Etruzil

Etruzil to lek przeciwnowotworowy w postaci tabletek powlekanych, zawierający 2,5 mg letrozolu jako substancję czynną. Preparat stosuje się wyłącznie u kobiet po menopauzie w leczeniu raka piersi zależnego od hormonów. Lek działa poprzez zmniejszanie produkcji estrogenów w organizmie, co hamuje wzrost komórek nowotworowych, które do rozwoju potrzebują tych hormonów.

Etruzil przeznaczony jest do stosowania w różnych sytuacjach klinicznych związanych z rakiem piersi. Może być stosowany jako leczenie uzupełniające po operacji u kobiet z wczesnym stadium choroby, u których nowotwór posiada receptory hormonalne. Preparat znajduje również zastosowanie w przedłużonym leczeniu uzupełniającym u pacjentek, które wcześniej przez 5 lat przyjmowały tamoksyfen. W przypadku zaawansowanego raka piersi Etruzil można stosować jako lek pierwszego rzutu lub u kobiet, u których doszło do nawrotu choroby po wcześniejszej terapii antyestrogenowej.

Ważne jest, aby wiedzieć, że lek ten nie wykazuje skuteczności u pacjentek z rakiem piersi bez receptorów hormonalnych. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz musi potwierdzić, że nowotwór jest hormonozależny.

Mechanizm działania Etruzilu opiera się na blokowaniu enzymu zwanego aromatazą. U kobiet po menopauzie estrogeny powstają głównie dzięki działaniu tego enzymu, który przekształca androgeny nadnerczowe w estrogeny. Letrozol, substancja czynna leku Etruzil, wiąże się z enzymem aromatazą i hamuje jego aktywność, co prowadzi do znacznego zmniejszenia produkcji estrogenów we wszystkich tkankach organizmu.

Badania wykazały, że Etruzil zmniejsza stężenia estradiolu, estronu i siarczanu estronu w osoczu o 75-95% w stosunku do wartości wyjściowych. To silne działanie hamujące produkcję estrogenów jest kluczowe w leczeniu nowotworów, których wzrost zależy od tych hormonów. Ważną zaletą leku jest jego specyficzność – działa selektywnie na aromatazę, nie wpływając na produkcję innych hormonów steroidowych w nadnerczach, takich jak kortyzol czy aldosteron.

Zalecana dawka leku Etruzil wynosi 2,5 mg raz dziennie. Tabletkę należy przyjmować codziennie o tej samej porze, można ją połykać z posiłkiem lub niezależnie od jedzenia. Jeśli pacjentka zapomni przyjąć dawkę, powinna to zrobić jak najszybciej po zauważeniu pominięcia. Jeśli jednak zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą tabletkę i kontynuować leczenie według ustalonego planu. Nie wolno podwajać dawki.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju terapii. W przypadku leczenia uzupełniającego lub przedłużonego leczenia uzupełniającego terapię należy kontynuować przez 5 lat lub do czasu wystąpienia wznowy nowotworu. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi lub przerzutami leczenie prowadzi się do momentu ewidentnej progresji choroby. W leczeniu neoadjuwantowym, czyli przed operacją, terapię można kontynuować przez 4 do 8 miesięcy w celu uzyskania optymalnego zmniejszenia guza.

U pacjentek w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki. Również u osób z zaburzeniami czynności nerek, u których klirens kreatyniny wynosi co najmniej 10 ml/min, nie trzeba zmieniać dawkowania. W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby również nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast pacjentki z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby wymagają ścisłego monitorowania.

Etruzil jest przeciwwskazany w kilku sytuacjach. Przede wszystkim nie można go stosować u kobiet przed menopauzą – lek jest przeznaczony wyłącznie dla kobiet po menopauzie. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na letrozol lub którykolwiek składnik preparatu.

Lek jest całkowicie przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią. Badania wykazały, że letrozol może powodować wady rozwojowe płodu, dlatego kobiety w wieku rozrodczym, u których nie ma pewności co do stanu pomenopauzalnego, powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji. Przed rozpoczęciem leczenia u takich pacjentek należy wykonać badania hormonalne w celu potwierdzenia menopauzy.

Podczas stosowania leku Etruzil należy zwrócić szczególną uwagę na kilka kwestii. Lek działa poprzez silne zmniejszanie stężeń estrogenów, co może prowadzić do osłabienia kości. U kobiet z wywiadem osteoporozy, złamań kostnych lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy przed włączeniem leczenia należy ocenić gęstość mineralną kości i prowadzić dalszą kontrolę w czasie terapii. W razie potrzeby lekarz może włączyć leczenie lub profilaktykę osteoporozy.

Należy również pamiętać o możliwości wystąpienia zapalenia ścięgien, a w rzadkich przypadkach nawet ich zerwania. Pacjentki powinny zgłaszać lekarzowi wszelkie dolegliwości związane ze stawami i ścięgnami. W przypadku zajęcia ścięgna konieczne może być zastosowanie odpowiednich środków, takich jak unieruchomienie.

Etruzil należy stosować ostrożnie u pacjentek z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, które wymagają ścisłego monitorowania. U osób z bardzo ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dane dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone, dlatego przed podaniem leku należy starannie rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko.

Należy unikać jednoczesnego podawania leku Etruzil z tamoksyfenem, innymi lekami antyestrogenowymi lub preparatami zawierającymi estrogeny. Te substancje mogą osłabiać farmakologiczne działanie letrozolu, zmniejszając skuteczność leczenia. Badania wykazały, że jednoczesne podawanie tamoksyfenu i letrozolu prowadzi do znacznego zmniejszenia stężeń letrozolu w osoczu.

Zaleca się ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania letrozolu z lekami, których eliminacja jest zależna przede wszystkim od izoenzymów cytochromu P450 2A6 i 2C19, szczególnie jeśli mają wąski indeks terapeutyczny. Przykładami takich leków są fenytoina i klopidogrel. Cymetydyna, słaby inhibitor enzymów CYP450, nie miała wpływu na stężenia letrozolu w osoczu.

Jak każdy lek, Etruzil może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdej pacjentki muszą one wystąpić. Reakcje niepożądane mogą występować nawet u jednej trzeciej leczonych pacjentek, a większość z nich pojawia się w pierwszych tygodniach leczenia.

Do najczęstszych działań niepożądanych należą: uderzenia gorąca, podwyższony poziom cholesterolu, bóle stawów, zmęczenie, nasilone poty i nudności. Bardzo często występują również zwiększona potliwość i ogólne osłabienie organizmu.

Często zgłaszane działania niepożądane obejmują: bóle głowy, zawroty głowy, brak łaknienia lub zwiększenie łaknienia, depresję, kołatanie serca, nadciśnienie, niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, biegunkę, wymioty, łysienie, wysypkę, suchość skóry, bóle mięśni i kości, osteoporozę, złamania kości, zapalenie stawów, krwawienie z dróg rodnych, obrzęki obwodowe i zwiększenie masy ciała.

Do poważniejszych działań niepożądanych, które występują rzadziej, należą: zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym dławica piersiowa, zawał mięśnia serca, udar niedokrwienny mózgu, zakrzepowe zapalenie żył i zatorowość płucna. Mogą również wystąpić poważne reakcje skórne, takie jak martwica toksyczno-rozpływna naskórka czy rumień wielopostaciowy, a także reakcje anafilaktyczne.

Należy pamiętać, że w leczeniu uzupełniającym letrozol zwiększa ryzyko złamań kości i osteoporozy w porównaniu z tamoksyfenem. Dlatego tak ważne jest regularne monitorowanie gęstości mineralnej kości podczas terapii. Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Etruzil jest całkowicie przeciwwskazany w czasie ciąży. Badania wykazały, że lek stosowany w okresie ciąży może powodować wady rozwojowe płodu, w tym sklejenie warg sromowych i obojnacze narządy płciowe. Badania na zwierzętach również wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.

Lek jest również przeciwwskazany w czasie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy letrozol i jego metabolity są wydzielane do mleka kobiecego, dlatego nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt. Kobiety w okresie okołomenopauzalnym lub w wieku rozrodczym, u których nie ma pewności co do stanu pomenopauzalnego, powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji podczas leczenia.

Etruzil ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas stosowania leku mogą występować zmęczenie i zawroty głowy, a w niezbyt częstych przypadkach senność. Z tego powodu zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki.

Każda tabletka powlekana Etruzil zawiera 2,5 mg letrozolu jako substancję czynną. Tabletki są żółte, okrągłe i dwuwypukłe, z napisem L9OO po jednej stronie i 2,5 po drugiej stronie. Oprócz substancji czynnej tabletka zawiera substancje pomocnicze, w tym 61,5 mg laktozy jednowodnej w rdzeniu tabletki.

W skład rdzenia tabletki wchodzą również: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian i krzemionka koloidalna bezwodna. Otoczka tabletki składa się z makrogolu, talku, hipromelozy, tytanu dwutlenku i żelaza tlenku żółtego.

Pacjentki z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku ze względu na obecność laktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na tabletkę, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Etruzil należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania, można go przechowywać w temperaturze pokojowej.

Lek jest dostępny w blistrach z PVC/Aluminium w różnych wielkościach opakowań: 10, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.