Metoclopramidum

Metoclopramidum to lek dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, zawierający w każdej ampułce 2 ml substancję czynną – metoklopramidu chlorowodorek w dawce 10 mg (5 mg w każdym mililitrze). Jest to przezroczysty, bezbarwny płyn przeznaczony do podawania w formie zastrzyków – dożylnie lub domięśniowo.

Lek działa przede wszystkim jako antagonista receptorów dopaminowych, co oznacza, że blokuje działanie dopaminy w organizmie. Dzięki temu wpływa na układ pokarmowy i ośrodek wymiotny w mózgu. Metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny – substancji chemicznej, która pobudza mięśnie gładkie przewodu pokarmowego do pracy. W efekcie lek przyspiesza opróżnianie żołądka, poprawia koordynację pracy odźwiernika (zastawki między żołądkiem a dwunastnicą) i zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku. Co ważne, nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych, żółci czy enzymów trzustkowych. Przenikając przez barierę krew-mózg, działa przeciwwymiotnie i hamuje uczucie nudności.

U dorosłych pacjentów

Metoclopramidum jest stosowany w kilku sytuacjach klinicznych:

• Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych.
• Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym tych związanych z ostrym napadem migreny.
• Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym radioterapią (naświetlaniami).

U dzieci i młodzieży (w wieku 1-18 lat)

W tej grupie wiekowej lek stosuje się jako:

• Środek drugiego rzutu w zapobieganiu opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii.
• Lek drugiego rzutu w leczeniu nudności i wymiotów występujących po zabiegach chirurgicznych.

Uwaga: Metoklopramid jest całkowicie przeciwwskazany u dzieci poniżej 1. roku życia ze względu na zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych.

Dawkowanie u dorosłych

Roztwór podaje się dożylnie (bardzo powoli – przez co najmniej 3 minuty) lub domięśniowo. Zalecana pojedyncza dawka to zazwyczaj 10 mg, którą można powtarzać do trzech razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg na kilogram masy ciała. Ważne jest, aby zachować co najmniej 6-godzinne przerwy między kolejnymi dawkami, nawet jeśli wystąpiły wymioty i dawka została odrzucona – to kluczowe dla uniknięcia przedawkowania.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Dawka jest uzależniona od wieku i masy ciała dziecka:

• Dzieci 1-3 lata (10-14 kg): 1 mg do 3 razy dziennie.
• Dzieci 3-5 lat (15-19 kg): 2 mg do 3 razy dziennie.
• Dzieci 5-9 lat (20-29 kg): 2,5 mg do 3 razy dziennie.
• Dzieci i młodzież 9-18 lat (30-60 kg): 5 mg do 3 razy dziennie.
• Młodzież 15-18 lat (powyżej 60 kg): 10 mg do 3 razy dziennie.

Maksymalny czas leczenia wynosi 48 godzin w przypadku nudności i wymiotów po zabiegach oraz 5 dni w przypadku chemioterapii. Tak jak u dorosłych, należy zachować minimum 6-godzinne odstępy między dawkami.

Grupy wymagające szczególnej uwagi

Pacjenci w podeszłym wieku: Należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od stanu zdrowia, czynności nerek i wątroby.

Pacjenci z niewydolnością nerek: W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≤15 ml/min) dawkę należy zmniejszyć o 75%. Przy umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności (klirens 15-60 ml/min) – o 50%.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: W ciężkiej niewydolności wątroby dawkę zmniejsza się o 50%.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie tego leku jest całkowicie zabronione:

• Uczulenie na metoklopramid lub którykolwiek składnik preparatu.
• Krwawienie z przewodu pokarmowego, niedrożność lub perforacja jelit – w tych stanach pobudzanie perystaltyki może być niebezpieczne.
• Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny – istnieje ryzyko ciężkich epizodów nadciśnienia.
• Dyskineza późna (zaburzenia ruchowe) wywołana w przeszłości przez leki neuroleptyczne lub metoklopramid.
• Padaczka – lek może nasilać napady drgawkowe.
• Choroba Parkinsona.
• Jednoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych.
• Methemoglobinemia wywołana metoklopramidem w przeszłości lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5.
• Wiek poniżej 1. roku życia.

Zaburzenia neurologiczne

Metoklopramid może powodować objawy pozapiramidowe – nieprawidłowe ruchy mimowolne, sztywność mięśni, drżenia. Te objawy występują szczególnie często u dzieci i młodzieży oraz po podaniu dużych dawek. Mogą pojawić się już po pierwszej dawce. Jeśli zauważysz takie objawy, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Na szczęście objawy te zazwyczaj ustępują po odstawieniu preparatu, choć czasem wymagają dodatkowego leczenia.

Długotrwałe stosowanie (powyżej 3 miesięcy) może prowadzić do dyskinezy późnej – potencjalnie nieodwracalnych zaburzeń ruchowych, szczególnie u osób starszych. Z tego powodu czas leczenia powinien być jak najkrótszy.

W rzadkich przypadkach może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny – poważne powikłanie wymagające natychmiastowego przerwania leczenia i pilnej interwencji medycznej.

Problemy z sercem i układem krążenia

Zgłaszano poważne działania niepożądane dotyczące serca, w tym zapaść krążeniową, ciężką bradykardię (spowolnienie akcji serca), zatrzymanie akcji serca i wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, pacjentów z zaburzeniami przewodzenia w sercu, niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi oraz u osób przyjmujących inne leki wpływające na rytm serca. Dożylne podanie musi odbywać się bardzo wolno – przez co najmniej 3 minuty.

