Aprepitant Accord

Aprepitant Accord to lek dostępny w postaci kapsułek twardych, przeznaczony dla osób dorosłych oraz młodzieży od 12. roku życia. Zawiera substancję czynną aprepitant, która należy do grupy leków przeciwwymiotnych działających na receptory neurokininowe. Produkt jest dostępny w dwóch mocach: 125 mg (kapsułki z różowym wieczkiem i białym korpusem) oraz 80 mg (kapsułki całkowicie białe). W aptekach można znaleźć również opakowania łączone zawierające obie moce – 125 mg/80 mg – dostosowane do pełnego, trzydniowego cyklu leczenia.

Lek ten jest przeznaczony do zapobiegania nudnościom i wymiotom, które mogą wystąpić podczas chemioterapii przeciwnowotworowej. Szczególnie skuteczny jest w przypadku chemioterapii o wysokim lub umiarkowanym ryzyku wywołania tych dolegliwości. Aprepitant Accord stosuje się zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi – kortykosteroidem (najczęściej deksametazonem) oraz antagonistą receptora 5-HT3 (na przykład ondansetronem). Takie połączenie zapewnia kompleksową ochronę przed nieprzyjemnymi objawami towarzyszącymi chemioterapii.

Substancja czynna leku – aprepitant – działa poprzez blokowanie receptorów NK1 w mózgu, które odpowiadają za powstawanie nudności i wymiotów. Te receptory są naturalnie aktywowane przez substancję P, której poziom wzrasta podczas chemioterapii. Aprepitant wiąże się z tymi receptorami i uniemożliwia substancji P wywołanie nieprzyjemnych objawów. Badania wykazały, że po przyjęciu zalecanych dawek ponad 95% receptorów NK1 w mózgu jest zajętych przez aprepitant, co zapewnia skuteczną ochronę przed wymiotami.

Lek przyjmuje się przez trzy kolejne dni według ustalonego schematu:

• Dzień 1. – jedna kapsułka 125 mg na godzinę przed rozpoczęciem chemioterapii.
• Dzień 2. – jedna kapsułka 80 mg rano.
• Dzień 3. – jedna kapsułka 80 mg rano.

Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą. Można je przyjmować niezależnie od posiłków, choć przyjęcie leku po jedzeniu może nieznacznie zwiększyć jego wchłanianie – nie ma to jednak znaczenia klinicznego.

Dostosowanie dawek innych leków

Ponieważ aprepitant wchodzi w interakcje z innymi lekami, podczas jego stosowania konieczne jest zmniejszenie dawki deksametazonu o około 50%. Lekarz prowadzący ustali odpowiednie dawkowanie wszystkich leków w schemacie przeciwwymiotnym. Jeśli pacjent przyjmuje również metyloprednizolon, jego dawka również wymaga dostosowania – o około 25% przy podaniu dożylnym i o około 50% przy podaniu doustnym.

Leku nie można stosować w przypadku uczulenia na aprepitant lub którykolwiek składnik preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również jednoczesne przyjmowanie niektórych leków, takich jak:

• Pimozyd (stosowany w zaburzeniach psychicznych).
• Terfenadyna i astemizol (leki przeciwhistaminowe).
• Cyzapryd (lek na zaburzenia żołądkowo-jelitowe).

Jednoczesne stosowanie tych leków z aprepitantem może prowadzić do niebezpiecznego zwiększenia ich stężenia we krwi i wywołać poważne działania niepożądane.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie są ograniczone lub niedostępne.

Interakcje z innymi lekami

Aprepitant wpływa na metabolizm wielu leków. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu:

• Warfaryny – konieczne jest regularne monitorowanie krzepliwości krwi (wskaźnik INR) podczas leczenia i przez dwa tygodnie po jego zakończeniu.
• Leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus) – może dojść do przejściowych zmian ich stężenia we krwi.
• Leków metabolizowanych przez enzymy CYP3A4 – ich stężenie może wzrosnąć, co dotyczy między innymi niektórych leków przeciwbólowych, leków na migrenę czy leków przeciwarytmicznych.

Antykoncepcja

Bardzo ważna informacja dla kobiet w wieku rozrodczym: Aprepitant może zmniejszyć skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (tabletek, plastrów, pierścieni). Dlatego podczas stosowania leku oraz przez dwa miesiące po przyjęciu ostatniej dawki konieczne jest stosowanie dodatkowej, niehormonalnej metody zapobiegania ciąży (na przykład prezerwatyw).

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, ponieważ aprepitant może wpływać na ich działanie. Szczególnie istotne są:

• Leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol) – mogą znacząco zwiększyć stężenie aprepitantu we krwi.
• Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital – mogą zmniejszyć skuteczność aprepitantu, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
• Ziele dziurawca – nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających dziurawiec, ponieważ mogą one zmniejszyć skuteczność leku.
• Benzodiazepiny (midazolam, alprazolam, triazolam) – ich działanie może być wzmocnione.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania aprepitantu w czasie ciąży. Lek powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że jest to absolutnie konieczne. Nie wiadomo, czy aprepitant przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku.

Jak każdy lek, Aprepitant Accord może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane (u więcej niż 1 na 100 osób)

• Czkawka – najczęściej zgłaszane działanie niepożądane.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT) – wykrywane w badaniach krwi.
• Niestrawność – uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu.
• Zaparcie – trudności w wypróżnianiu.
• Ból głowy – może być łagodny do umiarkowanego.
• Zmniejszenie łaknienia – brak apetytu.
• Uczucie zmęczenia – osłabienie, brak energii.

Rzadsze działania niepożądane

Do mniej częstych objawów należą między innymi: zawroty głowy, senność, kołatanie serca, uderzenia gorąca, suchość jamy ustnej, wysypka skórna, niepokój czy trudności w oddawaniu moczu.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy reakcji alergicznej, takie jak: trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, ciężka wysypka skórna czy świąd.

Aprepitant Accord może wywoływać zawroty głowy i zmęczenie. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn wymagających pełnej koncentracji i sprawności.

Każda kapsułka 125 mg zawiera 125 mg aprepitantu oraz substancje pomocnicze, w tym 125 mg sacharozy. Każda kapsułka 80 mg zawiera 80 mg aprepitantu oraz substancje pomocnicze, w tym 80 mg sacharozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed wilgocią. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu (termin ważności wynosi 30 miesięcy od daty produkcji).

Aprepitant Accord dostępny jest w różnych wielkościach opakowań:

• Kapsułki 125 mg – opakowanie zawierające 5 blistrów po 1 kapsułce.
• Kapsułki 80 mg – opakowanie 2-dniowe (2 kapsułki) lub 5 blistrów po 1 kapsułce.
• Opakowanie 125 mg/80 mg – zestaw na pełny 3-dniowy cykl leczenia zawierający 1 kapsułkę 125 mg i 2 kapsułki 80 mg.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w aptekach.

Aprepitant Accord to nowoczesny lek przeciwwymiotny, który stanowi ważny element kompleksowego leczenia wspomagającego podczas chemioterapii przeciwnowotworowej. Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania – blokowaniu receptorów NK1 – skutecznie uzupełnia działanie innych leków przeciwwymiotnych. Trzydniowy schemat stosowania jest prosty i wygodny dla pacjenta. Ważne jest jednak pamiętanie o możliwych interakcjach z innymi lekami oraz konieczności stosowania dodatkowej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Wszelkie wątpliwości dotyczące stosowania leku należy konsultować z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą.