Gabapentin Teva

Gabapentin Teva to lek dostępny w postaci twardych kapsułek, zawierający 300 mg gabapentyny jako substancję czynną. Jest to produkt stosowany w leczeniu padaczki oraz obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych. Kapsułki charakteryzują się pomarańczowym wieczkiem i korpusem, a w środku znajduje się biały lub białawy proszek.

Lek znajduje zastosowanie w dwóch głównych obszarach terapeutycznych:

Padaczka

Leczenie wspomagające – Gabapentin Teva jest wskazany jako dodatkowy lek w terapii napadów częściowych (mogących przechodzić lub nie w napady uogólnione) u dorosłych oraz dzieci od 6. roku życia. Oznacza to, że może być stosowany razem z innymi lekami przeciwpadaczkowymi w celu lepszej kontroli napadów drgawkowych.

Leczenie w monoterapii – U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat lek może być stosowany jako jedyny środek przeciwpadaczkowy w przypadku napadów częściowych z wtórnymi napadami uogólnionymi lub bez nich.

Obwodowy ból neuropatyczny

Gabapentin Teva jest skuteczny w leczeniu bólu pochodzenia neuropatycznego u dorosłych. Szczególnie dobrze sprawdza się w przypadku:

• Bolesnej neuropatii cukrzycowej – powikłania cukrzycy objawiającego się bólem i zaburzeniami czucia w kończynach.
• Nerwobólu po przebytym półpaścu – uporczywego bólu pozostającego po przebytej infekcji wirusem półpaśca.

Gabapentin Teva przyjmuje się doustnie, połykając kapsułkę w całości i popijając odpowiednią ilością wody. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Rozpoczynanie leczenia

U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zalecany schemat rozpoczynania terapii wygląda następująco:

• Dzień 1: 300 mg raz dziennie.
• Dzień 2: 300 mg dwa razy dziennie.
• Dzień 3: 300 mg trzy razy dziennie.

Dawkowanie w padaczce

W badaniach klinicznych skuteczne dawki wynosiły od 900 do 3600 mg na dobę, podzielone na trzy równe dawki. Maksymalny odstęp między kolejnymi dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin, aby zapobiec wystąpieniu przełomowych napadów drgawkowych. Dawkę zwiększa się stopniowo – zwykle o 300 mg na dobę co 2-3 dni, w zależności od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta.

U dzieci w wieku od 6 lat dawka początkowa wynosi 10-15 mg na kilogram masy ciała na dobę, a dawka skuteczna to 25-35 mg/kg mc./dobę, również podzielona na trzy dawki.

Dawkowanie w bólu neuropatycznym

U dorosłych leczenie można rozpocząć od 900 mg na dobę w trzech równych dawkach, stopniowo zwiększając dawkę do maksymalnie 3600 mg na dobę. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w tym wskazaniu oceniano w badaniach trwających do 5 miesięcy.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku – u osób powyżej 65. roku życia może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem czynność nerek.

Pacjenci z niewydolnością nerek – wymagają dostosowania dawki w zależności od wartości klirensu kreatyniny. U osób z klirensem poniżej 80 ml/min dawki są odpowiednio zmniejszane.

Pacjenci poddawani hemodializie – oprócz dawki podtrzymującej dostosowanej do funkcji nerek, zaleca się podawanie dodatkowo 200-300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.

Przerwanie leczenia

Bardzo ważne jest, aby nie przerywać stosowania leku nagle. Odstawianie Gabapentinu Teva powinno odbywać się stopniowo, przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania, dla którego był stosowany. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia lub nawrotu napadów drgawkowych.

Gabapentin Teva nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością (alergią) na gabapentynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność żółcieni pomarańczowej FCF (E110), która może powodować reakcje alergiczne.

