Androcur

Androcur to lek hormonalny o działaniu antyandrogenowym, dostępny w postaci tabletek zawierających 50 mg cyproteronu octanu. Substancja ta blokuje działanie androgenów, czyli męskich hormonów płciowych, w organizmie. Lek jest przepisywany zarówno kobietom, jak i mężczyznom, w zależności od rodzaju schorzenia wymagającego leczenia.

Wskazania u kobiet

Lek jest przeznaczony do leczenia ciężkich objawów androgenizacji, czyli stanów związanych z nadmiernym działaniem męskich hormonów w organizmie kobiety. Do takich objawów należą:

• Wysokiego stopnia nietypowe owłosienie (hirsutyzm) – nadmierny wzrost włosów na twarzy i ciele w miejscach typowych dla mężczyzn.
• Ciężka androgenozależna utrata owłosienia głowy prowadząca do łysienia (wyłysienie androgenowe).
• Ciężkie postacie trądziku i łojotoku – nadmierna produkcja sebum przez gruczoły łojowe.

Androcur w dawce 50 mg jest zalecany wtedy, gdy inne metody leczenia, w tym produkty zawierające cyproteron w mniejszej dawce, nie przyniosły zadowalających rezultatów.

Wskazania u mężczyzn

U mężczyzn lek stosuje się w dwóch głównych sytuacjach:

• Tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych – gdy inne metody leczenia uznano za nieodpowiednie, Androcur pomaga zmniejszyć nadmierny popęd seksualny.
• Leczenie antyandrogenowe w przypadku nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego – lek hamuje działanie androgenów, które pobudzają wzrost komórek nowotworowych w gruczole krokowym.

Cyproteronu octan, substancja czynna leku Androcur, działa na kilka sposobów:

• Blokuje receptory androgenowe – wypiera męskie hormony płciowe z miejsc, w których normalnie by działały, dzięki czemu zmniejsza ich wpływ na organizm.
• Obniża produkcję testosteronu – działa na ośrodkowy układ nerwowy, hamując wydzielanie hormonów, które stymulują jądra do produkcji testosteronu.
• Chroni narządy docelowe – u mężczyzn chroni gruczoł krokowy przed działaniem androgenów pochodzących z jąder i nadnerczy.

U kobiet lek zmniejsza objawy związane z nadmiarem androgenów, takie jak nadmierne owłosienie, łysienie czy trądzik. U mężczyzn prowadzi do tłumienia popędu seksualnego i potencji oraz zahamowania czynności gonad. Wszystkie te zmiany są odwracalne po zaprzestaniu stosowania leku.

Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłkach, popijając niewielką ilością płynu. Dawkowanie jest różne w zależności od płci pacjenta i wskazania do leczenia.

Dawkowanie u kobiet

Bardzo ważne: Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym rozpoczynają leczenie w pierwszym dniu cyklu miesiączkowego.

Standardowa dawka to 2 tabletki (100 mg) raz dziennie, przyjmowane od 1. do 10. dnia cyklu (przez 10 dni). Dodatkowo, kobiety te stosują jednocześnie preparat zawierający progestagen i estrogen (np. Diane-35) – po 1 tabletce dziennie od 1. do 21. dnia cyklu. Takie połączenie zapewnia ochronę antykoncepcyjną i stabilizuje cykl.

Po 21 dniach przyjmowania tabletek następuje 7-dniowa przerwa, podczas której pojawia się krwawienie miesięczne. Dokładnie po 4 tygodniach od rozpoczęcia pierwszego cyklu rozpoczyna się kolejny cykl leczenia.

Po uzyskaniu poprawy klinicznej dawkę można zmniejszyć do 1 lub 1/2 tabletki przez pierwszych 10 dni cyklu. Czasem wystarczające może być stosowanie wyłącznie preparatu Diane-35.

U kobiet po menopauzie lub po usunięciu macicy Androcur może być stosowany samodzielnie, bez dodatkowego preparatu hormonalnego. Przeciętna dawka wynosi od 1 do 1/2 tabletki dziennie przez 21 dni, po czym następuje siedmiodniowa przerwa.

Dawkowanie u mężczyzn

Maksymalna dawka dobowa to 300 mg.

Tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych

Leczenie zwykle rozpoczyna się od 1 tabletki dwa razy dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 2 tabletek dwa razy dziennie, a w krótkim czasie nawet do 2 tabletek trzy razy dziennie. Czas leczenia ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Po osiągnięciu zadowalającego wyniku należy utrzymywać efekt jak najmniejszą dawką. Często wystarcza 1/2 tabletki dwa razy dziennie. Zmniejszanie dawki powinno odbywać się stopniowo, o 1 tabletkę (najlepiej 1/2 tabletki) co kilka tygodni. Aby ustabilizować efekt terapeutyczny, konieczne jest długotrwałe przyjmowanie leku, najlepiej równocześnie z psychoterapią.

Leczenie nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego

Standardowa dawka to 2 tabletki od dwóch do trzech razy dziennie (200-300 mg). Nie należy przerywać leczenia ani zmniejszać dawki po uzyskaniu poprawy lub remisji.

W terapii skojarzonej z agonistami GnRH

Początkowo 2 tabletki dwa razy dziennie (200 mg) przez 5-7 dni w monoterapii, następnie 2 tabletki dwa razy dziennie (200 mg) przez 3-4 tygodnie w skojarzeniu z agonistą GnRH.

Leczenie uderzeń gorąca

Od 1 do 3 tabletek dziennie (50-150 mg), ze stopniowym zwiększaniem do 2 tabletek trzy razy dziennie (300 mg) w razie potrzeby.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

Przeciwwskazania u kobiet

• Uczulenie na cyproteronu octan lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
• Ciąża i karmienie piersią.
• Choroby wątroby, w tym zespół Dubina-Johnsona i zespół Rotora.
• Żółtaczka lub uporczywy świąd w trakcie poprzedniej ciąży.
• Opryszczka ciężarnych w wywiadzie.
• Istniejące lub przebyte nowotwory wątroby.
• Choroby wyniszczające.
• Ciężka, przewlekła depresja.
• Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (czynne lub w wywiadzie).
• Ciężka cukrzyca ze zmianami naczyniowymi.
• Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa.
• Istniejący lub przebyty oponiak (łagodny guz opon mózgowych).

Przeciwwskazania u mężczyzn

Większość przeciwwskazań jest taka sama jak u kobiet. Dodatkowo, w przypadku leczenia raka gruczołu krokowego, nowotwory wątroby stanowią przeciwwskazanie tylko wtedy, gdy nie są przerzutami z raka prostaty.

Wątroba

Androcur może wywoływać bezpośrednie toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczkę, zapalenie wątroby, a nawet niewydolność wątroby. Zgłaszano przypadki śmiertelne, zwłaszcza u mężczyzn z zaawansowanym rakiem prostaty. Toksyczność zależy od wielkości dawki i zwykle pojawia się po kilku miesiącach leczenia. Dlatego przed rozpoczęciem terapii i regularnie w jej trakcie należy wykonywać badania czynności wątroby. Jeśli pojawią się objawy uszkodzenia wątroby, należy przerwać stosowanie leku.

Po zastosowaniu Androcuru obserwowano także występowanie łagodnych i złośliwych nowotworów wątroby, które mogą prowadzić do zagrażającego życiu krwotoku do jamy brzusznej. W przypadku silnych dolegliwości brzusznych, powiększenia wątroby lub objawów krwotoku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Oponiak

Zgłaszano przypadki oponiaków (łagodnych guzów opon mózgowych) związanych ze stosowaniem cyproteronu octanu, szczególnie w dawkach 25 mg i większych. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększającymi się skumulowanymi dawkami leku, co może nastąpić przy długotrwałym (kilkuletnim) stosowaniu lub krótszym stosowaniu dużych dawek. Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem oponiaków. Jeśli u pacjenta wykryto oponiaka, leczenie Androcurem należy na stałe przerwać. Istnieją dowody, że ryzyko oponiaka może się zmniejszyć po przerwaniu leczenia.

Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe

U pacjentów stosujących Androcur stwierdzano zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, takie jak zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej, zawał serca czy udar mózgu. Pacjenci z takimi incydentami w przeszłości lub z zaawansowanymi chorobami nowotworowymi są narażeni na podwyższone ryzyko. Przed przepisaniem leku należy przeprowadzić staranną ocenę bilansu korzyści do ryzyka.

