Rivastigmin Orion

Rivastigmin Orion to lek na receptę w postaci kapsułek twardych, zawierających 6 mg rywastygminy. Preparat ten przeznaczony jest do leczenia objawowego dwóch rodzajów otępienia: łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego oraz łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Rywastygmina należy do grupy leków nazywanych inhibitorami cholinoesterazy. W prostych słowach – substancja ta pomaga poprawić komunikację między komórkami nerwowymi w mózgu. Działa poprzez spowalnianie rozkładu acetylocholiny, czyli substancji chemicznej, która jest bardzo ważna dla pamięci i myślenia. U osób z otępieniem poziom tej substancji jest obniżony, a rywastygmina pomaga utrzymać jej wyższe stężenie w mózgu.

Lek ten działa wybiórczo na dwa rodzaje enzymów: acetylocholinoesterazę i butyrylocholinoesterazę. Maksymalne działanie hamujące osiągane jest około półtorej godziny po przyjęciu leku, a efekt utrzymuje się przez około 9 godzin.

Lek jest stosowany u dorosłych pacjentów z:

• Łagodnym do średniozaawansowanym otępieniem w chorobie Alzheimera. Preparat może pomóc w poprawie funkcji poznawczych, czyli zdolności do myślenia, zapamiętywania i wykonywania codziennych czynności.
• Łagodnym do średniozaawansowanym otępieniem związanym z idiopatyczną chorobą Parkinsona. Badania wykazały, że szczególnie dobrze działa u pacjentów z umiarkowanym otępieniem oraz u tych, którzy doświadczają omamów wzrokowych.

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu tych chorób. Ważne jest również, aby pacjent miał opiekuna, który zadba o regularne przyjmowanie leku.

Lek należy przyjmować dwa razy dziennie – rano i wieczorem, zawsze podczas posiłku. Kapsułkę należy połykać w całości, nie dzieląc ani nie rozgryzając.

Stopniowe zwiększanie dawki

Leczenie zawsze rozpoczyna się od małej dawki 1,5 mg dwa razy dziennie. Jest to bardzo ważne, ponieważ pomaga organizmowi przyzwyczaić się do leku i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Po co najmniej dwóch tygodniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany, lekarz może zwiększyć dawkę do 3 mg dwa razy dziennie.

Dalsze zwiększanie dawki (do 4,5 mg, a następnie do 6 mg dwa razy dziennie) odbywa się stopniowo, również w odstępach co najmniej dwutygodniowych. Maksymalna zalecana dawka to 6 mg dwa razy dziennie.

Co robić w przypadku działań niepożądanych?

Jeśli podczas leczenia pojawią się nieprzyjemne objawy, takie jak nudności, wymioty, bóle brzucha czy utrata apetytu, nie należy samodzielnie przerywać leczenia. Czasami pomaga pominięcie jednej lub kilku dawek. Jeśli objawy utrzymują się, lekarz może czasowo zmniejszyć dawkę lub zalecić przerwę w leczeniu.

Wznowienie leczenia po przerwie

Jeżeli przerwano przyjmowanie leku na dłużej niż trzy dni, nie można od razu wrócić do poprzedniej dawki. Należy rozpocząć ponownie od najniższej dawki 1,5 mg dwa razy dziennie i stopniowo ją zwiększać, tak jak na początku leczenia.

Leku nie wolno przyjmować, jeśli:

• Pacjent jest uczulony na rywastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek inny składnik leku.
• Wcześniej wystąpiły reakcje alergiczne w miejscu podania po zastosowaniu plastra z rywastygminą, wskazujące na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności, wymioty i biegunka. Występują one szczególnie na początku leczenia i podczas zwiększania dawki. Kobiety są bardziej narażone na te objawy niż mężczyźni. W przypadku długotrwałych wymiotów lub biegunki może dojść do odwodnienia organizmu, co wymaga pilnej konsultacji z lekarzem i ewentualnie podania płynów dożylnie.

Reakcje skórne

Jeśli pacjent wcześniej stosował rywastygminę w postaci plastra i wystąpiły u niego rozległe reakcje skórne (np. narastający rumień, obrzęk, pęcherze), które nie ustąpiły w ciągu 48 godzin od zdjęcia plastra, może to oznaczać uczulenie. W takim przypadku przed zastosowaniem kapsułek konieczne jest wykonanie testu alergicznego i leczenie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Masa ciała

Podczas leczenia może wystąpić zmniejszenie masy ciała. Dlatego ważne jest regularne ważenie się i informowanie lekarza o znaczących zmianach.

