Lignocainum hydrochloricum (typ A)

Lignocainum Jelfa to żel znieczulający o stężeniu 2%, który zawiera lidokainę chlorowodorek jako substancję czynną. W każdym gramie żelu znajduje się 20 mg lidokainy. Jest to przezroczysta lub lekko opalizująca, bezbarwna masa o jednolitej konsystencji. Lek dostępny jest w dwóch typach: typ A przeznaczony do stosowania w anestezjologii i laryngologii oraz typ U do zastosowań urologicznych.

Lidokaina należy do grupy leków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, które działają przez krótki czas. Lek działa poprzez odwracalne zahamowanie przewodnictwa w włóknach nerwowych – blokuje pompę sodowo-potasową i hamuje przepuszczalność błony komórkowej dla jonów. Dzięki temu przerywa przekazywanie sygnałów bólowych do mózgu.

Co ważne, lek działa najpierw na cienkie włókna nerwowe bez osłonki mielinowej, które odpowiadają za przewodzenie czucia bólu i dotyku. Żel charakteryzuje się dużą lepkością i niskim napięciem powierzchniowym, co znacznie zmniejsza tarcie między błoną śluzową a narzędziami medycznymi używanymi podczas zabiegów. Po zastosowaniu na błonę śluzową lub skórę, lek nie drażni tkanek ani nie rozszerza naczyń krwionośnych.

Zastosowania typu A (anestezjologia i laryngologia)

Żel typu A jest stosowany w następujących sytuacjach:

• Do pokrywania rurek intubacyjnych i tracheotomijnych, co ułatwia ich wprowadzenie i zmniejsza dyskomfort pacjenta.
• Do smarowania sond żołądkowych i zgłębników, co sprawia, że procedura wprowadzania tych narzędzi jest mniej bolesna.
• Do powierzchniowego znieczulania błon śluzowych nosa i jamy nosowo-gardłowej przed zabiegami, takimi jak wziernikowanie krtani, operacja polipów przewodów nosowych czy usunięcie przerosłego migdałka gardłowego.
• Jako wstępne znieczulenie przed intubacją u osób przytomnych, co znacznie zwiększa komfort pacjenta podczas tego zabiegu.

Zastosowania typu U (urologia)

Żel typu U wykorzystywany jest w procedurach urologicznych:

• Do znieczulenia cewki moczowej przed różnymi zabiegami, takimi jak cewnikowanie pęcherza moczowego, cystoskopia, kruszenie kamieni w pęcherzu moczowym, elektrokoagulacja brodawczaka pęcherza moczowego czy rozszerzenie zwężenia cewki moczowej.
• Do pokrywania powierzchni narzędzi urologicznych, takich jak cewniki i cystoskopy, co ułatwia ich wprowadzenie i zmniejsza dyskomfort pacjenta.

Zastosowania w anestezjologii i laryngologii

Przed zabiegami laryngologicznymi żel wprowadza się na błony śluzowe przez pędzlowanie. Metoda ta pozwala na precyzyjne pokrycie żelem wybranego obszaru błony śluzowej.

Zastosowania w urologii

W celu znieczulenia cewki moczowej żel wprowadza się bezpośrednio do światła cewki przy użyciu jałowej kaniuli. Stosuje się około 15-20 ml żelu, aż do uczucia wypełnienia cewki. U mężczyzn należy zacisnąć ujście cewki moczowej na 5 minut, co pozwala na lepsze działanie leku. Po tym czasie zdejmuje się zacisk i można przystąpić do zabiegu.

Ważne informacje dotyczące dawkowania

Uwaga! Lidokaina łatwo i szybko wchłania się z błon śluzowych. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci, pacjentów z małą masą ciała, osłabionych, w podeszłym wieku lub w przypadku stosowania dużych dawek. W takich sytuacjach wskazane jest wyliczenie dawki w zależności od masy ciała. Nie należy przekraczać dawki 3 mg na kilogram masy ciała.

Zasady higieny

Po użyciu zarówno kaniula urologiczna, jak i kontaktujący się z nią żel przestają być jałowe i dlatego nie należy ich powtórnie stosować. Przed zastosowaniem żelu typu U jałową kaniulę należy połączyć z tubą, przestrzegając zasad aseptyki.

Początek działania produktu leczniczego występuje bardzo szybko – już po 2-3 minutach od aplikacji na błonę śluzową lub skórę. Działanie znieczulające utrzymuje się przez około 30-60 minut, co jest wystarczające do przeprowadzenia większości zabiegów medycznych.

Leku nie wolno stosować w przypadku nadwrażliwości (uczulenia) na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. Nie należy go również stosować, jeśli pacjent jest uczulony na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku, w tym metylu parahydroksybenzoesan lub propylu parahydroksybenzoesan.

Szczególne zasady stosowania

Nie należy stosować żelu do smarowania metalowego usztywniacza rurki dotchawiczej. Należy uważać, aby lidokaina nie dostała się do światła rurki tracheotomijnej, ponieważ może to spowodować powikłania.

Kiedy należy zachować szczególną ostrożność?

Ostrożnie stosować u osób leczonych trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi lub inhibitorami MAO. Lidokainę należy stosować bardzo ostrożnie na zakażoną lub uszkodzoną błonę śluzową, ponieważ w takich warunkach może dojść do zwiększonego wchłaniania leku.

Należy stosować najniższe skuteczne dawki w celu uniknięcia dużego stężenia lidokainy we krwi i ciężkich działań niepożądanych. Jest to szczególnie ważne u pacjentów z chorobami serca i zaburzeniami ze strony układu krążenia – u tych osób produkty lecznicze zawierające lidokainę należy stosować ostrożnie.

