Lignocainum hydrochloricum

Lignocainum hydrochloricum WZF 1% to lek zawierający lidokainę chlorowodorek – substancję czynną o podwójnym działaniu. Z jednej strony jest to sprawdzony środek znieczulający miejscowo, z drugiej – skuteczny lek przeciwarytmiczny. Preparat dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg lidokainy w każdym mililitrze. Każda ampułka 2 ml zawiera 20 mg substancji czynnej, natomiast fiolka 20 ml dostarcza 200 mg lidokainy.

Lek ten znajduje szerokie zastosowanie w medycynie. Przede wszystkim jest wykorzystywany do znieczulenia regionalnego podczas różnorodnych zabiegów medycznych. Może być stosowany jako znieczulenie nasiękowe, do blokad nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, a także jako znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe. Znajduje zastosowanie w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie oraz podczas wielu procedur diagnostycznych i terapeutycznych.

Drugim ważnym obszarem zastosowania są zaburzenia rytmu serca. Lignocainum hydrochloricum skutecznie leczy komorowe zaburzenia rytmu, takie jak przedwczesne skurcze komorowe czy częstoskurcz komorowy. Jest szczególnie przydatny w przypadkach ostrych zawałów serca lub przedawkowania glikozydów nasercowych.

Lek wykorzystywany jest również w leczeniu bólu – zarówno w okresie okołooperacyjnym, gdzie stanowi element analgezji prewencyjnej i multimodalnej, jak i w terapii bólu neuropatycznego, gdzie stosuje się go jako lek drugiego rzutu.

Lidokaina należy do grupy leków miejscowo znieczulających o budowie amidowej. Jej działanie polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych. Dzięki temu uniemożliwia ona przepływ jonów sodu do wnętrza komórki, co z kolei blokuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych odpowiedzialnych za odczuwanie bólu.

Ciekawą właściwością lidokainy jest to, że nie wszystkie włókna nerwowe są przez nią blokowane w tym samym stopniu. Lek działa wybiórczo – w pierwszej kolejności blokuje cienkie włókna odpowiedzialne za przewodzenie bólu, następnie grubsze włókna czuciowe, a dopiero na końcu najgrubsze włókna ruchowe. Ta selektywność pozwala na skuteczne znoszenie bólu przy zachowaniu innych funkcji.

W kontekście działania przeciwarytmicznego, lidokaina blokuje aktywność bioelektryczną w zdepolaryzowanym mięśniu serca. Jest szczególnie skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu związanych z niedokrwieniem lub przedawkowaniem leków nasercowych. Co ważne, w stężeniach terapeutycznych nie wpływa negatywnie na kurczliwość mięśnia sercowego ani na przewodnictwo między przedsionkami a komorami serca.

Lignocainum hydrochloricum może być podawany na kilka sposobów: dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo. Sposób podania i dawkowanie zależą od celu zastosowania leku.

Znieczulenie regionalne

Maksymalna jednorazowa dawka dla dorosłego pacjenta wynosi 200 mg, co odpowiada 4,5 mg na kilogram masy ciała. U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg na kilogram masy ciała. Dawki te mają charakter orientacyjny i zawsze powinny być dostosowane indywidualnie do masy ciała i stanu zdrowia pacjenta. Konkretne dawki zależą od rodzaju wykonywanego znieczulenia – od znieczulenia nasiękowego, przez blokady nerwów, po znieczulenie zewnątrzoponowe czy podpajęczynówkowe.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu zaburzeń rytmu u dorosłych podaje się lidokainę dożylnie w jednorazowej dawce od 50 do 100 mg, lub w mniejszych dawkach podzielonych po 25-50 mg na minutę. Jeśli początkowa dawka nie przynosi efektu, można podać kolejną po upływie 5 minut. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 200-300 mg w ciągu godziny. U pacjentów ze skłonnością do nawrotów zaburzeń rytmu można zastosować ciągłą infuzję dożylną z szybkością 1-4 mg na minutę.

