Oxylaxon

Oxylaxon to specjalistyczny lek przeciwbólowy przeznaczony do leczenia silnego bólu, który wymaga zastosowania opioidowych środków przeciwbólowych. Produkt ten zawiera dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek w dawce 20 mg (co odpowiada 18 mg oksykodonu) oraz nalokson chlorowodorek w dawce 10 mg (co odpowiada 9 mg naloksonu). Tabletki charakteryzują się przedłużonym uwalnianiem, co oznacza, że substancje czynne są uwalniane stopniowo przez dłuższy czas.

Oxylaxon w mocy 20 mg+10 mg to jasnoróżowe, okrągłe tabletki powlekane z cyfrą „20″ wytłoczoną po jednej stronie. Średnica tabletki wynosi 6,0 mm, a grubość 2,9 mm.

Lek ten zawiera połączenie dwóch substancji o odmiennym działaniu. Oksykodon jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Działa poprzez łączenie się z receptorami opioidowymi w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych, w tym w jelitach. Dzięki temu skutecznie łagodzi silny ból.

Nalokson natomiast jest antagonistą receptorów opioidowych – to znaczy, że blokuje działanie opioidów. Co ważne, po przyjęciu doustnym nalokson jest metabolizowany w wątrobie (tzw. metabolizm pierwszego przejścia), przez co jego dostępność w organizmie jest bardzo mała – poniżej 3%. Dzięki temu nie wpływa on na działanie przeciwbólowe oksykodonu w całym organizmie. Jednak w jelitach nalokson działa lokalnie, hamując działanie oksykodonu na receptory opioidowe w ścianie jelita. Dzięki temu przeciwdziała występowaniu zaparć, które są częstym problemem podczas leczenia opioidami.

Oxylaxon jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów cierpiących na silny ból, który można leczyć wyłącznie z zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych. Obecność naloksonu w składzie ma szczególne znaczenie dla pacjentów, u których leczenie opioidami powoduje problemy z zaparciami.

Lek jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych. Nie został przebadany pod kątem bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Oxylaxon należy przyjmować dwa razy na dobę, zazwyczaj w równych odstępach czasu (co 12 godzin). Tabletki należy połykać w całości, popijając dużą ilością płynu. Nie wolno ich dzielić, łamać, żuć ani kruszyć, ponieważ zniszczyłoby to mechanizm przedłużonego uwalniania i mogłoby prowadzić do niebezpiecznego przedawkowania.

Dawka leku jest ustalana indywidualnie przez lekarza w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. U osób, które wcześniej nie stosowały opioidów, zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku co 12 godzin. U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali opioidy, lekarz może zastosować większą dawkę początkową.

Maksymalna dawka dobowa produktu Oxylaxon wynosi 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu chlorowodorku. Jest ona przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali ustaloną dawkę i u których wystąpiła konieczność jej zwiększenia.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Badania wykazały, że przyjęcie leku po posiłku bogatym w tłuszcze nieznacznie zwiększa wchłanianie, ale nie ma to istotnego znaczenia klinicznego.

Dostosowywanie dawki

Dawkę leku można zwiększać stopniowo, co 1-2 dni, o 5 mg oksykodonu chlorowodorku i 2,5 mg naloksonu chlorowodorku dwa razy na dobę (lub w razie potrzeby o 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku), aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu. Celem jest ustalenie indywidualnej dla pacjenta dawki, która zapewni skuteczne działanie przeciwbólowe przy jak najmniejszej możliwej dawce.

Niektórzy pacjenci mogą wymagać podania dodatkowego leku przeciwbólowego o natychmiastowym działaniu w przypadku wystąpienia tzw. bólu przebijającego. Oxylaxon, jako lek o przedłużonym uwalnianiu, nie jest przeznaczony do leczenia takiego bólu.

Leku nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na oksykodon, nalokson lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek oraz/lub zwiększonym stężeniem dwutlenku węgla we krwi.
• Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Serce płucne – choroba serca spowodowana problemami z płucami.
• Ciężka astma oskrzelowa.
• Niedrożność porażenna jelit niespowodowana przez opioidy.
• Umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.

Przed rozpoczęciem stosowania Oxylaxonu należy poinformować lekarza o wszystkich chorobach, szczególnie dotyczących:

• Układu oddechowego – lek może powodować depresję oddechową, która jest głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów.
• Wątroby lub nerek – u pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów konieczne jest szczególnie ostrożne dawkowanie i ścisły nadzór lekarski.
• Układu pokarmowego – szczególnie w przypadku chorób dróg żółciowych, zapalenia trzustki lub kamicy żółciowej.
• Układu nerwowego – w przypadku padaczki, urazów głowy lub skłonności do drgawek.

Ryzyko uzależnienia i nadużycia

Wielokrotne stosowanie Oxylaxonu, podobnie jak innych opioidów, może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko to jest większe przy stosowaniu wyższych dawek i dłuższym czasie leczenia. Przed rozpoczęciem terapii lekarz powinien omówić z pacjentem cele leczenia, jego czas trwania oraz plan zakończenia terapii.

Pacjenci z historią uzależnień (w tym od alkoholu), chorobami psychicznymi lub palący tytoń są szczególnie narażeni na rozwój zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów. Dlatego wymagają szczególnej uwagi i monitorowania.

