Relsed

Relsed to lek zawierający diazepam w postaci mikrowlewki doodbytniczej, przeznaczony do szybkiego działania w sytuacjach wymagających natychmiastowej interwencji medycznej. Każda mikrowlewka zawiera 2,5 ml roztworu z 10 mg diazepamu (4 mg w każdym mililitrze). Produkt ma postać przezroczystego, bezbarwnego do żółtozielonego płynu, który działa bardzo szybko – podobnie jak po podaniu dożylnym.

Lek znajduje zastosowanie w wielu nagłych stanach zdrowotnych, które wymagają szybkiej reakcji:

• Drgawki gorączkowe u dzieci. Gdy temperatura ciała dziecka gwałtownie wzrasta i powoduje napady drgawkowe, Relsed pozwala szybko opanować sytuację.
• Stan padaczkowy. Ciągłe lub powtarzające się napady padaczkowe wymagają natychmiastowego działania.
• Rzucawka ciężarnych. Poważne powikłanie ciąży manifestujące się drgawkami.
• Napady lęku. Intensywne, gwałtowne stany lękowe wymagające szybkiej pomocy.
• Stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym. Nadmierne napięcie mięśni powodujące dyskomfort i ból.
• Tężec. Poważna choroba zakaźna wywołująca skurcze mięśni.
• Przygotowanie do zabiegów medycznych. Lek stosuje się również jako premedykację przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz do uspokojenia pacjenta po operacji.

Diazepam należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Działa poprzez wpływ na specjalne receptory w mózgu, które odpowiadają za przekazywanie sygnałów nerwowych. Lek nasila działanie naturalnej substancji w organizmie – kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który ma właściwości hamujące aktywność komórek nerwowych. Dzięki temu Relsed:

• Zmniejsza lęk i napięcie. Uspokaja i daje poczucie wyciszenia.
• Zapobiega drgawkom. Stabilizuje aktywność elektryczną mózgu.
• Rozluźnia mięśnie. Zmniejsza nadmierne napięcie mięśniowe.
• Działa nasenne. Ułatwia zaśnięcie i odpoczynek.

Relsed podaje się doodbytniczo (do odbytu) za pomocą specjalnej mikrowlewki. Ta droga podania zapewnia bardzo szybkie wchłanianie leku – porównywalne z podaniem dożylnym, ale jest znacznie łatwiejsza i bezpieczniejsza, szczególnie w warunkach domowych lub gdy nie ma możliwości założenia wkłucia dożylnego.

Dawkowanie u dzieci (powyżej 15 kg masy ciała)

W przypadku drgawek gorączkowych, stanu padaczkowego, napadów lęku, zwiększonego napięcia mięśniowego, tężca oraz przed zabiegami medycznymi stosuje się 1 mikrowlewkę zawierającą 10 mg diazepamu. Jeśli drgawki nie ustępują, można powtórzyć dawkę po 10-15 minutach.

U dzieci z dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych lek podaje się co 8 godzin w okresie, gdy temperatura ciała przekracza 38,5°C.

Dawkowanie u dorosłych

W stanach nagłych (stan padaczkowy, rzucawka ciężarnych, napady lęku, zwiększone napięcie mięśniowe, tężec): początkowo stosuje się 1 mikrowlewkę zawierającą 5 mg lub 10 mg diazepamu. Jeśli nie przynosi to skutku, dawkę można powtórzyć po około 10-15 minutach. Maksymalna dawka dobowa to 30 mg diazepamu.

Przed zabiegami medycznymi:

• W dniu poprzedzającym zabieg: 10-20 mg diazepamu (1-2 mikrowlewki po 10 mg).
• 30-60 minut przed znieczuleniem ogólnym: 5-10 mg diazepamu.
• Po zabiegu: 5-10 mg diazepamu.

Pacjenci wymagający szczególnej ostrożności

U osób starszych, z problemami z nerkami, wątrobą, układem krążenia lub oddechowym należy stosować mniejsze dawki. Najlepiej rozpocząć od 5 mg na dobę i dopiero po upewnieniu się, że pacjent dobrze toleruje lek, stopniowo zwiększać dawkę.

