Bupivacainum hydrochloricum (WZF)

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% to roztwór do wstrzykiwań zawierający bupiwakainy chlorowodorek w stężeniu 5 mg w każdym mililitrze. Jest to długo działający środek znieczulający miejscowo, który stosuje się w sytuacjach, gdy potrzebne jest przedłużone zniesienie czucia bólu. Produkt dostępny jest w dwóch rodzajach opakowań: w ampułkach po 10 ml (zawierających 50 mg substancji czynnej) oraz w fiolkach po 20 ml (zawierających 100 mg substancji czynnej).

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% jest wykorzystywany w różnych rodzajach znieczulenia regionalnego, czyli takiego, które znosi czucie w określonej części ciała. Lek stosuje się szczególnie wtedy, gdy potrzebne jest długotrwałe zniesienie bólu.

Zastosowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat

U tej grupy pacjentów lek jest stosowany w następujących sytuacjach:

• Znieczulenie nasiękowe – polega na wstrzyknięciu leku w okolice tkanek, które mają być znieczulone.
• Znieczulenie nerwów obwodowych – lek podawany jest w okolice nerwów odpowiedzialnych za czucie w określonych obszarach ciała.
• Znieczulenie zewnątrzoponowe – lek wstrzykiwany jest w przestrzeń zewnątrzoponową kręgosłupa, co pozwala znieść czucie w dolnej części ciała.

Zastosowanie u dzieci

U dzieci w wieku od 1 roku życia lek stosuje się w leczeniu ostrego bólu, na przykład po zabiegach chirurgicznych. U dzieci w wieku powyżej 12 lat można go również używać podczas znieczulenia w trakcie operacji.

Szczególna zaleta w leczeniu bólu

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% ma szczególną zaletę podczas porodu – po jego podaniu blokada czucia bólu jest silniejsza niż blokada ruchowa, co oznacza, że kobieta w trakcie porodu nie odczuwa bólu, ale zachowuje zdolność do ruchu.

Bupiwakaina należy do grupy leków miejscowo znieczulających o budowie amidowej. Działa poprzez odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych – innymi słowy, tymczasowo blokuje przekazywanie sygnałów bólowych przez nerwy do mózgu.

Mechanizm działania polega na tym, że lek zmniejsza przepuszczalność błony komórkowej neuronu (komórki nerwowej) dla jonów sodowych. Dzięki temu sygnały bólowe nie mogą być przekazywane dalej, co powoduje zniesienie czucia w znieczulonym obszarze.

Początek działania leku oraz czas jego trwania zależą od podanej dawki oraz miejsca, w które został wstrzyknięty. W dużych dawkach lek powoduje całkowite znieczulenie chirurgiczne, w mniejszych – głównie znosi czucie bólu przy zachowaniu częściowej zdolności do ruchu.

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% jest lekiem na receptę, który może być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny w odpowiednio wyposażonych placówkach służby zdrowia. Lek nie zawiera środków konserwujących, dlatego należy go użyć natychmiast po otwarciu opakowania.

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat

Dawka jest ustalana indywidualnie przez lekarza w zależności od rodzaju wykonywanego zabiegu, stanu zdrowia pacjenta oraz miejsca podania leku. Zazwyczaj stosuje się od 15 do 30 ml roztworu (co odpowiada 75-150 mg substancji czynnej). Maksymalna tolerowana dawka dobowa to 400 mg.

Działanie leku rozpoczyna się zwykle po 15-30 minutach od podania i utrzymuje się przez 2-3 godziny, choć czas ten może być różny u poszczególnych pacjentów.

Dawkowanie u dzieci

U dzieci w wieku od 1 do 12 lat dawka jest ustalana na podstawie masy ciała dziecka. Zazwyczaj stosuje się stężenie 2,5 mg/ml w dawce od 1,5 do 2 mg na każdy kilogram masy ciała. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 2 mg na kilogram masy ciała.

U dzieci działanie leku rozpoczyna się po około 20-30 minutach i trwa od 2 do 6 godzin.

Sposób podawania

Lek jest podawany przez wstrzyknięcie w odpowiednie miejsce, w zależności od rodzaju wykonywanego znieczulenia. Przed podaniem lekarz zawsze przeprowadza próbę aspiracji (sprawdza, czy igła nie znajduje się w naczyniu krwionośnym), aby uniknąć przypadkowego podania leku bezpośrednio do krwiobiegu.

Dawkę należną należy wstrzykiwać powoli, czasem w dawkach podzielonych, przez cały czas monitorując stan pacjenta.

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% nie może być stosowany w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na bupiwakainy chlorowodorek, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej (takie jak lidokaina) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Odcinkowe znieczulenie dożylne (znane również jako blokada Bier’a) – jest to szczególna technika znieczulenia, w której ten lek nie może być używany ze względów bezpieczeństwa.

Ryzyko poważnych działań niepożądanych

Stosowanie bupiwakainy wiąże się z ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia, w tym zatrzymania akcji serca. Dlatego lek może być podawany tylko przez doświadczony personel medyczny, w miejscach wyposażonych w sprzęt i leki niezbędne do resuscytacji.

Przed większością zabiegów z użyciem tego leku, lekarz zakłada pacjentowi dostęp do żyły (wenflon), aby w razie potrzeby móc szybko podać odpowiednie leki ratujące życie.

Szczególna ostrożność u niektórych pacjentów

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u następujących grup pacjentów:

• Osoby w podeszłym wieku lub w złym stanie ogólnym.
• Pacjenci z ciężką chorobą wątroby – wątroba metabolizuje ten lek, więc jej niewydolność może prowadzić do gromadzenia się leku w organizmie.
• Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek.
• Osoby z zaburzeniami przewodzenia w sercu (blokami serca).
• Pacjenci otrzymujący leki przeciwarytmiczne – mogą one wchodzić w interakcje z bupiwakainą.
• Kobiety w ciąży, zwłaszcza podczas porodu – może wystąpić hipotensja (niskie ciśnienie krwi) lub bradykardia (zwolnienie akcji serca).

Zapobieganie niskim ciśnieniu

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego oraz zwolnienie akcji serca. Aby temu zapobiec, przed zabiegiem podaje się pacjentowi dożylnie płyny (roztwory elektrolitów lub koloidy). Jeśli mimo to ciśnienie spadnie, lekarz podaje leki obkurczające naczynia, takie jak efedryna.

Ryzyko podczas ciąży i karmienia piersią

Nie należy stosować leku we wczesnym okresie ciąży, chyba że lekarz uzna, że korzyść dla matki przewyża potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki bupiwakainy mogą wpływać na rozwój zarodka.

Bupiwakaina przenika do mleka matki, ale w tak małych ilościach, że nie stwarza ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Można więc karmić piersią po zastosowaniu tego leku w dawkach terapeutycznych.

Zawartość sodu

Lek zawiera sód (sól) – każdy mililitr roztworu zawiera 3,15 mg sodu. Ampułka 10 ml zawiera 31,5 mg sodu, co stanowi około 1,6% maksymalnej zalecanej dziennej dawki sodu dla dorosłych. Fiolka 20 ml zawiera 63 mg sodu, co stanowi około 3,2% maksymalnej zalecanej dziennej dawki. Informacja ta jest szczególnie ważna dla osób stosujących dietę niskosodową.

Należy zachować ostrożność, jeśli pacjent przyjmuje inne leki miejscowo znieczulające lub leki o podobnej budowie chemicznej, takie jak lidokaina czy niektóre leki przeciwarytmiczne. Działania toksyczne tych leków mogą się sumować, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Szczególną uwagę należy zachować u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron – może dojść do sumowania się wpływu tych leków na serce. Podczas takiego leczenia skojarzonego zalecane jest monitorowanie EKG (elektrokardiogram).

Jak każdy lek, Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Ważne jest, aby odróżnić działania niepożądane leku od naturalnych skutków znieczulenia (takich jak obniżenie ciśnienia) lub skutków samego nakłucia igłą.

Bardzo częste działania niepożądane (u więcej niż 1 na 10 pacjentów)

• Obniżenie ciśnienia tętniczego (hipotensja).
• Nudności.

Częste działania niepożądane (u 1 do 10 pacjentów na 100)

• Mrowienie, uczucie “mrowienia” w znieczulonym obszarze.
• Zawroty głowy.
• Zwolnienie akcji serca (bradykardia).
• Podwyższenie ciśnienia tętniczego (nadciśnienie).
• Wymioty.
• Zatrzymanie moczu – trudności z oddawaniem moczu.

Niezbyt częste działania niepożądane (u 1 do 10 pacjentów na 1000)

• Objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego – mogą obejmować drgawki, drętwienie wokół ust i języka, nadwrażliwość na dźwięki, zaburzenia widzenia, utratę przytomności, drżenia mięśniowe, szum w uszach, zaburzenia mowy.