Ciężkie reakcje skórne

Podczas leczenia gabapentyną mogą wystąpić poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka czy polekowa wysypka z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi. Te reakcje mogą zagrażać życiu. Jeśli pojawią się niepokojące zmiany skórne, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Reakcje anafilaktyczne

Lek może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne objawiające się trudnościami w oddychaniu, obrzękiem warg, gardła i języka oraz spadkiem ciśnienia tętniczego. W przypadku takich objawów należy natychmiast odstawić lek i skorzystać z pomocy medycznej.

Myśli i zachowania samobójcze

U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, obserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być świadomi tego ryzyka i natychmiast zgłaszać lekarzowi wszelkie niepokojące objawy związane z nastrojem, zachowaniem czy myślami o samookaleczeniu.

Depresja oddechowa i wpływ na oddychanie

Gabapentyna może powodować ciężką depresję oddechową, szczególnie u pacjentów z problemami oddechowymi, chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z opioidami (silnymi lekami przeciwbólowymi) lub innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Jednoczesne stosowanie z opioidami

Łączenie gabapentyny z opioidami wiąże się ze zwiększonym ryzykiem depresji ośrodkowego układu nerwowego, senności, uspokojenia polekowego i depresji oddechowej. Badania wykazały zwiększone ryzyko zgonu u osób jednocześnie stosujących opioidy i gabapentynę. Pacjenci wymagający takiej kombinacji leków powinni być uważnie monitorowani.

Napady drgawkowe

Nagłe odstawienie gabapentyny u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. U niektórych pacjentów gabapentyna może zwiększyć częstość napadów lub wywołać nowe typy napadów. Lek nie jest skuteczny w napadach pierwotnie uogólnionych i może je nawet nasilać.

Ostre zapalenie trzustki

Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się ostre zapalenie trzustki, należy rozważyć odstawienie gabapentyny.

Ryzyko uzależnienia i niewłaściwego stosowania

Gabapentyna może powodować uzależnienie, nawet przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Szczególnie narażone są osoby z historią nadużywania substancji. Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem objawów niewłaściwego stosowania, takich jak rozwój tolerancji, eskalacja dawki czy zachowania związane z poszukiwaniem środków uzależniających.

Objawy odstawienia

Po przerwaniu leczenia, zwykle w ciągu 48 godzin, mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, zawroty głowy. Dlatego tak ważne jest stopniowe odstawianie leku.

Wpływ na dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono wystarczających badań nad wpływem długotrwałego stosowania gabapentyny (powyżej 36 tygodni) na procesy uczenia się, inteligencję i rozwój u dzieci. Korzyści z długotrwałej terapii należy rozważać w kontekście potencjalnych zagrożeń.

Badania laboratoryjne

Podczas oznaczania białka w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się weryfikowanie dodatniego wyniku innymi metodami.

Opioidy i morfina

Jednoczesne stosowanie gabapentyny z morfiną może prowadzić do wzrostu stężenia gabapentyny we krwi o około 44%. Istnieją raporty o depresji oddechowej, uspokojeniu polekowym i zgonach związanych z taką kombinacją. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków, dawki powinny być odpowiednio dostosowane, a pacjent uważnie monitorowany.

Inne leki przeciwpadaczkowe

Gabapentyna nie wchodzi w interakcje z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym ani karbamazepiną. Nie wpływa również na ich stężenie we krwi.

Doustne środki antykoncepcyjne

Jednoczesne stosowanie gabapentyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron lub etynyloestradiol nie wpływa na skuteczność antykoncepcji.

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Leki zawierające glin i magnez zmniejszają dostępność biologiczną gabapentyny nawet o 24%. Dlatego gabapentynę należy przyjmować co najmniej dwie godziny po przyjęciu takich preparatów.

Cymetydyna

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, które jednak nie ma większego znaczenia klinicznego.

Probenecyd

Nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.

Ciąża

Kobiety w wieku rozrodczym, szczególnie planujące ciążę lub będące w ciąży, powinny otrzymać poradę specjalisty dotyczącą ryzyka związanego zarówno z napadami drgawkowymi, jak i leczeniem przeciwpadaczkowym. Nie wolno nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych u kobiet ciężarnych, gdyż może to wywołać przełomowe napady zagrażające zarówno matce, jak i dziecku.

Gabapentyna przenika przez łożysko. Badania obserwacyjne obejmujące ponad 1700 ciąż narażonych na działanie gabapentyny w pierwszym trymestrze nie wykazały wyższego ryzyka ciężkich wad wrodzonych ani zaburzeń neurorozwojowych u dzieci w porównaniu z dziećmi nienarażonymi. Istnieją jednak ograniczone dowody na wyższe ryzyko niskiej masy urodzeniowej i przedwczesnego porodu.

Gabapentyna może być stosowana w pierwszym trymestrze ciąży, jeśli jest to klinicznie konieczne. U noworodków narażonych na gabapentynę w życiu płodowym zgłaszano noworodkowy zespół odstawienia, dlatego noworodki powinny być dokładnie monitorowane.

Karmienie piersią

Gabapentyna przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, lek może być stosowany u kobiet karmiących jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.

Płodność

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.

Gabapentin Teva wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać senność, zawroty głowy i inne podobne objawy, które mogą być potencjalnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Pacjenci powinni zachować ostrożność do momentu ustalenia, jaki wpływ ma na nich lek.

Jak każdy lek, Gabapentin Teva może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najważniejsze działania niepożądane według układów organizmu:

Bardzo częste (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność, zawroty głowy, problemy z koordynacją ruchową.
• Uczucie zmęczenia, gorączka.
• Zakażenia wirusowe.

Częste (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 100)

• Zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego i dróg moczowych, zapalenie ucha środkowego.
• Zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Zmniejszenie lub zwiększenie apetytu.
• Wrogość, splątanie, wahania nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia.
• Napady drgawkowe, nadmierne ruchy, trudności z mówieniem, problemy z pamięcią, drżenie, bezsenność, bóle głowy.
• Zaburzenia czucia (mrowienie, drętwienie), zaburzenia koordynacji, nietypowe ruchy gałek ocznych, zaburzenia odruchów.
• Zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie.
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
• Nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych.
• Duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, katar.
• Wymioty, nudności, problemy z zębami, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia.
• Obrzęk twarzy, siniaki, wysypka, świąd, trądzik.
• Bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drgawki mięśni.
• Zaburzenia erekcji.
• Obrzęki kończyn, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy grypopodobne.
• Zwiększenie masy ciała.
• Przypadkowe urazy, złamania, otarcia.

Niezbyt częste i rzadkie

• Reakcje alergiczne (pokrzywka).
• Zaburzenia poziomu cukru we krwi (szczególnie u osób z cukrzycą).
• Pobudzenie.
• Zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne.
• Utrata przytomności (rzadko).
• Kołatanie serca.
• Trudności w połykaniu.
• Upadki.
• Depresja oddechowa (rzadko).
• Zwiększone wartości testów wątrobowych.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Zmniejszenie liczby płytek krwi.
• Zespół nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne.
• Zbyt niski poziom sodu we krwi.
• Myśli samobójcze, omamy, uzależnienie od leku.
• Inne zaburzenia ruchowe (mimowolne ruchy, dyskinezy).
• Szumy uszne.
• Zapalenie trzustki.
• Zapalenie wątroby, żółtaczka.
• Ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie).
• Rozpad mięśni (rabdomioliza).
• Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu.
• Powiększenie piersi, zaburzenia czynności seksualnych.
• Objawy odstawienia, bóle w klatce piersiowej.
• Zwiększenie poziomu kinazy kreatynowej we krwi.

Objawy odstawienia

Po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia, zwykle w ciągu 48 godzin. Należą do nich: niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, uczucie nienormalności, zawroty głowy i złe samopoczucie.

