Prokit

Prokit to lek dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera substancję czynną itopryd w dawce 50 mg w jednej tabletce powlekanej. Jest to nowoczesny preparat należący do grupy leków prokinetycznych, czyli takich, które wspomagają prawidłową pracę przewodu pokarmowego.

Działanie leku opiera się na dwóch głównych mechanizmach. Po pierwsze, itopryd blokuje specjalne receptory w organizmie zwane receptorami dopaminowymi D2, co powoduje wzmożenie ruchów jelit i żołądka. Po drugie, hamuje działanie enzymu acetylocholinoesterazy – dzięki temu w organizmie gromadzi się więcej acetylocholiny, substancji która naturalnie pobudza pracę przewodu pokarmowego. Efekt końcowy to lepsze opróżnianie żołądka i sprawniejsza perystaltyka, czyli naturalne ruchy jelit.

Lek działa przede wszystkim na górny odcinek przewodu pokarmowego i nie wpływa na wydzielanie gastryny – hormonu odpowiedzialnego za produkcję soku żołądkowego. Co ważne, itopryd wykazuje także działanie przeciwwymiotne, ponieważ oddziałuje na specjalną strefę w mózgu odpowiedzialną za odruch wymiotny.

Lek Prokit jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów w dwóch głównych sytuacjach klinicznych:

Czynnościowa niestrawność

Prokit skutecznie łagodzi różnorodne objawy żołądkowo-jelitowe związane z tak zwaną czynnościową niestrawością, która nie jest spowodowana chorobą wrzodową. Do tych objawów należą:

• Uczucie wzdęcia brzucha i nadmiernej pełności w żołądku.
• Ból i dyskomfort w nadbrzuszu.
• Brak łaknienia.
• Zgaga.
• Nudności i wymioty.

Choroba refluksowa przełyku

Lek może być stosowany w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku na dwa sposoby – jako jedyny lek (monoterapia) lub jako terapia wspomagająca u osób, które już przyjmują inhibitory pompy protonowej, czyli leki zmniejszające wydzielanie kwasu w żołądku.

Sposób dawkowania zależy od rodzaju dolegliwości, którą leczymy. Tabletki należy zawsze połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Bardzo ważne jest, aby przyjmować lek przed posiłkiem.

Dawkowanie w czynnościowej niestrawności

Standardowa dawka to 150 mg na dobę, czyli jedna tabletka trzy razy dziennie przed posiłkiem. Maksymalny czas leczenia wynosi 8 tygodni. Taki schemat był stosowany i sprawdzany w badaniach klinicznych.

Dawkowanie w chorobie refluksowej przełyku

Również stosuje się 150 mg na dobę (jedna tabletka trzy razy dziennie przed posiłkiem), ale długość kuracji jest inna:

• Gdy Prokit jest jedynym lekiem – maksymalnie 6 tygodni.
• Gdy Prokit jest dodawany do inhibitorów pompy protonowej – maksymalnie 12 tygodni.

W razie potrzeby lekarz może zmniejszyć dawkę. Dokładne dawkowanie i czas trwania terapii zawsze ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę stan zdrowia pacjenta.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby starsze: Badania kliniczne pokazały, że u osób powyżej 65. roku życia działania niepożądane nie występują częściej niż u młodszych pacjentów. Niemniej jednak, u starszych osób lek należy stosować ostrożnie, ponieważ częściej występują u nich problemy z wątrobą i nerkami.

Problemy z wątrobą lub nerkami: Ponieważ itopryd jest przetwarzany w wątrobie, a następnie wydalany przez nerki, pacjenci z zaburzeniami tych narządów wymagają szczególnej uwagi. Lekarz powinien uważnie obserwować takich pacjentów i w razie wystąpienia działań niepożądanych może zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie.

Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u osób poniżej 16. roku życia, dlatego Prokit nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie tego leku jest absolutnie zabronione:

• Uczulenie: Nie wolno przyjmować leku, jeśli jesteś uczulony na itopryd lub którykolwiek inny składnik preparatu.
• Krwawienie z przewodu pokarmowego: Lek przyspiesza opróżnianie żołądka, co może być niebezpieczne w przypadku aktywnego krwawienia.
• Niedrożność mechaniczna jelit: W sytuacji, gdy jelita są zablokowane mechanicznie, przyspieszanie ich pracy może prowadzić do poważnych komplikacji.
• Perforacja przewodu pokarmowego: Jeśli doszło do przebicia ściany żołądka lub jelit, stosowanie leku prokinetycznego jest niebezpieczne.

Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy pamiętać o kilku istotnych kwestiach:

Działanie cholinergiczne

Itopryd wzmacnia działanie acetylocholiny w organizmie, co może prowadzić do objawów związanych z nadmierną aktywnością układu cholinergicznego. Pacjent powinien być świadomy możliwości wystąpienia takich reakcji.

Brak danych o długotrwałym stosowaniu

Nie ma wystarczających danych dotyczących długotrwałego przyjmowania itoprydu, dlatego lek powinien być stosowany tylko przez zalecany okres.

Laktoza w składzie

Każda tabletka zawiera około 71 mg laktozy. Jeśli lekarz stwierdził u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skontaktuj się z nim przed przyjęciem tego leku. Osoby z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.

Zawartość sodu

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu i może być stosowany przez osoby na diecie niskosodowej.

Jeśli przyjmujesz lub ostatnio przyjmowałeś inne leki, koniecznie powiadom o tym lekarza.

Leki bezpieczne w połączeniu z Prokit

Badania wykazały, że nie występują interakcje podczas jednoczesnego stosowania itoprydu z następującymi substancjami: warfaryna, diazepam, diklofenak, tyklopidyna, nifedypina, nikardypina, cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetreksat.

Potencjalne interakcje

Leki antycholinergiczne: Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą osłabiać działanie itoprydu, ponieważ działają w przeciwnym kierunku.

Inne leki przyjmowane doustnie: Ponieważ itopryd wpływa na ruchliwość przewodu pokarmowego, może zmieniać szybkość wchłaniania innych leków przyjmowanych przez usta. Szczególną uwagę należy zwrócić na:

• Leki o wąskim indeksie terapeutycznym, czyli takie, gdzie różnica między dawką leczniczą a toksyczną jest niewielka.
• Leki o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej.
• Preparaty w powłoce dojelitowej.

Metabolizm leku

Itopryd jest metabolizowany głównie przez enzym zwany monooksygenazą flawinową, a nie przez cytochrom P450. Dlatego nie oczekuje się interakcji z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.

Ciąża

Nie określono bezpieczeństwa stosowania itoprydu w okresie ciąży. Z tego powodu lek może być stosowany u kobiet w ciąży lub u kobiet, które mogą zajść w ciążę, tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, koniecznie poinformuj o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Karmienie piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że itopryd przenika do mleka. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia, lekarz pomoże podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy zaprzestać stosowania leku, biorąc pod uwagę znaczenie tego leku dla zdrowia matki.

Płodność

Badania na zwierzętach w bardzo wysokich dawkach wykazały pewne zmiany hormonalne i wpływ na płodność, jednak te dawki były wielokrotnie wyższe niż stosowane u ludzi.

Chociaż nie wykazano bezpośredniego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, nie można całkowicie wykluczyć osłabienia koncentracji w wyniku bardzo rzadko występujących zawrotów głowy. Jeśli zauważysz u siebie zawroty głowy po przyjęciu leku, unikaj prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu ustąpienia objawów.

