Dabigatran etexilate Orion

Dabigatran etexilate Orion to lek przeciwzakrzepowy dostępny w postaci białych, nieprzezroczystych kapsułek twardych zawierających 150 mg substancji czynnej – dabigatranu eteksylanu w postaci mezylanu. Każda kapsułka ma długość 21,5 mm i średnicę 7,6 mm, a wewnątrz znajdują się peletki o barwie od białej do jasnożółtej. Na wieczku kapsułki znajduje się oznaczenie “MD”, a na korpusie napis “150”.

Lek zawiera dabigatran eteksylan, który po połknięciu szybko przekształca się w organizmie w aktywną substancję – dabigatran. Jest to silny inhibitor trombiny, czyli białka odpowiedzialnego za krzepnięcie krwi. Dabigatran działa bezpośrednio, odwracalnie i selektywnie, blokując działanie trombiny, co zapobiega tworzeniu się zakrzepów. Substancja ta hamuje zarówno wolną trombinę, jak i tę związaną z fibryną, a także zapobiega agregacji płytek krwi wywołanej przez trombinę.

Ważną cechą tego leku jest to, że nie jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe z grupy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji z innymi lekami metabolizowanymi tą drogą.

Lek jest przepisywany w kilku istotnych sytuacjach klinicznych:

Zapobieganie udarom u pacjentów z migotaniem przedsionków

Preparat stosuje się u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, którzy mają przynajmniej jeden czynnik ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych. Do tych czynników należą: wcześniejszy udar lub przemijający atak niedokrwienny, wiek powyżej 75 lat, niewydolność serca (klasa II lub wyższa według klasyfikacji NYHA), cukrzyca oraz nadciśnienie tętnicze.

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej

Dabigatran etexilate Orion jest stosowany w leczeniu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych. Dodatkowo zapobiega nawrotom tych groźnych stanów.

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

U pacjentów pediatrycznych od urodzenia do wieku poniżej 18 lat lek stosuje się w leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz zapobieganiu jej nawrotom. Należy pamiętać, że kapsułki mogą być stosowane tylko u dzieci w wieku 8 lat lub starszych, które potrafią je połykać w całości.

Dawkowanie u dorosłych

Standardowa dawka: Zalecana dawka to 300 mg dabigatranu eteksylanu na dobę, przyjmowana w postaci jednej kapsułki 150 mg dwa razy dziennie. W przypadku leczenia zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej, terapię należy rozpocząć po uprzednim co najmniej 5-dniowym leczeniu lekiem przeciwzakrzepowym podawanym pozajelitowo (w zastrzykach lub we wlewie dożylnym).

Kiedy konieczne jest zmniejszenie dawki?

W niektórych sytuacjach lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawki do 220 mg na dobę (jedna kapsułka 110 mg dwa razy dziennie). Dotyczy to pacjentów:

• W wieku 80 lat lub starszych.
• Jednocześnie przyjmujących werapamil (lek na nadciśnienie i zaburzenia rytmu serca).
• W wieku 75-80 lat z dodatkowymi czynnikami ryzyka krwawienia.
• Z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml na minutę).
• Z zapaleniem błony śluzowej żołądka, przełyku lub refluksem żołądkowo-przełykowym.
• Ze zwiększonym ryzykiem krwawienia z innych przyczyn.

Jak długo należy przyjmować lek?

W przypadku zapobiegania udarom związanym z migotaniem przedsionków leczenie jest zazwyczaj długotrwałe i kontynuowane bezterminowo. W przypadku zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej czas leczenia ustala lekarz indywidualnie. Krótsze leczenie (co najmniej 3 miesiące) stosuje się, gdy przyczyną zakrzepicy były czynniki przejściowe, takie jak niedawny zabieg chirurgiczny, uraz lub unieruchomienie. Dłuższa terapia jest zalecana, gdy istnieją stałe czynniki ryzyka lub gdy zakrzepica wystąpiła bez wyraźnej przyczyny.

Co zrobić, gdy zapomnisz przyjąć dawkę?

Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę leku, możesz ją przyjąć, jeśli do kolejnej zaplanowanej dawki pozostało więcej niż 6 godzin. Jeśli do następnej dawki zostało mniej niż 6 godzin, pomiń zapomnianą dawkę i przyjmij kolejną o zaplanowanej porze. Nigdy nie przyjmuj podwójnej dawki, aby nadrobić pominiętą.

Badania kontrolne podczas leczenia

Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w jego trakcie lekarz będzie oceniał czynność Twoich nerek, obliczając klirens kreatyniny. U wszystkich pacjentów, szczególnie osób powyżej 75 roku życia, czynność nerek należy sprawdzać co najmniej raz w roku, a w niektórych przypadkach częściej.

