Glucophage 850 mg

Glucophage 850 mg to lek dostępny wyłącznie na receptę, zawierający 850 mg metforminy chlorowodorku w postaci tabletek powlekanych. Metformina należy do grupy leków przeciwcukrzycowych zwanych pochodnymi biguanidu i jest stosowana przede wszystkim w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u osób z nadwagą. Preparat ten pomaga obniżyć podwyższony poziom cukru we krwi, zarówno na czczo, jak i po posiłkach, wspierając organizm w lepszej kontroli glikemii.

Lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz dzieci od 10. roku życia i młodzieży z rozpoznaną cukrzycą typu 2. Szczególnie zalecany jest u pacjentów z nadwagą, u których sama dieta i zwiększona aktywność fizyczna nie przynoszą oczekiwanych rezultatów w postaci prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Glucophage może być stosowany samodzielnie (w monoterapii) lub w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, a także z insuliną.

Badania kliniczne wykazały, że u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą stosowanie metforminy jako leku pierwszego wyboru przyczynia się do zmniejszenia ryzyka powikłań związanych z cukrzycą.

Metformina działa w organizmie na kilka sposobów. Po pierwsze, zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, co pomaga obniżyć jej poziom we krwi. Po drugie, ułatwia mięśniom i innym tkankom pobieranie i wykorzystywanie glukozy, częściowo poprzez zwiększenie działania insuliny. Dodatkowo lek wpływa na sposób, w jaki jelita przetwarzają glukozę – zwiększa jej wychwyt z krwi, a jednocześnie zmniejsza wchłanianie z pożywienia.

Ważną zaletą metforminy jest to, że nie pobudza trzustki do wydzielania większej ilości insuliny, dzięki czemu nie powoduje hipoglikemii, czyli niebezpiecznego spadku poziomu cukru we krwi (o ile jest stosowana samodzielnie). Lek może również korzystnie wpływać na profil lipidowy u osób z podwyższonym poziomem tłuszczów we krwi oraz pomagać w utrzymaniu stabilnej masy ciała, a nawet w jej niewielkiej redukcji.

Dawkowanie u dorosłych z prawidłową czynnością nerek

Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 500 mg lub 850 mg metforminy dwa lub trzy razy dziennie, przyjmowanej w czasie posiłku lub bezpośrednio po nim. Po upływie 10–15 dni lekarz może dostosować dawkę na podstawie wyników badania poziomu glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki pomaga organizmowi lepiej tolerować lek i zmniejsza ryzyko dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.

Maksymalna zalecana dawka dobowa to 3000 mg metforminy, podzielona na trzy mniejsze dawki w ciągu dnia. Jeśli planowane jest połączenie leku z insuliną, zazwyczaj stosuje się metforminę w dawce początkowej 500 mg lub 850 mg dwa lub trzy razy dziennie, a dawkę insuliny dostosowuje się indywidualnie.

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku

U starszych pacjentów istnieje większe ryzyko zaburzeń czynności nerek, dlatego dawkę metforminy należy ustalać na podstawie parametrów czynności nerek. Konieczna jest regularna kontrola funkcjonowania nerek w trakcie leczenia.

Dawkowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek

Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w jego trakcie (co najmniej raz w roku) należy oznaczać wartość GFR, czyli wskaźnik przesączania kłębuszkowego. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem pogorszenia czynności nerek oraz u osób starszych kontrole powinny odbywać się częściej – co 3–6 miesięcy. W zależności od wartości GFR lekarz dostosowuje maksymalną dawkę dobową leku lub całkowicie wstrzymuje jego stosowanie.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Glucophage można podawać dzieciom od 10. roku życia oraz młodzieży. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 500 mg lub 850 mg raz dziennie, przyjmowanej w czasie lub po posiłku. Po około dwóch tygodniach dawkę można dostosować w zależności od wyników badań. Maksymalna zalecana dawka dla tej grupy wiekowej to 2000 mg na dobę, podzielona na dwie lub trzy mniejsze dawki.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie metforminy jest zabronione. Należą do nich:

• Uczulenie na metforminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Jakikolwiek rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej, w tym kwasica mleczanowa czy cukrzycowa kwasica ketonowa.
• Stan przedśpiączkowy w cukrzycy.
• Ciężka niewydolność nerek, gdy GFR jest mniejsze niż 30 ml/min.
• Ostre stany chorobowe wiążące się z ryzykiem zaburzeń czynności nerek, takie jak odwodnienie, ciężkie zakażenie czy wstrząs.
• Choroby mogące prowadzić do niedotlenienia tkanek, takie jak niewyrównana niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał serca czy wstrząs.
• Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem oraz alkoholizm.

