Tramal Retard 50

Tramal Retard 50 to lek przeciwbólowy dostępny wyłącznie na receptę, przeznaczony do leczenia bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Produkt zawiera tramadol – substancję należącą do grupy opioidowych leków przeciwbólowych, która działa bezpośrednio na ośrodkowy układ nerwowy, skutecznie łagodząc odczuwanie bólu.

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg tramadolu chlorowodorku. Dzięki specjalnej formule o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej, lek zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe, co pozwala na rzadsze przyjmowanie dawek – zazwyczaj dwa razy dziennie, rano i wieczorem.

Tramal Retard 50 występuje w postaci okrągłych, obustronnie wypukłych, bladożółtych tabletek powlekanych. Każda tabletka jest oznaczona logo producenta z jednej strony oraz symbolem T0 z drugiej strony, co ułatwia identyfikację produktu.

Substancja czynna: tramadolu chlorowodorek – 50 mg w każdej tabletce.

Ważne substancje pomocnicze: każda tabletka zawiera 2,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla osób z nietolerancją laktozy. Dodatkowo w skład tabletek wchodzą między innymi: celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, magnez, krzemionka oraz substancje tworzące otoczkę tabletki.

Lek jest wskazany w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Może być stosowany w różnych sytuacjach wymagających skutecznego uśmierzenia bólu, zarówno w przypadku bólu ostrego, jak i przewlekłego.

Decyzję o zastosowaniu tego leku zawsze podejmuje lekarz, który ocenia nasilenie bólu oraz indywidualną sytuację zdrowotną pacjenta. Tramadol działa jako czysty, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, co oznacza, że łączy się z określonymi receptorami w mózgu i rdzeniu kręgowym, blokując przekazywanie sygnałów bólowych.

Dawkowanie leku jest zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza, w zależności od nasilenia bólu oraz odpowiedzi organizmu na leczenie. Podstawową zasadą jest stosowanie najmniejszej dawki, która skutecznie uśmierza ból.

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat

Zwykle stosowaną dawką początkową jest 50-100 mg tramadolu dwa razy na dobę (co odpowiada 1-2 tabletkom Tramal Retard 50), przyjmowanym rano i wieczorem. Jeżeli działanie przeciwbólowe okaże się niewystarczające, lekarz może stopniowo zwiększyć dawkę do 150 lub 200 mg tramadolu dwa razy na dobę.

Maksymalna dawka dobowa to 400 mg tramadolu chlorowodorku. Nie należy przekraczać tej dawki, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne w wyjątkowych sytuacjach klinicznych.

Sposób przyjmowania

Tabletki należy połykać w całości, nie dzieląc ani nie rozgryzając ich. Bardzo ważne jest zachowanie struktury tabletki, ponieważ jej specjalna budowa zapewnia przedłużone uwalnianie substancji czynnej. Tabletki należy popijać wystarczającą ilością wody. Można je przyjmować niezależnie od posiłków – zarówno na pusty żołądek, jak i po jedzeniu.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci poniżej 12 lat: nie należy stosować produktu Tramal Retard 50 u dzieci w tym wieku.

Osoby starsze do 75 lat: zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawki, o ile nie występują problemy z nerkami lub wątrobą.

Osoby starsze powyżej 75 lat: u tych pacjentów lek może być wolniej wydalany z organizmu, dlatego lekarz może zdecydować o wydłużeniu odstępów między kolejnymi dawkami.

Pacjenci z problemami z nerkami lub wątrobą: u tych osób tramadol jest wolniej eliminowany z organizmu. Lekarz powinien dokładnie rozważyć wydłużenie odstępów między dawkami. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby stosowanie leku nie jest zalecane.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie Tramal Retard 50 jest bezwzględnie zabronione:

• Uczulenie na tramadol lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi, opioidami lub innymi lekami psychotropowymi.
• Przyjmowanie inhibitorów MAO (specjalnej grupy leków stosowanych głównie w depresji) lub ich stosowanie w ciągu ostatnich 14 dni.
• Padaczka, która nie poddaje się leczeniu.
• Leczenie uzależnienia od opioidów – tramadol nie może być używany jako zamiennik w terapii uzależnień.