Dabigatran etexilate Orion jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na dabigatran eteksylan lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml na minutę u dorosłych).
• Czynne, istotne klinicznie krwawienie.
• Choroby lub stany stanowiące istotny czynnik ryzyka poważnego krwawienia, takie jak: aktywne owrzodzenie przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe z wysokim ryzykiem krwawienia, niedawny uraz lub zabieg mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, niedawny krwotok śródczaszkowy, żylaki przełyku, malformacje naczyniowe.
• Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwzakrzepowych (z wyjątkiem szczególnych sytuacji podczas zmiany leczenia).
• Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów białka transportowego P-gp, takich jak: ketokonazol, cyklosporyna, itrakonazol, dronedaron oraz połączenie glekaprewiru z pibrentaswirem.
• Choroby wątroby lub zaburzenia czynności wątroby mogące wpływać na przeżycie pacjenta.
• Stan po wszczepieniu sztucznej zastawki serca wymagający leczenia przeciwzakrzepowego.

Ryzyko krwawienia

Najważniejszym działaniem niepożądanym podczas stosowania tego leku jest zwiększone ryzyko krwawienia. Krwawienie może wystąpić w dowolnym miejscu organizmu. Szczególnie należy zwrócić uwagę na niewyjaśniony spadek stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu lub ciśnienia tętniczego – mogą one sygnalizować ukryte krwawienie.

Czynniki zwiększające ryzyko krwawienia

Do czynników zwiększających ryzyko krwawienia należą:

• Wiek 75 lat lub więcej.
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek.
• Jednoczesne stosowanie leków hamujących agregację płytek krwi (takich jak kwas acetylosalicylowy, klopidogrel).
• Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
• Przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych z grup SSRI lub SNRI.
• Wrodzone lub nabyte zaburzenia krzepliwości.
• Małopłytkowość lub zaburzenia czynności płytek krwi.
• Niedawna biopsja lub duży uraz.
• Zapalenie błony śluzowej przełyku, żołądka lub refluks żołądkowo-przełykowy.
• Masa ciała poniżej 50 kg.

Co robić w przypadku krwawienia?

W razie wystąpienia zagrażającego życiu lub nieopanowanego krwawienia u dorosłych dostępny jest specyficzny lek odwracający działanie dabigatranu – idarucyzumab. Ponadto dabigatran można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy. W przypadku jakichkolwiek objawów krwawienia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Interakcje z innymi lekami

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, ponieważ niektóre z nich mogą wpływać na stężenie dabigatranu we krwi lub zwiększać ryzyko krwawienia. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki takie jak: werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor, oraz leki przeciwzapalne i przeciwpłytkowe.

Kobiety w wieku rozrodczym: Powinny unikać zajścia w ciążę podczas leczenia tym lekiem.

Ciąża: Dane dotyczące stosowania dabigatranu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na dzieci karmione piersią. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Jak każdy lek, Dabigatran etexilate Orion może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane

Krwawienia są najczęstszym działaniem niepożądanym, występującym u około 16-17% pacjentów z migotaniem przedsionków i około 14-19% pacjentów leczonych z powodu zakrzepicy. Krwawienia mogą obejmować:

• Krwawienia z przewodu pokarmowego (krwawe wymioty, krew w stolcu, czarne stolce).
• Krwawienia z nosa.
• Krwawienia z dróg moczowych (krew w moczu).
• Siniaki i podbiegnięcia krwawe na skórze.
• Krwawienia po zabiegach (np. po ekstrakcji zęba).

Objawy ze strony układu pokarmowego

Często występują dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak:

• Niestrawność i dyskomfort w nadbrzuszu.
• Biegunka.
• Nudności.
• Ból brzucha.

Kiedy natychmiast skontaktować się z lekarzem?

Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza lub na oddział ratunkowy w przypadku:

• Objawów ciężkiego krwawienia (np. niezwykłe osłabienie, zmęczenie, bladość, zawroty głowy).
• Krwawienia, które nie ustępuje samoistnie.
• Objawów reakcji alergicznej (wysypka, świąd, obrzęk twarzy lub gardła, trudności w oddychaniu).
• Silnego bólu brzucha.
• Czarnych lub krwawych stolców.

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25 stopni Celsjusza, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia podanego miesiąca.

Ważne: Kapsułki należy zawsze połykać w całości, nie otwierać ich i nie wysypywać zawartości, ponieważ może to znacząco zwiększyć wchłanianie leku i ryzyko działań niepożądanych.

Dabigatran etexilate Orion 150 mg jest dostępny w blistrach aluminiowych zawierających 10, 30, 60, 100 lub 180 kapsułek twardych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie.

• To lek na receptę wymagający regularnych kontroli lekarskich i badań czynności nerek.
• Nigdy nie przerywaj leczenia bez konsultacji z lekarzem – może to zwiększyć ryzyko udaru lub zakrzepicy.
• Poinformuj wszystkich lekarzy i dentystów o przyjmowaniu tego leku przed jakimkolwiek zabiegiem.
• Zachowaj szczególną ostrożność, aby uniknąć urazów mogących prowadzić do krwawienia.
• W przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania leku skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.