Axotret

Axotret to lek zawierający izotretynoinę – substancję stosowaną w leczeniu bardzo ciężkich postaci trądziku, które nie ustępują mimo wcześniejszego stosowania innych metod leczenia. Preparat dostępny jest w postaci miękkich kapsułek zawierających 20 mg substancji czynnej.

Lek przeznaczony jest dla osób zmagających się z ciężkimi postaciami trądziku, takimi jak trądzik guzkowy, skupiony lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn, który nie reaguje na standardowe leczenie antybiotykami i preparatami stosowanymi na skórę.

Izotretynoina zawarta w preparacie jest pochodną witaminy A i działa bezpośrednio na przyczyny powstawania trądziku. Głównym mechanizmem działania jest zmniejszenie aktywności gruczołów łojowych oraz redukcja ich wielkości, co zostało potwierdzone w badaniach mikroskopowych skóry.

Nadmierne wydzielanie łoju przez gruczoły łojowe prowadzi do zatykania porów skóry i rozwoju bakterii odpowiedzialnych za zmiany zapalne. Axotret skutecznie zmniejsza wydzielanie łoju, co hamuje namnażanie się bakterii Propionibacterium acnes w przewodach gruczołów łojowych. Dodatkowo lek działa przeciwzapalnie na skórę i normalizuje proces różnicowania się komórek naskórka.

Lek może być przepisany wyłącznie przez lekarza dermatologa mającego doświadczenie w stosowaniu retynoidów w ciężkich postaciach trądziku. Kapsułki należy przyjmować zawsze z posiłkiem, raz lub dwa razy dziennie – przyjmowanie leku z jedzeniem zwiększa jego wchłanianie dwukrotnie.

Standardowe dawkowanie

Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg na kilogram masy ciała na dobę. Dla większości pacjentów odpowiednia dawka wynosi od 0,5 mg do 1 mg na kilogram masy ciała dziennie. Dawka jest dostosowywana indywidualnie, ponieważ odpowiedź na leczenie i działania niepożądane różnią się u poszczególnych osób.

Czas trwania leczenia

Skuteczność leczenia i ryzyko nawrotu choroby zależą przede wszystkim od całkowitej podanej dawki, a nie od czasu leczenia czy dawki dobowej. Zalecana dawka skumulowana wynosi 120-150 mg na kilogram masy ciała. Zwykle leczenie trwa od 16 do 24 tygodni.

U większości pacjentów objawy trądziku ustępują całkowicie po jednym cyklu leczenia. Jeśli dojdzie do wyraźnego nawrotu choroby, można rozważyć powtórzenie kuracji – jednak nie wcześniej niż po upływie 8 tygodni od zakończenia pierwszego cyklu, ponieważ dalsze ustępowanie objawów może następować jeszcze przez 8 tygodni po zakończeniu terapii.

Pacjenci z problemami zdrowotnymi

U osób z ciężką niewydolnością nerek leczenie rozpoczyna się od mniejszej dawki (np. 10 mg na dobę), którą następnie stopniowo zwiększa się do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta.

U pacjentów, którzy nie tolerują zalecanej dawki, można kontynuować leczenie mniejszą dawką, co jednak wiąże się z wydłużeniem czasu terapii i większym ryzykiem nawrotu choroby.

Preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na izotretynoinę, olej sojowy, orzeszki ziemne, soję lub którąkolwiek inną substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Ciąża i karmienie piersią – lek wywołuje bardzo ciężkie wady wrodzone u płodu.
• Kobiety w wieku rozrodczym, które nie spełniają wszystkich wymagań Programu Zapobiegania Ciąży.
• Niewydolność wątroby.
• Znacznie zwiększone stężenie lipidów (tłuszczów) we krwi.
• Hiperwitaminoza A – nadmiar witaminy A w organizmie.
• Jednoczesne przyjmowanie antybiotyków z grupy tetracyklin.

Axotret ma silne działanie teratogenne – oznacza to, że powoduje bardzo ciężkie wady wrodzone u dzieci, jeśli lek jest przyjmowany w czasie ciąży. Wady te mogą dotyczyć mózgu, twarzy, serca, uszu, oczu i innych narządów. Zwiększa się również ryzyko poronienia.

