Leflunomide medac

Leflunomide medac to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 15 mg substancji czynnej – leflunomidu. Każda tabletka zawiera również laktozę (114 mg w postaci laktozy jednowodnej) oraz lecytynę sojową (0,09 mg). Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, o średnicy około 7 mm, z wytłoczoną liczbą “15” na jednej stronie.

Leflunomid należy do grupy leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby. Działa poprzez hamowanie nadmiernej aktywności układu odpornościowego, co pomaga kontrolować objawy chorób zapalnych stawów.

Lek jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów z:

• Czynnym reumatoidalnym zapaleniem stawów – przewlekłą chorobą autoimmunologiczną, która powoduje zapalenie stawów, ich bolesność, obrzęk i stopniowe uszkodzenie.
• Aktywną postacią artropatii łuszczycowej – zapaleniem stawów występującym u osób chorujących na łuszczycę.

Ważne jest, aby pamiętać, że decyzja o rozpoczęciu leczenia leflunomidem powinna być poprzedzona wnikliwą analizą spodziewanych korzyści w stosunku do możliwych zagrożeń, szczególnie jeśli pacjent był wcześniej leczony innymi lekami przeciwreumatycznymi.

Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i artropatii łuszczycowej. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Można je przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie w reumatoidalnym zapaleniu stawów

Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki początkowej 100 mg raz na dobę przez 3 dni. Po tym okresie przechodzi się na dawkę podtrzymującą 10-20 mg raz na dobę, w zależności od ciężkości choroby. Pominięcie dawki początkowej może zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dawkowanie w artropatii łuszczycowej

Rozpoczyna się od dawki początkowej 100 mg raz na dobę przez 3 dni, a następnie stosuje się dawkę podtrzymującą 20 mg raz na dobę.

Działanie terapeutyczne widoczne jest zwykle po 4-6 tygodniach, a stan pacjenta może ulegać dalszej poprawie przez kolejne 4-6 miesięcy.

Leflunomide medac nie może być stosowany w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na leflunomid, teryflunomid, orzeszki ziemne, soję lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Zaburzenia czynności wątroby.
• Ciężkie niedobory odporności, na przykład AIDS.
• Znaczne zaburzenia czynności szpiku kostnego lub znaczna niedokrwistość, leukopenia, neutropenia czy trombocytopenia.
• Ciężkie zakażenia.
• Umiarkowana do ciężkiej niewydolność nerek.
• Ciężka hipoproteinemia, na przykład w zespole nerczycowym.
• Ciąża – lek może powodować ciężkie wady wrodzone u płodu.
• Karmienie piersią.
• Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji.

Regularne badania kontrolne

Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie:

• Aktywności enzymów wątrobowych (AlAT).
• Morfologii krwi, w tym liczby białych krwinek i płytek.

Badania te należy wykonywać przed rozpoczęciem leczenia, co dwa tygodnie przez pierwsze sześć miesięcy terapii, a następnie co 8 tygodni.

Wątroba

Znane są bardzo rzadkie przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby, włącznie ze zgonami, występujące podczas leczenia leflunomidem. Większość przypadków wystąpiła w ciągu pierwszych 6 miesięcy terapii. W trakcie stosowania leku nie wolno spożywać alkoholu ze względu na możliwość dodatkowego uszkodzenia wątroby.

Zakażenia

Leflunomid może zwiększać podatność na zakażenia, w tym zakażenia oportunistyczne, które mogą mieć ciężki przebieg. W przypadku wystąpienia ciężkiego, nie poddającego się leczeniu zakażenia, konieczne może być przerwanie stosowania leku.

Reakcje skórne

Odnotowano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona czy toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. W przypadku wystąpienia niepokojących zmian skórnych lub na błonach śluzowych należy natychmiast przerwać leczenie.

Układ oddechowy

Istnieją doniesienia o występowaniu śródmiąższowych chorób płuc oraz rzadko nadciśnienia płucnego. Pojawienie się objawów ze strony układu oddechowego, takich jak kaszel i duszność, może stanowić powód odstawienia leku.

Neuropatia obwodowa

Odnotowano przypadki wystąpienia neuropatii obwodowej, czyli uszkodzenia nerwów obwodowych. Wiek powyżej 60 lat, jednoczesne przyjmowanie leków neurotoksycznych i cukrzyca mogą zwiększać ryzyko.

