Emend

Emend to lek dostępny wyłącznie na receptę, który pomaga zapobiegać nudnościom i wymiotom u osób poddawanych chemioterapii przeciwnowotworowej. Zawiera substancję czynną aprepitant, która działa poprzez blokowanie specjalnych receptorów w mózgu odpowiedzialnych za wywoływanie nudności i wymiotów. Lek dostępny jest w postaci kapsułek twardych w dwóch dawkach: 125 mg (biało-różowe kapsułki) oraz 80 mg.

Lekarz może przepisać Emend w dwóch głównych sytuacjach związanych z chemioterapią przeciwnowotworową:

• Gdy pacjent przyjmuje chemioterapię o wysokim ryzyku wymiotów – szczególnie gdy stosowana jest cisplatyna (lek przeciwnowotworowy). W takich przypadkach Emend pomaga zapobiegać zarówno wczesnym nudnościom i wymiotom (występującym w pierwszych godzinach po chemioterapii), jak i opóźnionym (pojawiającym się w kolejnych dniach).
• Gdy pacjent otrzymuje chemioterapię o umiarkowanym ryzyku wymiotów – na przykład z zastosowaniem cyklofosfamidu w połączeniu z doksorubicyną lub epirubicyną.

Ważne: Emend nie jest stosowany samodzielnie – zawsze podaje się go w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi, takimi jak kortykosteroidy (np. deksametazon) i antagoniści receptora 5-HT3 (np. ondansetron).

Emend stosuje się przez trzy kolejne dni według ściśle określonego schematu:

• Dzień 1. (dzień chemioterapii): przyjmuje się jedną kapsułkę 125 mg na godzinę przed rozpoczęciem chemioterapii.
• Dzień 2.: przyjmuje się jedną kapsułkę 80 mg rano.
• Dzień 3.: przyjmuje się jedną kapsułkę 80 mg rano.

Kapsułki należy połykać w całości, nie należy ich otwierać ani rozgryzać. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków – zarówno na pusty żołądek, jak i po jedzeniu.

Leczenie skojarzone

W przypadku chemioterapii o wysokim ryzyku wymiotów, oprócz Emend pacjent otrzymuje również:

• Deksametazon 12 mg doustnie w dniu 1. (30 minut przed chemioterapią), a następnie 8 mg doustnie w dniach 2., 3. i 4.
• Ondansetron 32 mg dożylnie w dniu 1. (30 minut przed chemioterapią).

W przypadku chemioterapii o umiarkowanym ryzyku wymiotów schemat leczenia jest nieco inny – szczegółowe informacje na ten temat powinien przekazać lekarz prowadzący.

Specjalne grupy pacjentów

U osób starszych, jak również u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (nawet wymagających dializoterapii) nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby również nie trzeba zmieniać dawkowania. Osoby z umiarkowanymi lub ciężkimi problemami wątrobowymi powinny stosować lek wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Emend jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Jeśli pacjent ma uczulenie na aprepitant lub którykolwiek inny składnik leku.
• Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie pimozyd, terfenadinę, astemizol lub cyzapryd – są to leki, które w połączeniu z Emend mogą prowadzić do poważnych lub zagrażających życiu reakcji.

Interakcje z innymi lekami

Emend może wpływać na działanie wielu innych leków, ponieważ zmienia sposób, w jaki organizm je przetwarza. Szczególnie istotne są interakcje z:

• Warfaryną i innymi lekami rozrzedzającymi krew: u pacjentów przyjmujących długotrwale warfarynę konieczne jest ścisłe monitorowanie krzepliwości krwi (badanie INR) podczas leczenia Emend i przez dwa tygodnie po jego zakończeniu.
• Hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi: Emend może zmniejszać skuteczność pigułek antykoncepcyjnych. Dlatego podczas stosowania leku i przez dwa miesiące po przyjęciu ostatniej dawki konieczne jest stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji (np. prezerwatyw).
• Lekami przeciwnowotworowymi metabolizowanymi w wątrobie: należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Emend z niektórymi chemioterapeutykami, takimi jak irynotekan, ponieważ może to nasilić ich działanie toksyczne.
• Kortykosteroidami: podczas stosowania Emend dawki deksametazonu i metyloprednizolonu muszą być odpowiednio zmniejszone (o około 50% dla deksametazonu doustnego i metyloprednizolonu doustnego, o około 25% dla metyloprednizolonu dożylnego).
• Lekami uspokajającymi (benzodiazepinami): Emend może zwiększać stężenie leków takich jak midazolam, alprazolam czy triazolam we krwi.

