Pradaxa

Pradaxa to nowoczesny lek przeciwzakrzepowy dostępny w postaci kapsułek twardych, zawierających 150 mg eteksylanu dabigatranu. Preparat należy do grupy bezpośrednich inhibitorów trombiny i działa poprzez blokowanie substancji odpowiedzialnej za powstawanie zakrzepów krwi w organizmie. Lek jest przepisywany wyłącznie na receptę i wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza prowadzącego.

Eteksylan dabigatranu zawarty w leku Pradaxa jest prolekiem, co oznacza, że sam w sobie nie wykazuje działania leczniczego. Dopiero po przyjęciu ulega szybkiej przemianie w aktywną postać – dabigatran. Ta przemiana zachodzi naturalnie w osoczu krwi i wątrobie dzięki procesom enzymatycznym.

Powstały dabigatran działa jako bezpośredni inhibitor trombiny – kluczowego enzymu w procesie krzepnięcia krwi. Trombina odpowiada za przemianę fibrynogenu w fibrynę, która tworzy sieć wzmacniającą skrzepy krwi. Blokując działanie trombiny, dabigatran skutecznie zapobiega powstawaniu niebezpiecznych zakrzepów. Co więcej, lek hamuje zarówno wolną trombinę, jak i trombinę związaną z fibryną oraz zapobiega aktywacji płytek krwi przez fibrynę. Siła działania przeciwzakrzepowego jest wprost proporcjonalna do stężenia dabigatranu we krwi.

Lek Pradaxa 150 mg jest przepisywany w kilku istotnych sytuacjach klinicznych:

Zapobieganie zakrzepicy po operacjach ortopedycznych

Preparat stosuje się w zapobieganiu powstawaniu zakrzepów krwi w żyłach u osób dorosłych po przebytej operacji wszczepienia protezy stawu biodrowego lub kolanowego. Zabiegi te niosą ze sobą zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej, dlatego profilaktyka przeciwzakrzepowa jest niezwykle ważna.

Ochrona przed udarem w migotaniu przedsionków

Lek jest stosowany w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków. Warunkiem jest występowanie co najmniej jednego z dodatkowych czynników ryzyka, takich jak: przebyty udar lub przemijający napad niedokrwienny, niewydolność serca klasy drugiej lub wyższej według klasyfikacji NYHA, wiek siedemdziesiąt pięć lat lub więcej, cukrzyca lub nadciśnienie tętnicze.

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej

Pradaxa 150 mg jest skuteczna w leczeniu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych. Preparat stosuje się również w zapobieganiu nawrotom tych groźnych powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

U dzieci od urodzenia oraz młodzieży do osiemnastego roku życia lek może być stosowany w leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz w zapobieganiu jej nawrotom. U dzieci w wieku ośmiu lat lub starszych, które potrafią połykać kapsułki w całości, dawkę ustala lekarz indywidualnie w zależności od masy ciała i wieku dziecka.

Dawkowanie leku Pradaxa zawsze musi być ustalone przez lekarza prowadzącego i dostosowane do indywidualnej sytuacji pacjenta. Nie należy samodzielnie zmieniać dawkowania ani przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.

Sposób przyjmowania

Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody. Jest to bardzo ważne – nie wolno łamać, rozgryzać ani otwierać kapsułek i wysypywać ich zawartości. Uszkodzenie otoczki kapsułki może zwiększyć dostępność substancji czynnej nawet o siedemdziesiąt pięć procent, co znacząco podnosi ryzyko krwawienia. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków – pokarm nie wpływa na ilość wchłanianego leku, jedynie nieznacznie wydłuża czas osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi.

Dawkowanie w różnych wskazaniach

Zapobieganie zakrzepom po operacji stawu: Standardowa dawka to dwieście dwadzieścia miligramów raz na dobę, przyjmowana jako dwie kapsułki po sto dziesięć miligramów. U osób w wieku siedemdziesięciu pięciu lat lub starszych, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub przyjmujących jednocześnie amiodaron, chinidynę lub werapamil, zalecana dawka wynosi sto pięćdziesiąt miligramów raz na dobę (dwie kapsułki po siedemdziesiąt pięć miligramów).

