Bloxazoc

Bloxazoc to lek dostępny wyłącznie na receptę, który należy do grupy selektywnych leków beta-adrenolitycznych. Główną substancją czynną leku jest metoprolol w postaci bursztynianu, który działa przede wszystkim na serce, zmniejszając jego obciążenie i regulując rytm pracy. Lek dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że substancja czynna uwalniana jest stopniowo przez cały dzień, zapewniając stałe działanie przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Bloxazoc jest lekiem przepisywanym w wielu schorzeniach serca i układu krążenia. U dorosłych pacjentów stosuje się go w leczeniu nadciśnienia tętniczego, czyli podwyższonego ciśnienia krwi, które nieleczone może prowadzić do poważnych powikłań. Lek skutecznie obniża ciśnienie zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego.

Kolejnym wskazaniem jest dusznica bolesna, czyli ból w klatce piersiowej spowodowany niedostatecznym dopływem krwi do mięśnia sercowego. Bloxazoc pomaga zmniejszyć częstość i nasilenie takich epizodów.

Lek jest również skuteczny w leczeniu różnych zaburzeń rytmu serca, takich jak częstoskurcz nadkomorowy (zbyt szybka praca górnych komór serca), zmniejszenie czynności komór w migotaniu przedsionków oraz dodatkowe skurcze komorowe. Pomaga także w przypadku kołatania serca wywołanego zaburzeniami czynnościowymi.

Bloxazoc odgrywa ważną rolę w zapobieganiu ponownemu zawałowi serca i nagłej śmierci sercowej u pacjentów, którzy przeszli już zawał mięśnia sercowego. Jest także stosowany w profilaktyce migreny, zmniejszając częstość występowania ataków bólu głowy.

U pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory, Bloxazoc stosuje się jako uzupełnienie standardowego leczenia, zwiększając przeżywalność i poprawiając jakość życia.

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat lek jest zatwierdzony wyłącznie do leczenia nadciśnienia tętniczego.

Metoprolol, substancja czynna leku Bloxazoc, działa poprzez blokowanie określonych receptorów w organizmie zwanych receptorami beta-adrenergicznymi. Te receptory normalnie reagują na hormony stresu, takie jak adrenalina, które przyspieszają pracę serca i podnoszą ciśnienie krwi.

Ważną cechą metoprololu jest jego selektywność – w odpowiednich dawkach działa głównie na receptory beta1 znajdujące się w sercu, nie wpływając zbytnio na receptory beta2 obecne w oskrzelach i naczyniach obwodowych. Dzięki temu lek może być stosowany u pacjentów z niektórymi chorobami płuc, co nie jest możliwe przy użyciu nieselektywnych beta-adrenolityków.

Działanie leku polega na zmniejszeniu częstości akcji serca, obniżeniu siły skurczów serca oraz redukcji ciśnienia krwi. Metoprolol zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, co jest szczególnie korzystne u pacjentów z dusznicą bolesną. W przypadku zaburzeń rytmu serca lek spowalnia przewodzenie impulsów elektrycznych w sercu, normalizując jego pracę.

Specjalna postać farmaceutyczna o przedłużonym uwalnianiu sprawia, że każda tabletka zawiera tysiące mikrokapsulek, z których substancja czynna uwalnia się stopniowo przez około 20 godzin. To zapewnia stałe stężenie leku we krwi i równomierne działanie przez całą dobę po przyjęciu jednej dawki.

Bloxazoc należy przyjmować raz dziennie, najlepiej o stałej porze rano. Tabletki należy połykać w całości, popijając co najmniej połową szklanki wody. Nie wolno ich żuć ani kruszyć, ponieważ zniszczyłoby to specjalną strukturę zapewniającą przedłużone uwalnianie substancji czynnej. Jedynie tabletki o mocy 23,75 mg można dzielić na pół wzdłuż linii podziału, aby uzyskać równe dawki. Linie podziału na tabletkach o większych mocach służą jedynie ułatwieniu połknięcia, a nie podziałowi na równe dawki.

Dawkowanie leku jest ściśle indywidualne i zależy od schorzenia oraz odpowiedzi organizmu na leczenie. W nadciśnieniu tętniczym zazwyczaj stosuje się dawki od 47,5 mg do 95 mg na dobę, które w razie potrzeby można zwiększyć do 190 mg lub połączyć z innymi lekami obniżającymi ciśnienie.

