Biotaksym

Biotaksym to produkt leczniczy zawierający cefotaksym – półsyntetyczny antybiotyk z grupy cefalosporyn trzeciej generacji. Jest to lek na receptę, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, który podaje się pozajelitowo – domięśniowo lub dożylnie. Każda fiolka zawiera 1 gram cefotaksymu w postaci cefotaksymu sodowego. Produkt charakteryzuje się szerokim zakresem działania przeciwbakteryjnego i jest stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na ten antybiotyk.

Cefotaksym wykazuje działanie bakteriobójcze, co oznacza, że nie tylko hamuje wzrost bakterii, ale je niszczy. Mechanizm działania polega na zakłócaniu budowy ściany komórkowej bakterii – bez prawidłowo zbudowanej ściany komórka bakteryjna nie może przetrwać. Co ciekawe, w organizmie cefotaksym jest przekształcany przez specjalne enzymy do aktywnej postaci zwanej deacetylocefotaksymem, która również wykazuje działanie przeciwbakteryjne. Ta właściwość znacznie przedłuża czas działania leku i zwiększa jego skuteczność w walce z infekcją.

Biotaksym jest lekiem zarezerwowanym do leczenia ciężkich zakażeń bakteryjnych. Stosuje się go w przypadku zakażeń różnych układów i narządów, gdy są one wywołane przez bakterie wrażliwe na cefotaksym:

Zakażenia układu oddechowego

Lek jest skuteczny w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenia płuc. Działa przeciwko bakteriom często odpowiedzialnym za te choroby, takim jak Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy o obniżonej wrażliwości na penicylinę), Escherichia coli, bakterie z rodzaju Klebsiella, Haemophilus influenzae (nawet te szczepy, które są oporne na ampicylinę), Proteus mirabilis, Serratia marcescens oraz bakterie z rodzaju Enterobacter.

Zakażenia układu moczowego

Biotaksym jest wykorzystywany w leczeniu zakażeń układu moczowego wywołanych przez szeroki zakres bakterii. Obejmuje to zakażenia powodowane przez Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri oraz Serratia marcescens. Lek jest również skuteczny w leczeniu niepowikłanej rzeżączki, w tym przypadków wywołanych przez szczepy Neisseria gonorrhoeae wytwarzające penicylinazy (enzymy, które rozkładają penicylinę).

Zakażenia w obrębie miednicy mniejszej

Produkt znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń narządów miednicy mniejszej, w tym tych wywołanych przez bakterie beztlenowe, które rosną bez dostępu tlenu. Należą do nich bakterie z rodzaju Peptostreptococcus, Peptococcus, niektóre szczepy Bacteroides (w tym B. fragilis) oraz Clostridium.

Posocznica

Posocznica, zwana potocznie zakażeniem krwi, to bardzo poważny stan zagrożenia życia. Biotaksym jest stosowany w jej leczeniu, gdy jest ona wywołana przez bakterie takie jak Escherichia coli, bakterie z rodzaju Klebsiella czy Serratia marcescens.

Zakażenia skóry i tkanek miękkich

Lek jest skuteczny w leczeniu zakażeń skóry i tkanek pod skórą, wywołanych przez wiele różnych bakterii zarówno tlenowych, jak i beztlenowych.

Zakażenia wewnątrz jamy brzusznej

Biotaksym stosuje się w leczeniu zakażeń w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenia otrzewnej – poważnego stanu zapalnego błony wyścielającej jamę brzuszną.

Zakażenia kości i stawów

Produkt znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń układu kostno-stawowego, w tym tych wywołanych przez Haemophilus influenzae, bakterie z rodzaju Streptococcus oraz Proteus mirabilis.

Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego

Biotaksym przenika przez barierę krew-mózg i osiąga w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenia wystarczające do zwalczania zakażeń. Jest stosowany w leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego, w tym zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, wywołanych przez Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae oraz Escherichia coli.

Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym

Lek może być również stosowany profilaktycznie – w celu zapobiegania zakażeniom podczas zabiegów chirurgicznych.

Biotaksym jest podawany wyłącznie pozajelitowo – to znaczy nie doustnie, ale poprzez wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne. Lek może być również podawany w infuzji dożylnej. Dawkowanie i sposób podawania ustala lekarz w zależności od ciężkości i rodzaju zakażenia, wieku, masy ciała oraz wydolności nerek pacjenta.

Dawkowanie u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat

W zakażeniach lekkich i umiarkowanych zwykle stosuje się 1 gram co 12 godzin. W ciężkich zakażeniach dawkę dobową można zwiększyć do 12 gramów, podzielonych na 3 lub 4 dawki. Dawki dobowe do 6 gramów należy podzielić na co najmniej dwie dawki, podawane co 12 godzin. Większe dawki dobowe należy podzielić na co najmniej 3 do 4 dawek podawanych co 8 lub 6 godzin.

Dawkowanie u niemowląt i dzieci do 12 lat

U dzieci dawkowanie zależy od ciężkości zakażenia i wynosi od 50 do 150 miligramów na kilogram masy ciała na dobę, podzielonych na 2 lub 4 dawki. W bardzo ciężkich zakażeniach zagrażających życiu może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 200 miligramów na kilogram masy ciała na dobę.

