Galpent

Galpent to lek na receptę w postaci białych, okrągłych tabletek, który zawiera 100 mg pentaerytrytylu tetraazotanu. Jest to organiczny azotan stosowany w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca. Każda tabletka zawiera substancję czynną w postaci 33,3% rozcierki laktozowej wraz z substancjami pomocniczymi, w tym laktozą jednowodną i sacharozą.

Lek jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów ze stabilną chorobą niedokrwienną serca. Galpent pomaga zapobiegać dławicowym bólom wysiłkowym oraz skurczom tętnic wieńcowych. Jest stosowany u stabilnych chorych, także po przebytym zawale mięśnia sercowego. Lek może być używany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami, najczęściej z lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami ACE.

Ważne: Galpent nie jest przeznaczony do przerywania nagłego bólu wieńcowego, ponieważ działa zbyt wolno po podaniu doustnym.

Pentaerytrytylu tetraazotan należy do grupy organicznych azotanów i jest tak zwanym prolekiem. W organizmie ulega przemianie do aktywnych metabolitów, które uwalniają tlenek azotu (NO). Ta substancja działa na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, powodując ich rozkurcz i rozszerzenie naczyń.

Główne działanie leku polega na:

• Rozszerzaniu naczyń żylnych i dużych tętnic wieńcowych.
• Zmniejszaniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
• Poprawie ukrwienia obszarów niedokrwionych serca.
• Zapobieganiu i usuwaniu skurczów tętnic wieńcowych.

Unikalną cechą Galpent jest to, że w przeciwieństwie do innych azotanów organicznych, nie powoduje rozwoju tolerancji podczas długotrwałego stosowania. Dodatkowo wykazuje działanie antyoksydacyjne i przeciwmiażdżycowe, chroniąc komórki śródbłonka naczyń przed uszkodzeniem.

Zalecana dawka dla dorosłych to 100 mg jeden raz na dobę, rano lub wieczorem. U niektórych pacjentów może być konieczne zwiększenie dawki do 2 razy dziennie po 100 mg. W literaturze medycznej opisywane są również schematy dawkowania 2 do 3 razy dziennie po 50-80 mg.

Sposób przyjmowania

Bardzo ważne jest przyjmowanie tabletek na pusty żołądek – co najmniej pół godziny przed jedzeniem lub godzinę po posiłku. Pokarm w jelitach zmniejsza wchłanianie leku i jego skuteczność.

Grupy szczególne

U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki (50 mg) i stopniowe zwiększanie jej pod kontrolą lekarza. U tych pacjentów może występować zwiększona biodostępność leku.

Uwaga: Nie należy nagle przerywać stosowania leku. W razie konieczności odstawienia, dawki powinny być stopniowo zmniejszane.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na pentaerytrytylu tetraazotan, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Wstrząs i zbyt niskie ciśnienie krwi.
• Zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania, szczególnie prawej komory.
• Niektóre wady serca (kardiomiopatia przerostowa, zwężenie zastawki mitralnej, zwężenie lewego ujścia tętniczego).
• Tamponada serca i zaciskające zapalenie osierdzia.
• Serce płucne.
• Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym po udarze mózgu i urazie czaszki.
• Znaczna niedokrwistość.
• Jaskra z wąskim kątem przesączania.
• Ciąża i okres karmienia piersią.

Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie Galpent z sildenafilem (i innymi inhibitorami 5-fosfodiesterazy) ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażającego życiu nagłego spadku ciśnienia krwi, zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu lub nagłego zgonu.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie Galpent z niektórymi lekami może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi. Dotyczy to:

• Leków rozszerzających naczynia krwionośne.
• Leków beta-adrenolitycznych.
• Antagonistów wapnia.
• Inhibitorów ACE i antagonistów receptora AT1.
• Leków moczopędnych.
• Innych leków obniżających ciśnienie.
• Neuroleptyków i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

W przypadku konieczności leczenia skojarzonego, należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo zwiększanych pod ścisłą kontrolą lekarza.

Alkohol

Alkohol nasila działanie Galpent polegające na obniżaniu ciśnienia tętniczego. Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia.

