Amikacin B. Braun

Amikacin B. Braun to antybiotyk stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych, który podawany jest wyłącznie w formie infuzji dożylnej w warunkach szpitalnych. Preparat zawiera amikacynę – substancję czynną należącą do grupy antybiotyków aminoglikozydowych, która skutecznie zwalcza bakterie wywołujące różnego rodzaju zakażenia. Jest to lek dostępny wyłącznie na receptę, stosowany w sytuacjach, gdy inne, mniej toksyczne antybiotyki nie przynoszą oczekiwanych rezultatów.

Preparat dostępny jest w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu w butelkach po 100 ml. Jedna butelka zawiera 1000 mg amikacyny (w postaci siarczanu amikacyny) w stężeniu 10 mg w każdym mililitrze. Dodatkowo roztwór zawiera substancje pomocnicze: chlorek sodu, wodorotlenek sodu oraz wodę do wstrzykiwań. Warto wiedzieć, że każde 100 ml roztworu zawiera 354 mg sodu, co odpowiada około 18% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez ekspertów zdrowia publicznego.

Amikacin B. Braun jest przeznaczony do leczenia ciężkich zakażeń bakteryjnych wrażliwych na amikacynę, szczególnie gdy inne dostępne antybiotyki okazują się nieskuteczne. Lek znajduje zastosowanie w następujących sytuacjach klinicznych:

• Szpitalne zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym ciężkie zapalenie płuc.
• Zakażenia w obrębie jamy brzusznej, takie jak zapalenie otrzewnej.
• Powikłane i nawracające zakażenia dróg moczowych.
• Zakażenia skóry i tkanek miękkich, w tym zakażenia ran po oparzeniach.
• Bakteryjne zapalenie wsierdzia (wewnętrznej wyściółki serca).
• Pooperacyjne zakażenia w obrębie jamy brzusznej.

Preparat może być również stosowany w leczeniu bakteriemii, czyli obecności bakterii we krwi, jeśli występuje ona w związku z którymkolwiek z wymienionych zakażeń. Ze względu na szeroki zakres działania, amikacynę zwykle stosuje się w połączeniu z innymi odpowiednimi antybiotykami, aby zapewnić kompleksowe leczenie zakażenia.

Amikacyna jest podawana wyłącznie dożylnie w formie infuzji trwającej od 30 do 60 minut u dorosłych. U dzieci infuzja powinna trwać od 30 do 60 minut, natomiast u niemowląt od 1 do 2 godzin. Dawkowanie jest ściśle uzależnione od masy ciała pacjenta oraz stanu jego nerek, dlatego przed rozpoczęciem leczenia lekarz dokładnie określa odpowiednią dawkę.

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży

U osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek zalecana dawka wynosi 15 mg na kilogram masy ciała na dobę. Można ją podawać jako pojedynczą dawkę dobową lub podzielić na dwie dawki po 7,5 mg/kg podawane co 12 godzin. Całkowita dobowa dawka nie powinna przekraczać 1,5 grama. W niektórych przypadkach, takich jak zapalenie wsierdzia czy gorączka u pacjentów z neutropenią, lek należy podawać dwa razy na dobę.

Dawkowanie u dzieci

U dzieci w wieku od 4 tygodni do 12 lat zalecana dawka wynosi od 15 do 20 mg/kg masy ciała na dobę, podawana jako pojedyncza dawka lub w dwóch dawkach co 12 godzin. U noworodków stosuje się dawkę początkową 10 mg/kg, a następnie 7,5 mg/kg co 12 godzin. U wcześniaków zalecana dawka to 7,5 mg/kg co 12 godzin.

Czas trwania leczenia

Całkowity czas leczenia powinien być ograniczony do 7-10 dni, w zależności od ciężkości zakażenia. Jeśli leczenie musi trwać dłużej niż 10 dni, konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia leku we krwi oraz monitorowanie funkcji nerek i słuchu. Pacjenci leczeni zgodnie z zaleceniami zwykle reagują na terapię w ciągu 24-48 godzin. Jeśli po 3-5 dniach nie obserwuje się poprawy, lekarz może rozważyć przerwanie leczenia i ponowne określenie wrażliwości bakterii na antybiotyki.

Ze względu na specyficzne działanie amikacyny, podczas leczenia konieczne jest regularne kontrolowanie różnych parametrów zdrowotnych. Przed rozpoczęciem terapii lekarz ocenia funkcję nerek poprzez pomiar stężenia kreatyniny w surowicy lub obliczenie klirensu kreatyniny. Podczas leczenia te badania są regularnie powtarzane.

Bardzo ważne jest także kontrolowanie stężenia amikacyny we krwi, aby zapewnić jej odpowiednie, ale nie nadmiernie wysokie stężenie. Należy unikać stężenia maksymalnego przekraczającego 35 mikrogramów na mililitr oraz stężenia minimalnego (bezpośrednio przed podaniem kolejnej dawki) przekraczającego 10 mikrogramów na mililitr.

