Edronax

Edronax to lek przeciwdepresyjny dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera substancję czynną reboksetynę. Każda tabletka zawiera 4 mg reboksetyny w postaci metanosulfonianu. Preparat należy do grupy leków przeciwdepresyjnych, które działają poprzez selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny – jednego z ważnych neuroprzekaźników w mózgu odpowiedzialnych za regulację nastroju.

Tabletki są białe, okrągłe i wypukłe, o średnicy 8 milimetrów, z rowkiem dzielącym po jednej stronie, co ułatwia ich podział na mniejsze dawki, jeśli jest to zalecone przez lekarza.

Edronax jest wskazany w intensywnym leczeniu depresji, w tym jej ciężkiej postaci. Lek ten jest również stosowany w leczeniu podtrzymującym u pacjentów, którzy dobrze zareagowali na początkowe leczenie przeciwdepresyjne. Warto wiedzieć, że szczególną skuteczność wykazano u pacjentów z ciężką lub bardzo ciężką depresją, podczas gdy dane dotyczące skuteczności u osób z łagodną lub umiarkowanie nasiloną depresją są ograniczone.

Reboksetyna – substancja czynna leku Edronax – działa jako wybiórczy i silny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Oznacza to, że zapobiega nadmiernemu usuwaniu noradrenaliny ze szczeliny synaptycznej (przestrzeni między komórkami nerwowymi), dzięki czemu zwiększa się jej dostępność dla receptorów nerwowych.

W odróżnieniu od wielu innych leków przeciwdepresyjnych, reboksetyna wywiera tylko niewielki wpływ na wychwyt zwrotny serotoniny i nie wpływa na wychwyt dopaminy. Co ważne, nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych ani cholinergicznych – dzięki temu profil działań niepożądanych może różnić się od innych leków przeciwdepresyjnych.

Dawkowanie leku Edronax powinno być zawsze ustalone indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Standardowa zalecana dawka dla dorosłych wynosi 4 mg dwa razy na dobę (łącznie 8 mg na dobę), przyjmowana doustnie. Pełną dawkę terapeutyczną można zastosować już od początku leczenia.

W przypadku gdy po trzech do czterech tygodniach nie uzyskano pełnej odpowiedzi klinicznej, lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 12 mg.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65 roku życia stosowano w badaniach klinicznych dawkę 2 mg dwa razy na dobę (4 mg na dobę). Jednak ze względu na brak kontrolowanych badań z użyciem placebo w tej grupie wiekowej, nie zaleca się stosowania reboksetyny u osób starszych.

Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek lub wątroby

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawka początkowa powinna być mniejsza i wynosić 2 mg dwa razy na dobę. Następnie, w zależności od reakcji pacjenta na lek, dawkę można stopniowo zwiększać pod kontrolą lekarza.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie zaleca się stosowania leku Edronax u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, ponieważ nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu w tej grupie pacjentów.

Nie należy stosować leku Edronax w przypadku nadwrażliwości (uczulenia) na reboksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Napady drgawkowe

W badaniach klinicznych reboksetyny nie brali udziału pacjenci z napadami drgawek w wywiadzie. Ponieważ podczas badań występowały rzadkie przypadki napadów drgawkowych, u pacjentów z historią drgawek lek powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności. W razie wystąpienia drgawek leczenie powinno być natychmiast przerwane.

Zespół serotoninowy

Zespół serotoninowy to potencjalnie zagrażający życiu stan, który może wystąpić podczas stosowania reboksetyny, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi. Objawy tego zespołu mogą obejmować:

• Zmiany stanu psychicznego – takie jak splątanie, pobudzenie, omamy czy majaczenie.
• Niestabilność autonomiczną – na przykład przyspieszona czynność serca, niestabilne ciśnienie krwi, podwyższona temperatura ciała, obfite pocenie się.
• Nieprawidłowości nerwowo-mięśniowe – drżenie, sztywność mięśni, nadmierne odruchy.
• Objawy ze strony przewodu pokarmowego – nudności, wymioty, biegunka.