Methemoglobinemia

Zgłaszano przypadki methemoglobinemii – stanu, w którym hemoglobina we krwi nie jest w stanie prawidłowo przenosić tlenu. W przypadku wystąpienia objawów (sinica, duszność) należy natychmiast i na stałe odstawić lek.

Depresja

U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w ciężkich postaciach z tendencjami samobójczymi, może dojść do nawrotu choroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie rozważyć, czy korzyści przewyższają ryzyko.

Zaburzenia hormonalne

Metoklopramid zwiększa stężenie prolaktyny we krwi. Może to prowadzić do braku miesiączki, mlekotoku czy ginekomastii (powiększenia piersi u mężczyzn). U pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie lek należy stosować z dużą ostrożnością, ponieważ część nowotworów piersi jest zależna od prolaktyny.

Leki, których nie wolno łączyć z metoklopramidem

Lewodopa i agoniści dopaminy: Te leki działają na siebie antagonistycznie – wzajemnie znoszą swoje działanie.

Leki wymagające szczególnej ostrożności

Alkohol: Nasila działanie uspokajające metoklopramidu.

Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny: Mogą osłabiać wpływ metoklopramidu na motorykę przewodu pokarmowego.

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy: Benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe o działaniu sedacyjnym, barbiturany – mogą nasilać działanie uspokajające.

Leki neuroleptyczne: Metoklopramid może wzmacniać ich działanie wywołujące objawy pozapiramidowe.

Leki serotoninergiczne (np. SSRI): Zwiększone ryzyko zespołu serotoninowego.

Digoksyna: Metoklopramid może zmniejszać jej wchłanianie – konieczna kontrola stężenia w krwi.

Cyklosporyna: Metoklopramid zwiększa jej wchłanianie – wymagana kontrola stężenia.

Silne inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna): Zwiększają stężenie metoklopramidu we krwi.

Ciąża

Dotychczasowe dane z ponad 1000 przypadków stosowania metoklopramidu w ciąży nie wskazują, aby lek wywoływał wady rozwojowe lub szkodliwie działał na płód. Może być stosowany w ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Należy jednak unikać stosowania pod koniec ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka. Jeśli lek był stosowany tuż przed porodem, konieczna jest kontrola stanu zdrowia noworodka.

Karmienie piersią

Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu, ale nie można wykluczyć działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. Z tego powodu stosowanie leku w czasie karmienia piersią nie jest zalecane.

Metoklopramid może wywoływać senność, zawroty głowy oraz zaburzenia ruchowe, które mogą zaburzać widzenie oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować szczególną ostrożność i nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn, jeśli odczuwasz te objawy.

Bardzo częste (u więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność.

Częste (u 1 do 10 osób na 100)

• Zaburzenia pozapiramidowe (nieprawidłowe ruchy mimowolne, sztywność).
• Objawy podobne do choroby Parkinsona.
• Niepokój ruchowy (akatyzja).
• Zmęczenie i znużenie.
• Depresja.
• Biegunka.
• Spadek ciśnienia tętniczego.
• Osłabienie.

Niezbyt częste (u 1 do 10 osób na 1000)

• Reakcje nadwrażliwości.
• Brak miesiączki, hiperprolaktynemia.
• Omamy.
• Dystonia (w tym zaburzenia widzenia i przymusowe patrzenie w górę).
• Dyskineza, obniżony poziom świadomości.
• Bradykardia (spowolnienie akcji serca).

Rzadkie i bardzo rzadkie

• Drgawki (szczególnie u osób z padaczką).
• Mlekotok.
• Zaburzenia widzenia.
• Obrzęk języka lub krtani.
• Skurcz oskrzeli.
• Toksyczny wpływ na wątrobę.
• Wysypka lub pokrzywka.
• Zaburzenia krwi (neutropenia, leukopenia, agranulocytoza).

Częstość nieznana

• Methemoglobinemia.
• Reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs).
• Ginekomastia, impotencja.
• Dyskineza późna (może być długotrwała lub nieodwracalna).
• Złośliwy zespół neuroleptyczny.
• Zatrzymanie akcji serca.
• Wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes.
• Wstrząs, omdlenie.
• Ostre nadciśnienie tętnicze u pacjentów z guzem chromochłonnym.
• Nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu.

Ważne: Jeśli zauważysz jakiekolwiek objawy niepokojące, szczególnie zaburzenia ruchowe, problemy z sercem czy oddychaniem, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.

Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych, senności, obniżenia poziomu świadomości, dezorientacji, omamów, a w ciężkich przypadkach – zatrzymania krążenia i oddychania. Leczenie polega na podawaniu leków objawowych (u dzieci benzodiazepiny, u dorosłych leki przeciwparkinsonowskie o działaniu antycholinergicznym) oraz ciągłej obserwacji czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

• Nie przechowuj w temperaturze powyżej 25°C.
• Przechowuj w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
• Okres ważności wynosi 3 lata.
• Przechowuj w miejscu niedostępnym dla dzieci.
• Nie stosuj po upływie terminu ważności.

Substancja czynna: Każdy ml roztworu zawiera 5 mg metoklopramidu chlorowodorku. Jedna ampułka 2 ml zawiera 10 mg substancji czynnej.

Substancje pomocnicze: Pirosiarczyn sodu (E 223), chlorek sodu, woda do wstrzykiwań. Każda ampułka 2 ml zawiera 5,5 mg sodu.

Uwaga: Pirosiarczyn sodu może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Lek dostępny jest w opakowaniach zawierających 5 ampułek ze szkła bezbarwnego, każda po 2 ml, w tekturowym pudełku.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie wyrzucaj do kanalizacji ani pojemników na odpady domowe.