Activelle

Activelle to lek dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera połączenie dwóch substancji czynnych: estradiolu (1 mg) oraz noretysteronu octanu (0,5 mg). Jest to produkt przeznaczony dla kobiet po menopauzie, u których od ostatniej miesiączki minął co najmniej rok. Lek występuje w postaci białych, okrągłych tabletek powlekanych, zapakowanych w wygodne opakowanie kalendarzykowe zawierające 28 tabletek.

Activelle jest stosowany w dwóch głównych sytuacjach klinicznych:

Leczenie objawów menopauzy

Lek skutecznie łagodzi dolegliwości związane z niedoborem estrogenów, które pojawiają się u kobiet po menopauzie. Do typowych objawów, które może zmniejszyć Activelle, należą między innymi uderzenia gorąca, nocne poty, zmiany nastroju oraz inne nieprzyjemne dolegliwości związane z tym okresem życia.

Zapobieganie osteoporozie

Produkt może być stosowany w celu ochrony przed utratą masy kostnej i zapobiegania osteoporozie u kobiet po menopauzie, które mają zwiększone ryzyko złamań. Jest to szczególnie ważne dla kobiet, które nie mogą stosować innych leków przeciw osteoporozie lub ich nie tolerują.

Każda tabletka zawiera dwie substancje czynne:

• Estradiol półwodny (1 mg) – syntetyczna forma naturalnego żeńskiego hormonu płciowego, identyczna chemicznie i biologicznie z ludzkim estradiolem. Uzupełnia niedobór estrogenów w organizmie kobiety po menopauzie.
• Noretysteronu octan (0,5 mg) – syntetyczny progestagen, który działa podobnie do progesteronu (naturalnego żeńskiego hormonu płciowego). Jego obecność w preparacie chroni macicę przed nadmiernym rozrostem błony śluzowej, co mogłoby wystąpić przy stosowaniu samych estrogenów.

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (37 mg w każdej tabletce) – osoby z nietolerancją laktozy powinny o tym pamiętać.

Dawkowanie

Activelle przyjmuje się raz dziennie, każdego dnia bez przerw, najlepiej o tej samej porze. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Leczenie ma charakter ciągły – nie ma przerw między kolejnymi opakowaniami.

Rozpoczęcie leczenia

Sposób rozpoczęcia leczenia zależy od sytuacji:

• Kobiety, które nie miesiączkują i nie stosują hormonalnej terapii zastępczej, mogą rozpocząć leczenie w dowolnym dniu.
• Kobiety stosujące inny ciągły preparat hormonalny mogą przejść na Activelle w dowolnym momencie.
• Kobiety stosujące sekwencyjną (cykliczną) terapię hormonalną powinny rozpocząć przyjmowanie Activelle zaraz po zakończeniu krwawienia z odstawienia.

Co zrobić, gdy zapomni się przyjąć tabletkę?

Jeśli zauważysz, że zapomniałaś przyjąć tabletkę, zrób to jak najszybciej – pod warunkiem, że nie minęło więcej niż 12 godzin od zwykłej pory przyjmowania. Jeśli minęło więcej czasu, pomiń tę dawkę i następną tabletkę przyjmij o normalnej porze. Nie przyjmuj podwójnej dawki. Pamiętaj, że pominięcie dawki może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia lub plamienia.

Ważne zasady leczenia

Leczenie powinno być prowadzone przy użyciu najmniejszej skutecznej dawki i przez możliwie najkrótszy czas. Jeśli po trzech miesiącach stosowania leku objawy menopauzy nie ustąpią w zadowalającym stopniu, lekarz może rozważyć zwiększenie dawki. Należy regularnie, co najmniej raz w roku, konsultować się z lekarzem w celu oceny, czy kontynuacja leczenia jest nadal konieczna.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie tego leku jest bezwzględnie przeciwwskazane:

• Rak piersi – jeśli został u Ciebie rozpoznany, występował w przeszłości lub jest podejrzewany.
• Nowotwory zależne od estrogenów – takie jak rak błony śluzowej macicy (endometrium), zarówno rozpoznane, jak i podejrzewane.
• Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych – każde krwawienie o nieznanej przyczynie wymaga wcześniejszego wyjaśnienia.
• Nieleczona hiperplazja endometrium – nadmierny rozrost błony śluzowej macicy.
• Choroby zakrzepowe – aktualne lub przebyte zakrzepy żylne (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna).
• Skłonność do zakrzepicy – rozpoznane zaburzenia krzepnięcia krwi, takie jak niedobór białka C, białka S lub antytrombiny.
• Choroby zakrzepowe tętnic – przebyte lub obecne, takie jak zawał serca czy choroba niedokrwienna serca.
• Ciężkie choroby wątroby – ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w przeszłości, jeśli wyniki badań wątrobowych nie powróciły do normy.
• Nadwrażliwość – uczulenie na którąkolwiek substancję zawartą w leku.
• Porfiria – rzadka choroba metaboliczna.