Pacjenci powinni być uważnie monitorowani pod kątem wystąpienia zespołu serotoninowego, szczególnie na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Choroba dwubiegunowa

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwdepresyjnych, podczas leczenia reboksetyną obserwowano przypadki przejścia depresji w stan hipomaniakalny lub maniakalny. Dlatego zalecana jest dokładna obserwacja pacjentów z chorobą dwubiegunową.

Myśli i zachowania samobójcze

W trakcie terapii reboksetyną lub niedługo po zaprzestaniu jej stosowania obserwowano przypadki wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Pacjenci powinni być uważnie monitorowani, szczególnie na początku leczenia.

Inhibitory MAO (inhibitory monoaminooksydazy)

Nie należy jednocześnie stosować reboksetyny i inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Inhibitory MAO należy odstawić co najmniej dwa tygodnie przed rozpoczęciem leczenia reboksetyną.

Silne inhibitory CYP3A4

Reboksetyna nie powinna być stosowana jednocześnie z lekami hamującymi enzym CYP3A4, ponieważ mogą one zwiększać stężenie reboksetyny w organizmie. Do takich leków należą między innymi:

• Ketokonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.
• Erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe.
• Fluwoksamina.

Induktory CYP3A4

Zgłaszano zmniejszenie stężenia reboksetyny podczas równoczesnego podawania leków indukujących enzym CYP3A4, takich jak fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy ziele dziurawca zwyczajnego.

Leki serotoninergiczne

Jednoczesne stosowanie reboksetyny z innymi lekami zwiększającymi poziom serotoniny (takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tryptany, opioidy, lit, ziele dziurawca) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jeśli jednoczesne stosowanie jest klinicznie uzasadnione, pacjent powinien być uważnie monitorowany.

Pochodne ergotaminy

Jednoczesne stosowanie pochodnych ergotaminy i reboksetyny może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Lorazepam

Podczas jednoczesnego stosowania reboksetyny i lorazepamu obserwowano objawy łagodnie lub umiarkowanie nasilonej senności oraz krótkotrwałego ortostatycznego przyspieszenia czynności serca.

Ciąża

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania reboksetyny u kobiet w ciąży. Reboksetyna przenika przez łożysko. W badaniach na zwierzętach obserwowano pewne zaburzenia wzrostu i rozwoju noworodków oraz długotrwałe zaburzenia behawioralne u potomstwa. Dlatego stosowanie leku Edronax w okresie ciąży powinno być ograniczone do przypadków, gdy spodziewane korzyści z leczenia matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu.

Karmienie piersią

Reboksetyna przenika do mleka ludzkiego. Chociaż spodziewane stężenie substancji czynnej w mleku jest bardzo niskie, dostępne informacje nie są wystarczające, aby całkowicie wykluczyć ryzyko dla dziecka karmionego piersią. Stosowanie reboksetyny podczas karmienia piersią można rozważyć tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Jak każdy lek, Edronax może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W badaniach klinicznych działania niepożądane zostały zgłoszone u około osiemdziesięciu procent pacjentów przyjmujących reboksetynę.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować u więcej niż jednej na dziesięć osób)

• Bezsenność – trudności z zasypianiem lub utrzymaniem snu.
• Zawroty głowy.
• Zaparcia – trudności z wypróżnianiem.
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej – uczucie suchości w ustach.
• Nadmierne pocenie się.
• Nudności.

