Gabitril

Gabitril to lek przeciwpadaczkowy w postaci tabletek powlekanych, zawierający substancję czynną tiagabinę. Każda tabletka Gabitril 15 mg zawiera 15 mg tiagabiny w postaci chlorowodorku jednowodnego. Tabletki są białe, owalne, obustronnie wypukłe, z wytłoczoną liczbą „253″ na jednej stronie i nie są podzielne. Lek ten należy do grupy leków przeciwpadaczkowych i działa poprzez zwiększenie stężenia kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w mózgu, który jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem.

Gabitril jest stosowany jako lek wspomagający w leczeniu padaczki, konkretnie w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Lek ten jest przeznaczony dla pacjentów z napadami częściowymi lub napadami częściowymi wtórnie uogólnionymi, które nie odpowiadały na wcześniejsze leczenie innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Gabitril można podawać tylko osobom dorosłym i młodzieży powyżej 12 roku życia. Ważne jest, aby wiedzieć, że lek nie jest zalecany w przypadku napadów uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w specyficznych zespołach padaczkowych, takich jak zespół Lennoxa-Gastauta.

Gabitril należy przyjmować doustnie, zawsze podczas posiłku. Dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie przez lekarza, uwzględniając wiek pacjenta, stan wątroby oraz inne przyjmowane leki. Bardzo ważne jest, aby nie zwiększać dawki zbyt szybko i nie stosować zbyt dużych dawek, ponieważ może to być źle tolerowane przez organizm.

Dawkowanie u pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy

Jeśli pacjent przyjmuje leki przyspieszające metabolizm, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub prymidon, leczenie rozpoczyna się od dawki 5 do 10 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększa się co tydzień o 5 do 10 mg na dobę, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej wynoszącej 30 do 50 mg na dobę. Dawki do 70 mg na dobę są dobrze tolerowane.

Dawkowanie u pacjentów przyjmujących leki nie indukujące enzymów

U pacjentów, którzy nie przyjmują leków przyspieszających metabolizm, również rozpoczyna się od dawki 5 do 10 mg na dobę. Dawkę zwiększa się co tydzień o 5 do 10 mg na dobę do osiągnięcia dawki podtrzymującej wynoszącej 15 do 30 mg na dobę. Początkową dawkę można przyjąć jednorazowo lub podzielić na dwie dawki, natomiast dawkę podtrzymującą należy podzielić na dwie lub trzy pojedyncze dawki w ciągu dnia.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie leku Gabitril jest zabronione. Nie wolno przyjmować tego leku w następujących przypadkach:

• Gdy występuje nadwrażliwość (uczulenie) na tiagabinę lub którąkolwiek inną substancję wchodzącą w skład leku.
• Gdy pacjent cierpi na ciężką niewydolność wątroby.
• Podczas jednoczesnego stosowania ziela dziurawca (Hypericum perforatum), ponieważ może ono zmniejszyć skuteczność leku.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Gabitril należy poinformować lekarza o wszystkich chorobach, szczególnie o problemach z wątrobą. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.

Ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa

Badania porejestracyjne wykazały, że stosowanie Gabitrilu u pacjentów nie chorujących na padaczkę było związane z wystąpieniem napadów i stanu padaczkowego. Większość takich przypadków odnotowano po przedawkowaniu lub zbyt szybkim zwiększaniu dawki. Dlatego bardzo ważne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących dawkowania.

Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku, ponieważ może to spowodować nawrót napadów. Jeśli zachodzi konieczność zakończenia leczenia, lekarz stopniowo zmniejszy dawkę w ciągu dwóch do trzech tygodni.

Zaburzenia nastroju i myśli samobójcze

U pacjentów z poważnymi zaburzeniami zachowania, w tym z depresją i lękiem w przeszłości, istnieje ryzyko nawrotu objawów podczas leczenia. W badaniach klinicznych odnotowano, że leki przeciwpadaczkowe mogą w niewielkim stopniu zwiększać ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Pacjenci i ich opiekunowie powinni uważnie obserwować wszelkie zmiany nastroju, a w przypadku pojawienia się niepokojących objawów natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Inne ważne ostrzeżenia

Podczas leczenia Gabitrilem mogą pojawić się samorzutne wybroczyny na skórze. W takim przypadku zaleca się przeprowadzenie badań krwi, w tym oznaczenie liczby płytek krwi. Rzadko zgłaszano również przypadki zaburzeń pola widzenia – jeśli wystąpią problemy ze wzrokiem, należy zgłosić się do okulisty w celu przeprowadzenia odpowiednich badań.

Ze względu na zawartość laktozy (174 mg w każdej tabletce 15 mg), lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Gabitril może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co może wpływać na jego skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania. Zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, również tych dostępnych bez recepty.

Leki indukujące enzymy wątrobowe

Niektóre leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, przyspieszają metabolizm tiagabiny w wątrobie. Oznacza to, że organizm szybciej rozkłada lek, co wymaga stosowania większych dawek Gabitrilu. Również rifampicyna (antybiotyk) ma podobne działanie.

Ziele dziurawca

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca jest bezwzględnie przeciwskazane, ponieważ silnie indukuje ono enzymy wątrobowe, co prowadzi do zwiększonego metabolizmu tiagabiny i utraty jej skuteczności.

Wpływ Gabitrilu na inne leki

Dobra wiadomość jest taka, że Gabitril nie wpływa w istotny sposób na stężenie w osoczu innych ważnych leków, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, kwas walproinowy, warfaryna, digoksyna, teofilina oraz hormony wchodzące w skład doustnych środków antykoncepcyjnych. Również cymetydyna nie ma klinicznie istotnego wpływu na stężenie tiagabiny w osoczu.

Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem leku Gabitril u kobiet w ciąży jest bardzo ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały działania powodującego wady rozwojowe płodu, jednak po zastosowaniu bardzo wysokich dawek zaobserwowano toksyczność w okresie okołoporodowym i poporodowym. Brak jest również danych dotyczących stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, nie zaleca się stosowania tiagabiny w okresie ciąży i karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny omówić z lekarzem kwestię antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia.

Stosowanie Gabitrilu może powodować zawroty głowy i inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie na początku leczenia. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Zaleca się powstrzymanie się od tych czynności do czasu, gdy będzie wiadomo, jak organizm reaguje na lek.

Jak każdy lek, Gabitril może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych jest łagodna lub umiarkowanie nasilona i pojawia się na początku leczenia. Zwykle są one przemijające.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Obniżenie nastroju, nerwowość, problemy z koncentracją.
• Zawroty głowy, drżenia, senność.
• Uczucie zmęczenia.
• Nudności.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób)

• Labilność emocjonalna (nagłe zmiany nastroju).
• Siniaki na skórze.
• Biegunka, ból brzucha.

Rzadkie działania niepożądane

• Splątanie, reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia).
• Niedrgawkowy stan padaczkowy, zaburzenia pola widzenia.
• Spowolnienie zapisu EEG związane ze zbyt szybkim zwiększaniem dawki.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Encefalopatia (zaburzenie funkcji mózgu).
• Wrogość, bezsenność.
• Ataksja (zaburzenia koordynacji ruchowej), zaburzenia chodu, zaburzenia mowy.
• Niewyraźne widzenie.
• Wymioty.
• Reakcje skórne, takie jak pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa.
• Drżenie mięśni.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów należy skontaktować się z lekarzem. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią objawy niewymienione w tym opisie, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Przedawkowanie Gabitrilu może być niebezpieczne. Objawy przedawkowania obejmują napady (w tym stan padaczkowy), osłupienie, śpiączkę, stupor, encefalopatię, drgawki kloniczne mięśni, drżenie, ataksję lub zaburzenia koordynacji, zawroty głowy, zaburzenia mowy, wrogość, pobudzenie oraz wymioty. Może również wystąpić depresja oddechowa.

W badaniach porejestracyjnych, po przedawkowaniu samego Gabitrilu (dawki do 720 mg), nie odnotowano przypadków zgonów, chociaż niektórzy pacjenci wymagali intubacji i podtrzymania oddychania w leczeniu stanu padaczkowego. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Tiagabina, substancja czynna leku Gabitril, działa w bardzo specyficzny sposób. Jest silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) przez komórki nerwowe i komórki gleju w mózgu. GABA jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem w układzie nerwowym – innymi słowy, substancją, która pomaga „uspokajać” nadmierną aktywność elektryczną w mózgu.

Gdy tiagabina hamuje wychwyt zwrotny GABA, oznacza to, że więcej tego neuroprzekaźnika pozostaje dostępne w przestrzeniach między komórkami nerwowymi. Dzięki temu zwiększa się stężenie GABA w mózgu, co pomaga kontrolować nadmierną aktywność elektryczną odpowiedzialną za napady padaczkowe. Tiagabina nie wykazuje znaczącego powinowactwa do innych receptorów neuroprzekaźników, co oznacza, że jej działanie jest bardzo ukierunkowane i specyficzne.

Wchłanianie

Po przyjęciu doustnie tiagabina jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi 89 procent, co oznacza, że prawie cały lek dostaje się do krwiobiegu. Przyjmowanie leku podczas posiłku powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia w osoczu i opóźnienie jego wystąpienia, ale całkowita ilość wchłoniętego leku nie zmienia się.

Dystrybucja

Tiagabina jest dobrze rozprowadzana w organizmie – objętość dystrybucji wynosi około 1 litra na kilogram masy ciała. Lek w około 96 procentach wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie

Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie z udziałem zespołu enzymów CYP3A. Okres półtrwania leku wynosi 7 do 9 godzin, ale gdy pacjent przyjmuje jednocześnie leki indukujące enzymy wątrobowe (takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital czy prymidon), okres ten skraca się do 2-3 godzin. Mniej niż 1 procent leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Pozostała część jest wydalana w postaci metabolitów z kałem. Nie są znane aktywne metabolity tiagabiny.

Niewydolność wątroby

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby stężenie tiagabiny w osoczu jest zwiększone o około 50 procent, a powierzchnia pola pod krzywą (miara ogólnej ekspozycji na lek) o 70 procent. Okres półtrwania leku jest również wydłużony. Dlatego u takich pacjentów konieczne jest modyfikowanie dawkowania. Lek jest przeciwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy przechowywać w temperaturze powyżej 25 stopni Celsjusza. Lek powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Każda tabletka powlekana Gabitril 15 mg zawiera 15 mg tiagabiny w postaci chlorowodorku jednowodnego oraz 174 mg laktozy.

Inne składniki

Rdzeń tabletki zawiera: celulozę mikrokrystaliczną, kwas askorbowy, laktozę bezwodną, skrobię kukurydzianą żelowaną, krospowidon, krzemionkę koloidalną bezwodną, uwodorniony olej roślinny typu I, kwas stearynowy i magnezu stearynian.

Otoczka tabletki zawiera: hipromelozę, hydroksypropylocelulozę i tytanu dwutlenek (E171).

Gabitril 15 mg jest dostępny w opakowaniu zawierającym 50 tabletek powlekanych. Tabletki znajdują się w butelce HDPE (polietylen wysokiej gęstości) zamkniętej zakrętką PP (polipropylen) zabezpieczającą przed otwarciem przez dzieci. Butelka zawiera wbudowany środek pochłaniający wilgoć i jest umieszczona w tekturowym pudełku.