Jeśli stosowanie leku nie jest już konieczne, zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć objawów odstawienia.

Oxylaxon może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co może wpływać na jego działanie lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych:

• Leki uspokajające (np. benzodiazepiny) – jednoczesne stosowanie może prowadzić do nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub nawet śmierci. Jeśli konieczne jest łączenie tych leków, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy czas.
• Alkohol – może wzmocnić działanie Oxylaxonu. Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia.
• Leki serotoninowe (SSRI, SNRI) – mogą prowadzić do toksyczności serotoninowej, objawiającej się pobudzeniem, omamami, tachykardią, zmianami ciśnienia krwi, sztywnością mięśni.
• Inhibitory CYP3A4 (np. antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybiczne, sok grejpfrutowy) – mogą zwiększać stężenie oksykodonu we krwi, co może wymagać zmniejszenia dawki.
• Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, ziele dziurawca) – mogą zmniejszać stężenie oksykodonu, co może wymagać zwiększenia dawki.

Jak każdy lek, Oxylaxon może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):

W badaniach klinicznych nie zgłoszono bardzo częstych działań niepożądanych specyficznych dla połączenia oksykodon-nalokson.

Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):

• Zmniejszenie łaknienia.
• Bezsenność.
• Zawroty głowy, ból głowy, senność.
• Uderzenia gorąca.
• Ból brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wymioty, nudności, wzdęcia.
• Świąd, reakcje skórne, nadmierne pocenie się.
• Osłabienie, zmęczenie.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób):

• Lęk, stan splątania, depresja, nerwowość, niepokój ruchowy, nieprawidłowe myślenie.
• Drgawki (szczególnie u osób z zaburzeniami drgawkowymi), zaburzenia koncentracji, omdlenia, drżenie.
• Zaburzenia widzenia.
• Dławica piersiowa, kołatanie serca.
• Zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia krwi.
• Duszność, kaszel.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa.
• Skurcze mięśni, drżenie mięśni, ból mięśni.
• Parcie na pęcherz.
• Ból w klatce piersiowej, dreszcze, zespół odstawienny, obrzęk obwodowy.

Poważne działania niepożądane:

Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów. Objawy mogą obejmować spowolnione, płytkie oddychanie. W przypadku wystąpienia problemów z oddychaniem należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub wezwać pogotowie.

Opioidy mogą również powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym ośrodkowy bezdech senny i hipoksemię (obniżone stężenie tlenu we krwi).

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania Oxylaxonu u kobiet w ciąży. Zarówno oksykodon, jak i nalokson przenikają przez łożysko. Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka.

Lek może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu i noworodka. Decyzję taką może podjąć wyłącznie lekarz.

Oksykodon przenika do mleka ludzkiego w znaczących ilościach (stosunek stężeń w mleku do osocza wynosi 3,4:1). Nie wiadomo, czy nalokson również przenika do mleka, jednak po zastosowaniu Oxylaxonu jego stężenie w organizmie jest bardzo małe. Na czas leczenia Oxylaxonem należy zaprzestać karmienia piersią.

Oxylaxon ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie leku oraz gdy Oxylaxon jest łączony z innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Pacjenci, u których wystąpiła senność lub nagłe napady snu, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu ustąpienia tych objawów. Należy skonsultować się z lekarzem, czy nie ma przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów.

W przypadku przedawkowania Oxylaxonu mogą wystąpić objawy związane z działaniem oksykodonu, takie jak:

• Zwężenie źrenic.
• Depresja oddechowa (spowolnione, płytkie oddychanie).
• Nadmierna senność przechodzącą w otępienie.
• Zwiotczenie mięśni.
• Spowolnienie akcji serca (bradykardia).
• Obniżenie ciśnienia krwi.

W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, obrzęk płuc, niewydolność krążenia, a nawet zgon.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub wezwać pogotowie ratunkowe. Leczenie przedawkowania może obejmować podanie antagonisty opioidów (naloksonu) oraz środki wspomagające oddychanie i krążenie.

Oxylaxon należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Każda tabletka Oxylaxon 20 mg+10 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera:

• Substancje czynne: 20 mg oksykodonu chlorowodorku (co odpowiada 18 mg oksykodonu) oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku w postaci 10,99 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego (co odpowiada 9 mg naloksonu).
• Substancje pomocnicze: poliwinylu octan, powidon K 30, sodu laurylosiarczan, krzemionka, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian oraz substancje otoczki: alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, makrogol 3350, tytanu dwutlenek (E 171), talk, żelaza tlenek czerwony (E 172).

Oxylaxon jest lekiem dostępnym wyłącznie na receptę. Nie należy przekazywać go innym osobom, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same. Przed rozpoczęciem stosowania należy dokładnie zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania oraz skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien omówić z pacjentem cele terapii, czas jej trwania oraz plan zakończenia leczenia. Ważne jest regularne kontaktowanie się z lekarzem w celu oceny, czy dalsze leczenie jest konieczne.

Nie wolno dzielić, łamać, żuć ani kruszyć tabletek – mogłoby to spowodować szybkie uwolnienie całej dawki leku i groźne przedawkowanie.