Wymagania dla kobiet w wieku rozrodczym

Kobiety, które mogą zajść w ciążę, mogą przyjmować Axotret tylko wtedy, gdy spełnione są wszystkie poniższe warunki:

• Ciężka postać trądziku oporna na inne metody leczenia.
• Zrozumienie ryzyka związanego z działaniem teratogennym leku.
• Akceptacja konieczności comiesięcznych wizyt kontrolnych u lekarza.
• Stosowanie skutecznej antykoncepcji przez 1 miesiąc przed rozpoczęciem leczenia, w trakcie całego leczenia i przez 1 miesiąc po jego zakończeniu. Należy stosować co najmniej jedną bardzo skuteczną metodę antykoncepcji lub dwie uzupełniające się metody.
• Wykonywanie regularnych testów ciążowych – przed leczeniem, optymalnie co miesiąc w trakcie leczenia oraz miesiąc po jego zakończeniu.
• Zrozumienie konieczności natychmiastowej konsultacji z lekarzem w razie podejrzenia ciąży.

Co zrobić w przypadku zajścia w ciążę?

Jeśli kobieta zajdzie w ciążę podczas przyjmowania Axotretu lub w ciągu miesiąca po zakończeniu leczenia, musi natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Zostanie skierowana do specjalisty zajmującego się wadami wrodzonymi w celu konsultacji i dalszych badań.

Dodatkowe środki ostrożności

Pacjentki nie mogą być dawczyniami krwi w trakcie leczenia i przez miesiąc po jego zakończeniu, ponieważ ich krew mogłaby trafić do kobiety w ciąży i zaszkodzić jej dziecku. Nigdy nie należy dzielić się lekiem z innymi osobami – wszystkie niewykorzystane kapsułki należy zwrócić do apteki po zakończeniu leczenia.

Zaburzenia psychiczne

U niektórych osób przyjmujących Axotret może wystąpić depresja, nasilenie istniejącej depresji, lęk, wahania nastroju lub inne zaburzenia psychiczne. Bardzo rzadko zgłaszano myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwa. Szczególną ostrożność należy zachować u osób, które wcześniej chorowały na depresję.

Wszyscy pacjenci powinni być obserwowani pod kątem objawów depresji i w razie ich wystąpienia skierowani na odpowiednie leczenie. Samo przerwanie przyjmowania leku może nie wystarczyć – może być konieczna pomoc psychiatry lub psychologa. Dobrze jest poinformować rodzinę lub przyjaciół o możliwości wystąpienia takich objawów.

Wpływ na skórę

Na początku leczenia niekiedy dochodzi do przejściowego zaostrzenia objawów trądziku, które jednak ustępuje wraz z kontynuacją terapii, zwykle w ciągu 7-10 dni. Nie ma potrzeby zmiany dawki leku.

Podczas leczenia należy unikać intensywnego promieniowania słonecznego i lamp UV. W razie konieczności przebywania na słońcu należy stosować kremy z filtrami UV o wartości co najmniej SPF 15. Skóra staje się bardziej wrażliwa i podatna na uszkodzenia.

Lek powoduje wysuszenie skóry i ust, dlatego od początku leczenia zaleca się stosowanie kremów nawilżających do skóry i balsamów do ust.

Zabiegi kosmetyczne – czego unikać?

W trakcie leczenia i przez 5-6 miesięcy po jego zakończeniu należy unikać:

• Agresywnej chemicznej dermabrazji (złuszczania skóry).
• Leczenia skóry laserem.
• Depilacji woskiem (do 6 miesięcy po zakończeniu leczenia).

Zabiegi te mogą prowadzić do powstawania blizn w nietypowych miejscach, przebarwień lub odbarwień skóry, a także zerwania naskórka.

Problemy z oczami

Axotret może powodować suchość oczu, która czasami utrzymuje się po zakończeniu leczenia. Można ją łagodzić stosując maści nawilżające do oczu lub krople zastępujące łzy. Niektórzy pacjenci mogą mieć problemy z noszeniem soczewek kontaktowych – w takim przypadku należy przejść na okulary.

Rzadko może wystąpić pogorszenie widzenia w ciemnościach (niedowidzenie o zmroku), które u niektórych osób pojawia się nagle. Osoby z takimi objawami powinny zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, zwłaszcza po zmroku.

Bóle mięśni i stawów

Podczas leczenia mogą wystąpić bóle mięśni, bóle stawów i bóle pleców, szczególnie u osób wykonujących intensywny wysiłek fizyczny. Bardzo rzadko opisywano przypadki zapalenia stawów krzyżowo-biodrowych – jeśli wystąpią uporczywe bóle pleców, należy skonsultować się z lekarzem.

Łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

Bardzo rzadko może wystąpić łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawiające się: silnym bólem głowy, nudnościami i wymiotami, zaburzeniami widzenia. W takim przypadku należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Zaburzenia żołądka i jelit

Jeśli podczas leczenia wystąpi ciężka biegunka, zwłaszcza z krwią, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Opisywano przypadki zapaleń jelit związanych ze stosowaniem izotretynoiny.

