Letrox

Letrox 100 to lek dostępny wyłącznie na receptę, zawierający lewotyroksyny sodową – syntetyczną postać hormonu tarczycy. Każda tabletka zawiera 100 mikrogramów lewotyroksyny sodowej, która działa identycznie jak naturalny hormon wytwarzany przez tarczycę. Organizm nie jest w stanie odróżnić lewotyroksyny pochodzącej z leku od tej produkowanej naturalnie przez gruczoł tarczowy. Lek dostępny jest w postaci białych do beżowych, okrągłych tabletek z linią podziału, umożliwiającą dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Letrox 100 jest wykorzystywany w wielu sytuacjach związanych z zaburzeniami pracy tarczycy. Głównym wskazaniem do jego stosowania jest niedoczynność tarczycy – stan, w którym tarczyca nie wytwarza wystarczającej ilości hormonów. Lek stosuje się jako terapię zastępczą i uzupełniającą, niezależnie od przyczyny niedoczynności.

Oprócz tego Letrox 100 znajduje zastosowanie w zapobieganiu nawrotom wola tarczycy po leczeniu operacyjnym u osób z prawidłową czynnością tarczycy. Jest również stosowany w leczeniu łagodnego wola u pacjentów z prawidłową czynnością tarczycy.

Ważnym wskazaniem jest terapia po operacji usunięcia tarczycy z powodu nowotworu złośliwego – lek działa zarówno zastępczo (uzupełniając brakujące hormony), jak i supresyjnie (hamując rozwój komórek nowotworowych). Letrox może być również stosowany pomocniczo w leczeniu nadczynności tarczycy, w skojarzeniu z lekami hamującymi czynność tarczycy, po uzyskaniu prawidłowego poziomu hormonów.

Produkt wykorzystywany jest także w diagnostyce – w teście supresyjnym służącym do rozpoznawania nadczynności tarczycy. Lek jest wskazany do stosowania we wszystkich grupach wiekowych, od noworodków po osoby w podeszłym wieku.

Lewotyroksyna zawarta w leku Letrox 100 jest syntetyczną wersją hormonu tarczycy, która po przyjęciu działa dokładnie tak samo jak hormon naturalny. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego lek jest częściowo przekształcany w inną postać hormonu – liotyroninę (T3), głównie w wątrobie i nerkach. Następnie hormony przenikają do komórek całego organizmu, gdzie wywierają swoje charakterystyczne działanie.

Hormony tarczycy odgrywają kluczową rolę w regulacji metabolizmu, wzrostu i rozwoju organizmu. Działają poprzez aktywację specjalnych receptorów znajdujących się w komórkach. Terapia zastępcza hormonami tarczycy prowadzi do normalizacji procesów metabolicznych – na przykład podwyższone stężenie cholesterolu spowodowane niedoczynnością tarczycy zostaje znacząco obniżone po rozpoczęciu przyjmowania lewotyroksyny.

Dawkowanie leku Letrox 100 jest ściśle indywidualne i powinno być ustalone przez lekarza na podstawie badania oraz wyników testów laboratoryjnych. Całkowitą dawkę dobową należy przyjmować rano, na czczo, co najmniej pół godziny przed śniadaniem, popijając odpowiednią ilością wody. Jest to bardzo ważne, ponieważ pokarm może znacznie ograniczać wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Dawkowanie u dorosłych

W niedoczynności tarczycy leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od małej dawki początkowej wynoszącej od 25 do 50 mikrogramów na dobę. Dawkę tę stopniowo zwiększa się o 25 do 50 mikrogramów w odstępach co 2 do 4 tygodnie, aż do osiągnięcia optymalnej dawki podtrzymującej, która zazwyczaj wynosi od 100 do 200 mikrogramów na dobę.

W profilaktyce nawrotu wola oraz w leczeniu łagodnego wola dawka zazwyczaj mieści się w zakresie od 75 do 200 mikrogramów na dobę. Po operacji usunięcia tarczycy z powodu nowotworu złośliwego stosuje się wyższe dawki – od 150 do 300 mikrogramów na dobę.