W dusznicy bolesnej i zaburzeniach rytmu serca typowe dawki wynoszą od 95 mg do 190 mg na dobę. W profilaktyce po zawale serca oraz w zapobieganiu migrenie stosuje się zazwyczaj dawkę 190 mg raz dziennie.

Szczególnie ostrożne dawkowanie wymaga leczenie niewydolności serca. U pacjentów z niewydolnością serca klasy II według klasyfikacji NYHA leczenie rozpoczyna się od bardzo małej dawki 23,75 mg raz dziennie przez pierwsze dwa tygodnie, a następnie dawkę stopniowo zwiększa się co dwa tygodnie, aż do osiągnięcia dawki docelowej 190 mg na dobę. U pacjentów z cięższą niewydolnością (klasa III-IV) rozpoczyna się od jeszcze mniejszej dawki – połowy tabletki 23,75 mg (czyli 11,88 mg), a zwiększanie dawki przebiega jeszcze wolniej i wymaga ścisłego nadzoru lekarza.

U dzieci i młodzieży dawkowanie jest ustalane na podstawie masy ciała – zazwyczaj zaczyna się od dawki 0,48 mg na kilogram masy ciała raz dziennie, którą można stopniowo zwiększać do maksymalnie 1,9 mg na kilogram, ale nie więcej niż 190 mg na dobę.

Bardzo ważne jest, aby nie przerywać leczenia nagle. Nagłe odstawienie leku może być niebezpieczne, szczególnie u pacjentów z chorobami serca, ponieważ może spowodować gwałtowne pogorszenie stanu zdrowia, a nawet zawał serca. Jeśli lekarz zdecyduje o zakończeniu leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo przez co najmniej dwa tygodnie.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie leku Bloxazoc jest bezwzględnie zabronione. Przede wszystkim nie mogą go przyjmować osoby uczulone na metoprolol, inne leki beta-adrenolityczne lub którykolwiek ze składników preparatu.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca, objawiającą się obrzękiem płuc, niedostatecznym przepływem krwi przez narządy lub niskim ciśnieniem. Nie wolno go również stosować u osób otrzymujących leki, które wzmacniają skurcze serca poprzez pobudzanie receptorów beta.

Bloxazoc nie może być przyjmowany przez osoby z objawową bradykardią, czyli zbyt wolnym biciem serca, ani przez pacjentów z niskim ciśnieniem krwi. Szczególne ograniczenia dotyczą pacjentów po świeżym zawale serca – jeśli częstość akcji serca jest poniżej 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ w zapisie EKG przekracza 0,24 sekundy lub ciśnienie skurczowe jest niższe niż 100 mmHg, lek nie może być stosowany.

Kolejnymi przeciwwskazaniami są: wstrząs kardiogenny (ciężkie zaburzenie krążenia spowodowane niewydolnością serca), blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia (poważne zaburzenia przewodzenia impulsów w sercu), zespół chorego węzła zatokowego bez wszczepionego rozrusznika serca oraz poważna choroba tętnic obwodowych z ryzykiem zgorzeli tkanek.

Podczas leczenia lekiem Bloxazoc należy zachować szczególną ostrożność w wielu sytuacjach klinicznych. Nigdy nie wolno podawać dożylnie werapamilu (innego leku na serce) pacjentom przyjmującym beta-adrenolityki, w tym Bloxazoc.

Lek może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego, takich jak chromanie przestankowe (ból nóg podczas chodzenia spowodowany niedokrwieniem). U pacjentów z dławicą Prinzmetala, specyficzną postacią dusznicy bolesnej związaną ze skurczem naczyń wieńcowych, selektywne beta-adrenolityki należy stosować bardzo ostrożnie, ponieważ mogą zwiększać częstość ataków.

Osoby z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi chorobami płuc powinny jednocześnie przyjmować leki rozszerzające oskrzela. Chociaż metoprolol jest selektywny i mniej wpływa na oskrzela niż nieselektywne beta-adrenolityki, nadal może powodować skurcz oskrzeli, dlatego wymaga starannego monitorowania.

U pacjentów z cukrzycą Bloxazoc jest bezpieczniejszy niż nieselektywne beta-adrenolityki, ponieważ mniej wpływa na metabolizm cukrów i nie maskuje tak silnie objawów hipoglikemii (zbyt niskiego poziomu cukru we krwi). Niemniej jednak pacjenci diabetyczni powinni być świadomi, że lek może wpływać na odczuwanie objawów niskiego cukru.