Amikacin B. Braun nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością na amikacynę, inne aminoglikozydy lub jakikolwiek składnik preparatu. Jeśli w przeszłości występowały reakcje alergiczne lub ciężkie działania toksyczne po zastosowaniu któregokolwiek antybiotyku z grupy aminoglikozydów, może to stanowić przeciwwskazanie do stosowania amikacyny, ze względu na znaną nadwrażliwość krzyżową między lekami z tej grupy.

Stosowanie amikacyny wymaga szczególnej ostrożności u pewnych grup pacjentów. Należą do nich osoby z zaburzeniami czynności nerek, uszkodzeniem narządu słuchu lub równowagi, zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi (takimi jak miastenia lub choroba Parkinsona), oraz pacjenci, którzy niedawno otrzymywali inny antybiotyk aminoglikozydowy.

Ryzyko uszkodzenia słuchu i równowagi

Amikacyna, podobnie jak inne antybiotyki aminoglikozydowe, może wpływać toksycznie na układ nerwowy, w tym na nerw przedsionkowy i słuchowy. Ryzyko uszkodzenia słuchu jest większe u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz u tych, którzy przyjmują lek dłużej niż 5-7 dni. Jako pierwszy objaw może wystąpić niedosłuch wysokich częstotliwości, wykrywalny tylko w specjalistycznym badaniu audiometrycznym. Mogą również pojawić się silne zawroty głowy, uczucie drętwienia, kłucia skóry, skurcze mięśni czy drgawki.

Szczególnie narażone na problemy ze słuchem są osoby z mutacjami mitochondrialnymi DNA, nawet jeśli stężenie leku we krwi mieści się w zalecanym zakresie. U takich pacjentów należy rozważyć zastosowanie alternatywnych metod leczenia lub przeprowadzenie badań genetycznych przed podaniem leku.

Ryzyko uszkodzenia nerek

Aminoglikozydy mogą działać toksycznie na nerki. Ryzyko nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z już istniejącym zaburzeniem czynności nerek oraz u osób przyjmujących lek przez dłuższy czas. Dlatego pacjent podczas leczenia musi być odpowiednio nawodniony, a funkcję nerek należy oceniać codziennie. Jeśli wystąpią objawy zaburzenia czynności nerek, takie jak obecność białka w moczu, zmniejszenie objętości oddawanego moczu czy wzrost stężenia kreatyniny we krwi, konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego

Zgłaszano przypadki blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i porażenia mięśni oddechowych po podaniu aminoglikozydów. Podczas leczenia należy wziąć pod uwagę możliwość porażenia mięśni oddechowych, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. W razie wystąpienia takiej blokady, podanie soli wapnia może pomóc w usunięciu porażenia, jednak może być konieczne mechaniczne wspomaganie oddychania.

Amikacyna może wchodzić w interakcje z różnymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi ze strony lekarza prowadzącego. Nie należy mieszać amikacyny z antybiotykami beta-laktamowymi (takimi jak penicyliny czy cefalosporyny) w tym samym roztworze do infuzji, ponieważ może to spowodować inaktywację jednego z leków.

Toksyczne działanie amikacyny może być nasilone przez inne leki działające neurotoksycznie, ototoksycznie lub nefrotoksycznie. Do takich substancji należą między innymi: inne aminoglikozydy, amfoterycyna B, niektóre cefalosporyny, wankomycyna, leki cytostatyczne zawierające platynę (cisplatyna, karboplatyna), leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus) oraz szybko działające leki moczopędne (furosemid, kwas etakrynowy).

Jednoczesne stosowanie amikacyny ze środkami zwiotczającymi mięśnie, środkami znieczulającymi lub po przetoczeniu dużych ilości krwi konserwowanej może prowadzić do nasilenia blokady nerwowo-mięśniowej i porażenia mięśni oddechowych. Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa, że pacjent otrzymuje amikacynę.

Amikacin B. Braun nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne ze względu na stan zdrowia kobiety. Aminoglikozydy przenikają przez łożysko i mogą powodować uszkodzenie płodu. Opisywano przypadki całkowitej, nieodwracalnej, obustronnej wrodzonej głuchoty u dzieci, których matki otrzymywały streptomycynę w okresie ciąży. Jeśli pacjentka stosuje amikacynę w okresie ciąży lub zaszła w ciążę podczas leczenia, należy ją poinformować o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.

Nie wiadomo, czy amikacyna przenika do mleka ludzkiego. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu podawania leku należy podjąć po rozważeniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Jak każdy lek, Amikacin B. Braun może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Wszystkie aminoglikozydy mogą działać toksycznie na nerki, układ nerwowy i narząd słuchu. Takie działania występują częściej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u osób leczonych jednocześnie innymi lekami o działaniu toksycznym oraz u pacjentów leczonych przez dłuższy czas lub większymi dawkami niż zalecane.