Problemy z sercem

Rywastygmina może powodować spowolnienie akcji serca (bradykardię) oraz wpływać na rytm serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami serca, zaburzeniami rytmu serca lub przyjmujących leki wpływające na pracę serca (np. leki beta-adrenolityczne, glikozydy naparstnicy).

Objawy pozapiramidowe u pacjentów z chorobą Parkinsona

U pacjentów z chorobą Parkinsona lek może nasilać lub wywoływać objawy ruchowe, takie jak drżenie, spowolnienie ruchowe, sztywność mięśni czy zaburzenia chodu. Jeśli te objawy się nasilą, należy skontaktować się z lekarzem.

Inne schorzenia wymagające ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• Chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy (lek może zwiększać wydzielanie soku żołądkowego).
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc.
• Padaczką lub skłonnością do napadów drgawkowych.
• Zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
• Zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia w sercu.

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach. Szczególnie ważne interakcje mogą wystąpić z:

• Lekami beta-adrenolitycznymi (np. atenolol) – może dojść do nadmiernego spowolnienia akcji serca, a nawet omdlenia.
• Innymi lekami wpływającymi na rytm serca – takimi jak leki antyarytmiczne, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy.
• Lekami przeciwcholinergicznymi (np. oksybutynina, tolterodyna) – rywastygmina może osłabiać ich działanie.
• Środkami zwiotczającymi mięśnie stosowanymi podczas znieczulenia – rywastygmina może nasilać ich działanie.

Rywastygmina nie wchodzi w interakcje z digoksyną, warfaryną, diazepamem ani fluoksetyną. Nie wpływa również na czas protrombinowy u osób przyjmujących warfarynę.

Bardzo częste (występują u więcej niż 1 na 10 osób)

• Nudności.
• Wymioty.
• Biegunka.
• Brak łaknienia.
• Zawroty głowy.
• Drżenie (szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona).
• Upadki (szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona).

Częste (występują u mniej niż 1 na 10 osób)

• Zmniejszony apetyt.
• Koszmary senne, pobudzenie, splątanie, lęk, bezsenność, depresja.
• Bóle głowy, senność.
• Bóle brzucha, niestrawność.
• Nadmierne pocenie się.
• Uczucie zmęczenia, osłabienie.
• Zmniejszenie masy ciała.
• Objawy pozapiramidowe u pacjentów z chorobą Parkinsona (nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza, sztywność mięśni).

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane

Mogą również wystąpić: omdlenia, drgawki, zaburzenia rytmu serca (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków), dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, wysypka, świąd, alergiczne zapalenie skóry.

Kiedy należy pilnie skontaktować się z lekarzem?

• Długotrwałe lub nasilone wymioty (ryzyko odwodnienia i pęknięcia przełyku).
• Objawy alergii (wysypka, świąd, obrzęk, trudności w oddychaniu).
• Znaczne spowolnienie akcji serca, omdlenia.
• Nasilenie objawów ruchowych u pacjentów z chorobą Parkinsona.
• Ból w klatce piersiowej.
• Krwawienie z przewodu pokarmowego (np. czarne stolce, wymioty z krwią).

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rywastygminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że lek przenika przez łożysko. Rywastygminy nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Rywastygmina przenika do mleka (wykazano to w badaniach na zwierzętach). Z tego względu kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.

Sama choroba Alzheimera może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami. Dodatkowo, rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność, szczególnie na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn powinna być rutynowo oceniana przez lekarza prowadzącego.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy nadmiernej stymulacji cholinergicznej, takie jak:

• Zwężenie źrenic, zaczerwienienie twarzy.
• Ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
• Spowolnienie akcji serca, skurcz oskrzeli.
• Nadmierne pocenie się, łzawienie, ślinienie się.
• Mimowolne oddawanie moczu lub stolca.
• Niedociśnienie.

W cięższych przypadkach mogą wystąpić: osłabienie mięśni, drżenie, drgawki, a nawet zatrzymanie oddychania.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Jeśli przedawkowanie było bezobjawowe, zaleca się 24-godzinną przerwę w przyjmowaniu leku. W cięższych przypadkach może być konieczne podanie atropiny jako antidotum.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Okres ważności wynosi 5 lat. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Każda kapsułka twarda zawiera 6 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu rywastygminy. Kapsułki mają żółto-białawy proszek wewnątrz, a ich osłonka składa się z czerwonego nieprzezroczystego korpusu i pomarańczowego nieprzezroczystego wieczka.

Substancje pomocnicze to: magnezu stearynian, hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, żelatyna, sodu laurylosiarczan, żelaza tlenek żółty, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony.

Lek dostępny jest w blistrach zawierających 28, 56 lub 112 kapsułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.