Leczenie bólu

W okresie okołooperacyjnym zazwyczaj stosuje się dawkę nasycającą 1,5 mg na kilogram masy ciała podawaną w bolusie, a następnie ciągłą infuzję w dawce 1,5-3 mg na kilogram masy ciała na godzinę. W okresie pooperacyjnym kontynuuje się infuzję przez 24-48 godzin. W leczeniu bólu neuropatycznego stosuje się infuzję ciągłą w dawce 3-5 mg na kilogram masy ciała przez minimum 30 minut, ale nie dłużej niż 6 godzin, raz na dobę.

Lignocainum hydrochloricum nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością na lidokainę, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którykolwiek składnik preparatu.

Istnieją również przeciwwskazania związane z wykonywaniem znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego. Nie wolno wykonywać takiego znieczulenia u osób z:

• Ostrymi chorobami ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy mózgu, zapalenie rdzenia czy krwawienie śródczaszkowe.
• Zwężeniem kanału rdzenia kręgowego lub czynnymi chorobami kręgosłupa.
• Posocznicą (zakażeniem krwi).
• Zakażeniem skóry w miejscu planowanego wkłucia.
• Wstrząsem kardiogennym lub hipowolemicznym (spowodowanym utratą płynów).
• Zaburzeniami krzepnięcia krwi lub podczas leczenia lekami przeciwzakrzepowymi.

Infuzja dożylna lidokainy stosowana w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazana, gdy jednocześnie stosowane jest znieczulenie regionalne z dużymi dawkami leku znieczulającego.

Znieczulenie za pomocą lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez wykwalifikowanych lekarzy, którzy dobrze znają techniki znieczulenia i potrafią rozpoznać oraz leczyć ewentualne powikłania. W pomieszczeniu, gdzie wykonywane jest znieczulenie, musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt do resuscytacji i niezbędne leki ratunkowe. Przed zabiegiem należy zawsze zapewnić dostęp do żyły.

Przed każdym wstrzyknięciem leku należy wykonać próbę aspiracji – wciągnąć tłok strzykawki, aby upewnić się, że igła nie znajduje się w naczyniu krwionośnym. Przypadkowe podanie leku bezpośrednio do naczynia może wywołać groźne objawy zatrucia.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, wyniszczonych, z chorobami wątroby, nerek lub układu krążenia. U tych pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości pacjenta oraz czynność jego układu krążenia i oddychania.

Wczesnymi objawami przedawkowania są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szumy uszne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność. Pojawienie się któregokolwiek z tych objawów wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku.

Preparat zawiera sodę – każdy mililitr roztworu zawiera 2,75 mg sodu. Osoby na diecie niskosodowej powinny to uwzględnić.

Lidokaina może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Leki przeciwpadaczkowe z grupy hydantoiny, takie jak fenytoina, mogą nasilać działanie lidokainy na serce, ale jednocześnie przyspieszać jej rozpad w organizmie.

Jednoczesne stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać działania niepożądane. Leki beta-adrenolityczne, stosowane w leczeniu nadciśnienia i chorób serca, mogą spowalniać metabolizm lidokainy i zwiększać jej stężenie we krwi.

Cymetydyna, lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka, hamuje rozkład lidokainy w wątrobie i zwiększa jej stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, stosowanych podczas znieczulenia ogólnego.

Warto wiedzieć, że lidokaina podawana dożylnie może wzmacniać działanie leków przeciwbólowych i zmniejszać zapotrzebowanie na opioidy w okresie okołooperacyjnym.

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu lidokainy na płód. Nie przeprowadzono jednak wystarczającej liczby badań u kobiet w ciąży. Dlatego lek powinien być stosowany u kobiet ciężarnych tylko w wyjątkowych sytuacjach, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Podczas porodu środki znieczulające, w tym lidokaina, łatwo przenikają przez łożysko i mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki, jak i u płodu. U około 30% płodów, których matki otrzymały znieczulenie okołoszyjkowe z użyciem lidokainy, obserwowano spowolnienie akcji serca. Dlatego podczas stosowania leku konieczne jest stałe monitorowanie tętna płodu.

Lidokaina przenika do mleka matki, dlatego podczas karmienia piersią należy zachować szczególną ostrożność.