Bardzo rzadko istniejące wcześniej umiarkowane zaburzenia przewodzenia w sercu mogą się nasilić podczas leczenia, prowadząc do bloku przedsionkowo-komorowego. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy przed zastosowaniem Bloxazoc należy rozważyć leczenie lekami alfa-adrenolitycznymi.

Leczenie ciężkiej niewydolności serca (klasa IV według NYHA) powinno być rozpoczynane wyłącznie przez lekarzy specjalnie przeszkolonych w tym zakresie, ponieważ wymaga szczególnie ostrożnego postępowania.

Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu Bloxazoc. Nie zaleca się przerywania leczenia przed operacją, ale unika się nagłego rozpoczynania leczenia dużymi dawkami metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym, ponieważ wiąże się to z ryzykiem poważnych powikłań.

Bloxazoc może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi lekarza przepisującego leczenie. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP 2D6, dlatego leki hamujące ten enzym mogą zwiększać stężenie metoprololu we krwi i nasilać jego działanie. Do takich leków należą między innymi: chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina.

Należy unikać jednoczesnego stosowania Bloxazoc z niektórymi lekami. Barbiturany przyspieszają rozkład metoprololu, zmniejszając jego skuteczność. Propafenon może zwiększyć stężenie metoprololu we krwi nawet 2-5-krotnie, powodując nasilenie działań niepożądanych. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne podawanie werapamilu dożylnie, ponieważ może to wywołać ciężką bradykardię i nadmierne obniżenie ciśnienia.

Amiodaron, inny lek przeciwarytmiczny, może powodować istotną klinicznie bradykardię podczas jednoczesnego stosowania z metoprololem. Co więcej, ze względu na bardzo długi okres półtrwania amiodaronu (około 50 dni), interakcja może utrzymywać się długo po jego odstawieniu.

Leki przeciwarytmiczne klasy I stosowane jednocześnie z Bloxazoc mogą powodować sumowanie się ich działania osłabiającego skurcze serca, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z niewydolnością lewej komory.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak indometacyna, mogą zmniejszać skuteczność przeciwnadciśnieniową metoprololu. Glikozydy naparstnicy stosowane razem z Bloxazoc mogą wydłużać czas przewodzenia w sercu i wywoływać bradykardię.

Diltiazem i Bloxazoc wzajemnie nasilają swoje działanie hamujące przewodzenie w sercu i czynność węzła zatokowego. Epinefryna (adrenalina) u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki może powodować znaczne nadciśnienie i bradykardię.

Klonidyna wymaga szczególnej ostrożności – jeśli pacjent przyjmuje oba leki i konieczne jest przerwanie leczenia klonidyną, należy najpierw stopniowo odstawić metoprolol, a dopiero potem w ciągu kilku dni zakończyć podawanie klonidyny. Ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając jego stężenie we krwi.

Cymetydyna i hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. U pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może być konieczna zmiana ich dawkowania podczas stosowania Bloxazoc.

Bloxazoc powinien być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że jest to absolutnie konieczne. Leki beta-adrenolityczne mogą zmniejszać przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu płodu, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia lub przedwczesnego porodu.

U kobiet w ciąży przyjmujących metoprolol konieczne jest odpowiednie monitorowanie zarówno matki, jak i płodu. Leki beta-adrenolityczne mogą powodować spowolnienie akcji serca u płodu i noworodka, dlatego jeśli lek jest stosowany w ostatnim trymestrze ciąży lub w związku z porodem, noworodek powinien być obserwowany przez 48-72 godziny po urodzeniu pod kątem objawów blokady receptorów beta, takich jak powikłania dotyczące serca i płuc.

Jeśli to możliwe, Bloxazoc powinien być stopniowo odstawiany w okresie 48-72 godzin przed planowanym porodem.

Podczas karmienia piersią metoprolol przenika do mleka matki w stężeniu około trzy razy większym niż w osoczu matki. Chociaż ryzyko działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią wydaje się małe przy dawkach terapeutycznych, niemowlę należy obserwować pod kątem objawów blokady receptorów beta.

Podczas leczenia lekiem Bloxazoc mogą wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Jeśli takie objawy się pojawią, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania innych czynności wymagających koncentracji uwagi i sprawności psychofizycznej.

