Chlorprothixen Zentiva

Chlorprothixen Zentiva to lek neuroleptyczny dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 15 mg substancji czynnej – chloroprotyksenu chlorowodorku. Tabletki mają pomarańczowy kolor i soczewkowaty kształt. Lek należy do grupy leków psycholeptycznych, będących pochodnymi tioksantenu, których budowa jest zbliżona do pochodnych fenotiazyny.

Działanie leku polega na blokowaniu specjalnych miejsc w mózgu zwanych receptorami dopaminergicznymi. Dzięki temu chloroprotyksen wywiera działanie przeciwpsychotyczne, czyli pomaga w leczeniu zaburzeń psychicznych. Lek blokuje również receptory alfa-adrenergiczne i hamuje uwalnianie niektórych hormonów z podwzgórza i przysadki mózgowej.

Charakterystyczną cechą chloroprotyksenu jest jego wyraźne działanie uspokajające. Lek hamuje bodźce docierające do układu siatkowatego pnia mózgu, co powoduje efekt sedatywny, czyli uspokojenie i senność. Dodatkowo wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez hamowanie specjalnych receptorów w rdzeniu kręgowym.

Lek jest przeznaczony do leczenia różnych stanów psychicznych i psychiatrycznych. Stosuje się go w leczeniu psychoz endogennych, czyli tych wywołanych procesami zachodzącymi w organizmie, oraz psychoz organicznych, czyli wynikających z uszkodzeń mózgu. Jest szczególnie pomocny, gdy psychozy przebiegają ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością.

Chloroprotyksen znajduje zastosowanie w leczeniu niepokoju i bezsenności towarzyszących nerwicowym i zaburzeniom psychosomatycznym, czyli takim, w których czynniki psychiczne wpływają na objawy fizyczne. Lek jest również skuteczny w leczeniu psychoz alkoholowych.

W chirurgii lek wykorzystuje się jako premedykację, czyli podaje się go przed zabiegiem operacyjnym w celu uspokojenia pacjenta, zmniejszenia reakcji układu nerwowego oraz zapobiegania wymiotom po operacji.

Nie można stosować chloroprotyksenu, jeśli jesteś uczulony na substancję czynną, inne pochodne tioksantenu lub którykolwiek składnik leku. Lek jest przeciwwskazany w przypadku zapaści krążeniowej, czyli gwałtownego spadku ciśnienia krwi, oraz zaburzeń świadomości niezależnie od przyczyny, na przykład spowodowanych zatruciem alkoholem, barbituranami lub opioidami.

Nie wolno przyjmować leku w śpiączce oraz przy istotnych zaburzeniach układu sercowo-naczyniowego, takich jak poważna bradykardia, czyli zbyt wolne tętno poniżej pięćdziesięciu uderzeń na minutę, niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego czy zaburzenia rytmu serca leczone określonymi lekami przeciwarytmicznymi.

Przeciwwskazaniem jest wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT oraz rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT w badaniu elektrokardiograficznym. Nie można stosować leku jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT. Lek jest również przeciwwskazany przy niewyrównanej hipokalemii, czyli obniżonym poziomie potasu we krwi, oraz niedoborze magnezu.

Dawkowanie leku należy zawsze dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tego, jak organizm toleruje lek. W przypadku nerwic zazwyczaj stosuje się dawkę piętnastu miligramów od jednego do trzech razy na dobę.

W zaburzeniach psychotycznych typowe dawkowanie to od pięćdziesięciu do stu miligramów od dwóch do czterech razy na dobę. Dobową dawkę należy podzielić tak, aby większą część przyjmować przed snem ze względu na działanie uspokajające leku.

Tabletki powlekane należy przyjmować podczas posiłku i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka. Jest to ważne, aby uniknąć podrażnienia żołądka. Nie wolno rozgryzać ani kruszyć tabletek.

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej osiemnastu lat ze względu na brak odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u tej grupy wiekowej.

Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, który objawia się bardzo wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomicznego układu nerwowego. Jest to stan zagrażający życiu, wymagający natychmiastowego przerwania leczenia i hospitalizacji.