Najczęstsze działania niepożądane

• Uszkodzenie słuchu i równowagi: Szumy uszne, niedosłuch (szczególnie wysokich częstotliwości), głuchota, zawroty głowy pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego. Uszkodzenie słuchu jest zwykle nieodwracalne.
• Uszkodzenie nerek: Uszkodzenie kanalików nerkowych, ostra niewydolność nerek, zmniejszenie ilości oddawanego moczu, obecność białka, krwinek czerwonych lub białych krwinek w moczu, wzrost stężenia kreatyniny we krwi.
• Zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego: Porażenie, skurcze mięśni, bezdech, skurcz oskrzeli, w pojedynczych przypadkach porażenie czynności oddechowej.
• Reakcje alergiczne: Wysypka, świąd, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, gorączka.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Nudności, wymioty.
• Inne: Nadkażenia lub kolonizacja przez lekooporne bakterie lub grzyby, niedokrwistość, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, bóle stawów, bóle głowy, parestezje (uczucie mrowienia lub drętwienia).

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli podczas leczenia wystąpią: szumy uszne, utrata słuchu, zawroty głowy, zmniejszenie ilości oddawanego moczu, duszności, osłabienie mięśni lub jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej. Jeśli w ciągu 3-5 dni nie obserwuje się poprawy klinicznej, należy skonsultować się z lekarzem w celu ponownej oceny leczenia.

Przedawkowanie amikacyny może spowodować toksyczne działanie na nerki, narząd słuchu oraz zwiotczenie mięśni (blokadę nerwowo-mięśniową). W razie przedawkowania lub wystąpienia objawów toksyczności należy natychmiast przerwać podawanie leku. Można zastosować dializę otrzewnową lub hemodializę, aby przyspieszyć usuwanie amikacyny z krwi. W ciągu 4 godzin hemodializa może usunąć ponad 90% dawki leku.

Jeśli nastąpiła blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i zatrzymanie oddechu, konieczne jest podanie jonów wapnia (na przykład w postaci glukonianu wapnia) oraz możliwe mechaniczne wspomaganie oddychania.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania przed otwarciem. Po otwarciu butelki roztwór należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie użyty od razu, można go przechowywać maksymalnie 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C (w lodówce).

Amikacin B. Braun jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia. Niewykorzystany roztwór należy usunąć. Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny, bezbarwny i nie zawiera żadnych cząstek stałych. Nie należy używać leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Amikacyna jest półsyntetycznym antybiotykiem aminoglikozydowym, pochodną kanamycyny. Jej działanie polega na hamowaniu syntezy białek w bakteryjnych rybosomach, co prowadzi do zaburzenia procesu translacji w komórkach wrażliwych drobnoustrojów. W rezultacie lek działa bakteriobójczo, czyli zabija bakterie wywołujące zakażenie.

Amikacyna jest skuteczna przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym, w tym pałeczkom z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa oraz niektórym gronkowcom. Lek jest szczególnie cenny w leczeniu zakażeń szpitalnych, ponieważ wykazuje skuteczność wobec wielu szczepów opornych na inne aminoglikozydy, dzięki swojej zdolności do opierania się rozkładowi przez enzymy bakteryjne.

Po podaniu dożylnym amikacyna szybko rozprowadza się w organizmie, osiągając terapeutyczne stężenia w kościach, sercu, płucach, moczu, żółci oraz płynach ustrojowych. Lek nie jest metabolizowany w organizmie i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek większość dawki (60-82%) jest wydalana w moczu w ciągu pierwszych 6 godzin.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób starszych może być konieczne podawanie mniejszych dawek podtrzymujących ze względu na naturalnie zmniejszoną czynność nerek związaną z wiekiem. Kontrolowanie funkcji nerek podczas leczenia jest u tej grupy pacjentów szczególnie istotne.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min) nie zaleca się podawania amikacyny raz na dobę. Konieczne jest dostosowanie dawkowania poprzez wydłużenie odstępów między dawkami lub zmniejszenie dawek. Należy regularnie kontrolować stężenie amikacyny w surowicy oraz parametry czynności nerek.

Pacjenci z nadwagą

U pacjentów otyłych dawkę należy obliczać na podstawie zmodyfikowanej masy ciała, ponieważ amikacyna słabo rozpuszcza się w tkance tłuszczowej. Całkowita dobowa dawka nie powinna przekraczać 1,5 grama.

Wcześniaki i noworodki

U wcześniaków i noworodków amikacynę należy stosować szczególnie ostrożnie ze względu na niedojrzałość nerek i wynikające z tego wydłużenie okresu półtrwania leku w organizmie. Wymagane jest ścisłe monitorowanie stężenia leku we krwi oraz funkcji nerek.

• Amikacin B. Braun to antybiotyk stosowany wyłącznie w szpitalu w postaci infuzji dożylnej.
• Lek jest przeznaczony do leczenia ciężkich zakażeń bakteryjnych, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne.
• Podczas leczenia konieczne jest regularne kontrolowanie funkcji nerek, słuchu i stężenia leku we krwi.
• Czas leczenia powinien być ograniczony do 7-10 dni, chyba że lekarz zaleci inaczej.
• Lek może powodować nieodwracalne uszkodzenie słuchu i nerek, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.
• Nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne.
• Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach ze względu na możliwe interakcje.
• W przypadku wystąpienia szumów usznych, zawrotów głowy, zmniejszenia ilości moczu lub innych niepokojących objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.