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej: Zalecana dawka to trzysta miligramów przyjmowana w postaci jednej kapsułki sto pięćdziesiąt miligramów dwa razy na dobę. U pacjentów w wieku osiemdziesięciu lat lub powyżej zalecana dawka wynosi dwieście dwadzieścia miligramów (jedna kapsułka sto dziesięć miligramów dwa razy na dobę).

Zapobieganie udarom w migotaniu przedsionków: Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek, masę ciała, czynność nerek oraz przyjmowane równolegle leki.

Dawkowanie u dzieci

U dzieci w wieku ośmiu lat lub starszych, które potrafią połykać kapsułki w całości, lekarz ustala dawkę indywidualnie w zależności od masy ciała i wieku. Lek należy przyjmować dwa razy na dobę – rano i wieczorem, w odstępie około dwunastu godzin.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie leku Pradaxa jest bezwzględnie przeciwwskazane:

• Uczulenie: Jeśli kiedykolwiek wystąpiła reakcja alergiczna na eteksylan dabigatranu lub którykolwiek inny składnik preparatu.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek: U dorosłych gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż trzydzieści mililitrów na minutę, u dzieci i młodzieży gdy współczynnik przesączania kłębuszkowego jest mniejszy niż pięćdziesiąt mililitrów na minutę na jeden przecinek siedemdziesiąt trzy metra kwadratowego.
• Czynne krwawienie: Jeśli aktualnie występuje istotne klinicznie krwawienie.
• Choroby zwiększające ryzyko krwawienia: Owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe, niedawny uraz mózgu lub rdzenia kręgowego, niedawne krwawienie śródczaszkowe, żylaki przełyku, malformacje tętniczo-żylne, tętniaki naczyniowe.
• Zaburzenia krzepnięcia: Wrodzone lub nabyte zaburzenia krzepliwości krwi.
• Choroba wątroby: Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub choroby wątroby mogące prowadzić do śmierci.
• Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwzakrzepowych: Z wyjątkiem szczególnych sytuacji związanych z zamianą leczenia lub podawaniem heparyny w dawkach podtrzymujących drożność cewników.
• Stosowanie niektórych leków: Ketokonazol, cyklosporyna, itrakonazol, dronedaron oraz lek złożony zawierający glekaprewir i pibrentaswir stosowane doustnie.
• Sztuczna zastawka serca: Stan po wszczepieniu sztucznej zastawki serca wymagający leczenia przeciwzakrzepowego.
• Ciąża i karmienie piersią: Nie należy stosować leku w okresie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że jest to bezwzględnie konieczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Przed rozpoczęciem i w trakcie stosowania leku Pradaxa należy zachować szczególną ostrożność w wielu sytuacjach.

Ryzyko krwawienia

Najważniejszym działaniem niepożądanym podczas stosowania Pradaxy jest zwiększone ryzyko krwawienia. Może ono wystąpić w każdym miejscu organizmu i mieć charakter jawny lub utajony. Jeśli wystąpią objawy mogące świadczyć o krwawieniu – takie jak niewyjaśnione zmniejszenie stężenia hemoglobiny, obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie, bladość, zawroty głowy, niewyjaśniony obrzęk lub duszność – należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. W przypadku wystąpienia ciężkiego krwawienia konieczne jest natychmiastowe zgłoszenie się po pomoc medyczną.

