Leflunomide medac

Leflunomide medac to lek immunosupresyjny należący do grupy leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby. Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg leflunomidu jako substancji czynnej. Tabletki mają białą lub prawie białą barwę, okrągły kształt o średnicy 8 mm i są oznaczone podziałem z jednej strony, co umożliwia podzielenie tabletki na połowy w razie potrzeby.

Produkt zawiera również substancje pomocnicze, w tym 152 mg laktozy jednowodnej i 0,12 mg lecytyny sojowej w każdej tabletce. Informacja ta jest istotna dla osób z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na soję.

Leflunomide medac jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych pacjentów. Lek stosuje się w dwóch głównych wskazaniach:

• Czynne reumatoidalne zapalenie stawów – przewlekła choroba zapalna stawów powodująca ich obrzęk, ból i ograniczenie ruchomości.
• Aktywna postać artropatii łuszczycowej – zapalenie stawów występujące u osób z łuszczycą.

Lek działa poprzez modyfikowanie przebiegu choroby, nie tylko łagodząc objawy, ale również wpływając na sam proces chorobowy. Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w terapii tego typu schorzeń.

Sposób dawkowania zależy od choroby, którą leczymy. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Można przyjmować je niezależnie od posiłków.

W reumatoidalnym zapaleniu stawów

Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki początkowej 100 mg raz na dobę przez 3 dni. Po tym czasie przechodzi się na dawkę podtrzymującą 10-20 mg raz na dobę, w zależności od ciężkości choroby. Pominięcie dawki początkowej może zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych.

W artropatii łuszczycowej

Leczenie rozpoczyna się od dawki początkowej 100 mg raz na dobę przez 3 dni, a następnie stosuje się dawkę podtrzymującą 20 mg raz na dobę.

Działanie terapeutyczne staje się widoczne zwykle po 4-6 tygodniach, a stan pacjenta może się dalej poprawiać przez kolejne 4-6 miesięcy. Pacjenci w wieku powyżej 65 lat oraz osoby z nieznaczną niewydolnością nerek nie wymagają dostosowania dawki.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie leku Leflunomide medac jest absolutnie zabronione:

• Nadwrażliwość na leflunomid, teryflunomid, orzeszki ziemne, soję lub którąkolwiek substancję pomocniczą, szczególnie u osób z ciężkimi reakcjami skórnymi w przeszłości.
• Zaburzenia czynności wątroby – lek może dodatkowo uszkadzać wątrobę.
• Ciężkie niedobory odporności, na przykład AIDS.
• Znaczne zaburzenia czynności szpiku kostnego lub ciężka niedokrwistość, leukopenia, neutropenia czy trombocytopenia.
• Ciężkie zakażenia – lek osłabia odporność, co może pogorszyć przebieg infekcji.
• Umiarkowana do ciężkiej niewydolność nerek.
• Ciężka hipoproteinemia, na przykład w zespole nerczycowym.
• Ciąża lub kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji.
• Karmienie piersią.

Kontrola stanu zdrowia podczas leczenia

Podczas stosowania leku konieczne są regularne badania kontrolne. Należy wykonywać badania krwi oraz kontrolować aktywność enzymów wątrobowych:

• Przed rozpoczęciem leczenia.
• Co dwa tygodnie przez pierwsze sześć miesięcy terapii.
• Następnie co 8 tygodni.

Wpływ na wątrobę

Leflunomid może uszkadzać wątrobę, w rzadkich przypadkach prowadząc nawet do niewydolności wątroby. Większość problemów występuje w pierwszych 6 miesiącach leczenia. Podczas przyjmowania leku należy całkowicie unikać alkoholu, ponieważ zwiększa on ryzyko uszkodzenia wątroby.

Wpływ na układ krwiotwórczy

Lek może wpływać na produkcję krwinek, prowadząc do niedokrwistości, zmniejszenia liczby białych krwinek czy płytek. Szczególnie narażone są osoby, u których takie problemy występowały wcześniej.

Ryzyko zakażeń

Ze względu na działanie osłabiające odporność, lek zwiększa podatność na zakażenia, w tym zakażenia oportunistyczne. Mogą one mieć ciężki przebieg i wymagać intensywnego leczenia. W przypadku ciężkiego zakażenia może być konieczne przerwanie stosowania leku.

Problemy skórne

Podczas leczenia mogą wystąpić poważne reakcje skórne. W przypadku pojawienia się wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej, zmian skórnych lub zmian na błonach śluzowych należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Lek może również powodować owrzodzenia skóry i zaburzenia gojenia się ran pooperacyjnych.

Problemy z oddychaniem

Mogą wystąpić śródmiąższowe choroby płuc lub nadciśnienie płucne. Pojawienie się kaszlu lub duszności wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej.

