Teriflunomide Glenmark

Teriflunomide Glenmark to nowoczesny lek immunomodulujący przeznaczony do leczenia stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowo-ustępującym. Każda tabletka powlekana zawiera 14 mg substancji czynnej – teriflunomidu, który działa poprzez selektywne i odwracalne hamowanie aktywności specyficznego enzymu mitochondrialnego. Dzięki temu lek pomaga kontrolować nadmierną aktywność układu odpornościowego, która w stwardnieniu rozsianym atakuje osłonki nerwowe w mózgu i rdzeniu kręgowym.

Teriflunomid działa jako czynnik immunomodulujący z właściwościami przeciwzapalnymi. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu zwanego dehydrogenazą dihydroorotanową, co prowadzi do zmniejszenia proliferacji szybko dzielących się komórek odpornościowych. W praktyce oznacza to, że lek zmniejsza liczbę limfocytów – białych krwinek odpowiedzialnych za reakcje zapalne w stwardnieniu rozsianym.

Dzięki temu działaniu Teriflunomide Glenmark pomaga zmniejszyć częstość występowania rzutów choroby oraz spowalnia postęp niepełnosprawności. Lek wpływa również na zmiany widoczne w badaniu rezonansu magnetycznego mózgu, redukując liczbę nowych lub powiększających się ognisk zapalnych.

Lek jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów oraz dzieci i młodzieży w wieku 10 lat i starszych ze stwardnieniem rozsianym o przebiegu rzutowo-ustępującym. Stwardnienie rozsiane o przebiegu rzutowo-ustępującym charakteryzuje się występowaniem okresowych zaostrzeń objawów neurologicznych (rzutów), po których następuje częściowa lub całkowita poprawa.

U dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 40 kg stosuje się dawkę 14 mg raz na dobę. Dla dzieci o mniejszej masie ciała (do 40 kg) zalecana jest dawka 7 mg, która wymaga zastosowania innego produktu leczniczego, ponieważ Teriflunomide Glenmark nie jest dostępny w tej mocy.

Leczenie powinno być rozpoczynane i prowadzone pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w terapii stwardnienia rozsianego. Zalecana dawka dla dorosłych to 14 mg raz na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od jedzenia.

Ważne jest regularne przyjmowanie leku o tej samej porze dnia. Nie należy dzielić, kruszyć ani żuć tabletek. Leczenie ma charakter długoterminowy, a pełna skuteczność rozwija się stopniowo – osiągnięcie stężenia stacjonarnego leku w organizmie następuje po około trzech i pół miesiąca regularnego stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz zleci wykonanie kilku ważnych badań, w tym pomiaru ciśnienia tętniczego, badania aktywności enzymów wątrobowych oraz pełnej morfologii krwi. Te same parametry będą regularnie kontrolowane w trakcie terapii.

Szczególnie istotne jest monitorowanie funkcji wątroby – aktywność enzymów wątrobowych należy oznaczać przynajmniej co cztery tygodnie w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia, a następnie regularnie. Ciśnienie tętnicze powinno być sprawdzane okresowo, ponieważ lek może powodować jego niewielkie zwiększenie. Morfologia krwi jest kontrolowana w zależności od objawów klinicznych, szczególnie w przypadku podejrzenia zakażenia.

Teriflunomide Glenmark jest przeciwwskazany w kilku sytuacjach. Przede wszystkim nie mogą go przyjmować kobiety w ciąży oraz kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji. Lek może powodować poważne wady wrodzone u płodu, dlatego przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę.

Lek jest również przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi niedoborami odporności (jak zespół nabytego niedoboru odporności), znaczącymi zaburzeniami czynności szpiku kostnego, ciężkim czynnym zakażeniem oraz u pacjentów dializowanych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie należy go stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Teriflunomid może pozostawać w organizmie przez długi czas – średnio przez około osiem miesięcy po zaprzestaniu przyjmowania, choć u niektórych osób może to trwać nawet do dwóch lat. Kobiety planujące ciążę muszą przerwać stosowanie leku i przejść specjalną procedurę przyspieszonej eliminacji przy użyciu cholestyraminy lub węgla aktywowanego.

