Memantine Mylan

Memantine Mylan to nowoczesny lek dostępny w tabletkach powlekanych o mocy 20 mg, przeznaczony dla dorosłych pacjentów zmagających się z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Produkt zawiera jako substancję czynną 20 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 16,62 mg czystej memantyny. Tabletki mają charakterystyczną czerwoną barwę, owalny kształt i są obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznaczeniem “ME” po jednej stronie oraz “20” po drugiej.

Memantyna należy do grupy leków zwanych antagonistami receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). W chorobie Alzheimera dochodzi do zaburzeń w układzie neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego w mózgu, co przyczynia się do występowania objawów choroby i jej postępu. Glutaminian w nadmiernych stężeniach może uszkadzać komórki nerwowe. Memantyna działa poprzez modyfikację efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, chroniąc w ten sposób neurony przed uszkodzeniem. Lek wykazuje średnie powinowactwo do receptorów NMDA i działa w sposób zależny od potencjału, co oznacza, że jego aktywność jest dostosowana do aktualnych potrzeb organizmu.

Leczenie produktem Memantine Mylan powinien rozpocząć i nadzorować lekarz posiadający doświadczenie w diagnostyce i leczeniu choroby Alzheimera. Bardzo ważne jest, aby osoba sprawująca opiekę nad pacjentem zapewniła stały nadzór nad regularnym przyjmowaniem leku.

Stopniowe zwiększanie dawki

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. Jednak nie można rozpoczynać od pełnej dawki – przez pierwsze trzy tygodnie dawkę zwiększa się stopniowo, co pozwala zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych:

• Pierwszy tydzień (dni 1-7): Należy przyjmować pół tabletki 10 mg (czyli 5 mg) raz dziennie.
• Drugi tydzień (dni 8-14): Należy przyjmować jedną tabletkę 10 mg (czyli 10 mg) raz dziennie.
• Trzeci tydzień (dni 15-21): Należy przyjmować jedną i pół tabletki 10 mg (czyli 15 mg) raz dziennie.
• Od czwartego tygodnia: Należy przyjmować dwie tabletki 10 mg lub jedną tabletkę 20 mg raz dziennie – jest to dawka podtrzymująca.

Lek należy przyjmować doustnie raz na dobę, zawsze o tej samej porze. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: Dla pacjentów powyżej 65 roku życia zalecana dawka to 20 mg na dobę, stosowana zgodnie z opisanym wyżej schematem stopniowego zwiększania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: W przypadku nieznacznego zaburzenia czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki. Przy umiarkowanym zaburzeniu czynności nerek dawka dobowa powinna wynosić 10 mg, którą można zwiększyć do 20 mg, jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przez co najmniej 7 dni. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek dawka dobowa powinna wynosić 10 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U osób z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Produktu Memantine Mylan nie wolno stosować w przypadku nadwrażliwości (alergii) na memantynę lub którykolwiek inny składnik leku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich chorobach, na które cierpi pacjent. Szczególną ostrożność należy zachować w następujących sytuacjach:

• Padaczka lub drgawki w przeszłości: Pacjenci z padaczką lub czynnikami predysponującymi do padaczki wymagają szczególnej obserwacji.
• Świeży zawał serca, niewyrównana niewydolność serca lub niekontrolowane nadciśnienie: Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku u takich pacjentów, dlatego wymagają oni wnikliwej obserwacji podczas leczenia.
• Czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu: Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują takie czynniki, jak drastyczne zmiany diety (np. z mięsnej na wegetariańską), przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową, nerkowa kwasica cewkowa czy ciężkie infekcje dróg moczowych.

Nie należy stosować jednocześnie z memantyną innych leków działających na ten sam układ receptorowy, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, gdyż może to prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, szczególnie ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Memantyna może wchodzić w interakcje z różnymi lekami. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty. Oto najważniejsze interakcje:

• Leki przeciw chorobie Parkinsona (L-dopa, agoniści dopaminy): Ich działanie może zostać wzmocnione przez memantynę.
• Leki antycholinergiczne: Memantyna może nasilić ich efekt.
• Barbiturany i neuroleptyki: Ich działanie może zostać osłabione.
• Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen): Memantyna może modyfikować ich działanie, co może wymagać dostosowania dawki.
• Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna): Wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR.
• Hydrochlorotiazyd (HCT): Może wystąpić zmniejszenie stężenia HCT w surowicy.

Memantyna nie hamuje aktywności większości enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm leków, co ogranicza ryzyko wielu interakcji.

