Tamoxifen-EGIS

Tamoxifen-EGIS to produkt leczniczy dostępny wyłącznie na receptę, przeznaczony do leczenia raka piersi. Każda tabletka zawiera 20 mg tamoksyfenu w postaci cytrynianu tamoksyfenu. Lek dostępny jest w postaci białych lub szarawo-białych, okrągłych tabletek z linią podziału, umożliwiającą podzielenie dawki na dwie równe części.

Tamoksyfen należy do grupy leków przeciwestrogenowych. Jego działanie polega na blokowaniu receptorów estrogenowych w komórkach nowotworowych piersi. Estrogeny to hormony, które mogą stymulować wzrost niektórych rodzajów raka piersi. Tamoksyfen zapobiega wiązaniu się estrogenów z ich receptorami w tkance nowotworowej, co hamuje rozwój choroby. Lek wykazuje szczególną skuteczność u pacjentek, u których w guzie stwierdza się obecność receptorów estrogenowych.

Po przyjęciu doustnym tamoksyfen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 4-7 godzinach od zażycia. Lek silnie wiąże się z białkami osocza i jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów, które również wykazują działanie terapeutyczne. Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po około 4 tygodniach regularnego przyjmowania.

Zalecana dawka tamoksyfenu wynosi od 20 mg do 40 mg na dobę. Lek można przyjmować w dawkach podzielonych dwa razy dziennie lub jako jedną dawkę raz na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, niezależnie od posiłków.

We wczesnym stadium choroby nowotworowej zaleca się leczenie przez co najmniej 5 lat. Dokładny czas trwania terapii powinien być ustalony indywidualnie przez lekarza prowadzącego, w zależności od stanu klinicznego pacjentki i odpowiedzi na leczenie. Bardzo ważne jest regularne przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza – nie należy samodzielnie przerywać terapii ani zmieniać dawkowania.

Jeśli wystąpią ciężkie działania niepożądane, lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki do minimum 20 mg na dobę. W przypadku utrzymywania się objawów pomimo zmniejszenia dawki, może być konieczne odstawienie leku.

Leku nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Podczas ciąży – tamoksyfen może uszkodzić rozwijający się płód.
• W przypadku nadwrażliwości (alergii) na tamoksyfen lub którykolwiek inny składnik leku.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą przed rozpoczęciem leczenia wykluczyć ciążę. Podczas terapii tamoksyfenem należy stosować skuteczne metody antykoncepcyjne, jednak nie powinny to być hormonalne środki antykoncepcyjne. Należy unikać zajścia w ciążę zarówno w trakcie leczenia, jak i przez dwa miesiące po jego zakończeniu.

Lek nie jest również zalecany w okresie karmienia piersią, ponieważ tamoksyfen i jego aktywne metabolity przenikają do mleka matki i mogą się w nim kumulować.

Ciężkie reakcje skórne

Podczas stosowania tamoksyfenu mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Są to stany zagrażające życiu. Jeśli zauważysz jakiekolwiek niepokojące zmiany na skórze, takie jak rozległe wysypki, pęcherze, złuszczanie skóry lub zmiany na błonach śluzowych, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku.

Obrzęk naczynioruchowy

U osób z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym tamoksyfen może wywołać lub nasilić objawy tej choroby. Objawiają się one nagłym obrzękiem twarzy, języka, gardła lub innych części ciała.

Zaburzenia miesiączkowania

U niektórych kobiet przed menopauzą przyjmujących tamoksyfen może dojść do zahamowania miesiączkowania. Jest to normalna reakcja organizmu na lek i nie oznacza braku skuteczności terapii.

Zmiany w macicy

Tamoksyfen może powodować zmiany w błonie śluzowej macicy, takie jak przerost, polipy, a w rzadkich przypadkach nowotwory złośliwe. Dlatego bardzo ważne są regularne badania ginekologiczne. Należy niezwłocznie zgłosić lekarzowi każde krwawienie z dróg rodnych, nietypowe upławy, zaburzenia miesiączkowania oraz bóle lub uczucie ciężkości w dolnej części brzucha.

Ryzyko zakrzepicy

Tamoksyfen zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Ryzyko to jest szczególnie wysokie u osób starszych, z nadwagą, oraz u tych, które przebywają inne choroby zwiększające skłonność do zakrzepicy. Ryzyko dodatkowo wzrasta podczas jednoczesnego stosowania chemioterapii.

Objawy zakrzepicy mogą obejmować: nagły ból, obrzęk, zaczerwienienie lub ciepłota w nodze (zakrzepica żył głębokich) oraz duszność, ból w klatce piersiowej, kaszel z krwią (zatorowość płucna). W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zgłosić się do lekarza lub szpitala.

Przed zabiegiem chirurgicznym lub w sytuacji wymagającej długotrwałego unieruchomienia należy poinformować lekarza o przyjmowaniu tamoksyfenu. Może być konieczne zastosowanie dodatkowej profilaktyki przeciwzakrzepowej.

Badania kontrolne

Podczas leczenia tamoksyfenem zaleca się regularne badania kontrolne, w tym badania ginekologiczne, kontrolę parametrów krzepnięcia krwi (szczególnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe) oraz monitorowanie czynności wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia tamoksyfenem należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty oraz suplementach diety.

Leki przeciwzakrzepowe

Tamoksyfen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, takich jak warfaryna czy acenokumarol. U osób przyjmujących te leki konieczne jest częstsze kontrolowanie parametrów krzepnięcia krwi.

Leki wpływające na metabolizm tamoksyfenu

Niektóre leki mogą wpływać na skuteczność tamoksyfenu poprzez zmianę sposobu, w jaki organizm go przetwarza. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów enzymu CYP2D6, do których należą niektóre leki przeciwdepresyjne (paroksetyna, fluoksetyna, bupropion), chinidyna oraz cinakalcet. Leki te mogą znacząco zmniejszyć stężenie aktywnego metabolitu tamoksyfenu we krwi, co może osłabić jego działanie terapeutyczne.

Ryfampicyna i inne leki indukujące enzym CYP3A4 mogą z kolei zmniejszać stężenie samego tamoksyfenu w organizmie.

Leki cytotoksyczne

Jednoczesne stosowanie tamoksyfenu i leków stosowanych w chemioterapii zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Inhibitory aromatazy

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tamoksyfenu z inhibitorami aromatazy, takimi jak anastrozol, ponieważ takie połączenie nie przynosi większych korzyści terapeutycznych w porównaniu ze stosowaniem samego tamoksyfenu.

Jak każdy lek, Tamoxifen-EGIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych jest związana z działaniem farmakologicznym leku i jego wpływem na gospodarkę hormonalną organizmu.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Uderzenia gorąca – nagłe uczucie gorąca, często z poceniem się.
• Krwawienia z dróg rodnych – należy każdorazowo skonsultować z lekarzem.
• Upławy – zwiększona wydzielina z dróg rodnych.
• Nudności.
• Zatrzymanie płynów w organizmie – może objawiać się obrzękami.
• Wysypka skórna.
• Zmęczenie.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)

• Włókniaki macicy – łagodne guzy mięśniowe macicy.
• Niedokrwistość – zmniejszenie liczby czerwonych krwinek.
• Reakcje nadwrażliwości – objawy alergiczne.
• Incydenty niedokrwienia mózgu – przemijające zaburzenia krążenia mózgowego.
• Bóle głowy, zawroty głowy.
• Zaburzenia czucia, w tym mrowienie i zaburzenia smaku.
• Zaćma – zmętnienie soczewki oka.
• Retinopatia – uszkodzenie siatkówki oka.
• Wymioty, biegunka, zaparcia.
• Zmiany aktywności enzymów wątrobowych, stłuszczenie wątroby.
• Łysienie.
• Kurcze mięśni nóg, bóle mięśni.
• Świąd sromu.
• Zmiany w endometrium, w tym przerost błony śluzowej macicy i polipy.
• Zakrzepica żył głębokich, zakrzepica naczyń drobnych, zatorowość płucna.
• Zwiększenie stężenia tłuszczów we krwi.

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane

Do rzadszych, ale poważnych działań niepożądanych należą między innymi: nowotwory błony śluzowej macicy, mięśniaki macicy o charakterze złośliwym, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zapalenie trzustki, ciężkie reakcje skórne, zapalenie nerwu wzrokowego, które może prowadzić do zaburzeń widzenia.

Kiedy natychmiast skontaktować się z lekarzem?

Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza lub szpitala w przypadku wystąpienia:

• Objawów ciężkiej reakcji alergicznej – obrzęk twarzy, języka, gardła, trudności w oddychaniu.
• Objawów zakrzepicy – nagły ból, obrzęk nogi, duszność, ból w klatce piersiowej.
• Rozległych zmian skórnych, pęcherzy, złuszczania skóry.
• Krwawienia z dróg rodnych lub nietypowych upławów.
• Nagłych zaburzeń widzenia.
• Silnych bólów brzucha.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Tamoxifen-EGIS dostępny jest w opakowaniach zawierających 30 tabletek (3 blistry po 10 tabletek). Każda tabletka zawiera 20 mg tamoksyfenu i posiada linię podziału umożliwiającą podzielenie na dwie równe dawki.

Każda tabletka zawiera mniej niż 23 mg sodu, co oznacza, że lek jest zasadniczo “wolny od sodu”. Tabletka zawiera również 216,4 mg laktozy jednowodnej. Osoby z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Podczas stosowania Tamoxifen-EGIS zaleca się unikanie spożywania alkoholu.

Lek może powodować uczucie zmęczenia. W przypadku utrzymywania się tego objawu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.