Dawkowanie u wcześniaków i noworodków

U najmłodszych pacjentów nie należy przekraczać dawki 50 miligramów na kilogram masy ciała na dobę w 2 do 4 dawkach podzielonych. W ciężkich zakażeniach zagrażających życiu może być konieczne zwiększenie dawki.

Specjalne sytuacje dawkowania

W leczeniu rzeżączki: stosuje się pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe 1 grama cefotaksymu.

W zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym: podaje się pojedynczą dawkę 1 grama na 30 do 90 minut przed zabiegiem chirurgicznym.

U pacjentów z niewydolnością nerek: zmniejszenie dawki jest konieczne tylko u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Po podaniu początkowej dawki 1 grama, dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę bez zmiany częstości podawania.

Sposób podawania

Wstrzyknięcie domięśniowe wykonuje się głęboko w górny, zewnętrzny kwadrant mięśnia pośladkowego większego lub boczną część uda. Wstrzyknięcie dożylne trwa od 3 do 5 minut. Infuzja dożylna trwa od 20 do 60 minut. Bardzo ważne: nie wolno podawać dożylnie roztworów cefotaksymu z lidokainą.

Biotaksymu nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Jeśli pacjent jest uczulony na cefotaksym lub inne cefalosporyny.
• U osób uczulonych na penicyliny może wystąpić reakcja alergiczna na cefalosporyny – jest to tak zwana nadwrażliwość krzyżowa, która występuje u około 5-10% pacjentów.

Dodatkowe przeciwwskazania dla roztworów z lidokainą

Jeśli cefotaksym zostanie rozpuszczony w roztworze lidokainy (co czasem robi się przed wstrzyknięciem domięśniowym, aby zmniejszyć ból), nigdy nie wolno takiego roztworu podawać w następujących przypadkach:

• Uczulenie na lidokainę lub inne amidowe leki do znieczulenia miejscowego.
• Blok serca (zaburzenie przewodzenia w sercu) bez rozrusznika.
• Ciężka niewydolność mięśnia sercowego.
• Podawanie dożylne – roztwór z lidokainą można podawać tylko domięśniowo.
• Niemowlęta w wieku poniżej 30 miesięcy.

Reakcje alergiczne

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz musi upewnić się, czy pacjent nie jest uczulony na cefotaksym, cefalosporyny lub penicyliny. U pacjentów otrzymujących cefotaksym obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, które mogą prowadzić do zgonu. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze skazą alergiczną lub astmą.

Ciężkie reakcje skórne

W związku ze stosowaniem cefotaksymu zgłaszano występowanie poważnych reakcji skórnych, które mogą zagrażać życiu. Należą do nich ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona (ciężka reakcja skórna z pęcherzami), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Jeśli pojawią się objawy świadczące o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić lek.

Biegunka i zapalenie jelita grubego

W trakcie lub po zakończeniu leczenia może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego – poważne powikłanie spowodowane nadmiernym wzrostem bakterii Clostridium difficile. Jeśli podczas leczenia wystąpi biegunka, należy skontaktować się z lekarzem. W cięższych przypadkach konieczne jest odstawienie leku, odpowiednie nawodnienie organizmu i specjalistyczne leczenie. Nie należy stosować leków hamujących perystaltykę jelit.

Wpływ na układ nerwowy

Duże dawki cefotaksymu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, mogą powodować encefalopatię – zaburzenia pracy mózgu objawiające się zaburzeniami świadomości, nieprawidłowymi ruchami i drgawkami. Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Kontrola parametrów krwi

Podczas długotrwałego leczenia cefotaksymem, szczególnie jeśli trwa ono dłużej niż 7-10 dni, należy kontrolować liczbę białych krwinek. Może rozwinąć się leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofilów) lub, rzadziej, agranulocytoza (ciężki niedobór granulocytów).

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki. Należy również kontrolować czynność nerek u pacjentów w podeszłym wieku oraz u tych, u których wcześniej występowały zaburzenia czynności nerek.

Zawartość sodu

Produkt zawiera 48 miligramów sodu na 1 gram, co odpowiada 2,4% zalecanej maksymalnej dobowej dawki sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Cefotaksym może wchodzić w interakcje z innymi lekami, dlatego należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych produktach leczniczych.

Leki, których nie należy łączyć z cefotaksymem

Nie należy stosować cefotaksymu w skojarzeniu z substancjami o działaniu bakteriostatycznym (zatrzymującym wzrost bakterii), takimi jak tetracyklina, erytromycyna, chloramfenikol czy sulfonamidy. Leki te działają antagonistycznie – mogą osłabiać działanie przeciwbakteryjne cefotaksymu.

Antybiotyki aminoglikozydowe

Cefotaksym może wykazywać działanie synergiczne (wzajemnie wzmacniające się) z aminoglikozydami. Jednak jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać szkodliwy wpływ na czynność nerek. Nie należy podawać cefotaksymu razem z aminoglikozydami w jednej strzykawce ani w płynie do infuzji. Jeśli są stosowane razem, należy kontrolować czynność nerek.