Stosowanie mikrowlewki jest proste, ale wymaga przestrzegania kilku ważnych kroków:

• Pacjent powinien leżeć na brzuchu podczas podawania leku i przez 15 minut po jego podaniu.
• Posmarować końcówkę kaniuli żelem nawilżającym (np. żelem intymnym lub wazeliną), aby ułatwić wprowadzenie.
• Otworzyć mikrowlewkę poprzez przekręcenie końcówki kaniuli.
• Wprowadzić całą kaniulę do odbytu (u małych dzieci tylko do połowy długości).
• Opróżnić zbiorniczek przez silny ucisk kciukiem i palcem wskazującym.
• Wyjąć kaniulę z odbytu, nie zwalniając ucisku na zbiorniczek.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie Relsed jest bezwzględnie zabronione:

• Uczulenie. Jeśli jesteś uczulony na diazepam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku.
• Myasthenia gravis. Choroba powodująca osłabienie mięśni.
• Ciężka niewydolność oddechowa. Poważne problemy z oddychaniem.
• Zespół bezdechu sennego. Zatrzymania oddechu podczas snu.
• Ciężka niewydolność wątroby. Np. żółtaczka cholestatyczna.
• Fobie i natręctwa. Choroby lękowe o specyficznym charakterze.
• Depresja. Nie należy stosować Relsed jako jedynego leku w depresji lub lęku związanym z depresją ze względu na ryzyko prób samobójczych.

Ryzyko uzależnienia

Diazepam, podobnie jak inne benzodiazepiny, może powodować uzależnienie – zarówno fizyczne, jak i psychiczne. Dlatego lek powinien być stosowany możliwie krótko. Po długotrwałym stosowaniu nagłe przerwanie podawania może wywołać objawy odstawienia, takie jak: bóle głowy i mięśni, lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić omamy, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło i hałas, a nawet drgawki.

Zjawisko “z odbicia”

Po zaprzestaniu stosowania leku mogą powrócić objawy, które występowały przed leczeniem, ale w nasilonym stopniu. Mogą to być: zmiany nastroju, lęk, trudności z zasypianiem, niepokój. Dlatego bardzo ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki, a nie nagłe odstawienie leku.

Jednoczesne stosowanie z opioidami

Łączenie Relsed z lekami przeciwbólowymi z grupy opioidów (np. morfina, tramadol, kodeina) jest bardzo niebezpieczne. Może prowadzić do nadmiernego uspokojenia, zaburzeń oddychania, śpiączki, a nawet zgonu. Jeśli taka kombinacja jest konieczna, lekarz musi zastosować najmniejsze możliwe dawki i skrócić czas leczenia do minimum. Pacjent musi być ściśle obserwowany.

Alkohol

Nie wolno pić alkoholu wcześniej niż 36 godzin od ostatniej dawki Relsed. Alkohol nasila działanie leku i może spowodować poważne zaburzenia oddychania, krążenia oraz niebezpieczne zmiany w zachowaniu.

Reakcje paradoksalne

Szczególnie u dzieci i osób starszych mogą wystąpić reakcje przeciwne do oczekiwanych, takie jak: niepokój, pobudzenie, agresywność, koszmary nocne, omamy. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Grupy wymagające szczególnej ostrożności

Relsed należy stosować bardzo ostrożnie u:

• Osób starszych i osłabionych.
• Pacjentów z chorobami wątroby lub nerek.
• Osób z uszkodzeniem mózgu.
• Pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową.
• Osób z przerostem prostaty i problemami z oddawaniem moczu.
• Pacjentów z jaskrą.
• Osób z historią uzależnienia od alkoholu lub leków.

Stosowanie u dzieci

Nie należy stosować u noworodków, szczególnie wcześniaków. Podawanie niemowlętom do 6. miesiąca życia jest dopuszczalne tylko w wyjątkowych, zagrażających życiu sytuacjach. Produkt zawiera alkohol benzylowy, który u noworodków może powodować poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia oddychania.

Relsed może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami. Zawsze poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leki nasilające działanie Relsed

Jednoczesne stosowanie z następującymi grupami leków nasila działanie uspokajające i zwiększa ryzyko zaburzeń oddychania oraz krążenia:

• Opioidy (silne leki przeciwbólowe).
• Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).
• Leki przeciwdepresyjne.
• Inne leki uspokajające i nasenne.
• Leki przeciwdrgawkowe.
• Leki znieczulające.
• Leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym.

Leki wpływające na metabolizm Relsed

Niektóre leki mogą spowalniać wydalanie diazepamu z organizmu, powodując jego kumulację:

• Cymetydyna, omeprazol (leki na zgagę i wrzody).
• Fluoksetyna, fluwoksamina (leki przeciwdepresyjne).
• Disulfiram (lek stosowany w leczeniu alkoholizmu).
• Izoniazyd (lek przeciwgruźliczy).
• Doustne środki antykoncepcyjne.

Z kolei teofilina (lek na astmę) przyspiesza metabolizm diazepamu.

Inne interakcje

Diazepam może:

• Osłabiać działanie lewodopy (lek stosowany w chorobie Parkinsona).
• Nasilać działanie leków rozluźniających mięśnie.
• Zwiększać stężenie fenytoiny we krwi (lek przeciwpadaczkowy).

