Gabitril

Gabitril to lek przeciwpadaczkowy w postaci tabletek powlekanych, zawierający jako substancję czynną tiagabinę w dawce 10 mg. Preparat jest przeznaczony dla osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia, które zmagają się z trudnymi do opanowania napadami padaczkowymi. Każda tabletka to biała, owalna, obustronnie wypukła forma z wytłoczoną liczbą „252″ na jednej stronie.

Gabitril jest stosowany jako element terapii skojarzonej, czyli w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Przeznaczony jest dla pacjentów z napadami częściowymi lub napadami częściowymi wtórnie uogólnionymi, które nie poddały się wcześniejszemu leczeniu innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Oznacza to, że Gabitril nie jest lekiem pierwszego wyboru, ale opcją dla osób, u których standardowe leczenie nie przyniosło oczekiwanych rezultatów.

Ważne: Gabitril nie jest zalecany w napadach uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w specyficznych zespołach padaczkowych, takich jak zespół Lennoxa-Gastauta.

Tiagabina działa w bardzo specyficzny sposób w naszym mózgu. Jest silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu kwasu gamma-aminomasłowego, w skrócie GABA. GABA to główny hamujący neuroprzekaźnik w mózgu – można powiedzieć, że działa jak naturalny „hamulec” dla nadmiernej aktywności nerwowej.

Gdy przyjmujemy Gabitril, tiagabina zapobiega zbyt szybkiemu usuwaniu GABA z przestrzeni między komórkami nerwowymi. Dzięki temu GABA może działać dłużej i skuteczniej, co pomaga w kontrolowaniu nieprawidłowej aktywności elektrycznej mózgu odpowiedzialnej za napady padaczkowe. Lek nie wpływa na inne układy neuroprzekaźników, co czyni go bardzo selektywnym w swoim działaniu.

Gabitril przyjmuje się doustnie, zawsze z posiłkiem. Bardzo ważne jest, aby unikać szybkiego zwiększania dawki oraz stosowania od razu dużych dawek, ponieważ może to być źle tolerowane przez organizm.

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat

Schemat dawkowania jest zawsze dostosowywany indywidualnie, z uwzględnieniem wieku pacjenta, stanu wątroby oraz innych przyjmowanych leków. Początkową dawkę dobową można przyjąć jednorazowo lub podzielić na dwie dawki. Dawkę podtrzymującą dzieli się zazwyczaj na dwie lub trzy pojedyncze dawki w ciągu dnia.

Pacjenci przyjmujący leki indukujące enzymy wątrobowe:

Początkowa dawka wynosi od 5 do 10 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo, co tydzień, o kolejne 5 do 10 mg na dobę, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej. Dawka podtrzymująca u tych pacjentów wynosi zwykle od 30 do 50 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawki do 70 mg na dobę są dobrze tolerowane.

Pacjenci przyjmujący leki nie indukujące enzymów wątrobowych:

Początkowa dawka również wynosi od 5 do 10 mg na dobę, z cotygodniowym zwiększaniem o 5 do 10 mg na dobę. Jednak dawka podtrzymująca jest niższa i wynosi od 15 do 30 mg na dobę. U tych pacjentów może być również potrzebne wolniejsze dostosowywanie dawki.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby starsze: Podeszły wiek nie wpływa znacząco na sposób działania leku, jednak zaleca się szczególną ostrożność przy stosowaniu Gabitrilu u osób w podeszłym wieku.

Pacjenci z niewydolnością nerek: Nie ma konieczności zmniejszania dawki leku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę produktu lub wydłużyć przerwy między kolejnymi dawkami.

Gabitrilu nie należy stosować w następujących sytuacjach:

• Jeśli jesteś uczulony na tiagabinę lub którykolwiek inny składnik tego leku.
• Jeśli cierpisz na ciężką niewydolność wątroby.
• Jeśli jednocześnie stosujesz ziele dziurawca – ta roślina lecznicza może znacząco zmniejszyć skuteczność Gabitrilu.
• Jeśli masz nietolerancję laktozy – każda tabletka 10 mg zawiera 117 mg laktozy.

Stosowanie u dzieci

Gabitril nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Ryzyko napadów u osób nie chorujących na padaczkę

Badania przeprowadzone po wprowadzeniu leku do obrotu wykazały, że stosowanie Gabitrilu u pacjentów nie chorujących na padaczkę wiązało się z wystąpieniem nowych napadów i stanu padaczkowego. Większość przypadków wystąpiła po przedawkowaniu lub zbyt szybkim zwiększaniu dawki leku. Gabitril jest bezpieczny i skuteczny wyłącznie w zatwierdzonym wskazaniu – jako lek dodatkowy w leczeniu napadów częściowych u pacjentów z padaczką.

Nagłe odstawienie leku

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, nagłe przerwanie przyjmowania Gabitrilu może spowodować nawrót napadów. Dlatego jeśli lekarz zdecyduje o zakończeniu leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo w ciągu 2-3 tygodni.

Zaburzenia psychiczne

U pacjentów z poważnymi zaburzeniami zachowania, w tym z depresją i lękiem w przeszłości, istnieje ryzyko nawrotu tych objawów podczas leczenia Gabitrilem. W takich przypadkach zaleca się rozpoczęcie leczenia małą dawką w warunkach szpitalnych.

Myśli i zachowania samobójcze

U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Należy uważnie obserwować pacjentów pod kątem pogorszenia depresji czy pojawienia się myśli samobójczych. Jeśli zauważysz u siebie takie objawy, niezwłocznie skontaktuj się z lekarzem.