Sytuacje wymagające szczególnej ostrożności

Tramal Retard 50 należy stosować z wyjątkową ostrożnością w następujących przypadkach:

• Uzależnienie od opioidów w przeszłości.
• Po urazie głowy.
• We wstrząsie.
• Zaburzenia świadomości o niejasnym pochodzeniu.
• Zaburzenia oddychania lub problemy z ośrodkiem oddechowym.
• Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (zwiększone ciśnienie wewnątrz czaszki).
• Zwiększona wrażliwość na leki opioidowe.

Ryzyko uzależnienia i tolerancji

Przy długotrwałym stosowaniu tramadolu może rozwinąć się tolerancja (potrzeba większych dawek dla uzyskania tego samego efektu) oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. Jest to szczególnie istotne u osób, które w przeszłości miały tendencję do nadużywania leków lub innych substancji. U takich pacjentów leczenie powinno być krótkotrwałe i odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Gdy leczenie tramadolem nie jest już konieczne, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć objawów odstawiennych. Objawy te mogą obejmować: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadwrażliwość, drżenia oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe.

Ryzyko drgawek

U pacjentów leczonych tramadolem opisywano przypadki występowania drgawek, nawet przy stosowaniu zalecanych dawek. Ryzyko jest większe, jeśli dawka dobowa przekracza maksymalną zalecaną (400 mg). Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na drgawki powinni przyjmować tramadol tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi

Jednoczesne stosowanie Tramal Retard 50 z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny (na przykład diazepam, alprazolam) lub podobnymi substancjami, może prowadzić do poważnych powikłań: nadmiernego uspokojenia, zahamowania oddychania, śpiączki, a nawet śmierci. Dlatego łączenie tych leków powinno odbywać się tylko w sytuacjach, gdy nie ma innych możliwości leczenia, przy czym czas takiego leczenia powinien być jak najkrótszy, a dawki odpowiednio zmniejszone.

Problemy z oddychaniem podczas snu

Opioidy, w tym tramadol, mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, takie jak centralny bezdech senny (okresowe przerwy w oddychaniu podczas snu) oraz niedotlenienie. Ryzyko wzrasta wraz z dawką leku.

Specyficzny metabolizm u niektórych osób

Tramadol jest przetwarzany w wątrobie przez specjalny enzym o nazwie CYP2D6. U niektórych osób ten enzym działa inaczej niż normalnie. U osób z niedoborem enzymu lek może nie działać odpowiednio przeciwbólowo. Z kolei u osób z wyjątkowo szybkim metabolizmem (szacuje się, że dotyczy to 1-7% populacji w zależności od pochodzenia etnicznego) mogą wystąpić objawy toksyczności opioidów nawet przy normalnych dawkach. Objawy te obejmują: splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcia i brak apetytu.

Stosowanie u dzieci po zabiegach chirurgicznych

Istnieją doniesienia o rzadkich, ale zagrażających życiu działaniach niepożądanych tramadolu u dzieci po zabiegach chirurgicznych (zwłaszcza po usunięciu migdałków). Należy zachować najwyższą ostrożność i uważnie obserwować dzieci pod kątem objawów toksyczności opioidów, w tym depresji oddechowej. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci z osłabioną czynnością oddechową.

Niewydolność nadnerczy

Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasami powodować przemijającą niewydolność nadnerczy (stan, w którym nadnercza nie wytwarzają wystarczającej ilości hormonów). Objawy mogą obejmować: silny ból brzucha, nudności, wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i utratę masy ciała.

Informacja dla osób z nietolerancją laktozy

Każda tabletka Tramal Retard 50 zawiera 2,5 mg laktozy. Osoby z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Tramadol może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych produktach leczniczych.

Inhibitory MAO

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (lekami stosowanymi głównie w depresji) jest bezwzględnie zabronione. Należy odczekać co najmniej 14 dni od zakończenia terapii inhibitorami MAO przed rozpoczęciem leczenia tramadolem.

