Theospirex retard

Theospirex retard to lek dostępny wyłącznie na receptę, zawierający teofilinę w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu. Każda tabletka zawiera 150 mg teofiliny bezwodnej. Produkt został zaprojektowany w taki sposób, aby substancja czynna uwalniała się stopniowo przez dłuższy czas, co pozwala na przyjmowanie leku rzadziej – zazwyczaj dwa razy dziennie. Tabletki są białe, okrągłe, z linią podziału po obu stronach, dzięki czemu można je podzielić na dwie równe dawki, jeśli zajdzie taka potrzeba.

Lek jest przeznaczony do zapobiegania skurczom oskrzeli w dwóch głównych schorzeniach układu oddechowego:

• Astma oskrzelowa. Theospirex retard pomaga utrzymać drożność oskrzeli i zapobiegać napadom duszności u osób z astmą.
• Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). U pacjentów z POChP lek wspomaga oddychanie poprzez rozszerzanie oskrzeli i zmniejszanie ich skurczu.

Ważne: Theospirex retard nie jest przeznaczony do doraźnego leczenia nagłych, ciężkich napadów astmy (tak zwanych stanów astmatycznych) ani ostrych zaburzeń oddychania wywołanych nagłym skurczem oskrzeli. W takich sytuacjach należy skorzystać z innych, szybko działających leków.

Należy również pamiętać, że teofilina nie powinna być pierwszym wyborem w leczeniu astmy u dzieci – istnieją inne, bezpieczniejsze opcje terapeutyczne.

Teofilina należy do grupy leków zwanych metyloksantynami. Jej działanie jest wielokierunkowe i wpływa na wiele procesów w organizmie:

Działanie na układ oddechowy

• Rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli. Dzięki temu drogi oddechowe stają się szersze, a powietrze może swobodniej przepływać do płuc.
• Rozszerza naczynia płucne. Poprawia to krążenie krwi w płucach.
• Poprawia klirens śluzowo-rzęskowy. Ułatwia to usuwanie śluzu z dróg oddechowych.
• Hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych. Zmniejsza to nasilenie reakcji zapalnej w oskrzelach.
• Zmniejsza skurcz oskrzeli. Łagodzi zarówno natychmiastowe, jak i późne reakcje astmatyczne.
• Zwiększa kurczliwość przepony. Wzmacnia główny mięsień oddechowy, co ułatwia oddychanie.

Inne działania w organizmie

Teofilina wpływa również na inne układy narządowe. Rozszerza naczynia krwionośne, rozkurcza mięśnie gładkie w innych częściach ciała (na przykład w pęcherzyku żółciowym czy przewodzie pokarmowym), działa pobudzająco na serce (zwiększa częstość i siłę skurczów), pobudza mięśnie szkieletowe oraz zwiększa wydalanie moczu. Może także zwiększać wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Dawkowanie tego leku jest zawsze dobierane indywidualnie przez lekarza, który bierze pod uwagę skuteczność leczenia oraz to, jak organizm pacjenta toleruje lek. Najlepiej, gdy dawkę ustala się po oznaczeniu stężenia teofiliny we krwi – skuteczne stężenie powinno wynosić od 5 do 12 mikrogramów na mililitr.

Ogólne zasady przyjmowania

• Tabletki przyjmuje się dwa razy dziennie – rano i wieczorem, w odstępie około 12 godzin.
• Zawsze po posiłku – to ważne, ponieważ jedzenie wpływa na wchłanianie leku.
• Tabletek nie wolno żuć ani kruszyć – należy je połykać w całości lub podzielić wzdłuż linii podziału na dwie równe części.
• Dawki przyjmuje się regularnie – w równych odstępach czasu.

Typowe dawki dla różnych grup wiekowych

Dorośli i młodzież powyżej 16 lat: Zazwyczaj 2 tabletki (300 mg) dwa razy dziennie.

Młodzież 13-16 lat: Od 1,5 do 2 tabletek (225-300 mg) dwa razy dziennie.