Zaburzenia widzenia

W czasie leczenia tiagabiną rzadko zgłaszano przypadki zaburzeń pola widzenia. Jeśli zauważysz jakiekolwiek problemy ze wzrokiem, zgłoś się do okulisty w celu przeprowadzenia odpowiednich badań.

Siniaki i wybroczyny

Zgłaszano samorzutne pojawianie się siniaków. W takich przypadkach zaleca się przeprowadzenie badań krwi, w tym oznaczenie liczby płytek krwi.

Leki indukujące enzymy wątrobowe

Niektóre leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, przyspieszają metabolizm tiagabiny w wątrobie. Oznacza to, że tiagabina jest szybciej rozkładana i usuwana z organizmu. W takich przypadkach konieczne jest zwiększenie dawki Gabitrilu lub częstsze jego podawanie, aby uzyskać odpowiednią odpowiedź kliniczną. Podobnie działa ryfampicyna – antybiotyk stosowany głównie w leczeniu gruźlicy.

Leki nie indukujące enzymów

U pacjentów przyjmujących leki, które nie przyspieszają metabolizmu wątrobowego, stężenie tiagabiny w osoczu jest około dwa razy wyższe niż u pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy. Dlatego ci pierwsi powinni otrzymywać mniejsze dawki Gabitrilu i przyjmować je rzadziej.

Gabitril a inne leki

Dobra wiadomość jest taka, że Gabitril nie wpływa w sposób istotny na stężenie w osoczu wielu innych leków, w tym fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych środków antykoncepcyjnych. Cymetydyna (lek zmniejszający wydzielanie kwasu w żołądku) również nie ma klinicznie istotnego wpływu na stężenie tiagabiny w osoczu.

Ziele dziurawca

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca (Hypericum perforatum) i Gabitrilu jest całkowicie przeciwskazane. Ziele dziurawca silnie indukuje enzymy wątrobowe, co prowadzi do zwiększonego metabolizmu tiagabiny i utraty jej skuteczności.

Jak każdy lek, Gabitril może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych jest łagodna lub umiarkowanie nasilona, pojawia się w początkowym okresie leczenia i zwykle ma charakter przejściowy.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):

• Obniżenie nastroju, nerwowość, trudności z koncentracją.
• Zawroty głowy, drżenia, senność.
• Uczucie zmęczenia.
• Nudności.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób):

• Labilność emocjonalna – szybkie zmiany nastroju.
• Siniaki.
• Biegunka, ból brzucha.

Rzadkie działania niepożądane:

• Splątanie, reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia).
• Niedrgawkowy stan padaczkowy.
• Zaburzenia pola widzenia.
• Spowolniony zapis EEG związany ze zbyt szybkim zwiększaniem dawki.

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• Encefalopatia – zaburzenie funkcji mózgu.
• Wrogość, bezsenność.
• Ataksja (zaburzenia równowagi), zaburzenia chodu, zaburzenia mowy.
• Niewyraźne widzenie.
• Wymioty.
• Pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa.
• Drżenie mięśni.

Jeśli zauważysz jakiekolwiek niepokojące objawy, zwłaszcza nasilone lub długotrwałe, niezwłocznie skonsultuj się z lekarzem.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego tiagabiny, czyli nie stwierdzono, aby lek powodował wady rozwojowe płodu. Jednak po zastosowaniu bardzo dużych dawek zaobserwowano toksyczność w okresie okołoporodowym i poporodowym.

Doświadczenie kliniczne ze stosowania Gabitrilu u kobiet w ciąży jest bardzo ograniczone. Brak również danych dotyczących przenikania leku do pokarmu kobiecego. Z tych powodów zaleca się niestosowanie Gabitrilu w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Gabitril może powodować zawroty głowy i inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie na początku leczenia. Dlatego podczas przyjmowania tego leku należy zachować szczególną ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych. Jeśli odczuwasz senność, zawroty głowy lub problemy z koncentracją, unikaj czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.

Przedawkowanie Gabitrilu może być poważne. Objawy obejmują napady (w tym stan padaczkowy), nawet u osób, które wcześniej nie miały napadów, osłupienie, śpiączkę, stupor z charakterystycznym zapisem w badaniu EEG, encefalopatię, drgawki kloniczne mięśni, drżenie, zaburzenia równowagi i koordynacji, zawroty głowy, zaburzenia mowy, wrogość, pobudzenie oraz wymioty. Możliwa jest również depresja oddechowa.

W badaniach porejestracyjnych, po przedawkowaniu samego Gabitrilu (dawki do 720 mg), nie odnotowano przypadków zgonów, jednak niektórzy pacjenci wymagali intubacji i wspomagania oddychania w leczeniu stanu padaczkowego.

W przypadku podejrzenia przedawkowania natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub udaj się do najbliższego szpitala. Leczenie jest objawowe i wspierające. Po ciężkim przedawkowaniu może być wymagana hospitalizacja.

Przechowuj Gabitril w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie przechowuj w temperaturze powyżej 25°C. Przechowuj lek w oryginalnym opakowaniu – butelce HDPE zamkniętej zakrętką zabezpieczającą przed otwarciem przez dzieci, która zawiera wbudowany środek pochłaniający wilgoć.

Nie stosuj leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Okres ważności leku wynosi 4 lata.

Każda tabletka powlekana Gabitril 10 mg zawiera 10 mg tiagabiny w postaci chlorowodorku jednowodnego oraz 117 mg laktozy.

Inne składniki:

Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kwas askorbowy, laktoza bezwodna, skrobia kukurydziana żelowana, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, uwodorniony olej roślinny (Typ I), kwas stearynowy, magnezu stearynian.

Otoczka tabletki: hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, tytanu dwutlenek (E171).