Exbol

Exbol to lek przeciwbólowy w postaci tabletek, który łączy w sobie dwie substancje czynne: tramadol (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg). Dzięki temu połączeniu produkt zapewnia skuteczną pomoc w objawowym leczeniu bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Każda tabletka została zaprojektowana tak, aby kompleksowo działać na ból – tramadol działa na ośrodkowy układ nerwowy jako lek z grupy opioidów, natomiast paracetamol wspomaga działanie przeciwbólowe, działając zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo.

Lek Exbol jest przeznaczony dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży powyżej dwunastego roku życia, u których leczenie bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu wymaga zastosowania kombinacji tramadolu i paracetamolu. Produkt powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach, gdy inne metody uśmierzania bólu okazują się niewystarczające. Nie należy stosować leku u dzieci poniżej dwunastego roku życia, ponieważ nie określono skuteczności i bezpieczeństwa produktu w tej grupie wiekowej.

Zalecana dawka początkowa to dwie tabletki produktu Exbol. W razie potrzeby można podać kolejne dawki, jednak maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać ośmiu tabletek (co odpowiada 300 mg tramadolu i 2600 mg paracetamolu na dobę). Bardzo ważne jest, aby odstęp między kolejnymi dawkami nie był krótszy niż sześć godzin.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Nie wolno ich przełamywać ani żuć. Linia podziału na tabletce służy jedynie ułatwieniu połknięcia, a nie podziałowi na równe dawki. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków, ponieważ jedzenie nie wpływa istotnie na wchłanianie substancji czynnych.

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zawsze należy stosować najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest dłuższe leczenie, konieczna jest regularna kontrola stanu pacjenta przez lekarza, w tym ocena, czy dalsza terapia jest uzasadniona.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku: Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do siedemdziesięciu pięciu lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów powyżej tego wieku eliminacja leku może być wydłużona, dlatego należy rozważyć zwiększenie odstępów czasowych między kolejnymi dawkami.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: U osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona. U tych pacjentów należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów między dawkami. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) oraz ciężkiej niewydolności wątroby produkt Exbol nie jest zalecany.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie produktu Exbol jest bezwzględnie przeciwwskazane:

• Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo, opioidami lub lekami psychotropowymi.
• Przyjmowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) oraz w ciągu dwóch tygodni od przerwania ich stosowania.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
• Padaczka niekontrolowana farmakologicznie.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Exbol należy zapoznać się z poniższymi ostrzeżeniami:

Maksymalna dawka i interakcje z innymi lekami

Nie należy przekraczać maksymalnej dawki wynoszącej osiem tabletek na dobę. Aby uniknąć przypadkowego przedawkowania, pacjenci nie powinni stosować jednocześnie innych preparatów zawierających paracetamol (również dostępnych bez recepty) ani produktów zawierających tramadol bez konsultacji z lekarzem.

Ryzyko uzależnienia

Wielokrotne stosowanie produktu Exbol może prowadzić do rozwoju uzależnienia od leku, nawet gdy jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia zależy od indywidualnych czynników ryzyka pacjenta, dawki oraz czasu trwania leczenia. Tramadol, choć jest lekiem z grupy opioidów, nie może być stosowany w zastępstwie opiatów u pacjentów uzależnionych, ponieważ nie zapobiega objawom odstawienia morfiny.

Ryzyko drgawek

Zgłaszano występowanie drgawek u pacjentów leczonych tramadolem, zwłaszcza u osób podatnych na ich wystąpienie lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy (takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne czy środki do znieczulenia miejscowego). Pacjentom z padaczką kontrolowaną farmakologicznie produkt Exbol powinno się podawać tylko w sytuacji konieczności.

Zespół serotoninowy

Jednoczesne stosowanie tramadolu z innymi lekami serotoninergicznymi (takimi jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne czy mirtazapina) może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego – stanu mogącego zagrażać życiu. Objawy mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe oraz objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Depresja oddechowa i jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi

Jednoczesne stosowanie produktu Exbol z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub podobne leki, może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę, a nawet śmierć. Z tego względu jednoczesne przepisywanie tych leków powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których nie ma alternatywnych opcji leczenia. Pacjentów należy ściśle obserwować pod kątem objawów depresji oddechowej i sedacji.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami oddychania produkt Exbol nie jest zalecany. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u dzieci z zaburzeniami oddychania, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego.

Exbol może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych produktach leczniczych:

• Alkohol: Nasila sedatywne działanie opioidów i może zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów. Nie spożywać napojów alkoholowych podczas leczenia.
• Karbamazepina i inne induktory enzymów: Mogą osłabić skuteczność tramadolu poprzez zmniejszenie jego stężenia w osoczu.
• Leki o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna): Ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
• Flukloksacylina: Jednoczesne stosowanie z paracetamolem może się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.
• Leki serotoninergiczne: Zwiększają ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
• Inne leki powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego: Zwiększają ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.
• Metoklopramid i domperydon: Mogą przyspieszyć wchłanianie paracetamolu.
• Cholestyramina: Może osłabić wchłanianie paracetamolu.