Jak każdy lek, Bloxazoc może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane występują u około 10% pacjentów leczonych metoprololem, a ich nasilenie zazwyczaj zależy od wielkości dawki.

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów) może wystąpić zmęczenie oraz małopłytkowość, czyli zmniejszenie liczby płytek krwi.

Często (u 1-10 pacjentów na 100) mogą pojawić się: zawroty głowy, ból głowy, depresja, koszmary senne, zaburzenia snu, bradykardia (zbyt wolne bicie serca), kołatanie serca, zimne kończyny, duszność wysiłkowa, nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunka, zaparcia oraz reakcje nadwrażliwości skóry.

Niezbyt często (u 1-10 pacjentów na 1000) mogą wystąpić: zaburzenia pamięci, dezorientacja, omamy, nerwowość, niepokój, zaburzenia koncentracji, parestezje (mrowienie, drętwienie), zaburzenia smaku, kurcze mięśni, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, objawy podobne do zapalenia spojówek, szumy uszne, przemijające nasilenie niewydolności serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony śluzowej nosa, suche błony śluzowe jamy ustnej, zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) oraz bóle stawów.

Rzadko (u 1-10 pacjentów na 10000) mogą pojawić się: wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, zgorzel u pacjentów z ciężkimi schorzeniami naczyń obwodowych, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą, zapalenie wątroby, zaostrzenie łuszczycy, reakcje nadwrażliwości na światło, nadmierna potliwość, wypadanie włosów oraz odwracalne zaburzenia libido.

Bardzo rzadko mogą wystąpić: ból w klatce piersiowej, obrzęki i zwiększenie masy ciała.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów, szczególnie jeśli są nasilone lub nie ustępują, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Jeśli wystąpią objawy reakcji alergicznej, takie jak wysypka, swędzenie, trudności w oddychaniu lub obrzęk twarzy, należy natychmiast wezwać pomoc medyczną.

Przedawkowanie leku Bloxazoc jest poważnym stanem zagrożenia życia wymagającym natychmiastowej pomocy medycznej. Objawy przedawkowania mogą pojawić się w ciągu 20 minut do 2 godzin po przyjęciu nadmiernej dawki.

Najważniejsze objawy dotyczą układu sercowo-naczyniowego i obejmują: bardzo wolne bicie serca (bradykardia), zaburzenia przewodzenia w sercu, niskie ciśnienie krwi, słabą perfuzję obwodową (niedostateczne ukrwienie tkanek), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a w najcięższych przypadkach zatrzymanie akcji serca. Mogą również wystąpić: depresja oddechowa i bezdech, zmęczenie, dezorientacja, utrata przytomności, lekkie drżenie, kurcze mięśni, pocenie się, mrowienie, skurcz oskrzeli, nudności i wymioty.

U dzieci szczególnie mogą dominować objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Przedawkowanie może również powodować zaburzenia poziomu cukru we krwi – zarówno hipoglikemię (szczególnie u dzieci), jak i hiperglikemię, a także hiperkaliemię (podwyższony poziom potasu) i zaburzenia czynności nerek.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pogotowie ratunkowe. Leczenie przedawkowania wymaga hospitalizacji i może obejmować: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, leki przyspieszające akcję serca (atropina), leki stymulujące układ adrenergiczny, glukagon, wapń podawany dożylnie, a w niektórych przypadkach wszczepienie tymczasowego rozrusznika serca. W razie zatrzymania krążenia mogą być wymagane działania resuscytacyjne trwające kilka godzin.

Bloxazoc należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Niewykorzystany lek należy zwrócić do apteki – w ten sposób pomaga się chronić środowisko naturalne.

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu jako substancję czynną, co odpowiada 25 mg metoprololu winianu. Substancjami pomocniczymi są między innymi: krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, sodu laurylosiarczan, polisorbat 80, glicerol, hydroksypropyloceluloza, etyloceluloza, sodu stearylofumaran, tytanu dwutlenek, talk i glikol propylenowy.

Tabletki są białe do prawie białych, owalne, obustronnie wypukłe, powlekane, z linią podziału po jednej stronie. Po jednej stronie linii podziału wytłoczony jest znak C, a po drugiej stronie znak 1. Tabletka może być podzielona na równe dawki.