Kwasica mleczanowa

Kwasica mleczanowa to bardzo rzadkie, ale niezwykle poważne powikłanie metaboliczne, które może wystąpić podczas leczenia metforminą. Najczęściej pojawia się w sytuacji nagłego pogorszenia czynności nerek, chorób układu krążenia lub oddechowego, a także w przypadku posocznicy. W razie nagłego pogorszenia czynności nerek metformina może się kumulować w organizmie, co zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy.

Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność kwasiczą, ból brzucha, skurcze mięśni, osłabienie, obniżenie temperatury ciała, a w konsekwencji śpiączkę. Jeśli pojawią się takie objawy, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i pilnie zgłosić się do lekarza. W razie odwodnienia spowodowanego na przykład ciężką biegunką, wymiotami czy gorączką, także należy przerwać stosowanie metforminy i skonsultować się z lekarzem.

Czynność nerek

Przed rozpoczęciem leczenia metforminą oraz regularnie w jego trakcie konieczne jest monitorowanie czynności nerek poprzez oznaczanie wartości GFR. U osób starszych oraz u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia funkcji nerek kontrole powinny odbywać się częściej.

Czynność mięśnia sercowego

Pacjenci z niewydolnością serca są bardziej narażeni na niedotlenienie i zaburzenia czynności nerek. Metformina może być stosowana u osób ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca pod warunkiem regularnego monitorowania czynności serca i nerek. Jest natomiast przeciwwskazana u pacjentów z ostrą i niestabilną niewydolnością serca.

Badania z użyciem środków kontrastowych

Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może prowadzić do uszkodzenia nerek, co zwiększa ryzyko kumulacji metforminy i wystąpienia kwasicy mleczanowej. Dlatego przed badaniem obrazowym z użyciem takich środków należy przerwać stosowanie metforminy i nie wznawiać go przez co najmniej 48 godzin po badaniu. Wznowienie leczenia jest możliwe dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i potwierdzeniu jej stabilności.

Zabiegi chirurgiczne

Metforminę należy odstawić bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym wykonywanym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić najwcześniej po 48 godzinach od zabiegu, po wznowieniu odżywiania doustnego oraz po ponownej ocenie czynności nerek.

Niedobór witaminy B12

Długotrwałe stosowanie metforminy może prowadzić do zmniejszenia stężenia witaminy B12 w surowicy. Ryzyko niedoboru wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki leku, czasem trwania leczenia oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka niedoboru tej witaminy. W przypadku podejrzenia niedoboru witaminy B12, objawiającego się na przykład niedokrwistością lub neuropatią, należy monitorować jej stężenie i w razie potrzeby zastosować odpowiednie leczenie uzupełniające.

Dieta i badania kontrolne

Wszyscy pacjenci powinni przestrzegać zaleceń dietetycznych z regularnym przyjmowaniem węglowodanów w ciągu dnia. Osoby z nadwagą powinny kontynuować dietę niskokaloryczną. Konieczne jest również regularne wykonywanie kontrolnych badań laboratoryjnych typowych dla cukrzycy.

Alkohol

Spożywanie alkoholu podczas leczenia metforminą zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Dlatego należy unikać picia alkoholu w trakcie terapii.

Środki kontrastowe zawierające jod

Stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub w jego trakcie i nie można wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 godzin po badaniu, po uprzedniej ocenie czynności nerek.

Leki wpływające na czynność nerek

Niektóre leki, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym inhibitory COX-2), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II czy leki moczopędne (zwłaszcza pętlowe), mogą niekorzystnie wpływać na czynność nerek, zwiększając ryzyko kwasicy mleczanowej. W razie rozpoczęcia stosowania takich leków razem z metforminą konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek.

Leki o działaniu hiperglikemicznym

Glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie i miejscowo) oraz sympatykomimetyki mogą podwyższać stężenie glukozy we krwi. W takich przypadkach konieczna może być częstsza kontrola glikemii i ewentualne dostosowanie dawki metforminy.

