Lignocainum hydrochloricum

Lignocainum hydrochloricum WZF 2% to profesjonalny roztwór do wstrzykiwań zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 20 mg/ml. Jest to lek na receptę o szerokim zastosowaniu w medycynie, wykorzystywany zarówno jako środek znieczulający miejscowo, jak i w leczeniu zaburzeń rytmu serca.

Każdy mililitr bezbarwnego, przezroczystego roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Produkt dostępny jest w dwóch wielkościach opakowań: ampułki po 2 ml (zawierające 40 mg substancji czynnej) oraz fiolki po 20 ml (zawierające 400 mg substancji czynnej). Jako substancje pomocnicze wykorzystano chlorek sodu, wodorotlenek sodu oraz wodę do wstrzykiwań. Warto wiedzieć, że każdy mililitr roztworu zawiera 2,36 mg sodu.

Lek ma bardzo szerokie zastosowanie w medycynie. Przede wszystkim wykorzystywany jest w znieczuleniu regionalnym różnego typu: nasiękowym, blokadach nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, znieczuleniu podpajęczynówkowym oraz zewnątrzoponowym. Znajduje zastosowanie w wielu dziedzinach medycyny, takich jak chirurgia ogólna, urologia, ortopedia, ginekologia i położnictwo, a także w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.

Drugim ważnym obszarem zastosowania są zaburzenia rytmu serca. Lignocainum hydrochloricum skutecznie leczy komorowe zaburzenia rytmu, w tym przedwczesne skurcze komorowe i częstoskurcz komorowy, szczególnie w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu leków nasercowych.

Dodatkowo lek stosuje się w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jako element analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej) i wielokierunkowej oraz jako lek drugiego rzutu w leczeniu bólu neuropatycznego (bólu pochodzenia nerwowego).

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Działa poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych. Dzięki temu hamuje napływ jonów sodu, co uniemożliwia powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych odpowiedzialnych za odczuwanie bólu. Proces ten jest selektywny – w pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna bólowe, następnie grubsze włókna czuciowe, a dopiero najwyższe stężenia leku blokują najgrubsze włókna ruchowe.

W przypadku zaburzeń rytmu serca lidokaina działa jako lek przeciwarytmiczny klasy IB. Hamuje aktywność bioelektryczną w zdepolaryzowanym (pobudzonym) mięśniu serca, zmniejsza automatyzm komór i jest szczególnie skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu związanych z niedokrwieniem serca lub przedawkowaniem leków nasercowych.

Badania kliniczne wykazały również, że lidokaina podawana w okresie okołooperacyjnym nie tylko łagodzi ból, ale także hamuje reakcję zapalną wywołaną zabiegiem chirurgicznym, zmniejsza zapotrzebowanie na silne leki przeciwbólowe (opioidy) oraz poprawia funkcjonowanie jelit po operacjach brzusznych.

Znieczulenie regionalne

Maksymalna pojedyncza dawka lidokainy dla dorosłego pacjenta wynosi 200 mg (co odpowiada 4,5 mg na kilogram masy ciała). U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg na kilogram masy ciała. Podane dawki mają charakter orientacyjny – lekarz zawsze dobiera dawkę indywidualnie, biorąc pod uwagę masę ciała, wiek i ogólny stan zdrowia pacjenta.

Ważne jest, aby lek podawać powoli, po uprzednim wykonaniu próby aspiracji (czyli sprawdzeniu, czy igła nie znajduje się w naczyniu krwionośnym). Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego stosuje się specjalną dawkę testową przed podaniem właściwej dawki leku. Odstępy między kolejnymi dawkami nie powinny być krótsze niż 90 minut.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu zaburzeń rytmu u dorosłych podaje się lidokainę dożylnie w pojedynczej dawce od 50 do 100 mg lub w dawkach podzielonych po 25-50 mg na minutę. Jeśli początkowa dawka nie przynosi efektu, kolejną dawkę można podać po upływie 5 minut. Nie należy przekraczać dawki 200-300 mg w ciągu godziny. W przypadku nawracających zaburzeń rytmu można zastosować ciągły wlew dożylny z szybkością 1-4 mg na minutę pod stałą kontrolą zapisu EKG.

Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym

Zazwyczaj stosuje się dawkę nasycającą 1,5 mg na kilogram masy ciała podawaną jako bolus (jednorazowo), a następnie ciągły wlew w dawce 1,5-3 mg na kilogram masy ciała na godzinę podczas operacji. Zaleca się rozpoczęcie podawania lidokainy 30 minut przed znieczuleniem. Po operacji kontynuuje się wlew w dawce 1-3 mg na kilogram masy ciała na godzinę przez 24-48 godzin.

Leczenie bólu neuropatycznego

U dorosłych stosuje się ciągły wlew dożylny w dawce 3-5 mg na kilogram masy ciała przez minimum 30 minut, ale nie dłużej niż 6 godzin, raz na dobę.

Lignocainum hydrochloricum nie może być stosowane u osób z nadwrażliwością na lidokainę, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w produkcie.

Istnieją także ogólne przeciwwskazania do wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju środka znieczulającego. Należą do nich:

• Ostre choroby ośrodkowego układu nerwowego (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie wewnątrzczaszkowe).
• Zwężenie kanału rdzenia kręgowego, czynne choroby kręgosłupa lub niedawne urazy kręgosłupa.
• Posocznica (zakażenie krwi).
• Zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia.
• Wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny (spowodowany utratą płynów).
• Zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Ponadto wlew dożylny lidokainy stosowany w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazany, jeśli jednocześnie stosuje się znieczulenie regionalne z dużymi dawkami leku znieczulającego miejscowo.

Znieczulenie miejscowe za pomocą lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę znieczuleń i przeszkolonych w diagnostyce oraz leczeniu możliwych powikłań. W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia, musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły.

Każde wstrzyknięcie lidokainy należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć przypadkowego podania leku bezpośrednio do naczynia krwionośnego. Szczególną ostrożność należy zachować podczas wykonywania znieczuleń w obrębie głowy i szyi, ponieważ nawet dopuszczalne dawki leku mogą wywołać objawy zatrucia, jeśli trafią bezpośrednio do tętnicy zaopatrującej mózg.

Powtarzanie dawek lidokainy może prowadzić do niebezpiecznie wysokiego wzrostu jej stężenia we krwi. U osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz u dzieci należy szczególnie dokładnie dostosować dawkę do masy ciała i stanu zdrowia.

U pacjentów z chorobami wątroby należy uwzględnić możliwość zwiększenia stężenia lidokainy w organizmie, ponieważ lek jest metabolizowany właśnie w wątrobie. Podobnie u osób z niewydolnością krążenia konieczne jest zmniejszenie dawki i monitorowanie czynności układu krążenia.

Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości pacjenta oraz czynność układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami zbyt wysokiego stężenia lidokainy w organizmie są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szumy uszne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie lidokainy lub nasilać jej działania niepożądane. Fenytoina (lek stosowany w padaczce) może nasilać wpływ lidokainy na serce, ale jednocześnie przyspiesza jej rozkład w organizmie.

Leki beta-adrenolityczne (stosowane w chorobach serca i nadciśnieniu) mogą spowalniać metabolizm lidokainy w wątrobie i zwiększać jej toksyczność. Podobnie działa cymetydyna (lek na zgagę) – zmniejsza rozkład lidokainy i zwiększa jej stężenie w osoczu.

Jednoczesne stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać niepożądane działania obu leków. Duże dawki lidokainy mogą również wzmacniać działanie leków zwiotczających mięśnie.

Z drugiej strony, lidokaina podawana dożylnie może nasilić działanie leków przeciwbólowych i zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy w okresie okołooperacyjnym.

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu lidokainy na rozwój płodu. Jednak ze względu na brak wystarczających badań u kobiet w ciąży, produkt może być stosowany u ciężarnych tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Okres porodu

Lidokaina łatwo przenika przez łożysko i może wywołać objawy zatrucia zarówno u matki, jak i u płodu. U płodu może powodować zaburzenia czynności serca, dlatego podczas stosowania leku w trakcie porodu konieczne jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego, a znieczulenie może hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród.

U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu lidokainę, obserwowano w pierwszych dwóch dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych.

Karmienie piersią

Ponieważ lidokaina przenika do mleka matki, stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania szczególnej ostrożności i konsultacji z lekarzem.

Wpływ lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zależy od rodzaju przeprowadzonego zabiegu i ilości zastosowanej lidokainy. Po znieczuleniu lidokainą pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny po zakończeniu zabiegu.

Jak każdy lek, Lignocainum hydrochloricum może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane są zazwyczaj rezultatem zbyt wysokiego stężenia lidokainy w organizmie w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki lub niewłaściwej techniki podania.

Działania niepożądane dotyczące układu nerwowego

Mogą wystąpić: metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, senność, zaburzenia świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, mrowienie, utrata świadomości, drgawki. W bardzo rzadkich przypadkach, jako następstwo znieczulenia podpajęczynówkowego, może dojść do braku czucia, zaburzeń czynności ruchowych lub porażeń.

Działania niepożądane dotyczące układu krążenia i oddychania

Mogą wystąpić: spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie akcji serca (bradykardia), zaburzenia oddychania. W skrajnie ciężkich przypadkach możliwe jest zatrzymanie czynności serca lub oddechu.

Reakcje alergiczne

Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, zwykle w postaci zmian skórnych, pokrzywki lub obrzęków. Możliwe są także reakcje anafilaktoidalne (ciężkie reakcje alergiczne).

Inne działania niepożądane

Mogą wystąpić: zaburzenia widzenia, nudności, wymioty. Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w leczeniu bólu najczęściej występują: senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej charakterystyce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Objawy zatrucia pojawiają się po przekroczeniu określonego stężenia lidokainy w surowicy. Przedawkowanie może być rezultatem podania leku bezpośrednio do naczynia krwionośnego (przedawkowanie względne) lub przekroczenia dopuszczalnej dawki (przedawkowanie bezwzględne).

Objawy przedawkowania

W pierwszej fazie występuje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia czucia w obrębie warg i języka, metaliczny smak w ustach, niespójność mowy, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dreszcze, pobudzenie ruchowe, drżenia mięśni, drgawki.

W drugiej fazie następuje depresja układu nerwowego: śpiączka, zahamowanie oddechu i krążenia. Mogą również wystąpić: przyspieszona akcja serca, wzrost ciśnienia tętniczego, osłabienie automatyzmu serca, spowolnienie akcji serca, zatrzymanie czynności serca.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Objawy zatrucia są wskazaniem do natychmiastowego przerwania podawania leku. W przypadku łagodnych objawów należy uspokoić pacjenta i podać tlen. Przy silniejszej reakcji toksycznej konieczne może być zastosowanie wentylacji zastępczej płuc, podanie leków podwyższających ciśnienie tętnicze oraz leków przeciwdrgawkowych. W przypadku utraty świadomości z drgawkami należy natychmiast zaintubować pacjenta i prowadzić intensywną terapię. Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania lidokainy nie jest skuteczna.

Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca podania w tkankach. Szybkość narastania stężenia we krwi zależy od miejsca podania – najwyższe stężenie (poza podaniem dożylnym) stwierdza się podczas blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe podczas znieczulenia zewnątrzoponowego, a najniższe podczas znieczulenia nasiękowego.

Od 40% do 80% lidokainy wiąże się z białkami osocza, w zależności od jej stężenia. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko, docierając do krążenia płodu.

Lidokaina jest bardzo szybko rozkładana w wątrobie do kilku pochodnych, które wykazują słabszą aktywność farmakologiczną. Lek jest wydalany przez nerki głównie w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym okres półtrwania w surowicy wynosi około 1,6 godziny. U osób z upośledzoną czynnością wątroby okres półtrwania może być wydłużony nawet dwukrotnie.

Upośledzenie czynności nerek nie ma wpływu na rozkład lidokainy, jednak w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie produktów przemiany leku we krwi.

Skuteczne działanie przeciwbólowe lidokainy podawanej dożylnie w okresie okołooperacyjnym uzyskiwane jest po osiągnięciu stężenia w surowicy wynoszącego 1,1-4,2 mikrogramów na mililitr. Objawy zatrucia mogą wystąpić po przekroczeniu stężenia 6 mikrogramów na mililitr.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Ważne: Po pobraniu pierwszej dawki z fiolki, niezużytą w ciągu 24 godzin zawartość należy zniszczyć. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku.

Lignocainum hydrochloricum WZF 2% dostępny jest w dwóch rodzajach opakowań:

• 10 ampułek z bezbarwnego szkła po 2 ml w tekturowym pudełku.
• 5 fiolek z bezbarwnego szkła po 20 ml w tekturowym pudełku.

Lignocainum hydrochloricum WZF 2% to lek wydawany wyłącznie na receptę, przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny. Nie należy stosować leku samodzielnie. Wszelkie decyzje dotyczące zastosowania, dawkowania i sposobu podania powinien podejmować lekarz prowadzący.

Produkt zawiera sód – pacjenci na diecie z kontrolowaną zawartością sodu powinni wziąć to pod uwagę. Jeśli produkt jest rozcieńczany 0,9% roztworem chlorku sodu, należy uwzględnić również zawartość sodu pochodzącą z rozcieńczalnika.