Azathioprine VIS

Azathioprine VIS to lek dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera substancję czynną azatioprynę w dawce 50 mg w jednej tabletce. Jest to lek z grupy immunosupresyjnej, co oznacza, że działa poprzez zmniejszenie aktywności układu odpornościowego organizmu. Tabletki są jasnożółte, obustronnie wypukłe, z rowkiem dzielącym, który umożliwia łatwe podzielenie na równe dawki.

Lek jest przepisywany w różnych sytuacjach medycznych, zarówno jako jedyny lek immunosupresyjny, jak i w połączeniu z innymi lekami, najczęściej z kortykosteroidami.

Choroby autoimmunologiczne

Azathioprine VIS znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum chorób, w których układ odpornościowy atakuje własne tkanki organizmu. Należą do nich między innymi:

• Toczeń rumieniowaty układowy.
• Ciężkie reumatoidalne zapalenie stawów.
• Zapalenie skórno-mięśniowe i zapalenie wielomięśniowe.
• Guzkowe zapalenie okołotętnicze.
• Pęcherzyca zwyczajna i piodermia zgorzelinowa.
• Autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna.
• Przewlekła oporna plamica małopłytkowa.
• Autoimmunologiczne przewlekłe zapalenie wątroby.

Lek jest szczególnie przydatny w sytuacjach, gdy:

• Choroby te nie reagują na leczenie kortykosteroidami.
• Kortykosteroidy są przeciwwskazane.
• Konieczne byłoby stosowanie kortykosteroidów w tak dużych dawkach, że powodowałyby poważne działania niepożądane.

Ważne: Efekty terapeutyczne mogą pojawić się dopiero po kilku tygodniach lub nawet miesiącach regularnego stosowania leku.

Zapalne choroby jelit

Azathioprine VIS jest stosowany w leczeniu umiarkowanych do ciężkich zapalnych chorób jelit, takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Lek przepisuje się pacjentom, którzy wymagają leczenia kortykosteroidami, ale nie tolerują ich, lub gdy choroba nie reaguje na standardowe leczenie podstawowe. W przypadku zapalnych chorób jelit efekt leczenia może być widoczny dopiero po 3-4 miesiącach, a zalecany czas terapii wynosi co najmniej 12 miesięcy.

Po przeszczepach narządów

Lek odgrywa kluczową rolę w medycynie transplantacyjnej. Jest stosowany po przeszczepieniu nerek, serca i wątroby w celu:

• Wydłużenia czasu przeżycia przeszczepionego narządu.
• Zmniejszenia dawek kortykosteroidów niezbędnych po przeszczepieniu.
• Zapobiegania odrzuceniu przeszczepu przez organizm.

Ze względu na zagrożenie odrzuceniem przeszczepu, leczenie azatiopryną prowadzi się zazwyczaj dożywotnio.

Każda tabletka Azathioprine VIS zawiera 50 mg azatiopryny jako substancji czynnej. Dodatkowo preparat zawiera substancje pomocnicze: skrobię ziemniaczaną, laktozę jednowodną (75 mg w jednej tabletce), powidon, talk oraz magnezu stearynian.

Uwaga dla osób z nietolerancją laktozy: Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany przez osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Azatiopryna to tak zwany pro-lek, co oznacza, że w organizmie przekształca się w aktywne substancje. Głównym produktem przemiany jest 6-merkaptopuryna, która następnie jest dalej przetwarzana do 6-tioguaniny – związku odpowiedzialnego za główny efekt terapeutyczny.

Mechanizm działania opiera się na kilku procesach:

• Hamowanie biosyntezy kwasów nukleinowych, które są niezbędne do tworzenia nowego materiału genetycznego w komórkach.
• Zapobieganie namnażaniu się komórek odpowiedzialnych za odpowiedź immunologiczną organizmu.
• Uszkadzanie DNA komórek układu odpornościowego poprzez wbudowywanie się analogów puryn.

Dzięki temu mechanizmowi lek skutecznie zmniejsza nadmierną aktywność układu odpornościowego, co jest pożądane w chorobach autoimmunologicznych i po przeszczepach narządów.

Azathioprine VIS należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłku, popijając wodą. Takie postępowanie może zmniejszyć ryzyko wystąpienia nudności i wymiotów.