Częste działania niepożądane (mogą występować u mniej niż jednej na dziesięć osób)

• Brak, utrata lub zmniejszenie apetytu.
• Akatyzja – uczucie wewnętrznego niepokoju i niemożność pozostania w bezruchu.
• Zaburzenia smaku.
• Zaburzenia akomodacji – trudności z dostosowaniem ostrości wzroku.
• Kołatanie serca, przyspieszona czynność serca.
• Rozszerzenie naczyń krwionośnych, niedociśnienie ortostatyczne (nagły spadek ciśnienia podczas wstawania), ogólne obniżenie ciśnienia tętniczego.
• Zaburzenia układu moczowego – takie jak zaburzenia odczuwania potrzeby oddawania moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza, zakażenia układu moczowego, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu (te objawy częściej występowały u mężczyzn).
• Zaburzenia ze strony układu rozrodczego u mężczyzn – zaburzenia ejakulacji i erekcji, ból przy wytrysku, opóźnienie wytrysku, ból jąder.
• Dreszcze.
• Parestezje – uczucie mrowienia lub drętwienia skóry.
• Pobudzenie, lęk.
• Nadciśnienie tętnicze.
• Wymioty.

Niezbyt częste działania niepożądane

• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego – uczucie wirowania otoczenia.
• Rozszerzenie źrenic.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Niedobór sodu we krwi.
• Omamy, agresywne zachowanie.
• Zespół serotoninowy.
• Obwodowe oziębienie, zespół Raynauda – zaburzenie krążenia objawiające się bladnięciem i sinicą palców.
• Ból jąder.
• Alergiczne zapalenie skóry, wysypka.
• Drażliwość.

Działania niepożądane u mężczyzn

Warto zwrócić uwagę, że powikłania urologiczne, takie jak uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza, zaburzenia odczuwania potrzeby oddawania moczu i częstomocz, były znacznie częściej opisywane u mężczyzn niż u kobiet przyjmujących reboksetynę.

Wpływ na czynność serca

Stosowanie reboksetyny było związane z przyspieszeniem pracy serca w pozycji stojącej, średnio o sześć do dwunastu uderzeń na minutę w porównaniu z placebo. Oprócz przyspieszonej czynności serca, nie obserwowano innych istotnych zmian w zapisach elektrokardiogramu.

W przypadku przedawkowania leku Edronax mogą wystąpić objawy takie jak niedociśnienie ortostatyczne, lęk oraz nadciśnienie tętnicze. Osoby w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwe na przedawkowanie. W razie przedawkowania zaleca się niezwłoczny kontakt z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Konieczne może być monitorowanie czynności serca oraz czynności życiowych, a także zastosowanie leczenia objawowego.

Do tej pory nie opisano zgonów pacjentów, którzy przyjmowali samą reboksetynę w dawkach do 240 mg. Opisano jeden zgon pacjenta, który przedawkował reboksetynę w skojarzeniu z amitryptyliną, jednak dokładne dawki przyjętych leków nie były znane.

Chociaż wykazano, że reboksetyna wywiera niewielki wpływ na sprawność psychomotoryczną u zdrowych ochotników, każdy lek psychoaktywny może potencjalnie pogorszyć osąd lub ogólną sprawność. Pacjenci powinni zachować ostrożność i nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać niebezpiecznych maszyn, dopóki nie uzyskają pewności, że lek nie wpływa negatywnie na ich zdolności.

Lek Edronax należy przechowywać w temperaturze poniżej 25 stopni Celsjusza, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Okres ważności leku wynosi trzy lata od daty produkcji.

Każda tabletka zawiera 4 mg reboksetyny w postaci metanosulfonianu reboksetyny jako substancję czynną. Substancje pomocnicze to: celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, krospowidon, krzemionka koloidalna oraz magnezu stearynian.

Lek Edronax jest dostępny w opakowaniach zawierających 20 lub 60 tabletek w blistrach aluminium-PVDC/PVC-PVDC, umieszczonych w tekturowym pudełku.

Wszelkie niepokojące objawy lub działania niepożądane należy zgłaszać lekarzowi prowadzącemu. Nie należy samodzielnie przerywać leczenia ani zmieniać dawkowania bez konsultacji z lekarzem. Jeśli po kilku tygodniach leczenia nie zauważono poprawy, należy skontaktować się z lekarzem w celu ewentualnej modyfikacji terapii.

Podejrzewane działania niepożądane można zgłaszać do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.