Dzieci 10-12 lat: 1,5 tabletki (225 mg) dwa razy dziennie.

Dzieci 6-9 lat: 1 tabletka (150 mg) dwa razy dziennie.

Ważne: Theospirex retard nie może być stosowany u dzieci poniżej 6 roku życia.

Zwiększanie dawki

Jeśli początkowa dawka nie przynosi wystarczającej poprawy, lekarz może stopniowo zwiększać dawkę – zazwyczaj o około 25% co 3 dni, aż do osiągnięcia poprawy lub maksymalnej bezpiecznej dawki. Maksymalna dawka dobowa zależy od wieku i bez możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie powinna przekraczać:

• 600 mg (4 tabletki) u dzieci 6-9 lat.
• 750 mg (5 tabletek) u dzieci 9-12 lat.
• 900 mg (6 tabletek) u młodzieży powyżej 12 lat i dorosłych.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby palące tytoń mogą potrzebować większych dawek, ponieważ ich organizm szybciej usuwa teofilinę. Natomiast osoby, które rzucają palenie, muszą być szczególnie ostrożne – stężenie leku we krwi może u nich wzrosnąć.

Osoby starsze, z chorobami serca, wątroby lub nerek zazwyczaj potrzebują mniejszych dawek, ponieważ ich organizm wolniej usuwa teofilinę.

Leku bezwzględnie nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na teofilinę lub inne substancje zawarte w leku. Dotyczy to również uczulenia na inne pochodne ksantyny (na przykład kofeinę).
• Świeży zawał mięśnia sercowego.
• Wstrząs lub zapaść.
• Ostre zaburzenia rytmu serca.
• Ciężkie choroby wątroby.
• Obrzęk płuc.
• Skłonność do drgawek lub padaczka.
• Wiek poniżej 6 lat.

Istnieje wiele sytuacji, w których Theospirex retard można stosować, ale wymaga to szczególnej ostrożności i ścisłego nadzoru lekarskiego:

• Nadciśnienie tętnicze.
• Niestabilna dławica piersiowa.
• Ryzyko zaburzeń rytmu serca.
• Przerost mięśnia sercowego.
• Nadczynność tarczycy.
• Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy.
• Zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
• Niewydolność serca.
• Jaskra.
• Cukrzyca.
• Długo utrzymująca się gorączka lub zakażenia wirusowe.

W tych przypadkach konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi oraz obserwacja pacjenta pod kątem działań niepożądanych.

Ważna informacja: Osoby starsze oraz pacjenci ciężko chorzy są szczególnie narażeni na działanie toksyczne teofiliny. U tych osób konieczne jest bardzo staranne monitorowanie leczenia.

Teofilina wchodzi w interakcje z wieloma innymi lekami. Niektóre z nich mogą zwiększać jej stężenie we krwi (co grozi przedawkowaniem), inne – zmniejszać (co obniża skuteczność leczenia).

Leki zwiększające stężenie teofiliny

Następujące leki mogą powodować gromadzenie się teofiliny w organizmie, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych:

• Cymetydyna (lek na zgagę i wrzody).
• Allopurynol (lek na dnę moczanową).
• Antybiotyki z grupy fluorochinolonów – enoksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna.
• Antybiotyki makrolidowe – erytromycyna, klarytromycyna.
• Fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny).
• Leki blokujące kanały wapniowe – werapamil, diltiazem.
• Alkohol.

W przypadku stosowania tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny. Na przykład przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny dawkę teofiliny zmniejsza się do 60% normalnej dawki, a przy enoksacynie – aż do 30%.

Leki zmniejszające stężenie teofiliny

Te leki przyspieszają usuwanie teofiliny z organizmu, co może zmniejszyć skuteczność leczenia:

• Karbamazepina (lek przeciwpadaczkowy).
• Fenobarbital, fenytoina, prymidon (leki przeciwpadaczkowe).
• Ryfampicyna (antybiotyk przeciwgruźliczy).
• Preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny (ziele dziurawca).

