Clopidogrel KRKA

Clopidogrel KRKA to lek przeciwpłytkowy dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera substancję czynną klopidogrel w dawce 75 mg w postaci tabletek powlekanych. Preparat należy do grupy leków hamujących agregację płytek krwi, co oznacza, że zapobiega ich sklejaniu się i tworzeniu zakrzepów. Jest stosowany w profilaktyce poważnych powikłań sercowo-naczyniowych u osób z miażdżycą i po przebytych incydentach sercowych lub mózgowych.

Klopidogrel jest prolekiem, co oznacza, że sam w sobie nie wykazuje działania farmakologicznego. Po przyjęciu tabletki substancja szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, a następnie w wątrobie zostaje przekształcona do postaci aktywnej. Ten proces zachodzi z udziałem specjalnych enzymów wątrobowych zwanych cytochromem P450, szczególnie izoenzymu CYP2C19.

Aktywny metabolit klopidogrelu działa poprzez nieodwracalne związanie się z receptorami płytek krwi odpowiedzialnymi za odbieranie sygnałów od nukleotydów ADP. Te receptory, oznaczane jako P2Y12, odgrywają kluczową rolę w procesie sklejania się płytek krwi. Gdy aktywny metabolit klopidogrelu blokuje te receptory, płytki krwi tracą zdolność do agregacji, czyli łączenia się ze sobą w skupiska, które mogłyby prowadzić do powstania zakrzepu.

Działanie leku rozpoczyna się już pierwszego dnia przyjmowania, ale maksymalny efekt przeciwpłytkowy osiągany jest między trzecim a siódmym dniem regularnego stosowania. Co ważne, płytki krwi raz poddane działaniu klopidogrelu pozostają pod jego wpływem przez całe swoje życie, czyli około siedem do dziesięciu dni. Dopiero gdy organizm wytworzy nową generację płytek, ich funkcja wraca do normalnego stanu.

Lek jest przepisywany w różnych sytuacjach związanych z chorobami sercowo-naczyniowymi. Głównym zastosowaniem jest wtórna profilaktyka powikłań zakrzepowych u dorosłych pacjentów z miażdżycą, którzy przebyli:

• Zawał serca (w okresie od kilku dni po incydencie do mniej niż 35 dni).
• Udar niedokrwienny (od siedmiu dni do mniej niż sześciu miesięcy po zdarzeniu).
• Chorobę tętnic obwodowych z potwierdzoną diagnozą.

W ostrych zespołach wieńcowych lek stosuje się w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym. Dotyczy to pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub zawałem serca bez załamka Q, w tym osób, którym podczas zabiegu przezskórnej angioplastyki wieńcowej wszczepiono stent. Preparat jest również wskazany u chorych ze świeżym zawałem serca z uniesieniem odcinka ST, zarówno u tych poddawanych zabiegowi przezskórnej interwencji wieńcowej, jak i leczonych zachowawczo z zastosowaniem leków trombolitycznych lub fibrynolitycznych.

U pacjentów po udarze lub przemijającym niedokrwieniu mózgu (TIA) obciążonych umiarkowanym lub dużym ryzykiem, lek podaje się w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w ciągu dwudziestu czterech godzin od wystąpienia objawów. Leczenie trwa dwadzieścia jeden dni, po czym przechodzi się na pojedynczą terapię przeciwpłytkową.

W migotaniu przedsionków klopidogrel w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym stosuje się u pacjentów z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka powikłań naczyniowych, u których leczenie antagonistami witaminy K nie może być zastosowane, a ryzyko krwawienia jest niewielkie.

Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 75 mg raz na dobę. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, w dogodnym dla pacjenta czasie dnia. Jednak w zależności od wskazania medycznego i sytuacji klinicznej, lekarz może zalecić zastosowanie dawki nasycającej na początku leczenia.

W ostrym zespole wieńcowym bez uniesienia odcinka ST leczenie rozpoczyna się od jednorazowej dawki nasycającej wynoszącej 300 mg lub 600 mg (u pacjentów poniżej 75 roku życia), a następnie kontynuuje się podawanie 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-100 mg. Optymalny czas trwania takiego leczenia nie został jednoznacznie określony, ale dane kliniczne potwierdzają jego skuteczność do dwunastu miesięcy, przy czym największe korzyści obserwuje się po trzech miesiącach terapii.

W ostrym zawale serca z uniesieniem odcinka ST u pacjentów leczonych farmakologicznie podaje się początkową dawkę nasycającą 300 mg, następnie 75 mg raz na dobę wraz z kwasem acetylosalicylowym i ewentualnie lekami trombolitycznymi. U osób w wieku powyżej 75 lat leczonych zachowawczo nie stosuje się dawki nasycającej. Jeśli planowana jest przezskórna interwencja wieńcowa, dawka nasycająca wynosi 600 mg u pacjentów poddanych zabiegowi pierwotnemu oraz u tych, którzy przechodzą PCI dłużej niż dwadzieścia cztery godziny po otrzymaniu leczenia fibrynolitycznego. U osób w wieku 75 lat lub więcej dawkę nasycającą 600 mg należy podawać ostrożnie.