Dawkowanie po przeszczepach

W pierwszym dniu po przeszczepieniu narządu zazwyczaj podaje się 5 mg na kilogram masy ciała na dobę. Następnie dawkę zmniejsza się do dawki podtrzymującej wynoszące od 1 do 4 mg na kilogram masy ciała na dobę. Dawkę należy dostosować indywidualnie, w zależności od odpowiedzi organizmu i tolerancji.

Dawkowanie w chorobach autoimmunologicznych i zapalnych chorobach jelit

W innych wskazaniach stosuje się dawkę dobową od 1 do 3 mg na kilogram masy ciała. Po uzyskaniu poprawy klinicznej lekarz może zmniejszyć dawkę do najmniejszej skutecznej. Jeśli po 3 miesiącach leczenia nie następuje poprawa, należy rozważyć odstawienie leku. Wyjątkiem są zapalne choroby jelit, gdzie należy rozważyć leczenie trwające co najmniej 12 miesięcy.

Dawkowanie u osób starszych

U osób w podeszłym wieku zaleca się stosowanie mniejszych dawek, mieszczących się w dolnym zakresie zalecanego dawkowania.

Dawkowanie u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby

Pacjentom z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek podaje się najmniejsze zalecane dawki (1 mg na kilogram masy ciała na dobę) i ściśle kontroluje się parametry krwi oraz czynność wątroby.

Ważne: Dawkowanie zawsze ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Nigdy nie należy samodzielnie zmieniać dawki leku.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie tego leku jest bezwzględnie przeciwwskazane:

• Nadwrażliwość: Jeśli kiedykolwiek wystąpiła u Ciebie reakcja alergiczna na azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub którykolwiek składnik leku.
• Ciąża i karmienie piersią: Lek może działać szkodliwie na rozwijający się płód i przechodzić do mleka matki.
• Leukopenia: Zmniejszona liczba białych krwinek.
• Niedobór enzymu TPMT: Mała aktywność metylotransferazy tiopurynowej może prowadzić do groźnych powikłań.

Konieczność regularnych badań

Podczas leczenia Azathioprine VIS konieczne jest regularne wykonywanie badań krwi i badań czynności wątroby. W pierwszych 8 tygodniach leczenia badanie krwi należy przeprowadzać co najmniej raz w tydzień, a nawet częściej przy stosowaniu dużych dawek. Później częstość badań można zmniejszyć do raz w miesiącu, a następnie przynajmniej raz na 3 miesiące.

Zwiększone ryzyko zakażeń

Ponieważ lek osłabia układ odpornościowy, pacjenci są bardziej podatni na zakażenia wirusowe, bakteryjne i grzybicze. Zakażenia mogą przebiegać ciężej niż u osób niepoddawanych terapii immunosupresyjnej. Należy szczególnie uważać na zakażenia wirusem ospy wietrznej, półpaśca oraz wirusowego zapalenia wątroby typu B.

Zwiększone ryzyko nowotworów

Długotrwałe leczenie immunosupresyjne, w tym azatiopryną, zwiększa ryzyko rozwoju nowotworów, szczególnie nowotworów skóry (w tym czerniaka), zespołów limfoproliferacyjnych, mięsaków i raka szyjki macicy. Ryzyko to zależy od stopnia i czasu trwania immunosupresji. Z tego powodu pacjenci powinni chronić skórę przed słońcem i regularnie zgłaszać się na kontrole.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby z mutacją genu NUDT15 mają większe ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, takich jak wczesna leukopenia i łysienie. U tych pacjentów konieczne jest zmniejszenie dawki i ścisłe monitorowanie parametrów krwi.

Zespół aktywacji makrofagów

To rzadkie, ale zagrażające życiu powikłanie, które może wystąpić u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, szczególnie z zapalnymi chorobami jelit. Jeśli podejrzewa się to powikłanie, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Allopurynol i inne inhibitory oksydazy ksantynowej

Allopurynol (lek stosowany w leczeniu dny moczanowej) znacząco nasila działanie azatiopryny. Jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie tych leków, dawkę azatiopryny należy zmniejszyć do jednej czwartej zwykłej dawki. Podobnie działają tiopurynol i oksypurynol.