Nośniki kationu organicznego

Metformina jest substratem nośników OCT1 i OCT2. Leki będące inhibitorami lub induktorami tych nośników mogą wpływać na wchłanianie, skuteczność oraz wydalanie metforminy. Przykładowo, werapamil może zmniejszyć skuteczność metforminy, natomiast cymetydyna, trimetoprim czy wandetanib mogą zmniejszyć jej wydalanie przez nerki, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w osoczu. W takich sytuacjach zaleca się zachowanie ostrożności i ewentualne dostosowanie dawki.

Ciąża

Niekontrolowana hiperglikemia w okresie przed poczęciem oraz w czasie ciąży zwiększa ryzyko wad wrodzonych, utraty ciąży, nadciśnienia wywołanego ciążą, stanu przedrzucawkowego oraz śmiertelności okołoporodowej. Dlatego bardzo ważne jest utrzymanie prawidłowego poziomu glukozy we krwi przez cały okres ciąży.

Metformina przenika przez łożysko w stężeniach porównywalnych do stężeń u matki. Duża ilość danych z badań klinicznych i rejestrów nie wskazuje na zwiększone ryzyko wad wrodzonych ani toksyczności dla płodu lub noworodka po ekspozycji na metforminę w okresie przed poczęciem lub w czasie ciąży. Jeśli jest to klinicznie konieczne, stosowanie metforminy można rozważyć w ciąży jako uzupełnienie leczenia insuliną lub alternatywę dla insuliny.

Karmienie piersią

Metformina przenika do mleka ludzkiego. U noworodków i niemowląt karmionych piersią nie obserwowano żadnych działań niepożądanych. Z uwagi jednak na ograniczoną ilość dostępnych danych nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o kontynuacji lub przerwaniu karmienia należy podjąć po rozważeniu korzyści dla dziecka i potencjalnego ryzyka.

Płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu metforminy na płodność.

Metformina stosowana samodzielnie nie powoduje hipoglikemii, więc nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. Należy jednak pamiętać, że w przypadku stosowania metforminy w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika, insulina czy meglitynidy, istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii, co może mieć wpływ na zdolność wykonywania tych czynności.

Na początku leczenia najczęściej pojawiają się dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha oraz utrata apetytu. W większości przypadków objawy te ustępują samoistnie. Aby je zminimalizować, zaleca się przyjmowanie metforminy w dwóch lub trzech dawkach na dobę, w czasie posiłku lub po nim, oraz stopniowe zwiększanie dawki.

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób)

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu.

Często (u więcej niż 1 na 100 osób)

• Zmniejszenie lub niedobór witaminy B12.
• Zaburzenia smaku.

Bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 osób)

• Kwasica mleczanowa – bardzo poważne powikłanie wymagające natychmiastowej interwencji medycznej.
• Nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub zapalenie wątroby, które ustępują po odstawieniu leku.
• Reakcje skórne, takie jak rumień, świąd skóry czy pokrzywka.

Dzieci i młodzież

Dane dotyczące dzieci i młodzieży wskazują, że działania niepożądane mają podobny charakter i nasilenie jak u osób dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych: Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące lub nieopisane w ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. Działania niepożądane można zgłaszać do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Przedawkowanie metforminy nie powoduje hipoglikemii, ale może prowadzić do kwasicy mleczanowej. W razie zażycia zbyt dużej dawki leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Najskuteczniejszą metodą usuwania nadmiaru metforminy i mleczanów z organizmu jest hemodializa.

Jedna tabletka powlekana Glucophage 850 mg zawiera 850 mg metforminy chlorowodorku, co odpowiada 662,9 mg czystej metforminy. Tabletki są białe, okrągłe i wypukłe, pokryte powłoką ułatwiającą połykanie. Substancje pomocnicze zawarte w rdzeniu tabletek to powidon K 30 oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hipromelozę.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Okres ważności produktu to 5 lat. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności widniejącego na opakowaniu.

Wszelkie niewykorzystane resztki leku lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani do domowych pojemników na śmieci.

Glucophage 850 mg to sprawdzony lek na receptę, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u osób z nadwagą. Działa poprzez zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie, poprawę jej wykorzystania w tkankach oraz wpływ na procesy jelitowe. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi bądź insuliną. Kluczowe jest przestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących dawkowania, regularnego monitorowania czynności nerek oraz zgłaszania wszelkich niepokojących objawów. Lek nie wywołuje hipoglikemii, gdy jest stosowany samodzielnie, co stanowi jego istotną zaletę. Pamiętaj o przestrzeganiu diety, regularnej aktywności fizycznej oraz wykonywaniu zaleconych badań kontrolnych.