Szczególne działania niepożądane u dzieci

U dzieci częściej obserwowano zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, napady drgawkowe, zapalenie oskrzeli, agresywne zachowania i nadmierną ruchliwość.

Po przedawkowaniu gabapentyny dawkami do 49 gramów nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Objawy przedawkowania mogą obejmować: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźną mowę, senność, utratę przytomności, ospałość i łagodną biegunkę. U wszystkich pacjentów następowało pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego.

Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, może prowadzić do śpiączki.

Chociaż gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w większości przypadków nie jest to konieczne. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek hemodializa może być wskazana.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala.

Gabapentyna szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych. Substancja ta nie wiąże się bezpośrednio z receptorami dla głównego neuroprzekaźnika hamującego w mózgu (GABA), ale działa poprzez wiązanie się z określoną podjednostką kanałów wapniowych w komórkach nerwowych.

Mechanizm działania gabapentyny polega na zmniejszeniu uwalniania przekaźników pobudzających w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. To właśnie to działanie odpowiada za efekt przeciwdrgawkowy leku. Gabapentyna jest również skuteczna w leczeniu bólu neuropatycznego, prawdopodobnie poprzez podobny mechanizm działania zarówno w rdzeniu kręgowym, jak i w wyższych ośrodkach mózgowych.

Ważną cechą gabapentyny jest to, że nie wchodzi ona w interakcje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, co czyni ją bezpiecznym wyborem w terapii skojarzonej.

Wchłanianie

Po przyjęciu doustnym maksymalne stężenie gabapentyny we krwi osiągane jest po 2-3 godzinach. Dostępność biologiczna (czyli procent wchłoniętej dawki) wynosi około 60% dla kapsułki 300 mg i ma tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki. Jedzenie, nawet tłuste posiłki, nie wpływa istotnie na wchłanianie leku.

Dystrybucja

Gabapentyna nie wiąże się z białkami krwi. U pacjentów z padaczką stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia we krwi. Lek przenika również do mleka kobiecego.

Metabolizm

Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie ludzkim – nie ulega żadnym przemianom chemicznym. Nie wpływa również na enzymy wątrobowe odpowiedzialne za metabolizm innych leków.

Eliminacja

Lek jest wydalany z organizmu w postaci niezmienionej wyłącznie przez nerki. Okres półtrwania (czyli czas, po którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi średnio 5-7 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z problemami z nerkami proces wydalania jest wolniejszy, co wymaga dostosowania dawki.

Gabapentyna może być usuwana z krwi podczas hemodializy, dlatego pacjenci poddawani tej procedurze wymagają dodatkowego dawkowania leku po zabiegu.

Gabapentin Teva należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, aby chronić przed wilgocią i światłem. Blistry powinny być przechowywane w opakowaniu zewnętrznym.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Okres ważności produktu wynosi 2 lata.

Każda kapsułka twarda zawiera 300 mg gabapentyny jako substancję czynną.

Substancje pomocnicze w kapsułce:

• Talk.
• Skrobia żelowana kukurydziana.

Substancje w otoczce kapsułki (wieczko i korpus):

• Żelatyna.
• Erytrozyna (E127) – barwnik.
• Żółcień pomarańczowa FCF (E110) – barwnik (substancja pomocnicza o znanym działaniu, może powodować reakcje alergiczne).
• Tytanu dwutlenek (E171) – barwnik.

Tusz drukarski zawiera:

• Szelak.
• Żelaza tlenek czarny (E172).
• Glikol propylenowy.

Każda kapsułka zawiera 0,54 mg żółcieni pomarańczowej FCF (E110), która może powodować reakcje alergiczne u osób nadwrażliwych.

Gabapentin Teva to twarde kapsułki żelatynowe z pomarańczowym wieczkiem i korpusem. W środku znajduje się biały lub białawy proszek w małych skupiskach. Na wieczku i korpusie wydrukowane są numery „93″ i „39″, które służą do identyfikacji produktu.