Ciąża: Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, jednak jest to możliwe ze względu na właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Choroba Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu zazwyczaj sama w sobie upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dodatkowo memantyna wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na te zdolności. Pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności przy wykonywaniu czynności wymagających sprawności psychofizycznej.

Jak każdy lek, Memantine Mylan może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W badaniach klinicznych ogólny wskaźnik częstości występowania działań niepożądanych nie różnił się znacząco między grupą przyjmującą memantynę a grupą przyjmującą placebo. Działania niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u 1-10 pacjentów na 100):

• Zawroty głowy.
• Ból głowy.
• Zaparcia.
• Senność.
• Nadciśnienie tętnicze.
• Nadwrażliwość na lek.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Duszność.
• Zmęczenie.

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u 1-10 pacjentów na 1000):

• Zakażenia grzybicze.
• Splątanie.
• Omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera).
• Zaburzenia równowagi.
• Nieprawidłowy chód.
• Niewydolność serca.
• Zakrzepica żylna i zatorowość.
• Wymioty.

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane:

• Napady padaczkowe (bardzo rzadko).

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• Reakcje psychotyczne.
• Zapalenie trzustki.
• Zapalenie wątroby.

Należy pamiętać, że choroba Alzheimera sama w sobie wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Takie przypadki odnotowywano również u pacjentów leczonych memantyną.

Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z wymienionych objawów w stopniu nasilonym lub jakiekolwiek objawy niepokojące, które nie zostały wymienione, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzony chód, a w ciężkich przypadkach – śpiączka. Mogą również wystąpić objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak wymioty i biegunka.

Nie istnieje swoiste antidotum na zatrucie memantyną. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalem. Leczenie jest objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, zakwaszenie moczu czy wymuszoną diurezę.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Brak szczególnych wymagań dotyczących warunków przechowywania – lek można przechowywać w temperaturze pokojowej.

Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg memantyny chlorowodorku (co odpowiada 16,62 mg memantyny) jako substancję czynną. Ponadto tabletka zawiera substancje pomocnicze:

W rdzeniu tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, talk, krzemionka koloidalna bezwodna.

W otoczce tabletki: polidekstroza, hypromeloza (o różnych lepkościach), makrogol 400, makrogol 8000, żelaza tlenek czerwony (nadający charakterystyczną barwę).

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest zasadniczo “wolny od sodu”.

Memantine Mylan 20 mg jest dostępny w blistrach zawierających różne ilości tabletek: 7, 10, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 70, 84, 98, 100 lub 112 tabletek powlekanych. Niektóre opakowania (28 x 1, 56 x 1, 98 x 1 i 100 x 1) zawierają perforowane blistry podzielone na dawki pojedyncze, co ułatwia codzienne stosowanie leku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w aptekach.

Badania kliniczne wykazały, że memantyna przynosi korzyści pacjentom z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. W kluczowym badaniu obejmującym 252 pacjentów ambulatoryjnych wykazano korzystny efekt leczenia memantyną w porównaniu do placebo w ciągu 6 miesięcy. Poprawa dotyczyła funkcjonowania poznawczego, wykonywania czynności życiowych oraz ogólnej oceny klinicznej.

W badaniach dotyczących pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego również obserwowano statystycznie znamienny lepszy efekt terapeutyczny u pacjentów leczonych memantyną w porównaniu z placebo. Metaanaliza wyników z sześciu badań kontrolowanych placebo potwierdziła skuteczność memantyny w obszarach funkcji poznawczych, ogólnej oceny klinicznej oraz codziennego funkcjonowania.

Wchłanianie: Memantyna wchłania się niemal w całości z przewodu pokarmowego – jej biodostępność wynosi około 100%. Maksymalne stężenie w organizmie osiąga między 3 a 8 godziną po przyjęciu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku.

Rozmieszczenie: Po regularnym przyjmowaniu dawki 20 mg na dobę osiąga się stałe stężenie leku w organizmie. Memantyna wiąże się z białkami krwi w około 45%.

Metabolizm: Około 80% memantyny krąży w organizmie w postaci niezmienionej. Główne produkty przemiany nie wykazują działania leczniczego. Co ważne, memantyna nie jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami.

Wydalanie: Memantyna jest wydalana głównie przez nerki. Czas, w którym stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę (tzw. okres półtrwania), wynosi od 60 do 100 godzin. Alkalizacja moczu (zwiększenie pH) może spowolnić wydalanie leku, dlatego należy unikać drastycznych zmian diety czy przyjmowania dużych dawek leków alkalizujących.