Lapixen

Lapixen to lek przeciwnadciśnieniowy w postaci tabletek powlekanych, zawierający substancję czynną lacydypinę w dawce 4 mg. Jest to nowoczesny antagonista wapnia, który działa poprzez rozszerzanie naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek jest przeznaczony do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych.

Lacydypina należy do grupy leków zwanych pochodnymi dihydropirydyny. Działa w sposób wybiórczy na kanały wapniowe znajdujące się w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, powodując ich rozszerzenie. Dzięki temu zmniejsza się opór, jaki krew napotyka podczas przepływu przez naczynia, co skutkuje obniżeniem ciśnienia.

Lek może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie, takimi jak beta-blokery (leki spowalniające pracę serca), leki moczopędne lub inhibitory konwertazy angiotensyny.

Lapixen przyjmuje się doustnie, codziennie o tej samej porze, najlepiej rano. Tabletki można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od jedzenia. Ważne jest, aby przyjmować lek regularnie, ponieważ jego skuteczność zależy od systematyczności leczenia.

Zalecane dawkowanie

Dawka początkowa: Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od najmniejszej dawki wynoszącej 2 mg raz na dobę. Pozwala to organizmowi przyzwyczaić się do działania leku i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.

Zwiększanie dawki: W zależności od reakcji organizmu na leczenie, lekarz może zwiększyć dawkę do 4 mg na dobę (tabletka Lapixen 4 mg), a następnie, jeśli zajdzie taka potrzeba, do maksymalnej dawki 6 mg na dobę. Każda zmiana dawki powinna następować po okresie co najmniej trzech do czterech tygodni, co jest czasem potrzebnym do osiągnięcia pełnego działania leku. Dawki większe niż 6 mg na dobę nie przynoszą znacząco lepszych efektów.

Tabletka Lapixen 4 mg posiada linię podziału, co umożliwia podzielenie jej na dwie równe części po 2 mg, jeśli lekarz zaleci taką dawkę.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z problemami wątrobowymi: U osób z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg na dobę. Ponieważ lacydypina jest przetwarzana głównie przez wątrobę, u tych pacjentów może występować silniejsze działanie leku. Konieczne jest staranne monitorowanie przez lekarza, a w ciężkich przypadkach może być potrzebne zmniejszenie dawki.

Pacjenci z chorobami nerek: Nie ma konieczności zmiany dawki u osób z problemami nerek, ponieważ lacydypina nie jest wydalana przez nerki.

Osoby starsze: U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawki.

Dzieci i młodzież: Lapixen nie jest zalecany do stosowania u osób poniżej osiemnastego roku życia ze względu na brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u tej grupy wiekowej.

Jak długo stosować lek?

Nie ma ograniczeń czasowych dotyczących stosowania Lapixenu. Leczenie nadciśnienia tętniczego jest zazwyczaj długotrwałe, a czas stosowania leku określa lekarz prowadzący w zależności od indywidualnej sytuacji pacjenta.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie Lapixenu jest zabronione ze względu na bezpieczeństwo pacjenta.

Uczulenie: Nie należy przyjmować leku, jeśli jesteś uczulony na lacydypinę lub którykolwiek inny składnik preparatu. Szczególną ostrożność należy zachować, jeśli wcześniej wystąpiła reakcja alergiczna na inne leki z grupy pochodnych dihydropirydyny, ponieważ istnieje ryzyko reakcji krzyżowej.

Problemy z sercem: Lapixen jest przeciwwskazany u pacjentów ze wstrząsem kardiogennym (stanem, w którym serce nie jest w stanie pompować wystarczającej ilości krwi) oraz niestabilną dławicą piersiową (bólem w klatce piersiowej występującym w sposób nieprzewidywalny). Lek nie powinien być również stosowany podczas zawału serca oraz w pierwszym miesiącu po jego przebyciu.

Zwężenie zastawki aortalnej: U pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty (zastawki kontrolującej przepływ krwi z lewej komory serca do aorty) stosowanie lacydypiny jest przeciwwskazane, ponieważ może zmniejszać przepływ krwi w tętnicach wieńcowych zaopatrujących serce.

Nietolerancja laktozy: Lapixen zawiera laktozę (rodzaj cukru mlecznego), dlatego nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem enzymu laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W niektórych sytuacjach stosowanie Lapixenu wymaga szczególnej ostrożności i ścisłego nadzoru lekarskiego.

Zaburzenia rytmu serca

Chociaż w badaniach nie wykazano, aby lacydypina wpływała na automatyczną czynność węzła zatokowo-przedsionkowego (naturalnego rozrusznika serca) lub przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym, teoretycznie taki wpływ jest możliwy. Ostrożność należy zachować u osób, które wcześniej miały problemy z przewodzeniem impulsów elektrycznych w sercu.

Należy również zachować szczególną ostrożność u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT (parametr w badaniu EKG) oraz u osób przyjmujących jednocześnie leki, które wydłużają odstęp QT, takie jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, antybiotyki czy przeciwhistaminowe.

Niewydolność serca

U pacjentów z ograniczoną rezerwą sercową (gdy serce ma ograniczoną zdolność do zwiększenia swojej pracy w razie potrzeby) lek należy stosować ostrożnie.

Choroba niedokrwienna serca

U niektórych pacjentów, szczególnie na początku leczenia, może wystąpić nasilenie istniejącej dławicy piersiowej. Jest to bardziej prawdopodobne u osób z objawową chorobą niedokrwienną serca. Jeśli rozwinie się niestabilna dławica piersiowa, należy przerwać stosowanie leku pod nadzorem lekarza.

Problemy z wątrobą

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone, dlatego wymagane jest szczególne monitorowanie.

Inne uwagi

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Lapixenu w leczeniu nadciśnienia tętniczego złośliwego (bardzo wysokiego ciśnienia powodującego uszkodzenie narządów). Nie ma dowodów na przydatność lacydypiny we wtórnej prewencji zawału serca. Nie stwierdzono, aby lek zaburzał tolerancję glukozy lub pogarszał kontrolę cukrzycy u chorych na cukrzycę.

Lapixen może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co może wpływać na jego działanie lub nasilać działania niepożądane.

Leki wpływające na metabolizm

Lacydypina jest przetwarzana w wątrobie przez enzym CYP3A4. Leki hamujące ten enzym (takie jak ketokonazol czy itrakonazol – leki przeciwgrzybicze) mogą zwiększać stężenie lacydypiny we krwi i nasilać jej działanie. Z kolei leki pobudzające CYP3A4 (takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital czy ryfampicyna) mogą zmniejszać skuteczność lacydypiny. W razie konieczności jednoczesnego stosowania takich leków, lekarz może dostosować dawkę Lapixenu.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe

Jednoczesne stosowanie Lapixenu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie (takimi jak leki moczopędne, beta-blokery lub inhibitory konwertazy angiotensyny) może powodować sumowanie się działania hipotensyjnego. Może to prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia, dlatego wymagany jest nadzór lekarski.

Alkohol i sok grejpfrutowy

Alkohol może nasilać działanie obniżające ciśnienie, dlatego należy zachować ostrożność podczas jego spożywania w trakcie leczenia. Soku grejpfrutowego nie należy przyjmować razem z Lapixenem, ponieważ może wpływać na wchłanianie lacydypiny.

Inne interakcje

Cymetydyna (lek stosowany w chorobach żołądka) może zwiększać stężenie lacydypiny w osoczu. Kortykosteroidy i tetrakozaktyd mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lacydypiny. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu nerki wykazano, że lacydypina normalizuje zmniejszony przepływ krwi przez nerki spowodowany cyklosporyną.

Nie stwierdzono specyficznych interakcji z powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak digoksyna, tolbutamid czy warfaryna.

Lapixen jest na ogół dobrze tolerowany przez pacjentów. Niektóre działania niepożądane są związane z naturalnym działaniem leku polegającym na rozszerzaniu naczyń krwionośnych. Większość objawów jest łagodna, przemijająca i ustępuje w trakcie dalszego leczenia tą samą dawką.

Często występujące działania niepożądane (u 1-10 osób na 100)

• Ból głowy i zawroty głowy: Są to najczęstsze objawy, zwykle przemijające.
• Kołatanie serca i przyspieszone bicie serca: Mogą występować, szczególnie na początku leczenia.
• Nagłe zaczerwienienie twarzy: Związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych.
• Objawy ze strony układu pokarmowego: Niestrawność i nudności.
• Zmiany skórne: Wysypka, rumień, świąd skóry.
• Częstsze oddawanie moczu.
• Osłabienie i obrzęki: Szczególnie obrzęki kostek i stóp.
• Zmiany w badaniach krwi: Przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1-10 osób na 1000)

• Omdlenia.
• Obniżone ciśnienie tętnicze.
• Nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia u osób z chorobą niedokrwienną serca.
• Rozrost dziąseł.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1-10 osób na 10 000)

• Depresja.
• Drżenie.
• Kurcze mięśni.
• Obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (u mniej niż 1 osoby na 10 000)

• Drżenie.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Zespół pozapiramidowy – zaburzenia ruchowe obserwowane podczas stosowania niektórych antagonistów wapnia.

Ważne: Jeśli wystąpią u Ciebie jakiekolwiek działania niepożądane, w tym niewymienione w tej ulotce, powinieneś poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. Możesz również zgłosić działania niepożądane bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lacydypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały występowania wad rozwojowych, jednak obserwowano śmiertelność zarodków i płodów oraz działanie toksyczne przy stosowaniu dużych dawek. Należy również pamiętać, że lacydypina może osłabiać czynność skurczową mięśnia macicy podczas porodu.

Lapixen może być stosowany podczas ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka. Decyzję o stosowaniu leku w ciąży zawsze powinien podjąć lekarz po dokładnym rozważeniu sytuacji.

Karmienie piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że lacydypina lub jej produkty przemiany przenikają do mleka. Dlatego należy unikać stosowania lacydypiny w okresie karmienia piersią. Jeśli podawanie leku jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. Podobnie jak w przypadku ciąży, lek może być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Płodność

U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia odnotowano występowanie odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą zaburzać zapłodnienie.

Lapixen może wywoływać zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji. Jeśli odczuwasz zawroty głowy lub inne objawy, które mogą zaburzyć Twoją uwagę, nie powinieneś prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do momentu ustąpienia objawów. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia, gdy organizm przyzwyczaja się do działania leku.

Dotychczas nie zanotowano przypadków przedawkowania lacydypiny. Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania byłoby przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych z towarzyszącym nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego i przyspieszonym biciem serca. Możliwe jest również wystąpienie spowolnionego bicia serca lub wydłużenie przewodzenia impulsów między przedsionkami a komorami serca.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać do najbliższego szpitala. Nie ma specyficznego antidotum na przedawkowanie lacydypiny. Leczenie polega na standardowym monitorowaniu czynności serca oraz odpowiednim leczeniu podtrzymującym i objawowym.

Każda tabletka powlekana Lapixen 4 mg zawiera 4 mg lacydypiny jako substancję czynną. Tabletki zawierają również laktozę bezwodną w ilości 274 mg oraz inne substancje pomocnicze.

Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki

• Laktoza bezwodna.
• Powidon K30.
• Magnezu stearynian.

Substancje pomocnicze w otoczce

• Hypromeloza.
• Talk.
• Glikol propylenowy.
• Tytanu dwutlenek.

Tabletki Lapixen 4 mg są owalne, białe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Linia podziału umożliwia podzielenie tabletki na dwie równe części po 2 mg każda.

Lapixen należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Tabletki należy wyjmować z blistera bezpośrednio przed przyjęciem. Jeśli zgodnie z zaleceniami lekarza przyjmujesz pół tabletki 4 mg (czyli 2 mg), niezużytą połówkę należy pozostawić w blistrze i przyjąć w ciągu czterdziestu ośmiu godzin.

Lacydypina, substancja czynna leku Lapixen, jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia. Działa poprzez blokowanie kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych. Wapń jest niezbędny do kurczenia się mięśni, a jego blokada powoduje rozluźnienie mięśni gładkich ścian naczyń.

Główne działanie lacydypiny polega na rozszerzaniu małych tętniczek obwodowych, co zmniejsza opór, jaki krew napotyka podczas przepływu przez naczynia. W rezultacie obniża się ciśnienie tętnicze. Lek działa wybiórczo na naczynia krwionośne, co minimalizuje jego wpływ na inne tkanki.

Po przyjęciu doustnym lacydypina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność wynosi około dziesięciu procent ze względu na intensywny metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Największe stężenia w osoczu osiągane są po trzydziestu do stu pięćdziesięciu minutach od przyjęcia leku. Okres półtrwania lacydypiny wynosi od trzynastu do dziewiętnastu godzin, co pozwala na przyjmowanie leku raz na dobę.

Lacydypina jest metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP3A4, a jej metabolity są wydalane głównie z kałem (około siedemdziesięciu procent) i w mniejszym stopniu z moczem. Metabolity lacydypiny wykazują bardzo małą lub zerową aktywność farmakologiczną.

Dodatkowe właściwości

Badania kliniczne wykazały, że lacydypina może mieć korzystny wpływ na czynność nerek u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych cyklosporyną. Lek zapobiega nagłemu zmniejszeniu przepływu krwi przez nerki oraz przesączania kłębuszkowego wywołanemu przez cyklosporynę.

W czteroletnim badaniu klinicznym ELSA wykazano, że lacydypina może mieć korzystny wpływ przeciwmiażdżycowy, spowalniając postęp zmian w tętnicach szyjnych. Nie stwierdzono, aby lacydypina indukowała lub hamowała aktywność enzymów wątrobowych, ani zaburzała tolerancję glukozy lub pogarszała kontrolę cukrzycy.