U pacjentów z TIA lub niewielkim udarem niedokrwiennym podaje się dawkę nasycającą 300 mg, a następnie 75 mg raz na dobę wraz z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-100 mg przez dwadzieścia jeden dni.

W migotaniu przedsionków stosuje się 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-100 mg na dobę.

Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę, powinien to zrobić niezwłocznie, jeśli nie upłynęło dwanaście godzin od przewidzianego czasu. Po upływie tego czasu należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną o zwykłej porze, nie podwajając dawki.

Preparatu nie można stosować w przypadku nadwrażliwości na klopidogrel lub którykolwiek inny składnik leku. Przeciwwskazaniem są również ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz czynne patologiczne krwawienie, takie jak wrzód trawienny czy krwotok wewnątrzczaszkowy.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży oraz podczas karmienia piersią.

Klopidogrel wydłuża czas krwawienia, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u osób z ryzykiem wystąpienia krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego czy stanów chorobowych predysponujących do krwawień, takich jak wrzody przewodu pokarmowego czy krwawienia wewnątrzgałkowe. Pacjenci powinni pozostawać pod wnikliwą obserwacją lekarską, szczególnie w pierwszych tygodniach stosowania preparatu, po inwazyjnych zabiegach kardiologicznych lub chirurgicznych.

Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym koniecznie należy poinformować lekarza lub dentystę o przyjmowaniu klopidogrelu. Jeśli działanie przeciwpłytkowe jest tymczasowo niepożądane, lekarz może zalecić przerwanie stosowania preparatu na siedem dni przed zabiegiem. Decyzję o zaprzestaniu leczenia może podjąć wyłącznie lekarz.

Bardzo rzadko po leczeniu klopidogrelem może wystąpić zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP). Jest to stan bezpośrednio zagrażający życiu, w przebiegu którego występuje małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna wraz ze zmianami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek lub gorączką. Wymaga natychmiastowego leczenia.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem hemofilii nabytej. W przypadku podejrzeń jej wystąpienia lekarz zleci odpowiednie badania laboratoryjne, a w razie potwierdzenia rozpoznania konieczne będzie przerwanie stosowania preparatu i pozostawanie pod specjalistyczną opieką.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Również stosowanie potrójnej terapii przeciwpłytkowej (klopidogrel z kwasem acetylosalicylowym i dipirydamolem) nie jest zalecane w profilaktyce wtórnej udaru mózgu u chorych z ostrym udarem niedokrwiennym nie spowodowanym zatorowością sercowopochodną lub TIA.

U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w wieku 75 lat lub starszych, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia stosuje się zmodyfikowane dawkowanie. U osób leczonych zachowawczo w tej grupie wiekowej nie podaje się dawki nasycającej 600 mg.

Zwiększone ryzyko krwawienia występuje przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym, heparyną, inhibitorami glikoprotein IIb/IIIa, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (w tym inhibitorami COX-2), selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny oraz pentoksyfiliną.

Leki zwiększające aktywność izoenzymu CYP2C19 cytochromu P450 mogą wpływać na przekształcanie klopidogrelu do postaci aktywnej. U pacjentów ze zmniejszoną aktywnością tego enzymu może występować zmniejszona skuteczność leku.

W okresie stosowania preparatu mogą wystąpić krwawienia i zaburzenia hematologiczne, w tym wydłużony czas krwawienia. Mogą pojawić się krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia wewnątrzgałkowe oraz krwawienie utajone. Bardzo rzadko może wystąpić zakrzepowa plamica małopłytkowa oraz hemofilia nabyta.

W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o krwawieniu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który zaleci oznaczenie morfologii krwi i inne niezbędne badania.

Przedawkowanie klopidogrelu może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia i powikłań krwotocznych. W takiej sytuacji wymagane jest odpowiednie leczenie pod nadzorem medycznym.

Dzieci i młodzież: Leku nie należy stosować u dzieci ze względu na wątpliwości dotyczące jego skuteczności w tej grupie wiekowej. Brak wystarczających danych klinicznych.

Ciąża i karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia czynności wątroby: Preparat jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. Klopidogrel jest metabolizowany w wątrobie do postaci aktywnej, dlatego zaburzenia funkcji tego narządu mogą wpływać na skuteczność leczenia.

Preparat nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Należy jednak trzymać go w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu.

Lek należy przyjmować doustnie. Tabletki można stosować jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego, popijając wodą. Nie należy żuć ani kruszyć tabletek.

Klopidogrel szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne klopidogrelu w organizmie uzyskiwane jest w ciągu czterdziestu pięciu minut, a czynnego metabolitu w ciągu trzydziestu do sześćdziesięciu minut po przyjęciu leku. W wątrobie ulega przekształceniu do postaci aktywnej z udziałem izoenzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C19.

Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podmiotem odpowiedzialnym za produkt jest firma Krka.