U osób z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry spowodowane rozszerzeniem źrenic. Chloroprotyksen może powodować wydłużenie odstępu QT w badaniu elektrokardiograficznym, co zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami serca i naczyń, padaczką, organicznym uszkodzeniem mózgu, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, miastenią oraz łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Należy być ostrożnym również u osób z guzem chromochłonnym, nowotworem prolaktynozależnym, ciężkim niedociśnieniem, chorobą Parkinsona, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami mikcji czy zwężeniem odźwiernika.

Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza dużych dawek, pacjenci powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom. Lek może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia u osób chorujących na cukrzycę.

Jak każdy lek, Chlorprothixen Zentiva może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych zależy od dawki, a ich częstość i nasilenie są największe na początku leczenia i zmniejszają się w miarę jego kontynuacji.

Najczęstsze działania niepożądane

Bardzo często, czyli u więcej niż jednej na dziesięć osób, może wystąpić senność. Często, czyli u jednej do dziesięciu osób na sto, mogą pojawić się zawroty głowy, suchość w ustach, wzmożony ślinotok, zaparcia, niestrawność, nudności, nasilone pocenie się, zaburzenia oddawania moczu, astenia, czyli osłabienie, zmęczenie oraz zwiększenie masy ciała.

Zaburzenia neurologiczne

Blokada receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować ostre powikłania neurologiczne, takie jak dystonia, czyli niekontrolowane skurcze mięśni, akatyzja, czyli niepokój ruchowy i niemożność usiedzeń w miejscu, oraz objawy pozapiramidowe, które obejmują drżenie, sztywność mięśni i spowolnienie ruchów. Takie objawy występują zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia.

Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tak zwana dyskineza późna, czyli opóźniona, objawiająca się nieskoordynowanymi ruchami choreoatetotycznymi. Jest to szczególnie istotne u starszych pacjentów. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić napady padaczkopodobne.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Mogą wystąpić częstoskurcz, czyli przyspieszone bicie serca, kołatanie serca, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, niedociśnienie ortostatyczne, czyli spadek ciśnienia przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą, oraz uderzenia gorąca. W bardzo rzadkich przypadkach może dojść do zatrzymania akcji serca, bradykardii, czyli zbyt wolnego tętna, czy żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.

Inne działania niepożądane

Mogą wystąpić zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji, czyli przystosowania oka do widzenia na różne odległości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak wymioty czy biegunka, wysypka, świąd, nadwrażliwość na światło, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia wzwodu i wytrysku, ginekomastia, czyli powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn, oraz mlekotok.

Chloroprotyksen może nasilać działanie sedatywne, czyli uspokajające alkoholu oraz barbituranów i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych środków.

Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności, czyli uszkodzenia układu nerwowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne.

Chloroprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT, takich jak leki przeciwarytmiczne klasy pierwszej A i trzeciej, niektóre leki przeciwpsychotyczne, niektóre antybiotyki makrolidowe, niektóre leki przeciwhistaminowe i niektóre antybiotyki chinolonowe. Należy również unikać stosowania leków mogących powodować zaburzenia elektrolitowe oraz leków mogących zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu.

Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie. Chloroprotyksenu nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych, w tym chloroprotyksenu, w trzecim trymestrze ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane.

Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu. Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych czterech tygodniach po urodzeniu.

Chloroprotyksen jest lekiem o działaniu uspokajającym i może niekorzystnie wpływać na wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi, precyzyjnej koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji. Dotyczy to prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn czy pracy na dużych wysokościach. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia. Należy poinformować lekarza o charakterze wykonywanej pracy, aby ocenił, czy można bezpiecznie ją wykonywać podczas leczenia.

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej dwudziestu pięciu stopni Celsjusza, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Każda tabletka powlekana zawiera piętnaście miligramów chloroprotyksenu chlorowodorku jako substancję czynną. Lek zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: dziewięćdziesiąt trzy milagramy laktozy jednowodnej, dziesięć miligramów sacharozy oraz żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy czy nietolerancją galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić objawy takie jak senność, śpiączka, drgawki, wstrząs, zaburzenia ruchowe, bardzo wysoka lub bardzo niska temperatura ciała, zahamowanie oddechu, obniżone ciśnienie krwi. W ciężkich przypadkach może dojść do uszkodzenia nerek. Mogą wystąpić zmiany w elektrokardiogramie, wydłużenie odstępu QT, groźne zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie akcji serca.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Nie należy podawać adrenaliny, ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego.