Tizanor

Tizanor to lek na receptę zawierający tyzanidynę, substancję działającą zwiotczająco na napięte mięśnie. Każda tabletka zawiera 4 mg tyzanidyny w postaci chlorowodorku. Produkt jest dostępny w postaci owalnych, płaskich tabletek ze ściętymi brzegami, o barwie od białej do prawie białej, z wytłoczonym symbolem „R180″ po jednej stronie i linią podziału na ćwiartki po drugiej stronie. Linia podziału ułatwia rozkruszenie tabletki w celu łatwiejszego połknięcia, ale nie służy do dzielenia na równe dawki.

Lek Tizanor jest przeznaczony do leczenia dwóch głównych grup problemów związanych z nadmiernym napięciem mięśni. Po pierwsze, pomaga w przypadku bolesnych skurczów mięśni, które mogą być związane ze schorzeniami kręgosłupa, takimi jak zespoły szyjne i lędźwiowe, czyli dolegliwości występujące w okolicy szyi lub dolnej części pleców. Lek jest również skuteczny w przypadku skurczów pojawiających się po zabiegach chirurgicznych, na przykład po operacji przepukliny jądra miażdżystego (czyli wypadnięcia części dysku międzykręgowego) lub w następstwie zapalenia stawu biodrowego.

Drugą ważną grupą zastosowań jest zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych. Tizanor znajduje zastosowanie w leczeniu spastyczności, czyli nadmiernego napięcia mięśni występującego w różnych schorzeniach układu nerwowego. Dotyczy to przede wszystkim stwardnienia rozsianego, przewlekłych chorób rdzenia kręgowego, chorób zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego oraz stanów po udarze mózgu. Lek może być również stosowany u dorosłych pacjentów z mózgowym porażeniem, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce.

Tyzanidyna, substancja czynna zawarta w leku Tizanor, działa przede wszystkim na poziomie rdzenia kręgowego. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu przekazywania sygnałów nerwowych odpowiedzialnych za nadmierne napięcie mięśni. Dzieje się to poprzez wpływ na specjalne receptory zwane receptorami alfa-2 adrenergicznymi. Substancja ta hamuje uwalnianie związków chemicznych, które pobudzają komórki nerwowe, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernego napięcia mięśniowego.

Działanie leku powoduje zmniejszenie oporu mięśni podczas wykonywania ruchów biernych, redukuje wzmożone napięcie i klonus (mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni), a także może zwiększyć siłę mięśni zależną od woli pacjenta. Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie, tyzanidyna wykazuje również umiarkowane działanie przeciwbólowe, co dodatkowo pomaga w łagodzeniu dolegliwości związanych ze skurczami mięśniowymi.

Dawkowanie leku Tizanor musi być zawsze dostosowane indywidualnie do potrzeb każdego pacjenta, ponieważ tyzanidyna charakteryzuje się wąskim zakresem bezpiecznego stosowania i dużą zmiennością stężenia w organizmie u różnych osób. Z tego powodu bardzo ważne jest ostrożne rozpoczynanie leczenia i stopniowe zwiększanie dawki.

Leczenie bolesnych skurczów mięśni

W przypadku bolesnych skurczów mięśniowych zazwyczaj zaleca się stosowanie od 2 mg do 4 mg tyzanidyny trzy razy na dobę. Należy rozpocząć od małej dawki początkowej wynoszącej 2 mg trzy razy na dobę, co pozwala zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. W cięższych przypadkach można przyjąć dodatkową dawkę 2 mg lub 4 mg przed snem, aby zmniejszyć działanie uspokajające w ciągu dnia.

Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych

W tej sytuacji leczenie należy rozpocząć ostrożnie, nie podając więcej niż 6 mg na dobę, podzielonych na trzy dawki. Dawkę dobową można stopniowo zwiększać o 2 mg do 4 mg w odstępach półtygodniowych lub tygodniowych, w zależności od odpowiedzi organizmu na leczenie. Najlepsze efekty leczenia uzyskuje się zwykle przy dawce dobowej od 12 mg do 24 mg, podawanej w trzech lub czterech równych dawkach. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 36 mg.

Ważne informacje o stosowaniu

Tabletki należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, nie należy tego robić nagle. Dawkę trzeba zmniejszać stopniowo, szczególnie u osób, które przez dłuższy czas przyjmowały duże dawki leku. Nagłe przerwanie leczenia może bowiem prowadzić do gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi i przyspieszenia akcji serca.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie leku Tizanor jest całkowicie zabronione. Przede wszystkim nie należy przyjmować tego leku, jeśli pacjent jest uczulony na tyzanidynę lub którykolwiek inny składnik preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również ciężkie zaburzenie czynności wątroby oraz trwałe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) powyżej trzykrotności górnej granicy normy.

Bardzo ważnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie Tizanoru z niektórymi innymi lekami, zwłaszcza z fluwoksaminą (lek przeciwdepresyjny) lub cyprofloksacyną (antybiotykiem). Takie połączenie może prowadzić do bardzo niebezpiecznego zwiększenia stężenia tyzanidyny we krwi, co grozi poważnymi powikłaniami, w tym ciężkim spadkiem ciśnienia krwi.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Tizanor oraz w trakcie leczenia należy zachować szczególną ostrożność w kilku sytuacjach. Lek może powodować obniżenie ciśnienia krwi, dlatego osoby przyjmujące inne leki obniżające ciśnienie powinny być pod ścisłą kontrolą lekarską. Jeśli wystąpią objawy niskiego ciśnienia, takie jak zawroty głowy, uczucie omdlenia czy utrata przytomności, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Kontrola czynności wątroby

Tyzanidyna jest przetwarzana w wątrobie, dlatego u wszystkich pacjentów przyjmujących dawki 12 mg lub większe zaleca się regularne kontrolowanie czynności tego narządu – raz w miesiącu przez pierwsze cztery miesiące leczenia. Badania wątroby są również konieczne, jeśli pojawią się objawy mogące wskazywać na problemy z wątrobą, takie jak niewyjaśnione nudności, brak apetytu czy uczucie zmęczenia. W przypadku utrzymywania się podwyższonej aktywności enzymów wątrobowych leczenie należy przerwać.

Pacjenci z problemami z nerkami

U osób z zaburzeniami czynności nerek lek może się kumulować w organizmie, dlatego leczenie należy rozpocząć od bardzo małej dawki – 2 mg raz na dobę – i zwiększać ją bardzo powoli. Konieczne jest również regularne kontrolowanie czynności nerek w trakcie leczenia.

Reakcje alergiczne

Zgłaszano przypadki ciężkich reakcji alergicznych na tyzanidynę, w tym anafilaksji i obrzęku naczynioruchowego. Zaleca się szczególnie uważną obserwację pacjenta przez jeden do dwóch dni po podaniu pierwszej dawki. Jeśli wystąpią objawy alergii, takie jak wysypka, świąd, pokrzywka, trudności w oddychaniu lub obrzęk twarzy, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i zgłosić się do lekarza.

Tizanor może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi ze strony lekarza i pacjenta. Jak już wspomniano, całkowicie zabronione jest łączenie tyzanidyny z fluwoksaminą i cyprofloksacyną. Nie zaleca się również jednoczesnego stosowania z innymi lekami hamującymi enzymy wątrobowe, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, cymetydyna, niektóre antybiotyki z grupy fluorochinolonów, rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne czy tyklopidyna.

Leki obniżające ciśnienie krwi

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających ciśnienie krwi, w tym leków moczopędnych. Takie połączenie może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia i zwolnienia akcji serca. Co więcej, nagłe odstawienie tyzanidyny u osób przyjmujących leki na nadciśnienie może spowodować gwałtowny wzrost ciśnienia i przyspieszenie akcji serca, co w skrajnych przypadkach może doprowadzić nawet do udaru mózgu.

Alkohol i inne substancje

Podczas leczenia Tizanorem należy ograniczyć lub całkowicie unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie uspokajające leku i zwiększać ryzyko spadku ciśnienia krwi. Podobnie leki uspokajające, nasenne (np. benzodiazepiny, baklofen) oraz leki przeciwhistaminowe mogą wzmacniać uspokajające działanie tyzanidyny.

Palenie tytoniu

Palenie papierosów (powyżej 10 papierosów dziennie) może zmniejszyć skuteczność leku o około 30%, co może wymagać stosowania większych dawek u osób palących.

Dane dotyczące stosowania tyzanidyny u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone, dlatego lek nie powinien być stosowany w tym okresie, chyba że lekarz uzna, że korzyści z leczenia wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ tyzanidyny na rozwijający się płód, w tym przedłużenie ciąży, zwiększoną utratę potomstwa oraz opóźnienie rozwoju.

Kobiety w wieku rozrodczym, które są aktywne seksualnie, powinny wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia i stosować skuteczną antykoncepcję podczas przyjmowania leku oraz przez jeden dzień po zakończeniu terapii.

Tyzanidyna przenika do mleka matki (wykazano to w badaniach na zwierzętach), dlatego nie należy jej stosować u kobiet karmiących piersią ze względu na brak odpowiednich danych u ludzi.

Jak każdy lek, Tizanor może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Po zastosowaniu mniejszych dawek działania niepożądane mają zwykle przebieg łagodny i przemijający. Po podaniu większych dawek mogą występować częściej i być bardziej nasilone, ale rzadko są na tyle poważne, aby konieczne było przerwanie leczenia.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność, uczucie zmęczenia.
• Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego.
• Osłabienie mięśni.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)

• Bezsenność, zaburzenia snu.
• Obniżenie ciśnienia krwi.
• Nudności.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Niezbyt częste działania niepożądane

• Zwolnienie akcji serca (bradykardia).

Inne zgłaszane działania niepożądane

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również inne działania niepożądane, których częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Należą do nich między innymi:

• Reakcje alergiczne, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.
• Omamy, stan splątania.
• Omdlenie, nieostre widzenie.
• Ból brzucha, wymioty.
• Zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.
• Świąd, wysypka, rumień, zapalenie skóry.
• Wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG.

Zespół odstawienia

Po nagłym przerwaniu przyjmowania tyzanidyny może wystąpić gwałtowny wzrost ciśnienia krwi i przyspieszenie akcji serca. W skrajnych przypadkach może to prowadzić do udaru mózgu, dlatego tak ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku pod kontrolą lekarza.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące lub nieopisane w ulotce, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, niepokój ruchowy, niewydolność oddechowa, a w ciężkich przypadkach śpiączka. W razie podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Leczenie przedawkowania polega na ogólnym leczeniu wspomagającym oraz usunięciu niestrawionego leku z przewodu pokarmowego za pomocą węgla aktywnego.

Tizanor może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których wystąpi senność, zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy obniżonego ciśnienia krwi, powinni bezwzględnie unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymagających dużej koncentracji. Należy być szczególnie ostrożnym na początku leczenia oraz po każdej zmianie dawki leku.

Każda tabletka Tizanor 4 mg zawiera 4 mg tyzanidyny w postaci tyzanidyny chlorowodorku jako substancję czynną. Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym 94,42 mg laktozy na tabletkę. Osoby z nietolerancją laktozy powinny poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia. Pozostałe substancje pomocnicze to: celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna oraz kwas stearynowy.

Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Okres ważności leku wynosi 3 lata od daty produkcji.

Niewykorzystanych resztek leku ani przeterminowanych tabletek nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko naturalne.