Gabapentin Aurovitas

Gabapentin Aurovitas to lek dostępny wyłącznie na receptę, zawierający jako substancję czynną gabapentynę. Produkt występuje w postaci kapsułek twardych zawierających 100 mg gabapentyny. Kapsułki w tej dawce są biało-białe, z nadrukiem „D” na wieczku i „02″ na korpusie, zawierają biały lub prawie biały krystaliczny proszek.

Lek jest przepisywany w dwóch głównych sytuacjach klinicznych:

Leczenie padaczki

U dorosłych i dzieci od 6. roku życia gabapentyna jest stosowana jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, które mogą występować z napadami wtórnie uogólnionymi lub bez nich. Oznacza to, że lek jest dodawany do już stosowanej terapii przeciwpadaczkowej, aby lepiej kontrolować napady.

U dorosłych i młodzieży od 12. roku życia gabapentyna może być stosowana samodzielnie (w monoterapii) w leczeniu napadów częściowych z wtórnymi napadami uogólnionymi lub bez nich.

Leczenie bólu neuropatycznego

U dorosłych lek jest skuteczny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego. Jest to specyficzny rodzaj bólu wywołany uszkodzeniem nerwów, który może występować na przykład w przebiegu cukrzycy (bolesna neuropatia cukrzycowa) lub po przebytym półpaścu (nerwoból popółpaścowy).

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu, na przykład szklanką wody.

Rozpoczynanie leczenia u dorosłych i młodzieży od 12 lat

Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się według następującego schematu:

• Dzień 1: 300 mg raz na dobę.
• Dzień 2: 300 mg dwa razy na dobę.
• Dzień 3: 300 mg trzy razy na dobę.

Dawkowanie w padaczce

Po okresie początkowym dawkę stopniowo zwiększa się w zależności od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji. Skuteczny zakres dawek wynosi od 900 do 3600 mg na dobę. Całkowitą dawkę dobową dzieli się na trzy dawki pojedyncze, przy czym odstęp między dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin – jest to ważne, aby zapobiec napadom przełomowym.

Zwiększanie dawki powinno następować stopniowo – zwykle o 300 mg na dobę co 2-3 dni. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg na dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg na dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg na dobę – łącznie trzy tygodnie.

Dawkowanie u dzieci od 6 lat

U dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki 10-15 mg na kilogram masy ciała na dobę. Dawkę skuteczną (25-35 mg na kilogram masy ciała na dobę) osiąga się przez stopniowe zwiększanie przez około trzy dni. Całkowitą dawkę dobową dzieli się na trzy dawki pojedyncze z maksymalnym odstępem 12 godzin między nimi.

Dawkowanie w bólu neuropatycznym

U dorosłych leczenie można rozpocząć według schematu opisanego powyżej lub od razu od dawki 900 mg na dobę w trzech równych dawkach. Następnie dawkę zwiększa się o 300 mg na dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby starsze (powyżej 65 lat): U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem czynność nerek.

Pacjenci z problemami z nerkami: U osób z zaburzoną czynnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania – zazwyczaj zmniejszenie dawki w zależności od stopnia zaburzenia funkcji nerek.

Pacjenci w złym stanie ogólnym: U osób z małą masą ciała lub po przeszczepie dawkę należy zwiększać wolniej, stosując mniejsze dawki lub wydłużając odstępy między kolejnymi zwiększeniami.

Bardzo ważne jest, aby nie przerywać nagle przyjmowania gabapentyny. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia lub u pacjentów z padaczką – do nawrotu napadów, a nawet stanu padaczkowego.

Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania, dla którego był stosowany. Decyzję o zakończeniu leczenia i sposób odstawiania leku podejmuje lekarz prowadzący.

Leku nie można stosować, jeśli pacjent jest uczulony (nadwrażliwy) na gabapentynę lub którykolwiek inny składnik preparatu.

Ciężkie reakcje skórne

W rzadkich przypadkach gabapentyna może wywołać ciężkie, potencjalnie zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka czy osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Jeśli podczas stosowania leku pojawią się jakiekolwiek niepokojące objawy skórne (wysypka, pęcherze, zmiany w jamie ustnej), należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku.

Reakcje anafilaktyczne

Gabapentyna może być przyczyną anafilaksji – ciężkiej reakcji alergicznej objawiającej się trudnościami w oddychaniu, obrzękiem warg, gardła i języka oraz niedociśnieniem. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast odstawić lek i szukać pomocy medycznej.

Myśli i zachowania samobójcze

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, obserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Pacjenci (i ich opiekunowie) powinni zwracać się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się takie myśli lub zachowania. Lekarz powinien regularnie monitorować stan psychiczny pacjenta.

Ostre zapalenie trzustki

Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenie trzustki, lekarz powinien rozważyć odstawienie leku.

Napady drgawkowe

U niektórych pacjentów gabapentyna może zwiększać częstość napadów lub powodować pojawienie się nowych rodzajów napadów. Lek nie jest skuteczny w napadach pierwotnie uogólnionych (takich jak napady nieświadomości) i może je nawet nasilać.