Jak każdy lek, Prokit może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono działania niepożądane według częstości ich występowania:

Działania niepożądane występujące niezbyt często (u 1 do 10 osób na 1000)

• Leukopenia: Zmniejszenie liczby białych krwinek. Podczas leczenia należy kontrolować parametry krwi, a w razie nieprawidłowości przerwać leczenie.
• Hiperprolaktynemia: Podwyższony poziom hormonu prolaktyny.
• Drażliwość.
• Ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy.
• Biegunka, zaparcie, ból brzucha, nadmierne wydzielanie śliny.
• Ból w klatce piersiowej lub ból pleców.
• Zmęczenie.

Działania niepożądane występujące rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000)

• Wysypka, rumień, świąd.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Trombocytopenia: Zmniejszenie liczby płytek krwi.
• Reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne: Ciężkie reakcje alergiczne.
• Ginekomastia: Powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn. W razie wystąpienia mlekotoku lub ginekomastii należy przerwać leczenie.
• Drżenie.
• Nudności.
• Żółtaczka.
• Zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych: AspAT, AlAT, GGTP i fosfatazy alkalicznej, zwiększenie stężenia bilirubiny.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, powiedz o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania u ludzi. Jeśli jednak podejrzewasz, że przyjąłeś zbyt dużą dawkę leku, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub zgłoś się do najbliższego szpitala. W razie przedawkowania stosuje się standardowe postępowanie, takie jak płukanie żołądka i leczenie objawowe.

Substancja czynna: Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chlorowodorku itoprydu.

Substancje pomocnicze:

• Laktoza jednowodna (74,68 mg, co odpowiada 70,95 mg laktozy bezwodnej).
• Skrobia kukurydziana, żelowana.
• Kroskarmeloza sodowa.
• Krzemionka koloidalna bezwodna.
• Magnezu stearynian.

Skład otoczki tabletek (Opadry II White):

• Alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany.
• Tytanu dwutlenek (E171).
• Makrogol 3350.
• Talk.

Prokit to białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 7 mm. Na tablettce znajduje się wytłoczona linia podziału, która ułatwia rozkruszenie i połknięcie tabletki, ale nie służy do dzielenia na równe dawki.

Tabletki są pakowane w przezroczysty blister PVC/PVDC/Aluminium, umieszczony w tekturowym pudełku. Dostępne wielkości opakowań to: 20, 30, 40, 90 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.

Okres ważności: 5 lat. Nie stosuj tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: „Termin ważności” lub „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których już nie stosujesz. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Wchłanianie i biodostępność

Po przyjęciu tabletki itopryd szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku wynosi około 60 procent, co wynika z faktu, że część substancji jest przetwarzana w wątrobie już przy pierwszym przejściu przez ten narząd. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest bardzo szybko – już po 30 do 45 minutach od przyjęcia dawki.

Rozmieszczenie w organizmie

Itopryd wiąże się z białkami osocza w około 96 procent, głównie z albuminami. Lek ulega znacznej dystrybucji do różnych tkanek organizmu, z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego – co oznacza, że praktycznie nie przenika do mózgu. Wysokie stężenia leku osiągane są w nerkach, jelicie cienkim, wątrobie, nadnerczach i żołądku.

Metabolizm

Itopryd jest w znacznym stopniu przetwarzany w wątrobie. Powstają trzy metabolity, z których tylko jeden wykazuje niewielką, klinicznie nieistotną aktywność. Głównym metabolitem u ludzi jest N-tlenek. Za metabolizm odpowiada enzym zwany monooksygenazą flawinową (FMO3).

Warto wiedzieć, że aktywność tego enzymu może być różna u różnych osób ze względu na polimorfizm genetyczny. U bardzo rzadkich pacjentów z chorobą dziedziczną zwaną trimetyloaminurią (zespół odoru rybnego) biologiczny okres półtrwania itoprydu może być wydłużony.

Wydalanie

Itopryd i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki z moczem. Po przyjęciu pojedynczej dawki terapeutycznej w moczu pojawia się około 3,7 procent niezmienionego itoprydu i około 75,4 procent jego głównego metabolitu – N-tlenku. Okres półtrwania itoprydu wynosi około 6 godzin.