Uwaga dla osób z uczuleniami

Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu i parahydroksybenzoesanu propylu, produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne. Mogą to być reakcje typu późnego, a wyjątkowo może wystąpić skurcz oskrzeli.

Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, co może mieć znaczenie podczas zabiegów wymagających stosowania takich leków. Z drugiej strony, lidokaina osłabia działanie sulfonamidów – leków przeciwbakteryjnych.

Ciąża

W badaniach na zwierzętach nie wykazano ryzyka dla płodu, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży, ale tylko po dokładnym rozważeniu przez lekarza korzyści wynikających z jego zastosowania i ryzyka związanego ze stosowaniem.

Karmienie piersią

Lidokaina stosowana w dawkach terapeutycznych w znikomej ilości przenika do mleka matki i nie powinna mieć wpływu na dziecko karmione piersią. Mimo to należy zachować ostrożność podczas stosowania lidokainy u kobiet karmiących piersią.

Produkt leczniczy Lignocainum Jelfa może wywierać niewielki wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Pacjenci powinni być świadomi tego faktu, szczególnie bezpośrednio po zabiegu.

Lidokaina po podaniu miejscowym może być przyczyną reakcji uczuleniowych oraz, po wchłonięciu do krążenia ogólnego, działań ogólnoustrojowych. Wystąpienie i nasilenie działań ogólnoustrojowych zależy od stężenia lidokainy w surowicy, które z kolei jest związane z dawką i miejscem podania, stanem ogólnym pacjenta, wydolnością wątroby, wiekiem, masą ciała oraz ewentualnymi chorobami serca i nadczynnością tarczycy.

Zaburzenia ze strony serca i naczyń

• Zwolnienie rytmu serca (bradykardia).
• Zapaść sercowo-naczyniowa prowadząca do zatrzymania akcji serca.
• Zmniejszenie ciśnienia krwi.

Zaburzenia układu nerwowego

• Zawroty głowy.
• Parestezje, czyli zaburzenia czucia, takie jak mrowienie czy drętwienie.
• Senność – jest zwykle wczesnym objawem dużego stężenia lidokainy we krwi, na przykład w wyniku bardzo szybkiego wchłonięcia.

Zaburzenia psychiczne

• Pobudzenie.
• Niepokój.
• Dezorientacja.

Zaburzenia skóry i układu immunologicznego

• Zmiany skórne.
• Pokrzywka.
• Obrzęki.
• Reakcje anafilaktyczne, czyli ciężkie reakcje alergiczne.

Co zrobić w przypadku wystąpienia działań niepożądanych?

Jeśli zauważysz jakiekolwiek objawy niepokojące, poinformuj o tym swojego lekarza lub farmaceutę. Dotyczy to również działań niepożądanych niewymienionych w tym opisie. Zgłaszanie działań niepożądanych jest bardzo ważne, ponieważ pozwala na ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania leku.

Podczas stosowania lidokainy mogą wystąpić objawy zatrucia związane z przedawkowaniem bezwzględnym, czyli zastosowaniem zbyt dużej dawki preparatu. W takim przypadku konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego oraz obserwowanie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W razie wystąpienia objawów pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego lub skurczów kloniczno-tonicznych, należy podać pacjentowi tlen do oddychania oraz zastosować dożylnie diazepam w dawce 0,1-0,2 mg na kilogram masy ciała lub tiopental w dawce 1-2 mg na kilogram masy ciała.

W razie wystąpienia poważnych objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego postępowanie jest objawowe. Pacjentowi należy podać tlen, przetaczać płyny izotoniczne, a w razie konieczności stosować oddech kontrolowany. W razie zatrzymania krążenia należy bezzwłocznie zastosować zabiegi resuscytacyjne.

Substancja czynna

1 gram żelu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum).

Substancje pomocnicze

Lek zawiera następujące substancje pomocnicze:

• Hydroksyetyloceluloza.
• Metylu parahydroksybenzoesan (substancja o znanym działaniu).
• Propylu parahydroksybenzoesan (substancja o znanym działaniu).
• Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH).
• Kwas solny stężony (do ustalenia pH).
• Woda oczyszczona.

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie wolno zamrażać produktu. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Po pierwszym otwarciu tuby lek można stosować przez 6 miesięcy.

Przed zastosowaniem należy sprawdzić termin ważności podany na opakowaniu i nie stosować produktu leczniczego po jego upływie. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Lek dostępny jest w dwóch wariantach opakowania:

Typ A do stosowania w anestezjologii i laryngologii: tuba aluminiowa z kaniulą oraz plastikową zakrętką w tekturowym pudełku. Zawartość: 1 tuba 30 g.

Typ U do stosowania w urologii: tuba aluminiowa z membraną oraz plastikową zakrętką w tekturowym pudełku. Do opakowania dołączono jałową kaniulę urologiczną. Zawartość: 1 tuba 30 g.

Wchłanianie i dystrybucja

Lidokaina po podaniu miejscowym wchłania się do krążenia ogólnego, najszybciej z błon śluzowych. Niezależnie od drogi podania, lidokaina ulega dystrybucji we wszystkich tkankach organizmu. Lek przechodzi przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową. Z białkami krwi wiąże się w 33-66%, a stopień wiązania zależy od stężenia w osoczu.

Metabolizm i wydalanie

Lidokaina jest metabolizowana w ponad 90% przez enzymy mikrosomalne w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Jeden z metabolitów pośrednich wykazuje działanie antyarytmiczne, ale może też wpływać drgawkotwórczo na ośrodkowy układ nerwowy.

Okres półtrwania w fazie eliminacji u dorosłych wynosi 1,4-2,2 godziny. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub niewydolnością serca ulega on wydłużeniu nawet do 5 godzin. Jest także dłuższy u noworodków. Okres półtrwania aktywnych metabolitów jest dłuższy niż związku macierzystego.