Leki uspokajające i hamujące OUN

Tramadol może nasilać działanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu. Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub podobnymi substancjami zwiększa ryzyko nadmiernego uspokojenia, zahamowania oddychania, śpiączki lub śmierci.

Leki wpływające na próg drgawkowy

Tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek przy jednoczesnym stosowaniu z:

• Selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI – leki przeciwdepresyjne).
• Inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI).
• Trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
• Lekami przeciwpsychotycznymi.
• Bupropionem, mirtazapiną, tetrahydrokanabinolem.

Zespół serotoninowy

Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami serotoninergicznymi może prowadzić do zespołu serotoninowego – potencjalnie niebezpiecznego stanu. Objawy mogą obejmować: mimowolne ruchy mięśni, pobudzenie, obfite pocenie się, drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, gorączkę. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Inne interakcje

• Karbamazepina (lek przeciwpadaczkowy) może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu i skracać czas jego działania.
• Warfaryna (lek przeciwzakrzepowy) – należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zwiększone krwawienia.
• Ketokonazol i erytromycyna mogą hamować metabolizm tramadolu.
• Ondansetron (lek przeciwwymiotny) może zwiększać zapotrzebowanie na tramadol.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania tramadolu w ciąży nie zostało w pełni ustalone. Tramadol przenika przez łożysko i może docierać do rozwijającego się płodu. Z tego powodu produktu Tramal Retard 50 nie należy stosować u kobiet w ciąży.

Długotrwałe stosowanie tramadolu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka po urodzeniu. Tramadol podawany w okresie porodu nie zaburza skurczów macicy, ale może wpływać na oddychanie noworodka.

Karmienie piersią

Około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka kobiecego. W okresie bezpośrednio po porodzie, przy przyjmowaniu przez matkę dawek dobowych do 400 mg, odpowiada to średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmione piersią niemowlę na poziomie 3% dawki skorygowanej względem masy ciała matki.

Z tego względu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią lub należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia. W przypadku podania pojedynczej dawki przerywanie karmienia zwykle nie jest konieczne.

Nawet w zalecanych dawkach Tramal Retard 50 może powodować senność, zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie sytuacji jednoczesnego spożywania alkoholu lub przyjmowania innych leków psychotropowych.

Przed rozpoczęciem jakichkolwiek czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej należy upewnić się, jak organizm reaguje na lek.

Jak każdy lek, Tramal Retard 50 może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste (u więcej niż 1 na 10 osób)

• Nudności.
• Zawroty głowy.

Częste (u 1 do 10 osób na 100)

• Bóle głowy.
• Senność.
• Zaparcia.
• Suchość w jamie ustnej.
• Wymioty.
• Nadmierne pocenie się.
• Uczucie zmęczenia.

Niezbyt częste (u 1 do 10 osób na 1000)

• Kołatanie serca, przyspieszone bicie serca.
• Obniżone ciśnienie krwi, omdlenia.
• Odbijanie, uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia, biegunka.
• Świąd, wysypka, pokrzywka.

Rzadkie (u 1 do 10 osób na 10 000)

• Spowolnione bicie serca.
• Wzrost ciśnienia tętniczego.
• Zmiany apetytu.
• Zahamowanie oddychania, duszność.
• Mrowienie, drżenia, drgawki, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia, zaburzenia mowy.
• Omamy, stan splątania, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój, koszmary senne.
• Zwężenie źrenic, nieostre widzenie, rozszerzenie źrenic.
• Osłabienie mięśni.
• Trudności z oddawaniem moczu, zatrzymanie moczu.
• Reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk).

Bardzo rzadkie i o nieznanej częstości

• Anafilaksja (ciężka reakcja alergiczna).
• Obniżenie poziomu cukru we krwi.
• Czkawka.
• Nasilenie astmy oskrzelowej.

Ważne informacje o działaniach niepożądanych

Drgawki: występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu lub jednocześnie z lekami mogącymi obniżyć próg drgawkowy.