Ciąża: Produkt Exbol nie powinien być stosowany w okresie ciąży, ponieważ brak jest wystarczających danych potrzebnych do oceny bezpieczeństwa stosowania tramadolu u kobiet w ciąży. Długotrwałe stosowanie w okresie ciąży może wywołać u noworodka objawy odstawienne.

Karmienie piersią: Exbol nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią. Tramadol przenika do mleka kobiecego, a paracetamol, choć w niewielkich ilościach, również jest wykrywany w pokarmie. Alternatywą jest przerwanie karmienia piersią podczas leczenia tramadolem.

Tramadol może wywoływać senność lub zawroty głowy, które mogą nasilić się po spożyciu alkoholu lub innych substancji powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego. W razie wystąpienia tych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Jak każdy lek, Exbol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należą nudności, zawroty głowy i senność, które obserwowano u ponad dziesięciu procent pacjentów.

Często występujące działania niepożądane

• Splątanie, zmiany nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu.
• Ból głowy, drżenie.
• Wymioty, zaparcie, suchość jamy ustnej, biegunka, bóle brzucha, niestrawność, wzdęcia.
• Poty, świąd.

Rzadziej występujące działania niepożądane

• Depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć.
• Mimowolne skurcze mięśni, parestezje (mrowienie), szumy uszne.
• Nadciśnienie, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca.
• Duszność.
• Zaburzenia połykania, smoliste stolce.
• Podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.
• Odczyny skórne (wysypka, pokrzywka).
• Zaburzenia oddawania moczu (trudności, ból, zatrzymanie moczu).
• Dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej.

Rzadkie działania niepożądane

• Uzależnienie od leku.
• Ataksja (zaburzenia koordynacji ruchowej), drgawki.
• Niewyraźne widzenie.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Zespół serotoninowy.
• Hipoglikemia (obniżenie poziomu cukru we krwi).
• Czkawka.

Mogą także wystąpić objawy reakcji odstawiennych po nagłym przerwaniu leczenia, takie jak pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenie oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego. Bardzo rzadko obserwowano napady lęku panicznego, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy zatrucia tramadolem lub paracetamolem, lub obydwoma substancjami.

Objawy przedawkowania tramadolu

Obejmują zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki oraz depresję oddechową aż do zatrzymania oddechu. Notowano także przypadki zespołu serotoninowego.

Objawy przedawkowania paracetamolu

W pierwszych dwudziestu czterech godzinach mogą wystąpić: bladość powłok skórnych, nudności, wymioty, jadłowstręt i ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się po dwunastu do czterdziestu ośmiu godzinach od zażycia leku. W ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może przejść w encefalopatię, śpiączkę i zgon. Może również rozwinąć się ostra niewydolność nerek.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Natychmiastowe postępowanie jest podstawą w leczeniu przedawkowania paracetamolu. Może być wymagane podanie odtrutki – N-acetylocysteiny – która jest najskuteczniejsza, gdy zostanie podana w ciągu ośmiu godzin od przedawkowania.

Tramadol jest lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów, działającym na ośrodkowy układ nerwowy. Działa jako agonista receptorów opioidowych, przy czym wykazuje najwyższe powinowactwo do receptorów mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego tramadolu polegają na zahamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i zwiększeniu uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol w szerokim zakresie dawek wywołujących efekt przeciwbólowy nie wpływa depresyjnie na układ oddechowy i nie zmienia motoryki przewodu pokarmowego. Wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy jest na ogół niewielki.

Dokładny mechanizm działania przeciwbólowego paracetamolu nie jest w pełni poznany, ale uważa się, że obejmuje zarówno działanie ośrodkowe, jak i obwodowe. Dzięki połączeniu tych dwóch substancji Exbol zapewnia kompleksowe działanie przeciwbólowe.

Po podaniu doustnym tramadol wchłania się szybko i prawie całkowicie. Średnia bezwzględna dostępność biologiczna po podaniu jednorazowym wynosi około siedemdziesięciu pięciu procent. Paracetamol także wchłania się szybko, głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu jednej godziny.

Tramadol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Około trzydzieści procent dawki leku wydala się z moczem w postaci niezmienionej, natomiast sześćdziesiąt procent wydalane jest w postaci metabolitów. Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Oba leki są wydalane głównie przez nerki.

Okres półtrwania tramadolu w fazie eliminacji wynosi około pięciu godzin, a paracetamolu około dwóch do trzech godzin u dorosłych.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Każda tabletka zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku oraz 325 mg paracetamolu jako substancje czynne. Substancje pomocnicze to: skrobia żelowana kukurydziana, powidon 25, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian.

Tabletki mają barwę prawie białą, są okrągłe z linią podziału i mają średnicę dwunastu milimetrów.