Questax XR

Questax XR to lek przeciwpsychotyczny dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających 600 mg kwetiapiny. Każda tabletka ma owalny kształt, biały lub w kolorze złamanej białości, z wytłoczonym napisem „600″ na jednej stronie. Dzięki specjalnej formule o przedłużonym uwalnianiu, lek przyjmuje się tylko raz na dobę, co ułatwia codzienną terapię i poprawia komfort stosowania.

Lek jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów w trzech głównych wskazaniach związanych ze zdrowiem psychicznym:

• Schizofrenia. Questax XR pomaga w kontrolowaniu objawów schizofrenii, takich jak urojenia, halucynacje czy dezorganizacja myślenia.
• Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Lek skutecznie leczy epizody manii o umiarkowanym lub dużym nasileniu, które charakteryzują się nadmiernym pobudzeniem, podwyższonym nastrojem lub drażliwością.
• Epizody ciężkiej depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Questax XR jest wskazany w leczeniu głębokich stanów depresyjnych występujących w przebiegu choroby dwubiegunowej.
• Zapobieganie nawrotom w chorobie afektywnej dwubiegunowej. U pacjentów, którzy wcześniej pozytywnie zareagowali na leczenie kwetiapiną, lek pomaga zapobiegać powrotom zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych.

Substancją czynną leku jest kwetiapina, która należy do grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych. Kwetiapina działa na wiele receptorów w mózgu, które odpowiadają za przekazywanie sygnałów między komórkami nerwowymi. Głównie wpływa na receptory serotoninowe i dopaminowe, co pomaga w regulowaniu nastroju, myślenia i zachowania.

Kwetiapina i jej aktywny metabolit – norkwetiapina – łączą się z receptorami 5HT2 (serotoninowymi) oraz D1 i D2 (dopaminowymi) w mózgu. Dzięki większej wybiórczości wobec receptorów serotoninowych niż dopaminowych, lek skutecznie łagodzi objawy psychotyczne, a jednocześnie powoduje mniej skutków ubocznych związanych z ruchem (objawów pozapiramidowych) niż starsze leki przeciwpsychotyczne.

Norkwetiapina dodatkowo hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i częściowo aktywuje receptory 5HT1A, co może wyjaśniać działanie przeciwdepresyjne leku. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminowych oraz alfa-adrenergicznych, co może powodować uczucie senności, szczególnie na początku leczenia.

Dawkowanie leku zależy od rodzaju schorzenia i indywidualnej odpowiedzi organizmu na leczenie. Tabletki należy zawsze połykać w całości, nie należy ich dzielić, żuć ani kruszyć. Lek przyjmuje się raz na dobę, co najmniej godzinę przed posiłkiem lub przed snem – w zależności od wskazania.

W schizofrenii i epizodach maniakalnych

Leczenie rozpoczyna się stopniowo: pierwszego dnia podaje się 300 mg, drugiego dnia 600 mg. Zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę, ale w uzasadnionych przypadkach lekarz może zwiększyć ją do 800 mg. Dawkę dostosowuje się indywidualnie w zakresie od 400 mg do 800 mg na dobę, w zależności od tego, jak pacjent reaguje na leczenie i jak je toleruje.

W ciężkich epizodach depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej

Lek przyjmuje się wieczorem przed snem. Dawkę zwiększa się stopniowo przez pierwsze cztery dni: 50 mg pierwszego dnia, 100 mg drugiego dnia, 200 mg trzeciego dnia i 300 mg czwartego dnia. Zalecana dawka to 300 mg na dobę. W pojedynczych przypadkach lekarz może rozważyć zwiększenie dawki do 600 mg, ale tylko jeśli ma doświadczenie w leczeniu choroby dwubiegunowej. U niektórych pacjentów możliwe jest zmniejszenie dawki do minimum 200 mg, jeśli tolerancja leku budzi obawy.

W zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej

Pacjenci, którzy pozytywnie zareagowali na leczenie w ostrej fazie choroby, powinni kontynuować przyjmowanie leku w tej samej dawce przed snem. Dawkę można dostosować w zakresie od 300 mg do 800 mg na dobę. Ważne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób starszych leczenie wymaga szczególnej ostrożności. Należy rozpocząć od małej dawki – 50 mg na dobę – i zwiększać ją powoli, o 50 mg dziennie, aż do uzyskania skutecznej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku z ciężkimi epizodami depresji dawkowanie jest jeszcze bardziej stopniowe: 50 mg przez pierwsze trzy dni, 100 mg czwartego dnia i 150 mg ósmego dnia. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki do 300 mg, nie należy tego robić przed dwudziestym drugim dniem leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U osób z problemami wątrobowymi leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg na dobę i zwiększa o 50 mg dziennie do uzyskania dawki skutecznej.

Ważne wskazówki

Nie należy przerywać leczenia nagle – może to wywołać objawy odstawienia, takie jak bezsenność, nudności, bóle głowy, biegunka czy zawroty głowy. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, przez okres co najmniej jednego do dwóch tygodni, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na kwetiapinę lub inne składniki leku. Jeśli kiedykolwiek wystąpiła u Ciebie reakcja alergiczna na kwetiapinę lub którykolwiek ze składników pomocniczych (np. laktozę), nie możesz przyjmować tego leku.
• Jednoczesne stosowanie niektórych leków. Questax XR nie może być przyjmowany razem z lekami będącymi silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4, takimi jak: leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol), niektóre antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV czy nefazodon. Połączenie tych leków z kwetiapiną może znacząco zwiększyć stężenie kwetiapiny we krwi i prowadzić do poważnych działań niepożądanych.

Dzieci i młodzież

Questax XR nie jest zalecany dla osób poniżej osiemnastego roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.

Ryzyko samobójstwa

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych i prób samobójczych. To ryzyko utrzymuje się do czasu wystąpienia wyraźnej poprawy stanu zdrowia. Pacjenci powinni być pod stałą kontrolą lekarską, szczególnie na początku leczenia i po zmianie dawki. Należy natychmiast zgłosić lekarzowi wszelkie niepokojące myśli, objawy nasilenia choroby czy nietypowe zmiany w zachowaniu.

Zaburzenia metaboliczne

Leczenie kwetiapiną może wpływać na masę ciała, poziom cukru we krwi oraz poziom tłuszczy (cholesterolu i triglicerydów). Lekarz powinien regularnie kontrolować te parametry podczas terapii. Jeśli wystąpią nieprawidłowości, konieczne będzie odpowiednie leczenie zgodne z zaleceniami klinicznymi.

Senność i zawroty głowy

Lek może powodować senność, uspokojenie i zawroty głowy, szczególnie w pierwszych dniach leczenia. Objawy te zazwyczaj mają nasilenie łagodne do umiarkowanego. Jeśli senność jest bardzo nasilona, pacjent może wymagać częstszych wizyt kontrolnych lub zmiany dawkowania. W niektórych przypadkach konieczne może być przerwanie leczenia.

Niedociśnienie ortostatyczne

Questax XR może powodować nagłe spadki ciśnienia krwi przy zmianie pozycji z leżącej lub siedzącej na stojącą, co objawia się zawrotami głowy. Może to zwiększać ryzyko upadków, szczególnie u osób starszych. Dlatego należy zachować ostrożność przy wstawaniu, dopóki nie poznasz reakcji swojego organizmu na lek. Szczególnie ostrożne powinny być osoby z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Objawy pozapiramidowe i dyskinezy późne

Stosowanie leku może wiązać się z występowaniem objawów pozapiramidowych, takich jak sztywność mięśni, drżenie czy trudności w wykonywaniu ruchów. Może również wystąpić akatyzja – nieprzyjemne uczucie wewnętrznego niepokoju i potrzeba ciągłego ruchu. Jeśli pojawią się takie objawy, nie należy zwiększać dawki, ponieważ może to pogorszyć sytuację. W przypadku wystąpienia późnych dyskinez (mimowolnych ruchów, szczególnie twarzy i języka) należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Napady drgawek

Lek należy stosować ostrożnie u osób z padaczką w wywiadzie. Chociaż badania kliniczne nie wykazały zwiększonego ryzyka napadów drgawkowych w porównaniu z placebo, zaleca się zachowanie czujności.

Neutropenia i agranulocytoza

W rzadkich przypadkach podczas leczenia kwetiapiną może dojść do zmniejszenia liczby białych krwinek (neutrofili), co zwiększa ryzyko infekcji. Należy natychmiast zgłosić lekarzowi objawy takie jak gorączka, osłabienie, letarg czy ból gardła. Lekarz może zlecić badanie krwi w celu sprawdzenia liczby białych krwinek.