Podczas leczenia Axotretem konieczne jest regularne wykonywanie badań kontrolnych:

Badania wątroby

Należy kontrolować aktywność enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia, po upływie miesiąca od rozpoczęcia terapii, a następnie co 3 miesiące (lub częściej, jeśli lekarz uzna to za konieczne). Jeśli wystąpi utrzymujące się i znaczące zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Badania lipidów (tłuszczów) we krwi

Przed leczeniem, po miesiącu od jego rozpoczęcia i następnie co 3 miesiące należy wykonywać badania stężenia lipidów w surowicy na czczo. Axotret może powodować zwiększenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu we krwi.

Jeśli stężenie trójglicerydów przekroczy 800 mg/dl lub 9 mmol/l, lub jeśli nie uda się ustabilizować stężenia lipidów mimo zmiany diety, należy przerwać leczenie – wysokie stężenie trójglicerydów może prowadzić do ostrego zapalenia trzustki.

Szczególna ostrożność u pacjentów z grup ryzyka

Osoby z cukrzycą, otyłością, uzależnione od alkoholu lub z zaburzeniami metabolizmu tłuszczów mogą wymagać częstszych badań kontrolnych stężenia lipidów i glukozy we krwi.

Nie wolno przyjmować Axotretu jednocześnie z:

• Preparatami zawierającymi witaminę A – ze względu na ryzyko hiperwitaminozy A (nadmiaru witaminy A w organizmie).
• Antybiotykami z grupy tetracyklin – istnieje ryzyko wystąpienia łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego.
• Lekami keratolitycznymi lub złuszczającymi stosowanymi miejscowo na skórę w leczeniu trądziku – może wystąpić nadmierne podrażnienie skóry.

Jak każdy lek, Axotret może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

• Suchość warg, zapalenie warg.
• Suchość skóry, zapalenie skóry, miejscowe złuszczanie się skóry.
• Świąd, wysypka rumieniowa.
• Kruchość skóry – łatwiejsze powstawanie uszkodzeń w wyniku tarcia.
• Zapalenie powiek, zapalenie spojówek, suchość i podrażnienie oczu.
• Bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Zwiększone stężenie trójglicerydów we krwi, zmniejszone stężenie “dobrego cholesterolu”.
• Niedokrwistość, zmiany w badaniach krwi.

Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)

• Krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa.
• Zapalenie jamy nosowo-gardłowej.
• Ból głowy.
• Zwiększone stężenie cholesterolu i glukozy we krwi.

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane

Do rzadziej występujących, ale poważnych działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia psychiczne: depresja, lęk, wahania nastroju, bardzo rzadko myśli samobójcze.
• Łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe: silny ból głowy, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia.
• Zaburzenia widzenia: nieostre widzenie, pogorszenie widzenia w ciemnościach, nietolerancja soczewek kontaktowych.
• Ciężkie reakcje skórne: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona.
• Zapalenie trzustki – przy bardzo wysokim stężeniu trójglicerydów we krwi.
• Zapalne choroby jelit, ciężka biegunka.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia:

• Objawów depresji lub myśli samobójczych.
• Silnego bólu głowy z nudnościami i wymiotami.
• Ciężkiej biegunki, zwłaszcza z krwią.
• Ciężkiej wysypki skórnej z pęcherzykami.
• Zaburzeń widzenia.

W przypadku przypadkowego przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić objawy podobne do hiperwitaminozy A: silne bóle głowy, nudności i wymioty, senność, drażliwość i świąd. Objawy te są odwracalne i ustępują samoistnie bez konieczności specjalnego leczenia. W przypadku przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem.

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Po zakończeniu leczenia wszystkie niewykorzystane kapsułki należy zwrócić do apteki – nie należy ich wyrzucać do kanalizacji ani do domowych odpadów.

Jedna kapsułka miękka zawiera 20 mg izotretynoiny (substancja czynna).

Substancje pomocnicze to: uwodorniony olej sojowy, uwodorniony olej roślinny, wosk pszczeli biały, disodu edetynian, butylohydroksyanizol, olej sojowy rafinowany.

Otoczka kapsułki zawiera: żelatynę, glicerol, czerwień allura (E129), błękit brylantowy (E133), tytanu dwutlenek (E171) oraz wodę oczyszczoną.

Axotret 20 mg to kasztanowe nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe o owalnym kształcie, z napisem ‘RR’ nadrukowanym atramentem, zawierające pomarańczowo-żółtą oleistą ciecz.