Inne ważne informacje

• Należy unikać jednoczesnego stosowania Emend z preparatami dziurawca.
• Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni stosować lek wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.
• Osoby z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami, takimi jak nietolerancja fruktozy czy zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy, nie powinny przyjmować tego preparatu.

Emend nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne. Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na ciążę czy rozwój płodu, ale dane te są ograniczone.

Nie wiadomo, czy aprepitant przenika do mleka kobiecego (u szczurów stwierdzono przenikanie do mleka). Dlatego nie zaleca się karmienia piersią w okresie stosowania Emend.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ Emend na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Brak jest informacji wskazujących, że lek wpływa na te zdolności, jednak pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy.

Jak każdy lek, Emend może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W badaniach klinicznych około 17% pacjentów leczonych Emend doświadczyło działań niepożądanych związanych z lekiem.

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 na 100 osób):

• Czkawka (dotyczy około 4-5% pacjentów).
• Osłabienie lub zmęczenie (około 2-3% pacjentów).
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) – wykrywane w badaniach krwi.
• Zaparcie, biegunka, niestrawność, odbijanie.
• Ból głowy, zawroty głowy.
• Brak łaknienia (jadłowstręt).

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 100 osób):

• Infekcje grzybicze, infekcje gronkowcowe.
• Niedokrwistość, neutropenia gorączkowa.
• Zwiększenie masy ciała, nadmierne pragnienie.
• Dezorientacja, euforia, lęk, koszmary senne, zaburzenia poznawcze.
• Zapalenie spojówek.
• Szum w uszach.
• Spowolnienie akcji serca (bradykardia).
• Uderzenia gorąca.
• Zapalenie gardła, katar, kaszel.
• Nudności, wymioty, kwaśne odbijanie, zaburzenia smaku, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość jamy ustnej.
• Wysypka, trądzik, nadwrażliwość na światło, nadmierna potliwość, świąd.
• Kurcze mięśni, ból mięśni.
• Częstomocz, trudności w oddawaniu moczu.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane:

Zgłoszono pojedyncze przypadki zespołu Stevensa-Johnsona (ciężka reakcja skórna) oraz obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki.

Jeśli zauważysz jakiekolwiek niepokojące objawy, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Nie wszystkie możliwe działania niepożądane zostały wymienione w tym opisie – pełna informacja znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki Emend należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Zgłoszono przypadek pacjenta, który przyjął 1440 mg aprepitantu – wystąpiły u niego zawroty głowy i ból głowy. Ze względu na przeciwwymiotne działanie leku, wywoływanie wymiotów może nie być skuteczne. Aprepitant nie może być usunięty z organizmu przez hemodializę.

• Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• Brak szczególnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.
• Okres ważności leku wynosi 4 lata.

Każda kapsułka 125 mg zawiera 125 mg aprepitantu jako substancję czynną. Kapsułki są nieprzezroczyste, składają się z białej części dolnej z czarnymi nadrukami “462” i “125 mg” oraz różowego wieczka.

Substancje pomocnicze to: sacharoza, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, sodu laurylosiarczan oraz składniki otoczki kapsułki (żelatyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenki).

W badaniach klinicznych obejmujących ponad 1000 pacjentów otrzymujących chemioterapię o wysokim ryzyku wymiotów (z cisplatyną), Emend w połączeniu ze standardowym leczeniem wykazał znacznie lepszą skuteczność niż samo standardowe leczenie. Całkowitą odpowiedź (brak wymiotów i niestosowanie dodatkowych leków przeciwwymiotnych) uzyskano u około 68% pacjentów leczonych Emend, w porównaniu z około 48% pacjentów otrzymujących tylko standardowe leczenie.

W badaniach u pacjentów otrzymujących chemioterapię o umiarkowanym ryzyku wymiotów (z cyklofosfamidem), całkowitą odpowiedź uzyskano u około 51% pacjentów leczonych Emend, w porównaniu z około 43% pacjentów otrzymujących standardowe leczenie.

Skuteczność leku utrzymywała się również w kolejnych cyklach chemioterapii.