ma innych opcji terapeutycznych, a korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.

Należy pamiętać, że ciężkie reakcje nadwrażliwości mogą wystąpić również u osób, u których nie stwierdzono obecności allelu HLA-B*5801, dlatego wszyscy pacjenci powinni być uważnie obserwowani, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia.

Przewlekłe zaburzenia czynności nerek

Pacjenci z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie ci przyjmujący jednocześnie leki moczopędne (zwłaszcza tiazydy), są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości. U tych osób należy stosować zmniejszone dawki leku i prowadzić uważne monitorowanie.

Ostre napady dny

Nie należy rozpoczynać leczenia Auricid podczas ostrego napadu dny, ponieważ może to wywołać kolejne napady. Trzeba poczekać, aż napad całkowicie ustąpi.

W początkowym okresie leczenia allopurynolem może wystąpić ostre dnawe zapalenie stawów. Dlatego zaleca się profilaktyczne stosowanie odpowiedniego leku przeciwzapalnego lub kolchicyny przez co najmniej jeden miesiąc od rozpoczęcia terapii Auricid. Jeśli podczas stosowania Auricid wystąpi ostry napad dny, należy kontynuować leczenie allopurynolem w tej samej dawce, jednocześnie stosując odpowiedni lek przeciwzapalny do opanowania napadu.

Odkładanie się złogów ksantynowych

W stanach, w których występuje znacznie zwiększone wytwarzanie moczanów (np. w chorobach nowotworowych, zespole Lescha-Nyhana), całkowite stężenie ksantyny w moczu może w rzadkich przypadkach zwiększyć się na tyle, by spowodować odkładanie się złogów ksantynowych w drogach moczowych. Ryzyko to można zminimalizować poprzez odpowiednie nawodnienie pacjenta.

Kamienie moczanowe

Skuteczne leczenie Auricid może doprowadzić do rozpuszczenia dużych kamieni moczanowych znajdujących się w nerkach, z niewielkim ryzykiem ich zaklinowania się w moczowodzie podczas przechodzenia.

Zaburzenia tarczycy

W badaniach zaobserwowano zwiększenie aktywności hormonu tyreotropowego (TSH) u pacjentów długotrwale leczonych allopurynolem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania Auricid u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy.

Laktoza

Tabletki Auricid zawierają laktozę (każda tabletka 100 mg zawiera 50,7 mg laktozy). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Auricid może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, w tym dostępnych bez recepty.

6-merkaptopuryna i azatiopryna

Podczas jednoczesnego stosowania z tymi lekami (stosowanymi w leczeniu nowotworów i chorób autoimmunologicznych) należy zmniejszyć ich dawkę do jednej czwartej zwykłej dawki, ponieważ allopurynol wydłuża ich działanie poprzez hamowanie ich rozkładu.

Widarabina

Allopurynol wydłuża okres półtrwania widarabiny, co może nasilić jej działanie toksyczne. Podczas jednoczesnego podawania tych leków konieczne jest szczególnie uważne monitorowanie pacjenta.

Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna i inne pochodne kumaryny)

Rzadko opisywano przypadki zwiększenia działania leków przeciwzakrzepowych podczas jednoczesnego stosowania z allopurynolem. Wszyscy pacjenci przyjmujący takie leki wymagają uważnego monitorowania parametrów krzepnięcia.

Teofilina

Allopurynol może hamować metabolizm teofiliny (leku stosowanego w chorobach płuc), co prowadzi do zwiększenia jej stężenia we krwi. Należy monitorować stężenie teofiliny u pacjentów rozpoczynających leczenie allopurynolem lub gdy zwiększana jest jego dawka.

Ampicylina i amoksycylina

Obserwowano zwiększenie częstości występowania wysypek skórnych u pacjentów otrzymujących jednocześnie te antybiotyki i allopurynol. Jeśli to możliwe, zaleca się stosowanie alternatywnego antybiotyku.

Cytostatyki

Zaburzenia składu krwi (np. zmniejszenie liczby białych krwinek) występują częściej, gdy allopurynol podaje się razem z cytostatykami. Dlatego należy regularnie kontrolować morfologię krwi.

Cyklosporyna

Stężenie cyklosporyny w osoczu może zwiększyć się podczas jednoczesnego podawania z allopurynolem, co może nasilić jej działanie toksyczne.

Dydanozyna

Jednoczesne stosowanie allopurynolu z dydanozyną (lek przeciwwirusowy) powoduje podwojenie stężenia dydanozyny w osoczu. Ogólnie nie zaleca się jednoczesnego podawania tych dwóch leków, a jeśli jest to konieczne, może być wymagane zmniejszenie dawki dydanozyny.

Leki moczopędne

Zgłaszano interakcje między allopurynolem a furosemidem, związane ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego w surowicy. Zwiększone ryzyko nadwrażliwości zgłaszano w przypadku podawania allopurynolu z lekami moczopędnymi, zwłaszcza tiazydami, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)

Zgłaszano zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości związanych z jednoczesnym podaniem allopurynolu i inhibitorów ACE (leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Wodorotlenek glinu

Jednoczesne przyjmowanie wodorotlenku glinu (środka zobojętniającego kwas solny w żołądku) może osłabiać działanie allopurynolu. Należy zachować odstęp co najmniej 3 godzin między przyjmowaniem obu leków.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania allopurynolu u kobiet w ciąży. Chociaż lek jest stosowany od wielu lat bez widocznych negatywnych skutków, jego zastosowanie u kobiet w ciąży jest wskazane wyłącznie wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a sama choroba niesie za sobą ryzyko dla matki lub nienarodzonego dziecka.