Szczególne grupy pacjentów

Ostrożność jest wymagana u pacjentów z niedoczynnością tarczycy oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki ze względu na zwiększoną biodostępność leku.

Nietolerancje pokarmowe

Lek zawiera laktozę i sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami związanymi z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Działania niepożądane są charakterystyczne dla całej grupy azotanów organicznych. Ich częstość i nasilenie zależą od dawki leku, stanu pacjenta oraz leczenia towarzyszącego.

Bardzo często (u ponad 1 na 10 osób)

• Bóle głowy – zwykle o niewielkim nasileniu, występujące w ciągu pierwszych kilku dni leczenia (u 5-25% leczonych pacjentów).

Często (u 1 do 10 na 100 osób)

• Zawroty głowy (u 0,8-7% pacjentów).
• Hipotonia ortostatyczna – nagłe zmniejszenie ciśnienia po zmianie pozycji z leżącej na stojącą (u 0,8-2,3% pacjentów).
• Osłabienie (u 0,8-2,3% pacjentów).
• Zmniejszenie ciśnienia tętniczego.

Rzadko

• Nudności, wymioty, bóle brzucha.
• Odruchowa tachykardia (przyspieszone bicie serca).
• Przemijające zaczerwienienie skóry twarzy.
• Reakcje nadwrażliwości na azotany.

Bardzo rzadko

• Skórne reakcje alergiczne.
• Epizody niedociśnienia tętniczego z zasłabnięciem lub omdleniem.

Nieznana częstość

• Trądzik różowaty.
• Erytrodermia (zlewne zaczerwienienie i zazwyczaj obfite złuszczanie skóry).

Jeśli zauważysz którekolwiek z powyższych działań niepożądanych lub inne objawy, które Cię niepokoją, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

U niektórych pacjentów, zwłaszcza na początku leczenia, mogą wystąpić bóle i zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna oraz omdlenia. Jeśli zauważysz takie objawy, nie prowadź pojazdów mechanicznych i nie obsługuj maszyn do czasu ustąpienia objawów i ustabilizowania się stanu.

Po przyjęciu tabletki, pentaerytrytylu tetraazotan jest metabolizowany przez mikroflorę jelitową głównie do pentaerytrytylu triazotanu, który szybko wchłania się w jelitach (w około 60-70%). Następnie w wątrobie i we krwi ulega dalszym przemianom do aktywnych metabolitów: diazotanowych i monoazotanowych.

Te aktywne metabolity podlegają wątrobowo-jelitowemu krążeniu, co znacznie wydłuża działanie leku. Początek działania hemodynamicznego następuje po około 20-60 minutach od przyjęcia tabletki i utrzymuje się przez około 12 godzin. Stężenia aktywnych metabolitów we krwi utrzymują się na poziomie terapeutycznym przez długi czas – pentaerytrytylu monoazotan powyżej 20 ng/ml przez około 24 godziny.

Metabolity leku są wydalane głównie przez nerki w moczu, między 8 a 12 godziną od przyjęcia. W ciągu 24 godzin wydala się 20-50% przyjętej dawki.

Przedawkowanie Galpent nie było dotychczas opisywane. W badaniach lek nie wykazywał działania toksycznego nawet w bardzo wysokich dawkach. U ludzi stosowano bezpiecznie dawki do 600 mg na dobę.

Ewentualne objawy przedawkowania byłyby podobne do tych obserwowanych po podaniu nitrogliceryny i mogłyby obejmować znaczne obniżenie ciśnienia krwi. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalem.

Przechowuj lek w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres ważności produktu wynosi 3 lata. Nie stosuj leku po upływie terminu ważności widniejącego na opakowaniu.

Badania przedkliniczne przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania toksycznego, rakotwórczego ani mutagennego pentaerytrytylu tetraazotanu. Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu.

Nie określono jednak wpływu leku na płodność ani bezpieczeństwo dla płodu, dlatego lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Jeśli wystąpi u Ciebie którykolwiek z objawów niepożądanych, powiadom lekarza lub farmaceutę. Dotyczy to również wszelkich objawów niepożądanych niewymieniony w ulotce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl