Evastix

Evastix to nowoczesny lek przeciwalergiczny dostępny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Produkt zawiera ebastynę – substancję czynną o silnym działaniu przeciwhistaminowym, która skutecznie łagodzi objawy alergii. Dostępny jest w dwóch mocach: 10 mg i 20 mg, co pozwala na dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Każda tabletka Evastix 20 mg zawiera 20 mg ebastyny jako substancję czynną. Tabletki mają charakterystyczny biały lub prawie biały kolor, okrągły kształt i są obustronnie wypukłe. Po jednej stronie znajduje się wytłoczony napis „E 20″, a druga strona jest gładka. Średnica tabletki wynosi 9,2 mm.

Ważna informacja o składzie: Każda tabletka 20 mg zawiera 5,0 mg aspartamu, który jest źródłem fenyloalaniny. Jest to istotna informacja dla osób chorujących na fenyloketonurię – rzadką chorobę genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, które zapewniają odpowiednią postać leku i ułatwiają jego rozpuszczanie w jamie ustnej, w tym aromat mięty pieprzowej.

Evastix w mocy 20 mg jest przeznaczony do objawowego leczenia dwóch głównych stanów alergicznych:

Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa

Lek skutecznie łagodzi objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, potocznie nazywanego katarem siennym lub alergią pyłkową. Pomaga również w przypadku całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, które może być wywołane przez alergeny obecne w otoczeniu przez cały rok, takie jak roztocza kurzu domowego, sierść zwierząt czy pleśnie.

Zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek

Produkt jest skuteczny w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, któremu towarzyszy zapalenie spojówek. Ten stan charakteryzuje się zarówno objawami ze strony nosa (kichanie, świąd, wyciek), jak i oczu (zaczerwienienie, łzawienie, swędzenie).

Zalecane dawkowanie

U dzieci w wieku 12 lat i powyżej oraz u dorosłych standardowa dawka wynosi 10 mg ebastyny raz na dobę. W przypadkach ciężkich objawów dawkę można zwiększyć do 20 mg ebastyny raz na dobę. Decyzję o zwiększeniu dawki powinien podjąć lekarz na podstawie oceny nasilenia objawów.

Sposób przyjmowania

Evastix to tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, co oznacza, że są niezwykle łatwe w użyciu. Tabletkę należy umieścić na języku, gdzie będzie się rozpuszczać. Nie jest wymagane popicie wodą ani innym płynem, co czyni ten lek szczególnie wygodnym w użyciu – można go przyjąć w dowolnym miejscu i czasie.

Ebastynę można przyjmować niezależnie od posiłków, co dodatkowo zwiększa komfort stosowania leku.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U osób z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie trzeba modyfikować dawki. Jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg, ponieważ brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania większych dawek w tej grupie.

Dzieci i młodzież: Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Evastix u dzieci w wieku poniżej 12 lat, dlatego lek nie powinien być stosowany w tej grupie wiekowej.

Czas trwania leczenia

Czas stosowania leku ustali lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę charakter objawów alergicznych i ich nasilenie.

Nie należy stosować leku Evastix w przypadku nadwrażliwości na ebastynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w produkcie. Jeśli w przeszłości wystąpiła u Ciebie reakcja alergiczna po przyjęciu tego leku lub jakiegokolwiek innego produktu zawierającego ebastynę, poinformuj o tym lekarza.

Szczególna ostrożność wymagana

Należy zachować ostrożność podczas stosowania ebastyny u pacjentów z następującymi schorzeniami lub w następujących sytuacjach:

• Wydłużony odstęp QTc w elektrokardiogramie. Odstęp QTc to parametr oceniany w badaniu EKG, który informuje o przewodzeniu elektrycznym w sercu. Jego wydłużenie może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca.
• Hipokaliemia. Jest to stan obniżonego stężenia potasu we krwi, który może wpływać na pracę serca.
• Jednoczesne stosowanie niektórych leków. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QTc lub hamują określone enzymy wątrobowe.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. U tych pacjentów ebastynę należy stosować ostrożnie i nie przekraczać dawki 10 mg na dobę.

Fenyloketonuria

Ten produkt leczniczy zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Aspartam może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią – rzadką chorobą genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Jeśli cierpisz na fenyloketonurię, skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania leku.

Przed rozpoczęciem stosowania Evastix poinformuj lekarza o wszystkich lekach, które obecnie przyjmujesz lub przyjmowałeś niedawno.

Leki przeciwgrzybicze i antybiotyki

Obserwowano interakcje farmakokinetyczne podczas podawania ebastyny z następującymi lekami:

• Ketokonazol i itrakonazol (leki przeciwgrzybicze z grupy azoli).
• Erytromycyna, klarytromycyna i jozamycyna (antybiotyki makrolidowe).

Te leki powodują zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu, co jednak nie wiąże się z istotnym klinicznie wpływem na działanie leku. Mimo to należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych preparatów z ebastyną.

Ryfampicyna

Ryfampicyna (lek przeciwgruźliczy) może powodować obniżenie stężenia ebastyny w osoczu i zmniejszenie jej działania przeciwhistaminowego.

Inne leki

Nie zgłoszono żadnych interakcji między ebastyną a następującymi substancjami:

• Teofiliną (lek stosowany w astmie).
• Warfaryną (lek przeciwzakrzepowy).
• Cymetydyną (lek zmniejszający wydzielanie kwasu żołądkowego).
• Diazepamem (lek uspokajający).
• Alkoholem.

Posiłki

Gdy ebastyna jest podawana z pokarmem, następuje zwiększenie stężenia głównego czynnego metabolitu w osoczu. To zwiększenie nie zmienia jednak czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia ani działania klinicznego leku.

Testy alergiczne

Ebastyna może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych. Nie należy ich wykonywać przez 5-7 dni od zakończenia leczenia. Lek może również nasilać działanie innych leków przeciwhistaminowych.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na rozwój płodu. Jednak aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w czasie ciąży. Jeśli jesteś w ciąży, planujesz ciążę lub podejrzewasz, że możesz być w ciąży, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Karmienie piersią

Nie ustalono, czy ebastyna przenika do mleka ludzkiego. Wysokie wiązanie z białkami ebastyny i jej głównego metabolitu nie sugeruje przenikania leku do mleka matki, jednak wykazano przenikanie ebastyny do mleka szczurów. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w okresie laktacji. Jeśli karmisz piersią, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jej niekorzystnego wpływu na płodność.

W zalecanych dawkach terapeutycznych ebastyna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Badania u ludzi szeroko oceniały funkcję psychomotoryczną i nie wykazano żadnego działania upośledzającego.

Jednak u osób wrażliwych, które wyjątkowo reagują na ebastynę, wskazane jest sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub wykonywania skomplikowanych czynności. Mogą wystąpić senność lub zawroty głowy, choć występują one rzadko.

Jak każdy lek, Evastix może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo z udziałem 5 708 pacjentów przyjmujących ebastynę, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były suchość w jamie ustnej i senność.

Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)

• Bóle głowy.
• Suchość w jamie ustnej.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)

• Senność.
• Zawroty głowy, zmniejszone czucie dotykowe, zaburzenia smaku.
• Kołatanie serca, przyspieszone bicie serca.
• Ból brzucha, wymioty, nudności, niestrawność.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób)

• Zwiększenie łaknienia.
• Nerwowość, bezsenność.
• Krwawienie z nosa, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa.
• Pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry.
• Zaburzenia miesiączkowania.
• Obrzęk, osłabienie.
• Zwiększenie masy ciała.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 000 osób)

• Wysypka, egzema.
• Bolesne miesiączkowanie.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Reakcje nadwrażliwości, takie jak anafilaksja (ciężka reakcja alergiczna) i obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła).
• Zapalenie wątroby, cholestaza (zastój żółci), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

Co zrobić w przypadku działań niepożądanych?

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

W badaniach ze stosowaniem dużych dawek nie obserwowano klinicznie istotnych objawów dla dawek do 100 mg podawanych raz na dobę. Przedawkowanie może zwiększyć ryzyko sedacji (senności) i działania przeciwmuskarynowego (takiego jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia).

Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki? Nie istnieje specyficzne antidotum dla ebastyny. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Lekarz podejmie odpowiednie działania, które mogą obejmować płukanie żołądka, monitorowanie funkcji życiowych z uwzględnieniem badania EKG oraz leczenie objawowe.

Ebastyna, substancja czynna leku Evastix, należy do grupy leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Jest to silny i wysoce selektywny antagonista receptora histaminowego H1 o przedłużonym działaniu.

Mechanizm działania

Podczas reakcji alergicznej organizm uwalnia histaminę – substancję, która powoduje typowe objawy alergii, takie jak swędzenie, kichanie, wyciek z nosa czy łzawienie. Ebastyna działa poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1, do których normalnie przyłącza się histamina. Dzięki temu zapobiega wystąpieniu lub łagodzi objawy alergiczne.

Zalety ebastyny

• Przedłużone działanie. Badania wykazały, że działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się po 1 godzinie i trwa ponad 48 godzin po pojedynczej dawce. Po przerwaniu 5-dniowego cyklu leczenia działanie utrzymywało się przez ponad 72 godziny.
• Brak działania sedatywnego. Ebastyna lub jej metabolity bardzo słabo przenikają przez barierę krew-mózg, co oznacza, że nie wpływają znacząco na ośrodkowy układ nerwowy i nie powodują senności w takim stopniu jak starsze leki przeciwhistaminowe.
• Brak działania antycholinergicznego. W stosowanych dawkach leczniczych ebastyna nie wykazuje działania antycholinergicznego, co oznacza, że nie powoduje takich objawów jak suchość w jamie ustnej czy zaburzenia widzenia w stopniu charakterystycznym dla starszych leków przeciwalergicznych.
• Brak tachyfilaksji. Po wielokrotnym podaniu hamowanie obwodowych receptorów histaminowych utrzymuje się na stałym poziomie bez osłabienia działania leku.

Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe

W badaniach wpływu ebastyny na serce zdrowych ochotników, podawanej w zalecanych dawkach, nie obserwowano wydłużenia odstępu QT (parametru EKG) ani innego niepożądanego wpływu na pracę serca. Chociaż przedawkowanie w dawce 100 mg na dobę powodowało statystycznie istotne, lecz klinicznie nieistotne zwiększenie odstępu QTc o 10 ms, to w zalecanych dawkach lek jest bezpieczny dla układu sercowo-naczyniowego.

Wchłanianie i metabolizm

Po przyjęciu doustnym ebastyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Następnie ulega w znacznym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie – jest prawie całkowicie przekształcana w czynny metabolit o nazwie cerebastyna. To właśnie cerebastyna odpowiada za działanie przeciwalergiczne leku.

Po zastosowaniu dawki 20 mg ebastyny, średnie maksymalne stężenie cerebastyny w osoczu wynoszące 195 ng/ml występuje po 3 do 6 godzinach od przyjęcia leku.

Czas działania

Okres półtrwania metabolitu (czas, w którym połowa substancji jest eliminowana z organizmu) wynosi 15-19 godzin. Po wielokrotnym podaniu dawki dobowej 10 mg, stan stacjonarny w osoczu jest osiągany w ciągu 3 do 5 dni.

Wiązanie z białkami i wydalanie

Ponad 95% ebastyny i cerebastyny wiązane jest z białkami osocza. Około 66% leku wydalane jest z moczem w postaci sprzężonych metabolitów.

Liniowość dawki

Farmakokinetyka ebastyny i cerebastyny jest liniowa w zalecanym zakresie dawek terapeutycznych od 10 do 20 mg, co oznacza, że zwiększenie dawki powoduje proporcjonalne zwiększenie stężenia leku w organizmie.

Wpływ pokarmu

Podczas gdy ebastyna w postaci tabletek jest przyjmowana jednocześnie z pokarmem, następuje zwiększenie poziomu cerebastyny w osoczu. Jednak jej skuteczność kliniczna nie ulega zmianie, co oznacza, że lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: Nie obserwowano zmian w farmakokinetyce w porównaniu z młodymi osobami dorosłymi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U pacjentów z różnymi stopniami niewydolności nerek stężenia ebastyny i cerebastyny w osoczu były podobne do tych u zdrowych osób. Okres półtrwania cerebastyny wydłuża się do 23-26 godzin.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Profil farmakokinetyczny nie zmienia się istotnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Okres półtrwania wynosi 27 godzin.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosuj tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego – lek nie wymaga szczególnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.