Czynniki zwiększające ryzyko krwawienia

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z dodatkowymi czynnikami ryzyka krwawienia:

• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek u dorosłych
• Równoległe stosowanie inhibitorów glikoproteiny P, takich jak amiodaron, werapamil, chinidyna, tikagrelor, klarytromycyna
• Masa ciała mniejsza niż pięćdziesiąt kilogramów u dorosłych
• Równoległe stosowanie leków hamujących agregację płytek krwi – kwas acetylosalicylowy, klopidogrel
• Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych
• Stosowanie leków hamujących wychwyt zwrotny serotoniny lub serotoniny i noradrenaliny
• Choroby lub zabiegi związane z ryzykiem krwawienia – zaburzenia krzepliwości, małopłytkowość, niedawno wykonana biopsja lub rozległy uraz
• Bakteryjne zapalenie wsierdzia
• Zapalenie błony śluzowej przełyku lub żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy
• Wiek siedemdziesiąt pięć lat lub więcej

Zabiegi chirurgiczne

Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym należy bezwzględnie poinformować lekarza o przyjmowaniu Pradaxy. U osób poddawanych planowemu zabiegowi chirurgicznemu konieczne jest doraźne przerwanie stosowania leku ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Jeżeli to możliwe, należy zaprzestać stosowania leku co najmniej dwadzieścia cztery godziny przed operacją. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia lekarz może zdecydować o wcześniejszym przerwaniu leczenia.

Jeśli konieczne jest poddanie pacjenta nieplanowemu zabiegowi chirurgicznemu, w miarę możliwości zabieg należy opóźnić co najmniej do dwunastu godzin po podaniu ostatniej dawki. Jeśli opóźnienie zabiegu nie jest możliwe, może występować zwiększone ryzyko krwawienia, które lekarz prowadzący rozważy względem pilności zabiegu.

Monitorowanie leczenia

Przez cały okres leczenia chorzy powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją lekarską. Należy regularnie kontrolować czynność nerek, szczególnie u osób starszych i z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek lekarz podejmie decyzję o zaprzestaniu stosowania preparatu.

Ważne jest, aby u osób stosujących preparat nie wykonywać oznaczeń INR (znormalizowany współczynnik charakteryzujący proces krzepnięcia krwi), gdyż otrzymane wyniki nie będą wiarygodne i mogą wprowadzić w błąd.

Pradaxa może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego niezwykle ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leki bezwzględnie przeciwwskazane

Nie wolno stosować Pradaxy jednocześnie z: ketokonazolem, itrakonazolem (leki przeciwgrzybicze stosowane doustnie), cyklosporyną (lek zapobiegający odrzuceniu przeszczepu), dronedaronem (lek przeciw zaburzeniom rytmu serca) oraz lekiem złożonym zawierającym glekaprewir i pibrentaswir (lek przeciwwirusowy).

Leki wymagające ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu:

• Innych leków przeciwzakrzepowych: warfaryna, fenprokumon, acenokumarol, heparyna, klopidogrel, prasugrel, tikagrelor, rywaroksaban, kwas acetylosalicylowy
• Niesteroidowych leków przeciwzapalnych: diklofenak, ibuprofen, piroksykam
• Leków przeciw zaburzeniom rytmu serca: amiodaron, chinidyna, werapamil – u pacjentów stosujących werapamil może być konieczne zmniejszenie dawki Pradaxy
• Leków zapobiegających odrzuceniu przeszczepu: takrolimus
• Ryfampicyny – leku przeciwgruźliczego
• Dziurawca – preparatu ziołowego stosowanego w depresji
• Leków hamujących wychwyt zwrotny serotoniny: SSRI, SNRI

Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną dabigatranu, ale wydłuża czas potrzebny do uzyskania stężenia maksymalnego o około dwie godziny. Można zatem przyjmować lek zarówno z posiłkiem, jak i bez niego.

Jak każdy lek, Pradaxa może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często (u więcej niż jednej na dziesięć osób)

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest krwawienie, które może wystąpić w różnych lokalizacjach organizmu.