Inne ważne informacje

• Anemia – u mężczyzn raportowano przypadki anemii, dlatego należy regularnie kontrolować morfologię krwi.
• Cukrzyca – u pacjentów z cukrzycą konieczna jest ścisła obserwacja, gdyż lek może zmienić zapotrzebowanie na insulinę lub leki przeciwcukrzycowe.
• Duszność – może wystąpić uczucie duszności podczas leczenia dużymi dawkami.
• Czynność kory nadnerczy – należy regularnie kontrolować czynność nadnerczy.
• Laktoza – jedna tabletka zawiera 105,5 mg laktozy, co może być istotne dla osób z nietolerancją laktozy.

Dodatkowe ostrzeżenia dla kobiet

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić staranne badanie ginekologiczne, w tym badanie piersi i wymaz cytologiczny z szyjki macicy, oraz wykluczyć ciążę. Jeśli w trakcie leczenia skojarzonego wystąpią krwawienia w nieregularnych odstępach, należy wykonać badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej.

Dodatkowe ostrzeżenia dla mężczyzn

Jednoczesne przyjmowanie Androcuru i spożywanie alkoholu może zmniejszyć skuteczność leku w leczeniu dewiacji seksualnych.

Cyproteronu octan jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, dlatego:

• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir) mogą hamować metabolizm cyproteronu octanu i zwiększać jego stężenie we krwi.
• Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie cyproteronu octanu.
• Statyny – w przypadku równoczesnego stosowania dużych dawek Androcuru ze statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 może wzrosnąć ryzyko miopatii lub rabdomiolizy (uszkodzenia mięśni).

Najczęstsze działania niepożądane

U mężczyzn:

• Spadek libido (zmniejszenie popędu seksualnego).
• Zaburzenia wzwodu.
• Odwracalne zahamowanie produkcji plemników (spermatogenezy).

U kobiet:

• Plamienie miesiączkowe.
• Zwiększenie masy ciała.
• Nastroje depresyjne.

Najcięższe działania niepożądane

• Toksyczne działanie na wątrobę.
• Łagodne i złośliwe nowotwory wątroby mogące prowadzić do krwotoku do jamy brzusznej.
• Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe.
• Oponiak.

Jeśli zauważysz jakiekolwiek niepokojące objawy, zwłaszcza silne bóle brzucha, żółtaczkę (zażółcenie skóry i białek oczu), objawy zakrzepicy (ból i obrzęk nogi, ból w klatce piersiowej, duszność) lub objawy neurologiczne, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.

Androcur jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia (często w ramach terapii skojarzonej z preparatem zawierającym estrogen i progestagen).

W badaniach wykazano, że niewielka ilość leku (0,2% dawki) przenika do mleka matki, dlatego nie należy karmić piersią podczas stosowania Androcuru.

Androcur może powodować uczucie nadmiernego zmęczenia, zmniejszenie witalności oraz upośledzać zdolność koncentracji. Pacjenci wykonujący prace wymagające znacznego skupienia uwagi, tacy jak kierowcy czy operatorzy maszyn, powinni zachować szczególną ostrożność.

Cyproteronu octan jest praktycznie nietoksyczny w badaniach toksyczności ostrej. Nie powinno istnieć ryzyko ostrego zatrucia po jednorazowym, przypadkowym przyjęciu wielokrotności dawki terapeutycznej. W razie podejrzenia przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Okres ważności wynosi 5 lat. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności widniejącego na opakowaniu.

Jedna tabletka Androcur zawiera 50 mg cyproteronu octanu jako substancję czynną oraz substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (105,5 mg), skrobia kukurydziana, powidon K 25, krzemionka koloidalna bezwodna i magnezu stearynian.

Tabletki są białe lub lekko żółtawe, z rowkiem po jednej stronie (umożliwiającym podzielenie na połowy) i wytłoczonymi literami “BV” wewnątrz sześciokąta po drugiej stronie.

Lek dostępny jest w opakowaniach po 20 lub 50 tabletek (2 lub 5 blistrów po 10 tabletek).