Inne ważne interakcje

Teofilina może osłabiać działanie leków beta-adrenolitycznych (stosowanych w chorobach serca), a także nasilać działanie leków moczopędnych i glikozydów naparstnicy. Może również wpływać na stężenie litu we krwi u osób leczonych tym lekiem.

Bardzo ważne: Zawsze informuj lekarza o wszystkich lekach, które przyjmujesz – również tych bez recepty, suplementach diety i ziołach.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania teofiliny w czasie ciąży nie zostało w pełni ustalone. Teofilina przenika przez łożysko i może wpływać na płód, wywołując u niego działanie podobne do działania leków sympatykomimetycznych.

Theospirex retard nie powinien być stosowany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że lekarz uzna, że korzyści dla matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. W drugim i trzecim trymestrze lek można stosować tylko w wyjątkowych sytuacjach.

U kobiet w ciąży może być konieczne zmniejszenie dawki leku, ponieważ ich organizm wolniej usuwa teofilinę. Stosowanie leku pod koniec ciąży może osłabiać skurcze macicy. Noworodki, których matki przyjmowały teofilinę, powinny być dokładnie obserwowane.

Karmienie piersią

Theospirex retard nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Teofilina przechodzi do mleka matki w znacznych ilościach (60-90% stężenia we krwi matki) i może wywoływać działania niepożądane u karmionego dziecka.

Theospirex retard może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia mogą wystąpić senność oraz zawroty głowy, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy wykonywaniu czynności wymagających koncentracji i sprawności psychoruchowej.

Jak każdy lek, Theospirex retard może wywoływać działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Część z nich występuje bardzo często, inne rzadziej.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

Ze strony układu nerwowego:

• Bóle głowy.
• Drażliwość i niepokój.
• Bezsenność.
• Zawroty głowy.
• Wzmożone odruchy i drżenie kończyn.
• W ciężkich przypadkach – napady drgawek.

Ze strony serca i naczyń krwionośnych:

• Zaburzenia rytmu serca.
• Przyspieszenie akcji serca (tachykardia).
• Kołatanie serca.
• Obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu oddechowego:

• Przyspieszenie oddechu.

Ze strony układu pokarmowego:

• Podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.
• Nudności i wymioty.
• Bóle w nadbrzuszu.
• Biegunka.
• Utrata apetytu.

Ze strony nerek i układu moczowego:

• Zwiększone oddawanie moczu (działanie moczopędne).
• Może wystąpić białkomocz.

Zmiany w badaniach laboratoryjnych:

• Zwiększenie stężenia glukozy we krwi.
• Obniżenie poziomu potasu we krwi (hipokaliemia).
• Zmiany stężenia elektrolitów.
• Zwiększenie stężenia kreatyniny.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)

• Reakcje alergiczne – pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy.

Objawy przedawkowania

Gdy stężenie teofiliny we krwi przekracza 20 mikrogramów na mililitr, mogą wystąpić objawy przedawkowania. Jeśli stężenie jest jeszcze wyższe (powyżej 25 mikrogramów na mililitr), mogą pojawić się ciężkie objawy zagrażające życiu:

• Drgawki.
• Ciężkie zaburzenia rytmu serca.
• Nagły spadek ciśnienia krwi.
• Niewydolność krążenia.
• Krwawienia z przewodu pokarmowego.
• W skrajnych przypadkach – zatrzymanie krążenia.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

• Przechowuj lek w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Przechowuj w temperaturze poniżej 25°C.
• Nie stosuj leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• Opakowanie zawiera 50 tabletek w 5 blistrach po 10 sztuk.

Substancja czynna: Jedna tabletka zawiera 150 mg teofiliny bezwodnej.

Substancje pomocnicze: Amoniowego metakrylanu kopolimer, powidon, talk, magnezu stearynian, woda oczyszczona, hypromeloza, tytanu dwutlenek, triacetyna, makrogol 6000.