Procedura trwa jedenaście dni i polega na podawaniu cholestyraminy w dawce 8 gramów trzy razy na dobę lub węgla aktywowanego w dawce 50 gramów dwa razy na dobę. Po zakończeniu procedury należy wykonać dwa badania krwi w odstępie co najmniej czternastu dni, aby potwierdzić, że stężenie leku w osoczu spadło poniżej bezpiecznego poziomu (0,02 mg/l). Dopiero wtedy można bezpiecznie planować ciążę.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nudności oraz łysienie. Większość tych objawów jest łagodna lub umiarkowana i przemija samoistnie. Łysienie rozumiane jako przerzedzanie włosów występuje najczęściej w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia i zwykle ustępuje u większości pacjentów.

Do rzadszych, ale poważniejszych działań niepożądanych należą: ciężkie zakażenia (w tym posocznica), polekowe uszkodzenie wątroby, śródmiąższowa choroba płuc, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz neuropatia obwodowa. W przypadku wystąpienia objawów takich jak uporczywy kaszel, duszność, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu, silny ból brzucha, wysypka lub objawy zakażenia, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Teriflunomid może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez określone enzymy wątrobowe, takimi jak repaglinid, paklitaksel, pioglitazon czy rozyglitazon.

Lek może wpływać na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, zwiększając ich stężenie w organizmie, co należy wziąć pod uwagę przy doborze metody antykoncepcji. W przypadku jednoczesnego stosowania z warfaryną konieczne jest dokładne monitorowanie wskaźnika krzepnięcia krwi. Jeśli przyjmujesz rozuwastatynę, lekarz może zdecydować o zmniejszeniu jej dawki o połowę.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania teriflunomidu z leflunomidem (ponieważ leflunomid jest związkiem macierzystym teriflunomidu) oraz z innymi lekami immunosupresyjnymi lub przeciwnowotworowymi stosowanymi w leczeniu stwardnienia rozsianego.

Ze względu na immunomodulacyjne działanie leku, podczas terapii należy uważnie monitorować występowanie zakażeń. Pacjenci powinni zgłaszać lekarzowi wszelkie objawy zakażeń, takie jak gorączka, dreszcze, ból gardła czy objawy grypopodobne. W przypadku ciężkiego zakażenia lekarz może rozważyć wstrzymanie stosowania leku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć gruźlicę poprzez odpowiednie badania przesiewowe. Szczepienia nieaktywnym neoantygenem lub antygenem przypominającym w trakcie leczenia są bezpieczne i skuteczne. Należy jednak unikać szczepień żywymi szczepionkami atenuowanymi ze względu na ryzyko zakażenia.

U pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych) lek powinien być stosowany z ostrożnością ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy nie są dializowani.

U dzieci i młodzieży w wieku od dziesięciu do siedemnastu lat lek wykazuje skuteczność porównywalną do dorosłych, jednak w tej grupie wiekowej częściej zgłaszano niektóre działania niepożądane, takie jak łysienie, zakażenia, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej, parestezje oraz ból brzucha. Szczególnie istotne jest monitorowanie objawów zapalenia trzustki u młodszych pacjentów.

Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 stopni Celsjusza, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Tabletki powinny być przechowywane w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Każda tabletka powlekana zawiera 14 mg teriflunomidu jako substancję czynną. Tabletka zawiera również 72 mg laktozy w postaci laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą o znanym działaniu. Osoby z nietolerancją laktozy powinny skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania leku. Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, w kolorze białym do prawie białego, z wytłoczonym oznakowaniem „G” po jednej stronie i liczbą „42″ po drugiej stronie.

Skuteczność teriflunomidu została wykazana w dużych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów ze stwardnieniem rozsianym o przebiegu rzutowo-ustępującym. W badaniach tych wykazano, że lek zmniejsza częstość występowania rzutów choroby średnio o około trzydzieści do czterdziestu procent w porównaniu do placebo.

Lek spowalnia również progresję niepełnosprawności oraz znacząco redukuje aktywność choroby widoczną w badaniu rezonansu magnetycznego. Zmniejsza liczbę nowych lub powiększających się zmian w obrazach zależnych od czasu relaksacji poprzecznej oraz liczbę zmian ulegających wzmocnieniu po podaniu kontrastu z gadolinem. Korzyści z leczenia utrzymują się podczas długotrwałej terapii.