Leki moczopędne

Stosowanie cefotaksymu jednocześnie z silnie działającymi lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid, może nasilać szkodliwy wpływ na czynność nerek.

Probenecyd

Probenecyd (lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego) zakłóca wydzielanie cefotaksymu w nerkach, zwiększając tym samym jego stężenie we krwi około 2-krotnie i hamując klirens nerkowy o około połowę. Ze względu na szeroki przedział terapeutyczny cefotaksymu, zwykle nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania cefotaksymu u kobiet w ciąży nie zostało ostatecznie ustalone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozmnażanie, jednak brak odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Cefotaksym przenika przez łożysko. Dlatego cefotaksymu nie należy stosować podczas ciąży, chyba że lekarz uzna, że przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Cefotaksym przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć wpływu na florę jelitową u noworodków karmionych piersią, co może prowadzić do biegunki i kolonizacji grzybami. U noworodka może też wystąpić reakcja uczuleniowa. Należy podjąć decyzję, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie, biorąc pod uwagę korzyść z karmienia piersią dla dziecka i korzyść wynikającą z leczenia dla matki.

Nie ma bezpośrednich dowodów na to, że cefotaksym zaburza zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednak duże dawki leku, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, mogą powodować encefalopatię objawiającą się zaburzeniami świadomości, zaburzeniami ruchu i drgawkami. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Jak każdy lek, Biotaksym może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często występujące (u więcej niż 1 na 10 pacjentów)

• Nadkażenia – rozwój zakażeń wywołanych przez drobnoustroje niewrażliwe na cefotaksym.

Często występujące (u 1 do 10 na 100 pacjentów)

• Zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia).
• Zwiększenie liczby eozynofili (eozynofilia).
• Zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia).
• Bóle głowy i zawroty głowy.
• Encefalopatia objawiająca się zaburzeniami świadomości i nieprawidłowymi ruchami.
• Zaburzenia rytmu serca spowodowane szybką infuzją przez cewnik do żyły centralnej.
• Biegunka, nudności, wymioty, bóle brzucha.
• Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i (lub) stężenia bilirubiny.
• Wysypka, świąd skóry, pokrzywka.
• Pogorszenie czynności nerek podczas stosowania z aminoglikozydami.
• Ból w miejscu podania (po wstrzyknięciu domięśniowym).
• Gorączka.
• Reakcje zapalne w miejscu podania, w tym zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył.

Niezbyt często występujące (u 1 do 10 na 1000 pacjentów)

• Neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofilów).
• Agranulocytoza (ciężki niedobór granulocytów).
• Niedokrwistość hemolityczna (rozpad czerwonych krwinek).

Rzadko występujące (u 1 do 10 na 10 000 pacjentów)

• Reakcja Herxheimera – reakcja organizmu na nagłe uwolnienie dużej ilości toksyn z ginących bakterii, może objawiać się wysypką, świądem, gorączką, zmniejszeniem liczby białych krwinek, zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych, trudnościami w oddychaniu, dolegliwościami stawowymi.
• Drgawki.
• Rumień wielopostaciowy.
• Zespół Stevensa-Johnsona (ciężka reakcja skórna).
• Toksyczna nekroliza naskórka.
• Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS).
• Śródmiąższowe zapalenie nerek.

Bardzo rzadko występujące (u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)

• Reakcje anafilaktyczne (ciężka reakcja alergiczna).
• Obrzęk naczynioruchowy.
• Skurcz oskrzeli.
• Wstrząs anafilaktyczny.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym te niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Objawy przedawkowania w dużym stopniu odpowiadają działaniom niepożądanym leku. Podanie dużych dawek cefotaksymu może spowodować odwracalną encefalopatię. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie leku i wdrożyć postępowanie polegające na przyspieszeniu eliminacji produktu z organizmu oraz leczeniu objawowym. Nie ma specyficznego antidotum. Stężenie cefotaksymu w surowicy można obniżyć stosując hemodializę lub dializę otrzewnową.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze do 25 stopni Celsjusza. Chronić od światła. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Przygotowany roztwór można przechowywać 24 godziny w lodówce, w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza. Zaleca się jednak podanie roztworu bezpośrednio po sporządzeniu.

Substancją czynną leku jest cefotaksym w postaci cefotaksymu sodowego. Każda fiolka zawiera 1 gram cefotaksymu. Produkt nie zawiera substancji pomocniczych. Biotaksym dostępny jest w postaci białego lub nieznacznie żółtego, higroskopijnego (łatwo wchłaniającego wilgoć) proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Produkt zawiera sód: 1 gram produktu zawiera 48 miligramów sodu, co odpowiada 2,09 milimola.

Biotaksym jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę i powinien być stosowany pod nadzorem lekarza. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien przeprowadzić odpowiednie badania w celu określenia wrażliwości bakterii wywołujących zakażenie na cefotaksym. Należy przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i czasu trwania leczenia. Nie należy przerywać leczenia przedwcześnie, nawet jeśli objawy zakażenia ustąpiły – może to prowadzić do nawrotu choroby i rozwoju oporności bakterii na antybiotyk.