Przed rozpoczęciem leczenia

Przed rozpoczęciem stosowania Activelle lekarz powinien przeprowadzić dokładny wywiad medyczny (w tym rodzinny) oraz badanie lekarskie, w tym badanie ginekologiczne i piersi. Ważne jest wykluczenie ciąży oraz stanów, które mogą stanowić przeciwwskazanie do leczenia.

Regularne kontrole lekarskie

W trakcie leczenia konieczne są regularne wizyty kontrolne u lekarza – co najmniej raz w roku. Podczas tych wizyt lekarz oceni, czy korzyści z leczenia nadal przewyższają ryzyko. Ważne jest również regularne wykonywanie mammografii zgodnie z zaleceniami lekarza.

Choroby wymagające szczególnej uwagi

Jeśli cierpisz na którąkolwiek z poniższych chorób lub miałaś je w przeszłości, poinformuj o tym lekarza. Te stany mogą wymagać szczególnie wnikliwej obserwacji podczas leczenia:

• Mięśniaki macicy (włókniaki) lub endometrioza.
• Czynniki ryzyka zakrzepicy lub nowotworów (np. rak piersi u bliskich krewnych).
• Nadciśnienie tętnicze.
• Choroby wątroby, w tym gruczolak wątroby.
• Cukrzyca.
• Kamica żółciowa.
• Migrena lub silne bóle głowy.
• Toczeń rumieniowaty układowy.
• Hiperplazja endometrium w przeszłości.
• Padaczka.
• Astma oskrzelowa.
• Otoskleroza (choroba ucha).

Kiedy natychmiast przerwać leczenie?

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w następujących sytuacjach:

• Pojawienie się żółtaczki lub innych objawów zaburzeń czynności wątroby.
• Znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego.
• Pojawienie się bólów głowy typu migrenowego.
• Ciąża.

Ryzyko nowotworów

Rak piersi

Stosowanie hormonalnej terapii zastępczej zawierającej połączenie estrogenu i progestagenu przez więcej niż 5 lat wiąże się z dwukrotnym zwiększeniem ryzyka raka piersi. Ryzyko to jest wyższe niż w przypadku stosowania samych estrogenów. Ważne jest regularne samobadanie piersi oraz wykonywanie mammografii zgodnie z zaleceniami lekarza. Ryzyko powraca do poziomu naturalnego kilka lat po zaprzestaniu leczenia.

Rak endometrium (błony śluzowej macicy)

Stosowanie samych estrogenów znacząco zwiększa ryzyko raka endometrium. Dlatego u kobiet z zachowaną macicą do terapii estrogenowej zawsze dodaje się progestagen (jak w przypadku Activelle), co chroni przed tym ryzykiem. Dodanie progestagenu przez co najmniej 12 dni w cyklu zapobiega zwiększonemu ryzyku.

Rak jajnika

Stosowanie hormonalnej terapii zastępczej wiąże się z nieznacznie zwiększonym ryzykiem rozpoznania raka jajnika.

Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych

Zakrzepica żylna

Stosowanie hormonalnej terapii zastępczej zwiększa ryzyko zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej od 1,3 do 3 razy. Ryzyko jest największe w pierwszym roku leczenia. Jeśli masz czynniki ryzyka zakrzepicy (np. otyłość, unieruchomienie, przebyte zakrzepy), poinformuj o tym lekarza.

Choroba wieńcowa i udar

U kobiet powyżej 60 roku życia hormonalna terapia zastępcza może nieznacznie zwiększać ryzyko choroby wieńcowej. Leczenie zwiększa również około 1,5-krotnie ryzyko udaru niedokrwiennego, niezależnie od wieku.

Inne ważne informacje

Activelle zawiera laktozę – jeśli masz nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Produkt nie jest przeznaczony do stosowania w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Niektóre leki mogą wpływać na skuteczność Activelle lub odwrotnie – Activelle może zmieniać działanie innych leków. Zawsze informuj lekarza o wszystkich lekach, które przyjmujesz, w tym tych dostępnych bez recepty oraz preparatach ziołowych.

Leki zmniejszające skuteczność Activelle

Następujące grupy leków mogą przyspieszać metabolizm (rozkład) hormonów zawartych w Activelle, co zmniejsza ich skuteczność:

• Leki przeciwpadaczkowe – takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina.
• Antybiotyki – ryfampicyna, ryfabutyna.
• Leki przeciwwirusowe – newirapina, efawirenz, rytonawir, nelfinawir, telaprewir.
• Preparaty ziołowe – produkty zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum).