Karmienie piersią

Allopurynol i jego metabolit oksypurynol przenikają do mleka matki. Nie ma jednak danych dotyczących wpływu tych substancji na dziecko karmione piersią. Nie zaleca się stosowania Auricid podczas karmienia piersią.

U niektórych pacjentów otrzymujących allopurynol mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, zawroty głowy i ataksja (zaburzenia koordynacji ruchowej). Należy zachować szczególną ostrożność przed prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn lub wykonywaniem niebezpiecznych czynności do czasu upewnienia się, że allopurynol nie wpływa niekorzystnie na sprawność.

Jak każdy lek, Auricid może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane związane ze stosowaniem allopurynolu występują rzadko w ogólnej populacji leczonych pacjentów i w większości przypadków mają niewielkie nasilenie. Częstość ich występowania zwiększa się w przypadkach współistniejącej choroby nerek i (lub) wątroby.

Bardzo poważne działania niepożądane

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią:

• Reakcje nadwrażliwości, w tym zespół nadwrażliwości (DRESS) – objawiający się gorączką, wysypką, powiększeniem węzłów chłonnych, bólem stawów, objawami grypopodobnymi.
• Zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) – ciężkie reakcje skórne z pęcherzami, złuszczaniem się skóry, zmianami na błonach śluzowych.
• Reakcje anafilaktyczne – nagła, ciężka reakcja alergiczna z trudnościami w oddychaniu, obrzękiem twarzy i gardła.
• Zaburzenia krwi – agranulocytoza (drastyczny spadek liczby białych krwinek), niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi).

Często występujące działania niepożądane (u 1-10 na 100 pacjentów)

• Wysypka skórna.
• Zwiększona aktywność hormonu tyreotropowego (TSH) we krwi.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1-10 na 1000 pacjentów)

• Reakcje nadwrażliwości.
• Wymioty, nudności.
• Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1-10 na 10 000 pacjentów)

• Zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
• Zapalenie wątroby.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)

Obejmują one szereg objawów dotyczących różnych układów organizmu:

• Czyraczność (zakażenie skóry).
• Chłoniak angioimmunoblastyczny z komórek T.
• Cukrzyca, hiperlipidemia (podwyższone tłuszcze we krwi).
• Depresja.
• Śpiączka, porażenie, ataksja, neuropatia obwodowa, parestezje (mrowienie, drętwienie), senność, ból głowy, zaburzenia smaku, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
• Zaćma, zaburzenia widzenia, zmiany w obszarze plamki żółtej.
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
• Dławica piersiowa, bradykardia (spowolnienie akcji serca).
• Nadciśnienie tętnicze.
• Krawe wymioty, biegunki tłuszczowe, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zmiana częstości wypróżnień, biegunka.
• Obrzęk naczynioruchowy, łysienie, zmiana koloru włosów.
• Krwiomocz, azotemia (zwiększone stężenie związków azotowych we krwi).
• Niepłodność u mężczyzn, zaburzenia erekcji, ginekomastia (powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn).
• Obrzęki, apatia, osłabienie, gorączka.

Reakcje skórne

Reakcje skórne są najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi i mogą wystąpić w każdym momencie leczenia. Mogą to być zmiany swędzące, grudkowo-plamkowe, niekiedy łuskowące się, czasem purpurowe, a rzadko złuszczające. Największe ryzyko pojawienia się zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka występuje w pierwszych kilku tygodniach leczenia.

Jeśli wysypka jest łagodna i ustąpi, można rozważyć ponowne podanie allopurynolu, zaczynając od małej dawki (np. 50 mg na dobę) i stopniowo ją zwiększając. Jeśli wysypka wystąpi ponownie, allopurynol należy odstawić na stałe. Jeżeli nie można wykluczyć wystąpienia SJS\/TEN lub innych ciężkich reakcji nadwrażliwości, nie należy ponownie podawać allopurynolu.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące lub objawy niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Opisano przypadki przyjęcia nawet do 22,5 g allopurynolu bez wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, biegunkę i zawroty głowy. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Leczenie przedawkowania polega głównie na ogólnym leczeniu podtrzymującym. Właściwe nawodnienie organizmu pomaga w wydalaniu allopurynolu i jego metabolitów. W razie konieczności można zastosować hemodializę (dializę nerkową).

Auricid należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Substancją czynną leku jest allopurynol. Każda tabletka zawiera 100 mg allopurynolu.

Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna (50,7 mg w każdej tabletce), skrobia kukurydziana, powidon (K-30), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), skrobia kukurydziana suszona, kwas stearynowy.

Auricid 100 mg to białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki niepowlekane o średnicy około 7,5 mm. Na jednej stronie znajdują się napisy „AL” i „100″ oddzielone linią podziału, druga strona jest gładka. Linia podziału służy jedynie do ułatwienia przełamania tabletki w celu łatwiejszego połknięcia, a nie do podziału na równe dawki.

Auricid 100 mg dostępny jest w blistrach w opakowaniach po 20, 28, 30, 50 lub 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.