Ciśnienie krwi

Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy kontrolować ciśnienie krwi.

Ciąża

Leflunomide medac jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, ponieważ może wywoływać ciężkie wady wrodzone u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia i przez długi czas po jego zakończeniu.

Po zakończeniu leczenia konieczne jest:

• Albo odczekanie około 2 lat (do momentu gdy stężenie metabolitu w organizmie spadnie do bezpiecznego poziomu).
• Albo przeprowadzenie specjalnej procedury wymywania leku z organizmu (podawanie cholestyraminy lub węgla aktywowanego przez 11 dni), a następnie odczekanie półtora miesiąca.

W obu przypadkach konieczne jest wykonanie badań krwi potwierdzających, że stężenie czynnego metabolitu spadło poniżej 0,02 mg/l.

Mężczyźni planujący ojcostwo

Mężczyzna planujący ojcostwo powinien przerwać przyjmowanie leku i zastosować procedurę wymywania (cholestyramina lub węgiel aktywowany). Po potwierdzeniu w badaniach, że stężenie metabolitu jest bezpieczne, należy odczekać co najmniej 3 miesiące przed podjęciem próby poczęcia dziecka.

Karmienie piersią

Leflunomid przenika do mleka matki, dlatego kobiety karmiące nie mogą stosować tego leku.

Jak każdy lek, Leflunomide medac może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane

• Łagodny wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
• Leukopenia – zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Parestezje – uczucie mrowienia, drętwienia.
• Ból głowy, zawroty głowy.
• Biegunka, nudności, wymioty.
• Zaburzenia błony śluzowej jamy ustnej – aftowe zapalenie, owrzodzenie.
• Ból brzucha.
• Wypadanie włosów.
• Wyprysk, wysypka, świąd, suchość skóry.
• Zapalenie pochewek ścięgien.
• Wzrost aktywności kinazy kreatynowej.
• Anoreksja, spadek masy ciała (zazwyczaj nieznaczny).
• Osłabienie.
• Wzrost parametrów wątrobowych.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane

• Ciężkie zakażenia, które mogą prowadzić do zgonu.
• Ciężkie uszkodzenie wątroby, niewydolność wątroby.
• Ciężkie zaburzenia hematologiczne, w tym pancytopenia.
• Ciężkie reakcje skórne – zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
• Śródmiąższowe choroby płuc, które mogą prowadzić do zgonu.
• Nadciśnienie płucne.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poważnych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Lekarz może zdecydować o konieczności przerwania leczenia i wdrożenia procedury szybkiego usuwania leku z organizmu.

Leflunomide medac może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Szczególnie ważne jest poinformowanie lekarza o przyjmowaniu:

• Metotreksatu – jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, wymaga ścisłego monitorowania.
• Innych leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby.
• Warfaryny i innych przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny – konieczna ścisła kontrola INR.
• Leków metabolizowanych przez CYP2C8 (repaglinid, paklitaksel, pioglitazon, rozyglitazon).
• Rozuwastatyny – dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dobę.
• Szczepionek zawierających żywe atenuowane szczepy – nie zaleca się szczepień podczas leczenia.

Cholestyramina i węgiel aktywowany nie powinny być przyjmowane podczas leczenia, ponieważ prowadzą do szybkiego zmniejszenia stężenia leku w organizmie (są stosowane jedynie w procedurze wymywania).

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Butelkę należy przechowywać szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Okres ważności wynosi 3 lata.

Leflunomide medac zawiera laktozę. Pacjenci z nietolerancją laktozy nie powinni stosować tego leku. Produkt zawiera również lecytynę sojową – osoby z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję nie mogą go przyjmować.

W przypadku przedawkowania lub podejrzenia zatrucia należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Może być konieczne zastosowanie procedury wymywania z użyciem cholestyraminy lub węgla aktywowanego.

Leflunomid ma bardzo długi okres półtrwania – pozostaje w organizmie przez długi czas (nawet kilka tygodni) po zaprzestaniu przyjmowania tabletek. Dlatego działania niepożądane mogą wystąpić nawet po zakończeniu leczenia.