Bactrim

Bactrim to lek przeciwbakteryjny w postaci syropu, który zawiera dwie substancje czynne działające synergicznie: sulfametoksazol (200 mg) i trimetoprim (40 mg) w każdych 5 ml syropu. Skojarzenie tych dwóch składników w stosunku 5:1 jest znane jako kotrimoksazol. Syrop ma postać jednorodnej zawiesiny o barwie żółtawobiałej do jasnożółtej i jest przeznaczony głównie dla dzieci w wieku do 12 lat, chociaż może być również stosowany u starszych pacjentów, którzy nie są w stanie przełknąć tabletki.

Bactrim działa poprzez równoczesne blokowanie dwóch różnych etapów w procesie wytwarzania kwasu folinowego przez bakterie. Kwas folinowy jest niezbędny dla bakterii do życia i rozmnażania się. Dzięki temu podwójnemu mechanizmowi działania, lek wykazuje efekt bakteriobójczy – czyli nie tylko zatrzymuje wzrost bakterii, ale je faktycznie niszczy. Co ważne, kombinacja obu substancji działa skuteczniej niż każda z nich osobno, a także może być skuteczna wobec bakterii opornych na jeden z jej składników.

Lek jest aktywny przeciwko szerokiemu spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, choć ich wrażliwość może się różnić w zależności od regionu geograficznego.

Lek jest wskazany wyłącznie w przypadkach, gdy potwierdzono lub istnieje uzasadnione podejrzenie, że zakażenie zostało wywołane przez bakterie wrażliwe na kotrimoksazol. Bactrim syrop stosuje się u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 6 tygodnia życia w leczeniu następujących zakażeń:

• Zakażenia dróg oddechowych – szczególnie w przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli.
• Zapalenie ucha środkowego – infekcja dotycząca przestrzeni za błoną bębenkową.
• Zakażenia przewodu pokarmowego – w tym dur brzuszny i biegunki podróżnych.
• Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii – zarówno leczenie jak i zapobieganie (profilaktyka pierwotna i wtórna) u dorosłych i dzieci, szczególnie u osób z ciężkimi zaburzeniami odporności.
• Zakażenia układu moczowego – infekcje pęcherza moczowego, cewki moczowej czy nerek.
• Wrzód miękki – choroba przenoszona drogą płciową.

Decyzję o zastosowaniu leku należy podejmować po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka oraz uwzględnieniu lokalnych danych dotyczących oporności bakterii.

Dawkowanie zależy od wieku, masy ciała pacjenta oraz rodzaju zakażenia. Syrop należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłku, popijając odpowiednią ilością płynów. Przed użyciem butelkę należy dobrze wstrząsnąć, aby równomiernie wymieszać zawiesinę.

Dawkowanie u dzieci do 12 lat

Dawki odpowiadają średnio 30 mg sulfametoksazolu i 6 mg trimetoprimu na kilogram masy ciała na dobę, podawane w dwóch dawkach podzielonych (co 12 godzin):

• Dzieci w wieku od 6 tygodni do 5 miesięcy: pół łyżeczki miarowej (2,5 ml) co 12 godzin.
• Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat: jedna łyżeczka miarowa (5 ml) co 12 godzin.
• Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: dwie łyżeczki miarowe (10 ml) co 12 godzin.

Dawkowanie u młodzieży powyżej 12 lat i dorosłych

Standardowa dawka to cztery łyżeczki miarowe (20 ml) syropu co 12 godzin. W przypadku ciężkich zakażeń dawkę można zwiększyć do sześciu łyżeczek miarowych (30 ml) co 12 godzin. Przy długotrwałym leczeniu (powyżej 14 dni) dawka minimalna to dwie łyżeczki miarowe (10 ml) co 12 godzin.