Często (u maksymalnie jednej na dziesięć osób)

• Niedokrwistość
• Krwiak, krwiak pourazowy
• Krwotok z rany
• Krwawienie z przewodu pokarmowego
• Krwotok podskórny
• Krwiomocz (krew w moczu)
• Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
• Wydzielina z rany
• Krwiak pozabiegowy, krwawienie pozabiegowe
• Zmniejszenie liczby czerwonych krwinek we krwi

Niezbyt często (u maksymalnie jednej na sto osób)

• Krwawienie z nosa, z odbytnicy, z guzków krwawniczych
• Zaburzenia czynności wątroby
• Wylew krwi do stawu
• Krwawienie w miejscu wstrzyknięcia
• Nudności, wymioty
• Częste oddawanie luźnego lub płynnego stolca
• Wzrost aktywności enzymów wątrobowych
• Zażółcenie skóry lub białkówek oczu

Rzadko (u maksymalnie jednej na tysiąc osób)

• Krwawienie do mózgu, z miejsca nacięcia chirurgicznego
• Kaszel z krwią
• Zmniejszenie liczby płytek we krwi
• Ciężka reakcja alergiczna powodująca trudności z oddychaniem lub zawroty głowy
• Ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy lub gardła
• Wysypka skórna, swędzenie
• Wrzód żołądka lub jelit
• Zapalenie przełyku i żołądka
• Refluks żołądkowo-przełykowy
• Ból brzucha
• Niestrawność
• Trudności podczas przełykania

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Pradaxa istnieje zwiększone ryzyko krwawienia. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, który może zdecydować o przeprowadzeniu badania krwi w celu oceny ryzyka krwawienia. W przypadku wystąpienia krwawienia konieczne może być leczenie chirurgiczne lub przetoczenia krwi. Dla dorosłych dostępny jest lek (antidotum), pozwalający na szybkie odwrócenie przeciwzakrzepowego działania dabigatranu.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Preparat należy przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu w temperaturze od piętnastu do dwudziestu pięciu stopni Celsjusza. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Jak otwierać opakowanie

Blistery: Pojedynczą dawkę należy oderwać od blistra wzdłuż perforowanej linii, odkleić folię zabezpieczającą i wyjąć kapsułkę. Nie należy wyciskać kapsułek przez folię blistra ani odrywać folii, dopóki kapsułka nie jest potrzebna.

Butelka: Aby otworzyć butelkę, należy wcisnąć i obrócić zakrętkę. Po wyjęciu kapsułki i przyjęciu dawki należy natychmiast szczelnie zakręcić butelkę zakrętką.

Nie wiadomo jaki wpływ dabigatran ma na przebieg ciąży i na nienarodzone dziecko. Nie należy stosować leku Pradaxa w okresie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny zapobiegać zajściu w ciążę podczas stosowania leku Pradaxa, stosując odpowiednie metody antykoncepcji.

W trakcie stosowania leku Pradaxa nie należy karmić piersią, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka matki.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Pradaxa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zachować ostrożność, szczególnie jeśli wystąpią zawroty głowy lub osłabienie.

Substancja czynna: Każda kapsułka twarda zawiera sto pięćdziesiąt miligramów eteksylanu dabigatranu w postaci mezylanu.

Substancje pomocnicze w wypełnieniu kapsułki: kwas winowy, guma arabska (akacja), hypromeloza, dimetykon 350, talk, hydroksypropyloceluloza.

Substancje pomocnicze w otoczce kapsułki: karagen, chlorek potasu, tytanu dwutlenek, indygokarmin (E 132), hypromeloza, woda oczyszczona.

Czarny tusz do nadruków: szelak, alkohol n-butylowy, alkohol izopropylowy, etanol metylowany (przemysłowy spirytus metylowy), żelaza tlenek czarny (E 172), woda oczyszczona, glikol propylenowy.

Lek nie zawiera laktozy ani glutenu, co czyni go bezpiecznym dla osób z nietolerancją laktozy i celiakią.

Boehringer Ingelheim International GmbH
Boehringer Ingelheim Sp. z o.o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa

Pradaxa jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę. Przed rozpoczęciem stosowania należy dokładnie zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania i w razie wątpliwości skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy samodzielnie zmieniać dawkowania ani przerywać leczenia bez zgody lekarza. Regularne wizyty kontrolne i monitorowanie stanu zdrowia są niezbędne dla bezpiecznego i skutecznego leczenia.