Senność i zawroty głowy

Gabapentyna może powodować zawroty głowy i senność, co zwiększa ryzyko upadków i urazów. Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również przypadki splątania, utraty przytomności i zaburzeń psychicznych. Pacjenci powinni zachować ostrożność, dopóki nie poznają reakcji swojego organizmu na lek.

Jednoczesne stosowanie z opioidami

Stosowanie gabapentyny jednocześnie z opioidami (silnymi lekami przeciwbólowymi) lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może prowadzić do nasilenia senności, uspokojenia polekowego i depresji oddechowej. Badania wykazały zwiększone ryzyko zgonu związanego z opioidami u osób jednocześnie stosujących gabapentynę i opioidy. Pacjenci wymagający takiej terapii powinni być uważnie monitorowani, a dawki leków odpowiednio dostosowane.

Depresja oddechowa

Gabapentyna może powodować ciężką depresję oddechową. Szczególnie narażeni są pacjenci z osłabioną czynnością oddechową, chorobami układu oddechowego lub neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, osoby jednocześnie stosujące środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy oraz osoby w podeszłym wieku.

Niewłaściwe stosowanie i uzależnienie

Gabapentyna może powodować uzależnienie. Notowano przypadki niewłaściwego stosowania i nadużywania leku. Szczególnie narażone są osoby z wywiadem nadużywania substancji. Lekarz powinien kontrolować, czy u pacjenta nie występują objawy niewłaściwego stosowania, takie jak rozwój tolerancji, eskalacja dawki czy zachowania związane z poszukiwaniem leku.

Objawy odstawienia

Po przerwaniu leczenia gabapentyną mogą wystąpić objawy odstawienia, zwykle w ciągu 48 godzin. Do najczęstszych należą: niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, uczucie nienormalności, zawroty głowy i złe samopoczucie. Dlatego tak ważne jest stopniowe odstawianie leku.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono wystarczających badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję i rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści z długotrwałej terapii należy rozważać w kontekście potencjalnych zagrożeń.

Opioidy i inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy

Jednoczesne stosowanie gabapentyny z opioidami (takimi jak morfina) może prowadzić do wzrostu stężenia gabapentyny we krwi oraz nasilenia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa, sedacja, a w skrajnych przypadkach – zgonu. Istnieją raporty o zgonach związanych ze stosowaniem gabapentyny w skojarzeniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, szczególnie u osób starszych, słabych, z poważnymi chorobami układu oddechowego lub zaburzeniami uzależnienia.

Inne leki przeciwpadaczkowe

Gabapentyna nie wchodzi w interakcje z innymi powszechnie stosowanymi lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy czy karbamazepina. Nie wpływa również na ich stężenie we krwi.

Doustne środki antykoncepcyjne

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na skuteczność antykoncepcji.

Leki zobojętniające zawierające glin i magnez

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza wchłanianie gabapentyny o około 24%. Dlatego gabapentynę należy przyjmować co najmniej dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.

Cymetydyna

Cymetydyna (lek stosowany w chorobach żołądka) może nieznacznie zmniejszać wydalanie gabapentyny przez nerki, ale zmiana ta nie ma większego znaczenia klinicznego.

Ciąża

Kobiety w wieku rozrodczym, zwłaszcza planujące zajście w ciążę lub będące w ciąży, powinny otrzymać od specjalisty poradę dotyczącą ryzyka dla płodu związanego zarówno z napadami drgawkowymi, jak i leczeniem przeciwpadaczkowym.

Gabapentyna przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Lek może być stosowany w pierwszym trymestrze ciąży, jeśli jest to klinicznie konieczne.

Duże skandynawskie badanie obserwacyjne obejmujące ponad 1700 ciąż nie wykazało wyższego ryzyka wystąpienia ciężkich wad wrodzonych lub zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na działanie gabapentyny w porównaniu z dziećmi nienarażonymi. Istniały jednak ograniczone dowody na wyższe ryzyko niskiej masy urodzeniowej, przedwczesnego porodu i małogłowia.

U kobiet leczonych na padaczkę nie wolno nagle odstawiać gabapentyny, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe zagrażające zarówno matce, jak i dziecku.

U noworodków narażonych na działanie gabapentyny w życiu płodowym notowano noworodkowy zespół odstawienia. Narażenie na gabapentynę i opioidy w okresie ciąży może zwiększyć to ryzyko. Noworodki należy uważnie monitorować.

Karmienie piersią

Gabapentyna wydzielana jest do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas stosowania leku u kobiet karmiących należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.

Gabapentin Aurovitas wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy, które mogą być potencjalnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Pacjenci powinni zachować ostrożność, dopóki nie poznają reakcji swojego organizmu na lek.

Jak każdy lek, Gabapentin Aurovitas może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Zakażenie wirusowe.
• Senność, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchowej.
• Uczucie zmęczenia, gorączka.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)

• Zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia dróg moczowych, zapalenie ucha środkowego.
• Zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Utrata apetytu, wzmożone łaknienie.
• Wrogość, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia.
• Drgawki, nadmierne ruchy, niewyraźna mowa, utrata pamięci, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (takie jak mrowienie, drętwienie), zaburzenia koordynacji, niekontrolowane ruchy gałek ocznych, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy.
• Zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie lub podwójne widzenie.
• Zawroty głowy, szum w uszach.
• Nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych.
• Duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa.
• Wymioty, nudności, problemy z zębami, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w jamie ustnej lub gardle, wzdęcia.
• Obrzęk twarzy, plamica (siniaki), wysypka, świąd, trądzik.
• Bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni.
• Zaburzenia erekcji.
• Obrzęki obwodowe (opuchlizna kończyn), zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy grypopodobne.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób)

• Reakcje alergiczne (np. pokrzywka).
• Podwyższony poziom cukru we krwi (najczęściej u pacjentów z cukrzycą).
• Pobudzenie.
• Zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne.
• Trudności w przełykaniu.
• Kołatanie serca.
• Obrzęki uogólnione.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób)

• Obniżony poziom cukru we krwi (najczęściej u pacjentów z cukrzycą).
• Utrata przytomności.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Zmniejszenie liczby płytek krwi.
• Obniżony poziom sodu we krwi.
• Zespół nadwrażliwości z różnorodnymi objawami (gorączka, wysypka, zapalenie wątroby, powiększenie węzłów chłonnych), anafilaksja (ciężka reakcja alergiczna).
• Myśli samobójcze, omamy, uzależnienie od leku.
• Inne zaburzenia ruchowe (np. niekontrolowane ruchy, sztywność mięśni).
• Zapalenie trzustki.
• Zapalenie wątroby, żółtaczka.
• Ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi.
• Rozpad mięśni, drgawki kloniczne mięśni.
• Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu.
• Powiększenie piersi u mężczyzn, zaburzenia czynności seksualnych (zmiany libido, zaburzenia wytrysku, brak orgazmu).
• Objawy odstawienia (niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja), ból w klatce piersiowej.
• Zwiększenie masy ciała.
• Zwiększone wartości testów wątrobowych i bilirubiny.
• Zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi.
• Przypadkowe urazy, złamania, otarcia, upadki.

Ważne informacje dotyczące działań niepożądanych:

• Opisywano przypadki nagłych zgonów z niewyjaśnionych przyczyn, ale nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem gabapentyny.
• U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą obserwowano zapalenie mięśni.
• U dzieci częściej niż u dorosłych obserwowano: zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki, zapalenie oskrzeli, agresywne zachowania i nadmierną aktywność ruchową.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Po przedawkowaniu gabapentyny obserwowano takie objawy jak: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, utrata przytomności, letarg i łagodna biegunka. Przedawkowanie, szczególnie w połączeniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, może prowadzić do śpiączki.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia postępowanie to zwykle nie jest konieczne.

Gabapentyna to substancja czynna należąca do grupy gabapentenoidów. Szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych. Mechanizm jej działania jest złożony – lek wiąże się z określonymi strukturami na powierzchni komórek nerwowych (podjednostką alfa 2 delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału), co prowadzi do zmniejszenia uwalniania przekaźników nerwowych pobudzających w ośrodkowym układzie nerwowym.

Choć gabapentyna jest chemicznie podobna do naturalnego przekaźnika nerwowego GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), nie oddziałuje bezpośrednio z receptorami GABA i nie wpływa na metabolizm tego związku w mózgu. Nie wiąże się również z receptorami innych neuroprzekaźników i nie oddziałuje z kanałami sodowymi w komórkach nerwowych.

Dokładny mechanizm działania przeciwpadaczkowego i przeciwbólowego gabapentyny u ludzi nie został w pełni wyjaśniony, ale badania przedkliniczne wskazują, że lek działa zarówno w obrębie rdzenia kręgowego, jak i w wyższych ośrodkach mózgowych.

Wchłanianie

Po przyjęciu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-3 godzinach. Dostępność biologiczna (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki – przy dawce 300 mg wynosi około 60%. Posiłki, w tym posiłki z wysoką zawartością tłuszczu, nie mają klinicznie istotnego wpływu na wchłanianie leku.

Dystrybucja

Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia we krwi. Lek wydzielany jest do mleka kobiecego.

Metabolizm

Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie człowieka – nie ulega przekształceniom chemicznym w wątrobie.

Wydalanie

Lek jest usuwany z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania gabapentyny (czas, po którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi średnio 5-7 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek wydalanie gabapentyny jest wolniejsze, co wymaga modyfikacji dawkowania.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Substancja czynna: Każda kapsułka twarda zawiera 100 mg gabapentyny.

Substancje pomocnicze:

• Zawartość kapsułki: skrobia kukurydziana, talk.
• Otoczka kapsułki: tytanu dwutlenek (E 171), sodu laurylosiarczan, żelatyna, woda oczyszczona.
• Tusz do nadruku: szelak, żelaza tlenek czarny (E 172), potasu wodorotlenek.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, co oznacza, że jest praktycznie „wolny od sodu”.