Szczególne grupy pacjentów

U osób starszych, pacjentów z chorobą wieńcową serca oraz u osób z ciężką lub długotrwałą niedoczynnością tarczycy leczenie powinno być prowadzone ze szczególną ostrożnością. U tych pacjentów rozpoczyna się od bardzo małej dawki początkowej, którą następnie zwiększa się powoli, w dużych odstępach czasu, przy jednoczesnym regularnym monitorowaniu stężenia hormonów tarczycy. Doświadczenia pokazują, że małe dawki są również wystarczające u osób o niewielkiej masie ciała oraz u pacjentów z dużym wolem.

Dawkowanie u dzieci

U dzieci dawka podtrzymująca we wrodzonej lub nabytej niedoczynności tarczycy wynosi zwykle od 100 do 150 mikrogramów lewotyroksyny na metr kwadratowy powierzchni ciała na dobę. U noworodków i niemowląt z wrodzoną niedoczynnością tarczycy zalecana dawka początkowa wynosi od 10 do 15 mikrogramów na kilogram masy ciała na dobę przez pierwsze trzy miesiące życia.

Dzieciom można podawać lek w postaci zawiesiny – tabletki należy rozpuścić w odpowiedniej ilości wody (10-15 ml), a powstałą zawiesinę, którą za każdym razem przygotowuje się na świeżo, podać z dodatkową ilością płynu (5-10 ml).

Czas trwania leczenia zależy od wskazania. W przypadku niedoczynności tarczycy oraz po operacji usunięcia tarczycy z powodu nowotworu złośliwego leczenie trwa zazwyczaj przez całe życie. W przypadku wola o charakterze łagodnym i profilaktyki nawrotu wola leczenie może trwać kilka miesięcy lub lat, a nawet do końca życia.

Leczenie wola u pacjentów z prawidłową czynnością tarczycy powinno trwać od sześciu miesięcy do dwóch lat. Jeżeli w tym czasie leczenie nie przynosi pożądanego efektu, należy rozważyć inne sposoby terapii.

Istnieją sytuacje, w których bezwzględnie nie wolno stosować leku Letrox 100. Należą do nich:

• Nadwrażliwość na lewotyroksynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Nieleczona nadczynność tarczycy – stan, w którym tarczyca wytwarza zbyt dużo hormonów.
• Nieleczona niedoczynność nadnerczy – zaburzenie pracy nadnerczy wymagające wcześniejszego leczenia.
• Nieleczona niedoczynność przysadki, szczególnie w przypadku niewydolności kory nadnerczy wymagającej leczenia.
• Ostry zawał mięśnia sercowego – świeży zawał serca.
• Ostre zapalenie mięśnia sercowego.
• Ostre zapalenie serca.

Ważne jest również, że jednoczesne przyjmowanie lewotyroksyny i leku hamującego czynność tarczycy jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży, ponieważ takie leczenie skojarzone może niekorzystnie wpływać na płód.

Przed rozpoczęciem terapii hormonem tarczycy należy wykluczyć lub odpowiednio leczyć szereg schorzeń, w tym chorobę wieńcową, dusznicę bolesną, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność przysadki lub kory nadnerczy oraz guzek autonomiczny tarczycy.

U pacjentów z chorobą wieńcową, niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu serca, zapaleniem mięśnia sercowego, długotrwałą niedoczynnością tarczycy lub u osób po zawale serca należy ściśle unikać nawet łagodnej nadczynności tarczycy wywołanej lekiem. U tych pacjentów konieczna jest częstsza kontrola stężenia hormonów tarczycy.

Niedoczynność nadnerczy

W przypadku wtórnej niedoczynności tarczycy należy ustalić, czy występuje jednocześnie niedoczynność kory nadnerczy. Jeśli tak, w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie zastępcze hydrokortyzonem. U pacjentów z niedoczynnością kory nadnerczy lub przysadki leczenie hormonami tarczycy bez odpowiedniego zastosowania kortykosteroidów może wywołać przełom nadnerczowy – ostrą niewydolność kory nadnerczy stanowiącą zagrożenie życia.

Inne ważne informacje

Podczas leczenia lewotyroksyną u kobiet w okresie pomenopauzalnym ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy należy dobrać najmniejszą skuteczną dawkę oraz częściej kontrolować czynność tarczycy, aby uniknąć zbyt wysokiego stężenia lewotyroksyny we krwi.

Hormonów tarczycy nie wolno stosować w celu redukcji masy ciała. U osób z prawidłową czynnością tarczycy zwykle stosowane dawki nie powodują zmniejszenia masy ciała. Większe dawki mogą powodować poważne, a nawet zagrażające życiu działania niepożądane, szczególnie w połączeniu ze środkami odchudzającymi.

U pacjentów z padaczką w wywiadzie należy zachować ostrożność, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek podczas stosowania lewotyroksyny.

Letrox 100 może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas jednoczesnego stosowania.

Leki przeciwcukrzycowe

Lewotyroksyna może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych, takich jak metformina, glimepiryd, glibenklamid czy insulina. Z tego powodu u pacjentów z cukrzycą należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie na początku i po zakończeniu leczenia hormonami tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę leków przeciwcukrzycowych.

Leki przeciwzakrzepowe

Lewotyroksyna może nasilać działanie pochodnych kumaryny (leków przeciwzakrzepowych) w wyniku wypierania ich z połączeń z białkami. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi i odpowiednio zmodyfikować dawkę leku przeciwzakrzepowego.

Leki wpływające na wchłanianie

Szereg leków może zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny z przewodu pokarmowego:

• Żywice jonowymienne (cholestyramina, kolestypol) – należy je podawać 4 do 5 godzin po przyjęciu Letroxu.
• Inhibitory pompy protonowej (leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego) – mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny.
• Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające glin, leki zawierające żelazo i wapń – Letrox należy podawać co najmniej 2 godziny przed ich przyjęciem.
• Sewelamer i węglan lantanu – mogą zmniejszać biodostępność lewotyroksyny.
• Kolesewelam – Letrox należy podawać co najmniej 4 godziny przed przyjęciem tego leku.

Inne ważne interakcje

Amiodaron i środki kontrastujące zawierające jod mogą wywołać zarówno niedoczynność, jak i nadczynność tarczycy. Leki indukcyjne enzymy wątrobowe (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, barbiturany, ziele dziurawca) mogą zwiększać wątrobowy klirens lewotyroksyny, co skutkuje zmniejszonym stężeniem hormonu tarczycy w surowicy.

Środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny oraz leki stosowane w hormonalnej terapii zastępczej po menopauzie mogą zwiększać zapotrzebowanie na lewotyroksynę.

Produkty spożywcze również mogą wpływać na działanie leku Letrox 100.

Produkty sojowe

Produkty sojowe mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny w jelitach. U dzieci z wrodzoną niedoczynnością tarczycy na diecie bogatej w produkty sojowe, leczonych lewotyroksyną, zgłaszano przypadki zwiększenia stężenia TSH w surowicy. W celu uzyskania prawidłowych wartości hormonów tarczycy konieczne może być podawanie większych dawek lewotyroksyny. W trakcie stosowania diety bogatej w produkty sojowe oraz po jej zakończeniu należy dokładnie monitorować stężenia hormonów tarczycy.

Kawa

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania lewotyroksyny z kawą, ponieważ może to powodować zmniejszenie wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Zaleca się zachowanie odstępu od pół godziny do godziny pomiędzy przyjęciem lewotyroksyny a spożyciem kawy. Pacjenci leczeni lewotyroksyną nie powinni zmieniać swoich nawyków związanych z piciem kawy bez sprawdzenia i kontroli stężenia lewotyroksyny przez lekarza prowadzącego.

Ciąża

Leczenie hormonami tarczycy należy prowadzić bez przerwy, szczególnie w okresie ciąży. Utrzymanie stężenia hormonu tarczycy w prawidłowym zakresie jest niezbędne dla kobiet w ciąży, aby zapewnić optymalne zdrowie dla matki i płodu. Do chwili obecnej, pomimo szerokiego zastosowania lewotyroksyny w okresie ciąży, nie stwierdzono jej negatywnego wpływu na przebieg ciąży lub na zdrowie płodu i noworodka.

W okresie ciąży, z powodu estrogenów krążących we krwi, może zwiększać się zapotrzebowanie na lewotyroksynę. Zwiększone stężenie TSH w surowicy może wystąpić już w czwartym tygodniu ciąży. Dlatego kobiety w ciąży przyjmujące lewotyroksynę powinny kontrolować stężenie TSH w trakcie każdego trymestru ciąży. Zwiększone stężenie TSH w surowicy powinno zostać zmniejszone poprzez zwiększenie dawki lewotyroksyny.

Po porodzie należy bezzwłocznie przywrócić dawkowanie lewotyroksyny sprzed ciąży, ponieważ stężenie TSH po porodzie jest porównywalne do wartości sprzed ciąży. Stężenie TSH w surowicy należy oznaczyć 6 do 8 tygodni po porodzie.

Karmienie piersią

W okresie karmienia piersią lewotyroksyna przenika do mleka kobiecego, ale stężenia uzyskane przy stosowaniu leku w zalecanych dawkach terapeutycznych są zbyt małe, aby mogły spowodować rozwój nadczynności tarczycy lub zahamowanie sekrecji TSH u dziecka. Leczenie można bezpiecznie kontynuować podczas karmienia piersią.

Jak każdy lek, Letrox 100 może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W pojedynczych przypadkach, jeśli zalecana dawka nie jest tolerowana lub wystąpiło przedawkowanie leku, szczególnie w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawki na początku leczenia, mogą wystąpić typowe objawy nadczynności tarczycy.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

• Kołatanie serca.
• Bezsenność.
• Ból głowy.

Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)

• Nadczynność tarczycy.
• Przyspieszone bicie serca (tachykardia).
• Nerwowość.

Rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób)

• Rzekomy guz mózgu, szczególnie u dzieci.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, pokrzywka.
• Zaburzenia rytmu serca (arytmie), dusznica bolesna.
• Nadmierna potliwość.
• Niepokój.
• Osłabienie mięśni, kurcze mięśni.
• Osteoporoza w czasie stosowania dawek supresyjnych lewotyroksyny, szczególnie u kobiet w okresie pomenopauzalnym.
• Uderzenia gorąca, zapaść naczyniowa u niemowląt urodzonych przedwcześnie z małą masą urodzeniową.
• Zaburzenia miesiączkowania.
• Biegunka, wymioty i nudności.
• Zmniejszenie masy ciała.
• Drżenie.
• Nietolerancja wysokiej temperatury, gorączka.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, pokrzywka) lub reakcji alergicznych związanych z układem oddechowym należy natychmiast przerwać podawanie leku. W pojedynczych przypadkach obserwowano wystąpienie wstrząsu anafilaktycznego.

Jeśli wystąpią objawy nadczynności tarczycy, należy zmniejszyć dobową dawkę leku lub przerwać jego podawanie na kilka dni. Po ustąpieniu objawów leczenie można wznowić ostrożnie ustalając dawkowanie.

Objawy przedawkowania odpowiadają objawom nadczynności tarczycy i obejmują zwiększenie szybkości przemian metabolicznych. W zależności od stopnia przedawkowania zaleca się przerwanie leczenia i przeprowadzenie badań kontrolnych.

W przypadkach zatrucia u ludzi dawki lewotyroksyny do 10 mg były tolerowane bez powikłań. Ciężkie powikłania zagrażające życiu są mało prawdopodobne, chyba że przedawkowanie dotyczy osoby z chorobą wieńcową serca. Zgłaszano jednak przypadki wystąpienia przełomu tarczycowego, napadu drgawek, niewydolności serca i śpiączki.

W razie ostrego przedawkowania wchłanianie z przewodu pokarmowego można ograniczyć podając węgiel aktywny. Leczenie jest zwykle objawowe i podtrzymujące. W przypadku wystąpienia objawów silnego pobudzenia układu współczulnego (tachykardia, niepokój, pobudzenie) można je złagodzić podając leki beta-adrenolityczne.

Objawy przedawkowania mogą się opóźnić nawet o sześć dni, ze względu na stopniowe przekształcanie lewotyroksyny do liotyroniny. Przedawkowanie wymaga przedłużonego okresu monitorowania.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym blistrze w celu ochrony przed światłem. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Każda tabletka Letrox 100 zawiera od 106,4 do 113,6 mikrogramów lewotyroksyny sodowej jednowodnej, co odpowiada 100 mikrogramom lewotyroksyny sodowej.

Substancje pomocnicze: cysteiny chlorowodorek jednowodny (częściowo obecny w tabletce jako cystyna), celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana, tlenek magnezu lekki, talk.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest uznawany za „wolny od sodu”.