Po znieczuleniu z użyciem lidokainy nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny od zakończenia zabiegu. Wpływ leku na te zdolności zależy od rodzaju przeprowadzonego zabiegu i zastosowanej dawki lidokainy.

Jak każdy lek, Lignocainum hydrochloricum może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych jest wynikiem zbyt wysokiego stężenia leku we krwi, co może być spowodowane przedawkowaniem, nieprawidłową techniką podania lub zaburzeniami metabolizmu leku.

Reakcje alergiczne

Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, zazwyczaj w postaci zmian skórnych, pokrzywki lub obrzęków. W pojedynczych przypadkach możliwe są reakcje anafilaktoidalne.

Działania na układ nerwowy

Mogą wystąpić różnorodne objawy ze strony układu nerwowego, takie jak:

• Metaliczny smak w ustach.
• Uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój lub euforia.
• Drżenia mięśniowe i senność.
• Bóle i zawroty głowy.
• Szumy uszne.
• Uczucie mrowienia lub drętwienia.
• W ciężkich przypadkach – zaburzenia świadomości, drgawki, a nawet utrata przytomności.

Bardzo rzadko, jako powikłanie znieczulenia podpajęczynówkowego, mogą wystąpić trwałe zaburzenia neurologiczne, takie jak brak czucia, zaburzenia ruchowe lub porażenia.

Działania na układ krążenia i oddychania

Lidokaina może powodować spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie akcji serca (bradykardię), a w skrajnie ciężkich przypadkach – zatrzymanie czynności serca. Możliwe są również zaburzenia oddychania, włącznie z zatrzymaniem oddechu.

Inne działania niepożądane

Mogą wystąpić zaburzenia widzenia, nudności i wymioty. Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w leczeniu bólu najczęściej obserwuje się senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.

Jeśli zauważysz jakiekolwiek objawy niepokojące, niezależnie od tego, czy są wymienione w tej charakterystyce, powinieneś niezwłocznie poinformować o tym lekarza.

Przedawkowanie może wystąpić w dwóch sytuacjach: gdy lek zostanie przypadkowo podany bezpośrednio do naczynia krwionośnego (przedawkowanie względne) lub gdy zostanie przekroczona maksymalna dopuszczalna dawka (przedawkowanie bezwzględne).

Objawy przedawkowania pojawiają się w dwóch fazach. Najpierw następuje faza pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, objawiająca się drętwienie warg i języka, metalicznym smakiem w ustach, niespójną mową, zawrotami głowy, szumami usznymi, zaburzeniami widzenia, dreszczami, pobudzeniem ruchowym, drżeniami mięśni i drgawkami. Następnie przychodzi faza depresji – śpiączka oraz zahamowanie oddechu i krążenia.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Przy łagodnych objawach wystarczy uspokojenie pacjenta i podanie tlenu. W przypadku silniejszej reakcji konieczne może być zastosowanie wentylacji zastępczej, podanie leków podwyższających ciśnienie i leków przeciwdrgawkowych. W najcięższych przypadkach, gdy dochodzi do utraty świadomości z drgawkami, konieczna jest intubacja, wentylacja płuc stuprocentowym tlenem oraz intensywne leczenie zgodnie z zasadami intensywnej terapii.

Preparat należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie wolno zamrażać leku. Należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Po otwarciu fiolki, niezużytą w ciągu 24 godzin zawartość należy zniszczyć. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Substancją czynną leku jest lidokainy chlorowodorek jednowodny. Każdy mililitr roztworu zawiera 10 mg tej substancji. Ampułka 2 ml zawiera 20 mg, a fiolka 20 ml zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku.

Substancje pomocnicze to: chlorek sodu, wodorotlenek sodu (do ustalenia właściwego pH) oraz woda do wstrzykiwań. Każdy mililitr roztworu zawiera 2,75 mg sodu.

Lek dostępny jest w dwóch rodzajach opakowań:

• Opakowanie zawierające 10 ampułek z bezbarwnego szkła, każda po 2 ml.
• Opakowanie zawierające 5 fiolek z bezbarwnego szkła, każda po 20 ml.