Szczególne przypadki

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii: W leczeniu stosuje się wyższe dawki – do 100 mg sulfametoksazolu i 20 mg trimetoprimu na kilogram masy ciała na dobę w równych dawkach podawanych co 6 godzin przez 14 dni. W profilaktyce stosuje się niższe dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek: Wymagane jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Przy klirensie powyżej 30 ml/min stosuje się standardowe dawkowanie, przy klirensie 15-30 ml/min – połowę standardowej dawki. Lek jest przeciwwskazany przy klirensie poniżej 15 ml/min.

Jak długo stosować lek?

W przypadku ostrych zakażeń Bactrim należy stosować przez co najmniej 5 dni lub do momentu, gdy objawy zakażenia ustąpią i pacjent pozostanie bez objawów przez co najmniej 2 dni. Jeśli po 7 dniach leczenia nie nastąpi poprawa, należy ponownie ocenić stan pacjenta i rozważyć zmianę terapii.

Bactrim syrop jest bezwzględnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość (alergia) na sulfametoksazol, trimetoprim lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Istotne uszkodzenie miąższu wątroby.
• Ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min.
• Jednoczesne stosowanie z dofetylidem (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca).
• Dzieci w ciągu pierwszych 6 tygodni życia.

Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie terapii należy zachować szczególną ostrożność w określonych sytuacjach:

Reakcje skórne

W razie pojawienia się wysypki skórnej lub innych ciężkich działań niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Podczas stosowania Bactrimu zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Największe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Pacjenci powinni być poinformowani o objawach (postępująca wysypka, często z pęcherzami lub zmiany na błonach śluzowych) i uważnie kontrolowani.

Grupy szczególnego ryzyka

Istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o dużym nasileniu u:

• Osób w podeszłym wieku.
• Pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
• Osób z ciężką alergią lub astmą oskrzelową w wywiadzie.
• Pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki.

Leczenie długotrwałe

U pacjentów poddawanych przedłużonemu leczeniu należy regularnie wykonywać badania krwi. W przypadku znaczącego zmniejszenia się wartości któregokolwiek z elementów krwi, należy przerwać podawanie leku. Hematologiczne działania niepożądane związane z niedoborem kwasu foliowego mogą wystąpić szczególnie u osób starszych lub pacjentów z wcześniej istniejącym niedoborem tego witaminy.

Monitorowanie czynności nerek

Należy dokładnie monitorować stężenie potasu w surowicy krwi oraz czynność nerek u pacjentów przyjmujących duże dawki leku lub u osób z zaburzeniami metabolizmu potasu, niewydolnością nerek lub otrzymujących leki powodujące hiperkaliemię. Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie wykonywać badania moczu oraz czynności nerek i zapewnić odpowiednią podaż płynów.

Niedobór enzymu G6PD

W związku z możliwością wystąpienia hemolizy (rozpadu czerwonych krwinek), nie należy stosować leku u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z wyjątkiem absolutnej konieczności. W takim przypadku należy podawać wyłącznie minimalne dawki.

Bactrim może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co może wpływać na ich działanie lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie istotne interakcje dotyczą:

Leki, których nie wolno łączyć z Bactrimem

• Dofetylid: Trimetoprim zwiększa stężenie tego leku we krwi, co może prowadzić do ciężkich zaburzeń rytmu serca. Skojarzenie jest bezwzględnie przeciwwskazane.

Leki wymagające szczególnej ostrożności

• Leki przeciwzakrzepowe (kumaryny, warfaryna): Należy kontrolować krzepnięcie krwi, ponieważ Bactrim może nasilać ich działanie.
• Leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, repaglinid): Pacjenci powinni być regularnie kontrolowani w kierunku hipoglikemii (zbyt niskiego poziomu cukru we krwi).
• Fenytoina: Bactrim wydłuża czas działania tego leku przeciwpadaczkowego. Pacjenci powinni być kontrolowani w kierunku objawów toksycznego działania fenytoiny.
• Metotreksat: Zwiększa się ryzyko toksyczności metotreksatu, szczególnie u osób starszych i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
• Digoksyna: Może wystąpić zwiększenie stężenia digoksyny we krwi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
• Leki oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny: Zwiększone ryzyko hiperkaliemii (zbyt wysokiego poziomu potasu we krwi).

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty, suplementach diety i preparatach ziołowych.

Ciąża: Zastosowanie Bactrimu w ciąży można rozważyć jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Wyniki badań wskazują na zwiększone ryzyko samoistnego poronienia u kobiet stosujących trimetoprim lub kotrimoksazol w pierwszym trymestrze ciąży. Obie substancje przenikają przez łożysko i mogą wpływać na metabolizm kwasu foliowego. Kobietom w ciąży lub planującym zajście w ciążę zaleca się podawanie kwasu foliowego w dawce 5 mg na dobę. Należy unikać stosowania leku w ostatnim okresie ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodka.

Karmienie piersią: Zarówno trimetoprim, jak i sulfametoksazol przenikają do mleka ludzkiego. Należy rozważyć ryzyko dla dziecka (żółtaczka, nadwrażliwość) wobec oczekiwanych korzyści terapeutycznych dla matki.

Jak każdy lek, Bactrim może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W zalecanych dawkach lek jest z reguły dobrze tolerowany. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są wysypki skórne i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Najczęstsze działania niepożądane

• Nudności i wymioty.
• Wysypki skórne różnego rodzaju.
• Świąd.
• Podwyższony poziom enzymów wątrobowych i bilirubiny.

Działania niepożądane wymagające natychmiastowej konsultacji lekarskiej

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią:

• Ciężkie reakcje skórne – postępująca wysypka z pęcherzami, zmiany na błonach śluzowych jamy ustnej, oczu lub narządów płciowych.
• Objawy reakcji alergicznej – obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, trudności w oddychaniu.
• Gorączka z wysypką.
• Niewyjaśnione siniaki lub krwawienia.
• Objawy ze strony płuc – kaszel, gorączka, duszność.
• Żółtaczka (ожółcenie skóry i białek oczu).
• Ciężka biegunka.

Inne działania niepożądane

Mogą również wystąpić:

• Zaburzenia krwi – leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość różnego typu.
• Biegunka, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej.
• Zawroty głowy, bóle głowy.
• Zaburzenia czynności nerek.
• Hiperkaliemia (podwyższony poziom potasu we krwi).
• Hipoglikemia (obniżony poziom cukru we krwi).

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Po otwarciu butelki produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C i zużyć w ciągu 20 dni. Przed każdym użyciem należy wstrząsnąć butelką w celu równomiernego wymieszania syropu.

Substancje czynne to sulfametoksazol i trimetoprim. Każde 5 ml syropu (jedna łyżeczka miarowa) zawiera 200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu.

Substancje pomocnicze to: celuloza zdyspergowana, propylu parahydroksybenzoesan (E 216), metylu parahydroksybenzoesan (E 218), sorbitol 70% (E 420), polisorbat 80, esencja bananowa (zawiera glikol propylenowy E 1520), esencja waniliowa (zawiera etanol) oraz woda oczyszczona.

Ważne informacje o niektórych składnikach:

• Produkt zawiera sorbitol (630 mg w każdym ml), który może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i działanie przeczyszczające. Pacjenci z nietolerancją fruktozy powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku.
• Produkt zawiera parabeny (metylu i propylu parahydroksybenzoesan), które mogą powodować reakcje alergiczne.
• Produkt zawiera niewielkie ilości glikolu propylenowego (24 mg w 5 ml) i alkoholu etylowego (9 mg w 5 ml).
• Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml, uznawany jest za „wolny od sodu”.

Lek dostępny jest w butelce 100 ml z oranżowego szkła z nakrętką, w tekturowym pudełku. Do opakowania dołączona jest łyżeczka miarowa ułatwiająca prawidłowe odmierzanie dawki.