Neuropatia obwodowa

U niektórych pacjentów może rozwinąć się neuropatia obwodowa – uszkodzenie nerwów obwodowych. Ryzyko jest większe u osób powyżej 60 lat, chorych na cukrzycę oraz przyjmujących inne leki neurotoksyczne.

Zalecenia dla kobiet

Leflunomid może powodować ciężkie wady wrodzone u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą bezwzględnie stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i przez długi czas po jego zakończeniu. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę.

Po zakończeniu leczenia konieczne jest stosowanie antykoncepcji przez 2 lata lub do momentu, gdy specjalna procedura wymywania obniży stężenie leku we krwi do bezpiecznego poziomu. Kobiety karmiące piersią nie mogą stosować tego leku.

Zalecenia dla mężczyzn

Mężczyźni planujący ojcostwo powinni przerwać przyjmowanie leku i przeprowadzić procedurę wymywania. Przez co najmniej 11 dni należy przyjmować cholestyraminę (8 g trzy razy na dobę) lub węgiel aktywowany (50 g cztery razy na dobę). Po upływie co najmniej 3 miesięcy od osiągnięcia bezpiecznego stężenia leku we krwi można planować ojcostwo.

Leflunomid może wchodzić w interakcje z wieloma lekami. Szczególnie ważne informacje dotyczą:

Leki przeciwreumatyczne

Nie zaleca się równoczesnego stosowania z innymi lekami z grupy DMARD działającymi toksycznie na wątrobę lub układ krwiotwórczy, takimi jak metotreksat. Jeśli takie połączenie jest konieczne, wymaga ścisłego monitorowania.

Warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe

Podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną konieczna jest ścisła kontrola parametrów krzepnięcia krwi.

Szczepienia

Nie zaleca się szczepień szczepionkami zawierającymi żywe atenuowane szczepy drobnoustrojów podczas leczenia i przez długi czas po jego zakończeniu.

Inne leki

Leflunomid może wpływać na metabolizm wielu leków, w tym statyn, doustnych środków antykoncepcyjnych, repaglinidu i innych. Zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym dostępnych bez recepty.

Jak każdy lek, Leflunomide medac może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane

• Łagodny wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
• Zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Mrowienie i drętwienie.
• Ból głowy i zawroty głowy.
• Biegunka, nudności, wymioty.
• Ból brzucha.
• Zmiany w jamie ustnej, takie jak afty lub owrzodzenia.
• Wypadanie włosów.
• Zmiany skórne: wyprysk, wysypka, świąd, suchość skóry.
• Zapalenie pochewek ścięgien.
• Wzrost aktywności enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej.
• Utrata apetytu i niewielki spadek masy ciała.
• Osłabienie.

Rzadsze, ale poważne działania niepożądane

• Ciężkie zakażenia, w tym posocznica.
• Ciężkie uszkodzenie wątroby, włącznie z niewydolnością wątroby.
• Ciężkie zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza czy niedokrwistość aplastyczna.
• Śródmiąższowe choroby płuc.
• Ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
• Zapalenie naczyń.
• Neuropatia obwodowa.
• Nadciśnienie płucne.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić objawy takie jak bóle brzucha, nudności, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, niedokrwistość, leukopenia, świąd i wysypka.

W razie przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub szpitalem. Lekarz może zastosować specjalną procedurę wymywania z użyciem cholestyraminy lub węgla aktywowanego, która przyspiesza usuwanie leku z organizmu.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Butelkę należy trzymać szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności wynosi 3 lata od daty produkcji.

Leflunomid po podaniu doustnym jest szybko przekształcany w organizmie w czynny metabolit o nazwie A771726. To właśnie ten metabolit odpowiada za działanie terapeutyczne leku.

Substancja ta działa poprzez hamowanie aktywności określonego enzymu w komórkach, co prowadzi do zahamowania nadmiernego namnażania się komórek układu odpornościowego. W ten sposób zmniejsza się proces zapalny w stawach i spowalnia postęp choroby.

Działanie terapeutyczne staje się widoczne zwykle po 4-6 tygodniach stosowania leku, a stan pacjenta może się dalej poprawiać przez kolejne 4-6 miesięcy. Metabolit ma bardzo długi okres półtrwania (około 2 tygodnie), co oznacza, że utrzymuje się w organizmie przez długi czas również po zaprzestaniu przyjmowania leku.

Skuteczność leku Leflunomide medac została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. W reumatoidalnym zapaleniu stawów lek wykazał podobną skuteczność do metotreksatu i sulfasalazyny – innych często stosowanych leków z tej grupy. Około połowa pacjentów leczonych leflunomidem osiąga znaczącą poprawę stanu zdrowia.

W artropatii łuszczycowej badania wykazały, że po 6 miesiącach leczenia prawie 60 procent pacjentów przyjmujących leflunomid osiągnęło poprawę, w porównaniu do około 30 procent w grupie otrzymującej placebo.