Leki zwiotczające stosowane podczas znieczulenia

Azatiopryna wpływa na działanie leków zwiotczających mięśnie stosowanych podczas operacji. Przed każdym zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu azatiopryny.

Warfaryna

Azatiopryna osłabia działanie warfaryny, leku przeciwzakrzepowego. Może być konieczne dostosowanie dawki warfaryny.

Aminosalicylany

Leki takie jak olsalazyna, mesalazyna lub sulfasalazyna (stosowane w leczeniu zapalnych chorób jelit) mogą nasilać działanie azatiopryny.

Inne leki

Ryzyko zaburzeń hematologicznych może wzrosnąć podczas jednoczesnego stosowania z kotrimoksazolem, kaptoprylem, cymetydoną, indometacyną, solami złota czy lekami przeciwmalarycznymi.

Szczepionki

Podczas stosowania azatiopryny nie należy szczepić się szczepionkami zawierającymi żywe drobnoustroje. Odpowiedź na szczepionki zawierające zabite drobnoustroje może być osłabiona.

Jak każdy lek, Azathioprine VIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zaburzenia krwi

Bardzo często występuje zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia). Często może wystąpić zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość), rzadziej zmniejszenie liczby granulocytów i niedokrwistość. W bardzo rzadkich przypadkach może dojść do całkowitego zahamowania czynności szpiku kostnego.

Reakcje nadwrażliwości

Mogą wystąpić różne objawy alergiczne, takie jak gorączka, bóle mięśni i stawów, wysypka skórna, świąd, zawroty głowy czy dreszcze. W większości przypadków natychmiastowe odstawienie leku lub zmniejszenie dawki powoduje ustąpienie objawów.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często, szczególnie po większych dawkach, występują nudności, wymioty i brak łaknienia. Objawy te można zmniejszyć przez przyjmowanie leku po posiłkach. Rzadziej może wystąpić biegunka. Bardzo rzadko zgłaszano zapalenie trzustki.

Zaburzenia wątroby

Często występują zaburzenia czynności wątroby i zastój żółci, które zwykle ustępują po odstawieniu leku. W związku z długotrwałym stosowaniem mogą wystąpić poważniejsze uszkodzenia wątroby.

Inne działania niepożądane

Mogą wystąpić: spadki ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca, zwiększona podatność na zakażenia, łysienie (często ustępuje samoistnie mimo kontynuowania leczenia), bardzo rzadko zapalenie płuc.

Ważne: Jeśli zauważysz jakiekolwiek objawy zakażenia (gorączka, ból gardła), nietypowe siniaki lub krwawienia, żółtaczkę, uporczywe nudności lub inne niepokojące objawy, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.

Azathioprine VIS nie powinien być stosowany podczas ciąży ze względu na prawdopodobne właściwości teratogenne (mogące powodować wady rozwojowe płodu). Stosowanie w ciąży jest dopuszczalne jedynie wówczas, gdy jest to bezwzględnie konieczne dla zdrowia matki, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią, ponieważ lek może przenikać do mleka matki.

Zarówno kobiety, jak i mężczyźni w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia azatiopryną.

W przypadku przedawkowania dochodzi początkowo do zmniejszenia liczby leukocytów i płytek krwi, a następnie może wystąpić silniejsze zahamowanie czynności szpiku kostnego. Nie istnieje specyficzne antidotum na azatioprynę. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Leczenie jest objawowe i obejmuje monitorowanie parametrów krwi oraz podejmowanie odpowiednich działań w razie wystąpienia powikłań.

Azathioprine VIS należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Niewykorzystany lek należy oddać do apteki. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko naturalne.

Azathioprine VIS to ważny lek immunosupresyjny stosowany w leczeniu chorób autoimmunologicznych, zapalnych chorób jelit oraz po przeszczepach narządów. Wymaga regularnego monitorowania parametrów krwi i czynności wątroby. Ze względu na osłabienie układu odpornościowego zwiększa ryzyko zakażeń i nowotworów, dlatego pacjenci powinni pozostawać pod stałą opieką lekarską. Lek należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, nie wolno samodzielnie zmieniać dawkowania ani przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.