Zaburzenia psychiczne: po zastosowaniu tramadolu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia nastroju i aktywności – od euforii po dysforię, zmiany w zdolności podejmowania decyzji i postrzegania rzeczywistości.

Objawy odstawienne: po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy podobne do obserwowanych po odstawieniu innych opioidów, takie jak pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadwrażliwość, drżenia oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

W przypadku przedawkowania tramadolu objawy są podobne do tych występujących po przedawkowaniu innych opioidów. Należą do nich:

• Zwężenie źrenic.
• Wymioty.
• Zapaść sercowo-naczyniowa (gwałtowny spadek ciśnienia krwi).
• Zaburzenia świadomości prowadzące nawet do śpiączki.
• Drgawki.
• Zahamowanie oddychania aż do jego zatrzymania.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pomoc medyczną. Leczenie przedawkowania obejmuje zapewnienie drożności dróg oddechowych, podtrzymywanie oddychania i krążenia. Odtrutką w przypadku zahamowania oddychania jest nalokson. W razie wystąpienia drgawek stosuje się diazepam podawany dożylnie.

W przypadku zatrucia tramadolem przyjmowanym doustnie, w ciągu 2 godzin od przyjęcia leku można zastosować płukanie żołądka lub węgiel aktywowany.

Tramadol należy do grupy opioidowych leków przeciwbólowych działających na ośrodkowy układ nerwowy. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych (czyli substancją, która łączy się z receptorami opioidowymi w mózgu i rdzeniu kręgowym i je aktywuje). Ma szczególne powinowactwo do receptora µ (mi).

Mechanizm działania przeciwbólowego tramadolu jest złożony i obejmuje:

• Aktywację receptorów opioidowych, co blokuje przekazywanie sygnałów bólowych.
• Hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny (substancji chemicznej w mózgu).
• Nasilenie uwalniania serotoniny (innej substancji chemicznej w mózgu).

W przeciwieństwie do morfiny, tramadol w szerokim zakresie dawek terapeutycznych nie hamuje znacząco czynności układu oddechowego. Ma również mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego (co oznacza mniejsze ryzyko zaparć). Wpływ na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki.

Siła działania tramadolu jest określana na jedną dziesiątą do jednej szóstej siły działania morfiny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo.

Wchłanianie i dostępność

Po podaniu doustnym wchłania się więcej niż 90% dawki tramadolu. Średnia bezwzględna biodostępność (czyli ilość leku, która faktycznie dostaje się do krwiobiegu) wynosi około 70%, niezależnie od jednocześnie przyjętego posiłku.

Po zastosowaniu tabletek Tramal Retard 50 maksymalne stężenie w surowicy jest osiągane po około 4,9 godziny. Dzięki formule o przedłużonym uwalnianiu lek stopniowo uwalnia się z tabletki, zapewniając długotrwałe działanie.

Rozmieszczenie w organizmie

Tramadol ma duże powinowactwo do tkanek i dobrze się w nich rozmieszcza. Wiąże się z białkami osocza w około 20%. Przenika przez barierę krew-mózg (co pozwala mu działać w ośrodkowym układzie nerwowym) oraz przez łożysko. Bardzo niewielkie ilości tramadolu przechodzą do mleka kobiecego.

Metabolizm

Tramadol jest metabolizowany (przetwarzany) głównie w wątrobie. Jeden z powstających metabolitów, O-demetylotramadol, jest również aktywny farmakologicznie i jest od 2 do 4 razy silniejszy od samego tramadolu. W metabolizmie tramadolu biorą udział enzymy CYP3A4 i CYP2D6.

Wydalanie

Okres półtrwania tramadolu (czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi około 6 godzin. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki – około 90% dawki jest wydalane z moczem.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu, co oznacza, że lek pozostaje w organizmie dłużej. U osób starszych powyżej 75 lat eliminacja leku może być również opóźniona.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.

Okres ważności wynosi 3 lata. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Tramal Retard 50 jest dostępny w blistrach aluminiowych po 10 tabletek, w tekturowych pudełkach. Opakowania mogą zawierać 10, 20, 30, 50, 60, 100 lub 150 tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie.