Indapen SR

Indapen SR to preparat zawierający substancję czynną indapamid w dawce 1,5 mg, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jest to lek moczopędny należący do grupy pochodnych sulfonamidowych, który wykazuje działanie obniżające ciśnienie krwi. Preparat jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego, zwanego również samoistnym.

Dzięki specjalnej formule o przedłużonym uwalnianiu, działanie leku utrzymuje się przez całą dobę – do 24 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki. Pozwala to na wygodne stosowanie – wystarczy jedna tabletka dziennie, najlepiej przyjmowana rano. Taka postać leku umożliwia przyjmowanie mniejszych dawek substancji czynnej, co zmniejsza ryzyko wystąpienia niedoboru potasu we krwi i zapewnia stabilne obniżenie ciśnienia przez cały dzień.

Indapamid działa na kilka sposobów, aby skutecznie obniżać ciśnienie tętnicze. Głównym mechanizmem jest jego działanie w nerkach – dokładnie w części proksymalnej dystalnych kanalików krętych nefronu. Tam powoduje zwiększenie wydalania sodu i chlorków z moczem, a w mniejszym stopniu także potasu i magnezu. Dzięki temu zwiększa się objętość wydalanego moczu, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi.

Lek działa jednak nie tylko jako środek moczopędny. Wywiera także bezpośredni wpływ na naczynia krwionośne – rozszerza je i zmniejsza opór, jaki naczynia stawiają przepływającej krwi. Zmniejsza wrażliwość mięśni gładkich naczyń na substancje, które powodują ich zwężenie, takie jak noradrenalina. Dodatkowo poprawia elastyczność tętnic i zmniejsza całkowity opór obwodowy.

Ważną zaletą indapamidu jest jego korzystny wpływ na serce – zmniejsza przerost lewej komory serca, który często rozwija się u osób z długoletnim nadciśnieniem tętniczym. Lek wpływa także na transport wapnia do komórek oraz hamuje syntezę tromboksanu, jednocześnie nasilając uwalnianie prostaglandyn rozszerzających naczynia.

Po przyjęciu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około dwunastu godzinach. Wiąże się z białkami osocza w 79 procentach. Czas połowicznego rozpadu wynosi od 14 do 24 godzin (średnio 18 godzin), co oznacza, że lek działa długo. Jest wydalany głównie z moczem (70 procent) oraz z kałem (22 procent) w postaci nieaktywnych metabolitów. Zaledwie od 5 do 7 procent dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Preparat przyjmuje się doustnie, w dawce jednej tabletki (1,5 mg) raz na dobę, najlepiej rano. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą – nie wolno ich rozgryzać ani żuć, ponieważ są to tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Przyjmowanie większych dawek nie zwiększa działania obniżającego ciśnienie, natomiast nasila działanie moczopędne.

U osób w podeszłym wieku lek można stosować, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w niewielkim stopniu. Należy jednak zachować szczególną ostrożność. Preparat jest w pełni skuteczny, jeżeli czynność nerek jest prawidłowa lub tylko nieznacznie zaburzona. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 mililitrów na minutę) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

U dzieci i młodzieży nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku, dlatego nie jest on zalecany w tej grupie wiekowej.

Preparatu nie można stosować w kilku sytuacjach. Przede wszystkim jest on przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na indapamid, inne sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Nie wolno go stosować w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (gdy klirens kreatyniny jest poniżej 30 mililitrów na minutę), encefalopatii wątrobowej lub innych ciężkich zaburzeń czynności wątroby, a także przy obniżonym stężeniu potasu we krwi (hipokaliemii).

Zgodnie z ogólnie przyjętą zasadą należy unikać stosowania leków moczopędnych u kobiet w ciąży. Nigdy nie należy ich stosować w celu leczenia fizjologicznych obrzęków występujących w czasie ciąży. Leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe z ryzykiem zaburzenia wzrostu płodu. Indapamid może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią, ponieważ indapamid przenika do mleka kobiecego.

Należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Niektóre leki moczopędne, w tym indapamid, mogą powodować rozwój encefalopatii wątrobowej, czyli zaburzeń czynności mózgu na skutek problemów z wątrobą. Ryzyko jest zwiększone w przypadku występowania zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej. Encefalopatia może prowadzić do śpiączki wątrobowej. Wystąpienie objawów encefalopatii wymaga natychmiastowego przerwania stosowania preparatu i pilnej konsultacji z lekarzem.

W okresie stosowania indapamidu może wystąpić reakcja nadwrażliwości na światło. W razie jej wystąpienia konieczna jest konsultacja lekarska i zmiana sposobu leczenia. Jeżeli lek moczopędny będzie w przyszłości ponownie stosowany, należy chronić skórę narażoną na działanie promieni słonecznych lub promieni UVA.

Kontrola równowagi elektrolitowej

Indapamid, podobnie jak inne leki moczopędne, może zaburzać równowagę wodno-elektrolitową i powodować niedobory sodu, potasu i chloru. W okresie leczenia należy regularnie kontrolować stężenie tych jonów we krwi.

Hiponatremia (zmniejszenie stężenia sodu): Lekarz zaleci kontrolę stężenia sodu we krwi przed rozpoczęciem stosowania leku i dalsze regularne badania w trakcie leczenia. Hiponatremia może początkowo przebiegać bezobjawowo. Ryzyko jest zwiększone u osób w podeszłym wieku oraz u osób z marskością wątroby. Hiponatremia może prowadzić do odwodnienia i do niedociśnienia ortostatycznego (nagłego spadku ciśnienia przy zmianie pozycji ciała).

Hipokaliemia (zmniejszenie stężenia potasu): Stosowanie preparatu wiąże się z ryzykiem wystąpienia hipokaliemii. Szczególnie narażone są osoby w podeszłym wieku, niedożywione, stosujące równolegle wiele leków, z chorobą niedokrwienną serca, z niewydolnością serca oraz osoby, u których występuje marskość wątroby, wodobrzusze i obrzęki. Hipokaliemia zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, w tym zagrażających życiu zaburzeń typu torsades de pointes, oraz może nasilać toksyczne działania glikozydów naparstnicy na serce. W okresie stosowania preparatu należy regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi – pierwsze badanie należy wykonać w ciągu pierwszego tygodnia leczenia. W razie wystąpienia niedoborów potasu należy je uzupełnić. Hipokaliemia z towarzyszącą hipomagnezemią może powodować oporność na leczenie.

Hipomagnezmia (zmniejszenie stężenia magnezu): Indapamid może powodować zwiększone wydalanie magnezu z moczem, co może prowadzić do hipomagnezemii.

Hiperkalcemia (zwiększenie stężenia wapnia): Preparat może zmniejszać wydalanie wapnia z moczem i powodować nieznaczne zwiększenie stężenia wapnia we krwi. Znaczna hiperkalcemia może być skutkiem nierozpoznanej nadczynności przytarczyc. W takim przypadku należy wykonać badania oceniające czynność przytarczyc. Przed wykonaniem badań czynnościowych przytarczyc należy przerwać stosowanie preparatu, ale wyłącznie po wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

Cukrzyca i dna moczanowa

W okresie stosowania preparatu chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność i uważnie monitorować stężenie glukozy. Indapamid może zmniejszyć skuteczność doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz insuliny i może być konieczne dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych przez lekarza.

Preparat może powodować zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi i zwiększenie ryzyka napadów dny moczanowej.

Czynność nerek

Na początku leczenia może wystąpić przemijająca czynnościowa niewydolność nerek, objawiająca się zwiększeniem stężenia kreatyniny i mocznika we krwi. U osób z zaburzoną czynnością nerek może to spowodować dalsze nasilenie już istniejących zaburzeń. U osób z prawidłową czynnością nerek nie powoduje to dalszych konsekwencji.

Zaburzenia wzroku

W okresie stosowania preparatu może wystąpić wysięk naczyniówkowy z ubytkiem pola widzenia, przemijająca krótkowzroczność i ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Objawy obejmują nagłe pogorszenie ostrości wzroku i ból oka. Mogą wystąpić już w ciągu kilku godzin od rozpoczęcia stosowania leku lub w późniejszym czasie. Konieczne może być leczenie farmakologiczne lub chirurgiczne. Czynniki ryzyka rozwoju ostrej jaskry mogą obejmować alergię na sulfonamidy lub penicylinę.

Indapamidu nie należy stosować jednocześnie z solami litu, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu we krwi z objawami przedawkowania. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować stężenie litu we krwi i odpowiednio dostosować jego dawki.

Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z indapamidem leki, które mogą wywołać zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes. Należą do nich: leki przeciwarytmiczne (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny, benzamidy, butyrofenony) oraz inne substancje jak beprydyl, cyzapryd, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina podawana dożylnie. Hipokaliemia po zastosowaniu indapamidu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Przed zastosowaniem tych leków należy wyrównać hipokaliemię, a podczas stosowania kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonywać badanie EKG.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania indapamidu z glikozydami naparstnicy, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, kortykosteroidami, lekami przeczyszczającymi, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, metforminą, cyklosporyną oraz solami wapnia i amfoterycyną B.

Jak każdy lek, Indapen SR może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często występujące (u 1 do 10 osób na 100):

• Hipokaliemia – małe stężenie potasu we krwi (poniżej 3,4 milimola na litr), mogące powodować osłabienie mięśni.
• Wysypki grudkowo-plamiste.

Niezbyt często występujące (u 1 do 10 osób na 1000):

• Wymioty.
• Plamica – choroba przebiegająca z objawami wysypki skórnej, bólu brzucha i stawów.
• Hiponatremia z hipowolemią – małe stężenie sodu we krwi, co może powodować odwodnienie i obniżenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza przy zmianie pozycji ciała.
• Impotencja – niezdolność osiągnięcia lub utrzymania erekcji.

Rzadko występujące (u 1 do 10 osób na 10 000):

• Zawroty głowy, uczucie zmęczenia, bóle głowy.
• Mrowienie, drętwienie (parestezje).
• Nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej.
• Hipochloremia – małe stężenie chlorków we krwi.
• Hipomagnezemia – małe stężenie magnezu we krwi.

Bardzo rzadko występujące (u mniej niż 1 osoby na 10 000):

• Zaburzenia krwi: trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych), agranulocytoza (prawie całkowity zanik granulocytów we krwi), niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna.
• Zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego.
• Zapalenie trzustki.
• Niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby.
• Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, które mogą powodować utrudnienie połykania lub oddychania), pokrzywka.
• Martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona – poważne reakcje skórne.
• Hiperkalcemia – zwiększone stężenie wapnia we krwi.

Częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych):

• Omdlenie.
• Ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes – mogące zagrażać życiu.
• Encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością wątroby, zapalenie wątroby.
• Nasilenie objawów tocznia rumieniowatego układowego.
• Nadwrażliwość na światło – reakcje skórne po ekspozycji na promienie słoneczne lub sztuczne promieniowanie UVA.
• Wydłużony odstęp QT w zapisie EKG.
• Zwiększone stężenie glukozy i kwasu moczowego we krwi.
• Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
• Osłabienie wzroku lub ból oczu – mogą być objawami gromadzenia się płynu w unaczynionej błonie otaczającej oko lub ostrej jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Nie stwierdzono toksycznego działania indapamidu w dawce do 40 miligramów, czyli około 27-krotnie większych niż dawka terapeutyczna. Objawy ostrego zatrucia wynikają z zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, głównie hiponatremii i hipokaliemii.

Mogą wystąpić: nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, skurcze mięśniowe, zawroty głowy, senność, splątanie, wielomocz (oddawanie dużej ilości moczu) lub skąpomocz aż do bezmoczu (w wyniku hipowolemii).

W przypadku przedawkowania należy jak najszybciej wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany, a także przywrócić równowagę wodno-elektrolitową w warunkach szpitalnych. Konieczne jest niezwłoczne zgłoszenie się do lekarza lub na oddział ratunkowy.

Preparat, zwłaszcza na początku leczenia oraz jeżeli równolegle stosowane są inne leki przeciwnadciśnieniowe, może powodować objawy związane z obniżeniem ciśnienia tętniczego, takie jak zawroty głowy czy zaburzenia widzenia. Może to upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń oraz maszyn. W początkowym okresie leczenia należy zachować szczególną ostrożność.

Substancją czynną leku jest indapamid. Każda tabletka zawiera 1,5 miligramy indapamidu.

Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, karbomer, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, talk (w rdzeniu tabletki) oraz hypromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), laktoza jednowodna, makrogol 3000, glicerolu trójoctan, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172) w otoczce.

Ważna informacja dla osób z nietolerancją laktozy: Preparat zawiera laktozę. Osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego preparatu.

Preparat należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25 stopni Celsjusza, w szczelnie zamkniętym opakowaniu, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Informacja dla sportowców: Substancja czynna preparatu może powodować pozytywny wynik testu antydopingowego.

Preparat jest produkowany przez POLPHARMA S.A., ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański.

Przed zastosowaniem należy zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.