Działanie przeciwcholinergiczne

Kwetiapina i jej metabolit mogą wpływać na receptory muskarynowe, co może powodować działania niepożądane takie jak suchość w ustach, zaparcia czy problemy z oddawaniem moczu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z problemami z prostatą, jaskrą z wąskim kątem czy niedrożnością jelit.

Zaparcie i niedrożność jelit

Zaparcie jest czynnikiem ryzyka niedrożności jelit. Podczas stosowania kwetiapiny odnotowano przypadki zaparć i niedrożności jelit, w tym również zgony pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjenci z niedrożnością jelit wymagają pilnej opieki medycznej.

Hiperglikemia i cukrzyca

U niektórych pacjentów przyjmujących kwetiapinę obserwowano podwyższony poziom cukru we krwi oraz rozwój lub nasilenie objawów cukrzycy. Należy obserwować pacjentów pod kątem objawów hiperglikemii, takich jak nadmierne pragnienie, częste oddawanie moczu, nadmierny apetyt czy osłabienie. Pacjenci z cukrzycą powinni regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi.

Wydłużenie odstępu QT

Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami serca, wydłużonym odstępem QT w wywiadzie rodzinnym oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na rytm serca.

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem

Questax XR nie jest zatwierdzony do leczenia objawów psychotycznych związanych z otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosowanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się ze zwiększonym ryzykiem udaru mózgu i zgonu.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych odnotowano przypadki zakrzepicy żył. Przed rozpoczęciem leczenia należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka i zastosować odpowiednie środki zapobiegawcze.

Zapalenie trzustki

Zapalenie trzustki obserwowano u niektórych pacjentów przyjmujących kwetiapinę, szczególnie u osób z czynnikami ryzyka, takimi jak podwyższony poziom triglicerydów, kamienie żółciowe czy spożywanie alkoholu.

Questax XR może wchodzić w interakcje z innymi lekami, dlatego ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych produktach leczniczych.

Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz z alkoholem, ponieważ może to nasilić działanie uspokajające i sedatywne.

Inhibitory CYP3A4

Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV) jest przeciwwskazane. Leki te mogą znacząco zwiększyć stężenie kwetiapiny we krwi. Nie zaleca się również picia soku grejpfrutowego podczas terapii.

Induktory enzymów wątrobowych

Leki takie jak karbamazepina czy fenytoina znacząco zwiększają rozkład kwetiapiny, co prowadzi do zmniejszenia jej stężenia we krwi i może wpływać na skuteczność leczenia. U pacjentów otrzymujących takie leki kwetiapinę można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Wszelkie zmiany w stosowaniu tych leków powinny być wprowadzane stopniowo, a jeśli to możliwe, należy je zamienić na leki nieindukujące enzymów (np. walproinian sodu).

Inne leki

Właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny nie ulegały znaczącym zmianom przy jednoczesnym stosowaniu z imipramina, fluoksetyną, rysperidonem, haloperydolem czy litem. Jednak jednoczesne stosowanie z tiorydazyną prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny o około siedemdziesiąt procent.

Leki wydłużające odstęp QT

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT w zapisie EKG lub powodować zaburzenia gospodarki elektrolitowej.

Ciąża

Questax XR powinien być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dostępne dane nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych, jednak nie można sformułować ostatecznego wniosku. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Noworodki, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży, mogą doświadczać objawów odstawienia lub objawów pozapiramidowych po urodzeniu. Objawy te obejmują pobudzenie, sztywność lub wiotkość mięśni, drżenie, senność, problemy z oddychaniem czy trudności w karmieniu. Dlatego noworodki wymagają ścisłego monitorowania.

Karmienie piersią

Kwetiapina przenika do mleka kobiecego w zmiennym stopniu. Ze względu na brak szczegółowych danych dotyczących bezpieczeństwa, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu terapii, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Questax XR może wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji ze względu na działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji organizmu na lek. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia, gdy mogą występować senność i zawroty głowy.

Jak każdy lek, Questax XR może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najczęstsze i najważniejsze działania niepożądane.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż jednej na dziesięć osób)

• Senność i zawroty głowy. Są to jedne z najczęstszych działań niepożądanych, występują zazwyczaj w pierwszych dniach leczenia.
• Ból głowy.
• Suchość w ustach.
• Objawy odstawienia po nagłym przerwaniu leczenia.
• Zmiany w badaniach krwi: zwiększenie poziomu triglicerydów, zwiększenie cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL), zmniejszenie cholesterolu HDL, zmniejszenie stężenia hemoglobiny.
• Zwiększenie masy ciała.
• Objawy pozapiramidowe – sztywność mięśni, drżenie, trudności w wykonywaniu ruchów.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż jednej na dziesięć osób)

• Zmiany w badaniach krwi: zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia), zmniejszenie liczby neutrofili, zwiększenie liczby eozynofili.
• Zwiększenie poziomu prolaktyny we krwi.
• Wzmożone łaknienie.
• Podwyższony poziom cukru we krwi.
• Zaburzenia widzenia – nieostre widzenie.
• Kołatanie serca, przyspieszone bicie serca.
• Zaparcie, niestrawność, nudności, wymioty.
• Osłabienie, obrzęki.
• Nieprawidłowe wyniki badań wątroby.

Niezbyt częste działania niepożądane

• Neutropenia (bardzo niska liczba neutrofili).
• Małopłytkowość, niedokrwistość.
• Niedoczynność tarczycy.
• Omdlenia.
• Niespokojne nogi, dyskinezy późne.
• Duszność.
• Zapalenie wątroby.
• Wysypka skórna.

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane

• Agranulocytoza – bardzo niski poziom białych krwinek.
• Reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.
• Zespół metaboliczny.
• Nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny – poważne powikłanie wymagające natychmiastowej pomocy medycznej, objawiające się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości.
• Zapalenie trzustki.
• Żółtaczka.
• Ciężkie reakcje skórne – zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Kiedy natychmiast skontaktować się z lekarzem?

Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia:

• Gorączki, bólu gardła, osłabienia (mogą wskazywać na agranulocytozę).
• Wysokiej gorączki, sztywności mięśni, zaburzeń świadomości (mogą wskazywać na złośliwy zespół neuroleptyczny).
• Silnych bólów brzucha (mogą wskazywać na zapalenie trzustki).
• Ciężkich reakcji skórnych – rozległej wysypki, pęcherzy, złuszczania skóry.
• Objawów przedawkowania – bardzo silnej senności, omdleń, szybkiego bicia serca, napadów drgawek.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić nasilone objawy działań niepożądanych, takie jak: bardzo silna senność i uspokojenie, przyspieszone bicie serca, niskie ciśnienie krwi, suchość w ustach, zatrzymanie moczu. W ciężkich przypadkach może dojść do wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG, napadów drgawkowych, śpiączki, a nawet zgonu.

Nie ma specyficznego antidotum na kwetiapinę. W przypadku przedawkowania należy natychmiast wezwać pogotowie ratunkowe. Leczenie polega na podtrzymywaniu funkcji życiowych – zapewnieniu drożności dróg oddechowych, odpowiednim natlenowaniu i monitorowaniu pracy serca. W szpitalu może być konieczne płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego.

Ważne: Po przedawkowaniu kwetiapiny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu może dojść do utworzenia się bezoaru (zbicia leku) w żołądku. W takich przypadkach rutynowe płukanie żołądka może nie być skuteczne, a konieczne może być endoskopowe usunięcie bezoaru.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania. Okres ważności wynosi trzydzieści miesięcy. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Każda tabletka Questax XR 600 mg zawiera 600 mg kwetiapiny w postaci kwetiapiny fumaranu. Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę (170,52 mg na tabletkę). Osoby z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.

Inne składniki to: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, magnezu stearynian, maltoza krystaliczna, talk, trietylu cytrynian.

Questax XR 600 mg jest dostępny w białych nieprzezroczystych blistrach foliowych zawierających 10, 20, 30, 50, 60 lub 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w aptekach.

Questax XR to lek dostępny wyłącznie na receptę. Należy stosować go dokładnie według zaleceń lekarza. Nie należy samodzielnie zmieniać dawkowania ani przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem. Regularne wizyty kontrolne i badania krwi są ważne dla bezpiecznego i skutecznego leczenia.

Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące stosowania leku lub wystąpienia działań niepożądanych, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.