Zmniejszenie skuteczności może objawiać się powrotem objawów menopauzy lub zmianami w profilu krwawień.

Wpływ Activelle na inne leki

• Lamotrygina (lek przeciwpadaczkowy) – hormonalna terapia zastępcza może zmniejszać stężenie lamotryginy we krwi, co może prowadzić do pogorszenia kontroli napadów padaczkowych.
• Cyklosporyna (lek immunosupresyjny) – jednoczesne stosowanie może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi oraz podwyższać poziom kreatyniny i aktywność enzymów wątrobowych.

Ważne ostrzeżenie dotyczące leków przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu C

Jeśli stosujesz leki przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu C (takie jak ombitaswir, parytaprewir, rytonawir, dazabuwir, glekaprewir, pibrentaswir) w połączeniu z preparatami zawierającymi estrogeny, może wystąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Wymagana jest szczególna ostrożność i monitorowanie funkcji wątroby.

Leki zwiększające działanie Activelle

Leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych, takie jak ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy), mogą zwiększać stężenie substancji czynnych Activelle we krwi.

Jak każdy lek, Activelle może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdej osoby one wystąpią. Poniżej przedstawiono najważniejsze działania niepożądane z podziałem na częstość występowania.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 kobiet)

• Krwawienia z dróg rodnych – zwykle występują w pierwszych miesiącach leczenia i zazwyczaj ustępują z czasem.
• Ból lub tkliwość piersi – dolegliwość ta zazwyczaj zmniejsza się po kilku miesiącach stosowania leku.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 kobiet)

• Zakażenia pochwy lub kandydoza narządów rodnych.
• Depresja lub nasilenie depresji, nerwowość.
• Bóle głowy, migrena lub nasilenie migreny.
• Nudności, ból brzucha, wzdęcia.
• Obrzęk lub powiększenie piersi.
• Zatrzymanie płynów w organizmie, obrzęki obwodowe.
• Zwiększenie masy ciała.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 kobiet)

• Reakcje nadwrażliwości.
• Zawroty głowy.
• Świąd, pokrzywka.
• Łysienie, nadmierne owłosienie, trądzik.
• Ból pleców, skurcze mięśni kończyn dolnych.
• Powiększenie mięśniaków macicy.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 kobiet)

• Zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych.
• Zakrzepowe zapalenie żył głębokich.
• Zatorowość płucna.

Bardzo rzadkie i nieznane działania niepożądane

Po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano również następujące działania niepożądane (częstość nieznana):

• Rak endometrium.
• Ciężkie reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny).
• Bezsenność, niepokój, zmiany libido (zwiększenie lub zmniejszenie).
• Udar mózgu.
• Zawał mięśnia sercowego.
• Zaburzenia widzenia.
• Nasilenie nadciśnienia tętniczego.
• Wymioty, dyspepsja (zaburzenia trawienia).
• Problemy z pęcherzykiem żółciowym, kamica żółciowa.
• Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, języka lub gardła).
• Wysypka.
• Zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia krwi.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Jeśli zauważysz którekolwiek z poważnych działań niepożądanych, takie jak:

• Objawy zakrzepicy (ból, obrzęk nogi, ból w klatce piersiowej, duszność).
• Objawy udaru (nagła słabość, zaburzenia mowy lub widzenia).
• Objawy zawału serca (silny ból w klatce piersiowej).
• Żółtaczka (zażółcenie skóry lub białek oczu).
• Guz w piersi.

Natychmiast skontaktuj się z lekarzem i przerwij stosowanie leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym te niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić nudności i wymioty. Nie istnieje specyficzne odtrutka – w razie przedawkowania stosuje się leczenie objawowe. Jeśli podejrzewasz, że przyjęłaś zbyt dużą dawkę leku, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

• Przechowuj lek w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Przechowuj w temperaturze poniżej 25°C, w suchym miejscu.
• Nie przechowuj w lodówce.
• Przechowuj w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
• Nie stosuj leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu (termin ważności to ostatni dzień podanego miesiąca).
• Okres ważności wynosi 3 lata.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani do domowych pojemników na odpadki. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których już nie stosujesz. Te środki ostrożności pomogą chronić środowisko.

Activelle dostępny jest w opakowaniu kalendarzykowym zawierającym 28 tabletek. Opakowanie składa się z podstawy wykonanej z barwnego polipropylenu, okrągłego zamknięcia z przezroczystego polistyrenu oraz centralnej tarczy z barwnego polistyrenu. Taki system ułatwia codzienne przyjmowanie leku i pomaga kontrolować, czy tabletka została przyjęta danego dnia.

Activelle to skuteczny lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie. Łagodzi objawy niedoboru estrogenów i pomaga zapobiegać osteoporozie. Leczenie wymaga regularnych konsultacji lekarskich i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące stosowania tego leku, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.