Paracetamol

Paracetamol to substancja czynna o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Jest składnikiem wielu leków dostępnych bez recepty, stosowanych w leczeniu bólu różnego pochodzenia oraz stanów gorączkowych. Paracetamol hamuje biosyntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidowego w ośrodkowym układzie nerwowym. W przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo enzym cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Paracetamol nie wpływa również na agregację płytek krwi.

Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Nie wykazuje działania przeciwzapalnego oraz nie obniża prawidłowej temperatury ciała. Czas działania przeciwbólowego wynosi 4-6 godzin, natomiast działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się przez 6-8 godzin.

Po podaniu doodbytniczym paracetamol osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-3 godzinach. Jest rozprowadzany do większości tkanek organizmu, przenika przez łożysko, a także do mleka kobiecego. Wiąże się w niewielkim stopniu z białkami krwi, a stopień wiązania zwiększa się ze wzrostem stężenia paracetamolu w osoczu.

Paracetamol stosuje się w przypadku:

• Bólów różnego pochodzenia i stanów gorączkowych.
• Bólów mięśni, stawów, kości.
• Bólów zębów i nerwobólów.
• Bólów pleców, barku i głowy.
• Bólów miesiączkowych.
• Bólów w trakcie ząbkowania.
• Bólów po zabiegach stomatologicznych i chirurgicznych.

Dawkowanie paracetamolu zależy od wieku, masy ciała oraz formy podania leku. Przeciętna jednorazowa dawka wynosi 10-15 mg/kg masy ciała. Dawkę można powtarzać co 4 godziny, ale nie częściej niż 4 razy na dobę.

Dawki jednorazowe według wieku:

• 3 miesiące – 1 rok: 80 mg
• 2-3 lata: 125 mg
• 4-6 lat: 125-250 mg
• 7-8 lat: 250 mg
• 9-10 lat: 250-500 mg
• 11-12 lat: 500 mg
• Dorośli: 500 mg

Maksymalna dawka dobowa paracetamolu dla osób dorosłych:

• W leczeniu krótkotrwałym: 4 g
• W leczeniu długotrwałym: 2,6 g

Ważne zalecenia dotyczące stosowania:

• Bez zalecenia lekarza nie stosować przeciwbólowo dłużej niż 10 dni u dorosłych i 3 dni u dzieci.
• W przypadku bólu gardła nie stosować dłużej niż 2 dni.
• W przypadku nawracającej lub wysokiej gorączki nie stosować dłużej niż 3 dni.
• Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 2 lat powinno być zalecone przez lekarza.

Paracetamolu nie należy stosować w przypadku:

• Nadwrażliwości na paracetamol lub którykolwiek ze składników leku.
• Ciężkiej niewydolności wątroby lub wirusowego zapalenia wątroby.
• Choroby alkoholowej.
• Ciężkiej niewydolności nerek.

Podczas stosowania paracetamolu należy zachować szczególną ostrożność:

• W czasie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu.
• Nie stosować u osób uzależnionych od alkoholu.
• Stosować ostrożnie u osób z niewydolnością wątroby lub nerek.
• Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby występuje u osób głodzonych.
• U osób z astmą, uczulonych na kwas salicylowy, może wystąpić uczulenie na paracetamol.

Paracetamol może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) może prowadzić do uszkodzenia wątroby.
• Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy pochodnych kumaryny, zwiększając ryzyko krwawień.
• Paracetamol podwyższa stężenie kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu.
• Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Paracetamol przenika przez łożysko i do mleka kobiecego. W okresie ciąży i karmienia piersią stosować tylko w razie konieczności, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub dziecka.

W dawkach leczniczych paracetamol jest stosunkowo mało toksyczny, jednak mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego (bardzo rzadko):

• Agranulocytoza
• Małopłytkowość
• Niedokrwistość

Zaburzenia układu oddechowego (rzadko):

• Obrzęk krtani

Zaburzenia nerek i dróg moczowych (bardzo rzadko):

• Kolka nerkowa
• Niewydolność nerek
• Zaburzenia czynności nerek
• Ropomocz

Zaburzenia układu immunologicznego:

• Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne (m.in. spadek ciśnienia, skurcz oskrzeli, pokrzywka)
• Bardzo rzadko: uczulenie

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (bardzo rzadko):

• Zapalenie wątroby

Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie (około 95%) na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i cysteiną. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina łączy się szybko ze zredukowanym glutationem, jest sprzęgany z cysteiną lub kwasem merkapturowym i wydalany z moczem.

W przypadku zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie hepatotoksycznego metabolitu. Produkty sprzęgania paracetamolu są wydalane z moczem. Około 3% przyjętej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.