Rzadkie działania niepożądane (u 1 do 10 pacjentów na 10 000)

• Reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.
• Uszkodzenia nerwów, zapalenie pajęczynówki (błony otaczającej rdzeń kręgowy).
• Podwójne widzenie.
• Zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca.
• Zaburzenia oddychania.

Co zrobić w przypadku działań niepożądanych?

Jeśli zauważysz u siebie którykolwiek z powyższych objawów, natychmiast powiadom personel medyczny. W szpitalu personel jest przeszkolony w rozpoznawaniu i leczeniu działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków miejscowo znieczulających.

Po opuszczeniu szpitala, jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy skontaktować się z lekarzem lub zgłosić działanie niepożądane do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych.

Przedawkowanie może wystąpić, gdy podano zbyt dużą dawkę leku, lek zbyt szybko wchłonął się do krwiobiegu lub gdy został przypadkowo podany bezpośrednio do naczynia krwionośnego.

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Mogą obejmować:

• Drętwienie wokół ust i języka.
• Zawroty głowy, szumy w uszach.
• Zaburzenia widzenia i mowy.
• Skurcze mięśni, drgawki.
• Utratę przytomności.
• Znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego.
• Zwolnienie akcji serca.
• W najcięższych przypadkach – zatrzymanie oddechu i akcji serca.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe postępowanie medyczne. Personel medyczny przerywa podawanie leku i rozpoczyna resuscytację, jeśli jest to konieczne. Ważne jest zapewnienie odpowiedniego natlenienia organizmu i utrzymanie krążenia.

W razie wystąpienia drgawek, podaje się leki przeciwdrgawkowe. W przypadku zatrzymania akcji serca, może być konieczne prowadzenie długotrwałej resuscytacji krążeniowo-oddechowej.

Po podaniu, bupiwakaina wchłania się z miejsca podania do krwiobiegu. Szybkość wchłaniania zależy od miejsca podania – z przestrzeni zewnątrzoponowej lek wchłania się dwufazowo.

W organizmie bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96%, głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną. To właśnie ta nieaktywna, związana forma krąży we krwi, podczas gdy tylko niewielka część leku pozostaje w formie wolnej, farmakologicznie czynnej.

Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie. Powstałe metabolity (produkty przemiany) są mniej aktywne niż bupiwakaina. Okres półtrwania leku (czas, po którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi około 2,7 godziny po podaniu dożylnym.

Bupiwakaina jest wydalana głównie przez nerki – około 1% w postaci niezmienionej i około 5% w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.

Bupiwakaina a ciąża

Bupiwakaina łatwo przenika przez łożysko do organizmu płodu. Stężenie wolnej (aktywnej) bupiwakainy jest podobne u matki i płodu, jednak całkowite stężenie jest niższe u płodu, ponieważ we krwi płodu białka wiążą mniej leku.

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% należy przechowywać w sposób właściwy, aby zachować jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania:

• Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
• Nie zamrażać.
• Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
• Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji.
• Po otwarciu ampułki lek należy zużyć natychmiast.
• Po otwarciu fiolki niezużytą zawartość należy zniszczyć w ciągu 24 godzin.
• Jeśli lek został rozcieńczony, należy go zużyć natychmiast ze względów mikrobiologicznych.

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% dostępny jest w dwóch rodzajach opakowań:

• Ampułki ze szkła bezbarwnego po 10 ml – opakowanie zawiera 10 ampułek.
• Fiolki ze szkła bezbarwnego po 20 ml zamykane korkiem gumowym i kapslem aluminiowym – opakowanie zawiera 5 fiolek.

Jak otworzyć ampułkę?

Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie nią potrząsnąć, aby pomóc roztworowi spłynąć. Na każdej ampułce znajduje się kolorowa kropka oznaczająca punkt nacięcia. Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo, kolorową kropką do siebie, a następnie nacisnąć górną część ampułki kciukiem zgodnie ze wskazaniem na opakowaniu.

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% to lek wydawany wyłącznie na receptę, stosowany przez wykwalifikowany personel medyczny w warunkach szpitalnych lub ambulatoryjnych. Nie należy próbować stosować tego leku samodzielnie w domu.

Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące tego leku, zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę. Mogą oni udzielić dodatkowych informacji dostosowanych do Twojej indywidualnej sytuacji zdrowotnej.

W razie wątpliwości dotyczących działań niepożądanych lub innych aspektów związanych ze stosowaniem leku, nie wahaj się skontaktować z personelem medycznym.