Ciąża

Nie należy stosować Relsed w ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze, chyba że lekarz uzna, że korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. Diazepam podany podczas porodu może u noworodka powodować:

• Obniżoną temperaturę ciała (hipotermię).
• Wiotkość mięśni (hipotonię).
• Zaburzenia oddychania.
• Zespół wiotkiego dziecka.
• Zaburzenia czynności serca.

Karmienie piersią

Diazepam przenika do mleka matki, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Jak każdy lek, Relsed może powodować działania niepożądane, chociaż zazwyczaj są one łagodne i występują rzadko.

Najczęstsze działania niepożądane

• Senność i uspokojenie. Lek może powodować uczucie zmęczenia i chęć spania.
• Niezborność ruchów (ataksja). Problemy z koordynacją, chwiejny chód.
• Osłabienie mięśni. Uczucie braku siły w mięśniach.

Rzadsze działania niepożądane

• Ze strony układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, dezorientacja, niepamięć następcza (trudności z przypomnieniem sobie wydarzeń po podaniu leku), zaburzenia mowy, drżenia.
• Ze strony psychiki: niepokój, pobudzenie, omamy, zmiany w zachowaniu, agresywność, koszmary nocne, psychozy (szczególnie u dzieci i osób starszych).
• Ze strony układu krążenia: spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie pracy serca (bradykardia), bóle w klatce piersiowej.
• Ze strony układu oddechowego: zaburzenia oddychania, skurcz krtani, bezdech.
• Ze strony oczu: zaburzenia widzenia.
• Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, zwiększenie łaknienia.
• Ze strony wątroby: żółtaczka.
• Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu.
• Ze strony układu rozrodczego: zmiany libido, zaburzenia miesiączkowania.
• Inne: zmęczenie, zmiany w obrazie krwi, skórne reakcje uczuleniowe.

Uzależnienie i tolerancja

Nawet po dawkach terapeutycznych może wystąpić uzależnienie fizyczne. Przerwanie podawania może powodować zespół odstawienny i zjawisko “z odbicia”.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić: senność, stany splątania. W lżejszych przypadkach wystarczy leczenie objawowe. Ciężkie przedawkowanie charakteryzuje się: niezbornym chodzeniem, obniżonym ciśnieniem krwi, osłabieniem mięśni, zahamowaniem oddychania, rzadko śpiączką.

Swoistą odtrutką jest flumazenil, który podaje się dożylnie w dawce początkowej 0,2 mg. W razie potrzeby można powtarzać dawki co 1 minutę do łącznej dawki maksymalnej 1,0 mg.

W przypadku podejrzenia przedawkowania natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym.

Przez 24 godziny od zastosowania Relsed nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Lek może powodować senność, zawroty głowy i zaburzenia koordynacji ruchowej, co znacznie zwiększa ryzyko wypadku.

Substancja czynna: diazepam. Każda mikrowlewka (2,5 ml) zawiera 10 mg diazepamu (4 mg w 1 ml).

Substancje pomocnicze:

• Etanol 96% (250 mg na mikrowlewkę) – może być szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową, kobiet w ciąży, karmiących piersią, dzieci oraz osób z chorobą wątroby lub padaczką.
• Alkohol benzylowy (37,5 mg na mikrowlewkę) – może powodować reakcje alergiczne, u noworodków może wywoływać ciężkie działania niepożądane.
• Glikol propylenowy (1000 mg na mikrowlewkę) – wymaga ostrożności u dzieci poniżej 5 lat, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
• Sodu benzoesan (48,8 mg na mikrowlewkę) – może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków.
• Sód (19,5 mg na mikrowlewkę) – należy wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie niskosodowej.
• Kwas octowy lodowaty, woda oczyszczona.

• Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
• Okres ważności: 2 lata.
• Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Nie stosować po upływie terminu ważności.

Tuba polietylenowa z kaniulą (mikrowlewka) w folii aluminiowo-papierowej, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 5 mikrowlewek po 2,5 ml.

Relsed działa bardzo szybko. Po podaniu doodbytniczym diazepam ulega szybkiemu wchłonięciu. U dzieci maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 6-10 minutach, u dorosłych po około 15-20 minutach. Dostępność biologiczna (ilość leku, która dostaje się do krwiobiegu) wynosi prawie 100%, co oznacza, że praktycznie cała podana dawka działa.

Diazepam ulega przemianie do aktywnych metabolitów, z których najważniejszy to N-demetylodiazepam. Ma on bardzo długi okres półtrwania (do około 100 godzin), co odpowiada za długotrwałe działanie leku. Powtarzane dawki mogą prowadzić do kumulacji diazepamu w organizmie.

Lek jest wydalany głównie z moczem. Okres półtrwania może być wydłużony u noworodków, osób starszych oraz u pacjentów z chorobami wątroby.

Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których już nie potrzebujesz. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.