Ryspolit

Ryspolit to lek przeciwpsychotyczny dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 3 mg rysperydonu jako substancji czynnej. Rysperydon należy do grupy leków zwanych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, które działają na układy neuroprzekaźników w mózgu, przede wszystkim na receptory dopaminergiczne i serotoninergiczne.

Lek jest przepisywany w kilku różnych wskazaniach. Stosuje się go w leczeniu schizofrenii – choroby psychicznej, która objawia się zaburzeniami myślenia, emocji i percepcji rzeczywistości. Ryspolit pomaga zmniejszyć objawy wytwórcze schizofrenii, takie jak halucynacje czy urojenia, a także objawy negatywne, takie jak wycofanie społeczne czy obniżenie nastroju.

Kolejnym wskazaniem jest leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. W tym przypadku lek pomaga opanować objawy manii, takie jak nadmierne pobudzenie, podwyższony nastrój, przyspieszenie myślenia czy nadmierna aktywność.

Ryspolit stosuje się również w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, gdy metody niefarmakologiczne nie przynoszą efektów i gdy pacjent może stanowić zagrożenie dla siebie lub innych. Ważne jest, aby leczenie w tym wskazaniu nie trwało dłużej niż sześć tygodni.

U dzieci od piątego roku życia i młodzieży lek może być stosowany w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania, gdy nasilenie problemów wymaga interwencji farmakologicznej. Leczenie powinno być częścią szerszego programu terapeutycznego obejmującego wsparcie psychologiczne i edukacyjne.

Każda tabletka powlekana Ryspolit 3 mg zawiera 3 mg rysperydonu jako substancji czynnej. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą oraz magnezu stearynian w rdzeniu tabletki. Otoczka tabletki składa się z hypromellozy, makrogolu i tytanu dwutlenku, który nadaje tabletkom biały kolor.

Tabletki 3 mg mają charakterystyczny wygląd – są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z rowkiem dzielącym i wytłoczonym oznaczeniem „T3″. Rowek pozwala na podzielenie tabletki na równe dawki, jeśli jest to konieczne.

Rysperydon działa poprzez wpływ na układy neuroprzekaźników w mózgu. Jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym, co oznacza, że blokuje określone receptory w mózgu odpowiedzialne za przekazywanie sygnałów między komórkami nerwowymi. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów serotoninergicznych typu 5-HT2 oraz receptorów dopaminergicznych typu D2.

Blokowanie receptorów dopaminergicznych D2 pomaga w zmniejszeniu objawów wytwórczych psychozy, takich jak halucynacje i urojenia. Jednocześnie działanie na receptory serotoninergiczne może zmniejszać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z ruchem, które są częste przy stosowaniu starszych leków przeciwpsychotycznych. Takie zrównoważone działanie może również pomagać w łagodzeniu objawów negatywnych schizofrenii oraz zaburzeń nastroju.

Rysperydon wiąże się także z receptorami alfa-1-adrenergicznymi oraz, w mniejszym stopniu, z receptorami histaminergicznymi H1 i alfa-2-adrenergicznymi. Nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co może zmniejszać ryzyko niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla innych leków przeciwpsychotycznych.

Ryspolit należy stosować dokładnie według zaleceń lekarza. Dawkowanie jest zawsze ustalane indywidualnie, w zależności od wskazania, wieku pacjenta, stanu zdrowia oraz odpowiedzi na leczenie. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, ponieważ jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku.

Leczenie schizofrenii u dorosłych

Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 2 mg na dobę. Drugiego dnia dawka może zostać zwiększona do 4 mg na dobę. Następnie lekarz może pozostawić tę dawkę lub, jeśli zajdzie potrzeba, dalej ją dostosowywać. Przeciętna skuteczna dawka wynosi od 4 do 6 mg na dobę. Lek można przyjmować raz lub dwa razy dziennie. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki.

Epizody maniakalne u dorosłych

W leczeniu epizodów maniakalnych Ryspolit podaje się raz na dobę, rozpoczynając od dawki 2 mg. W razie potrzeby dawkę zwiększa się o 1 mg na dobę, nie częściej niż co dwadzieścia cztery godziny. Dawkę można dostosowywać w zakresie od 1 do 6 mg na dobę.

Leczenie agresji u osób starszych z otępieniem

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem typu alzheimerowskiego zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg dwa razy na dobę. Dawkę można zwiększać o 0,25 mg dwa razy dziennie, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów to 0,5 mg dwa razy na dobę, choć u niektórych osób może być konieczne stosowanie do 1 mg dwa razy na dobę. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż sześć tygodni.

Zaburzenia zachowania u dzieci i młodzieży

U dzieci od piątego roku życia i młodzieży dawkowanie zależy od masy ciała. U pacjentów ważących pięćdziesiąt kilogramów lub więcej zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, którą można zwiększać o 0,5 mg na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka to zazwyczaj 1 mg raz na dobę. U dzieci ważących mniej niż pięćdziesiąt kilogramów stosuje się mniejsze dawki, rozpoczynając od 0,25 mg raz na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

U osób z problemami z nerkami lub wątrobą należy zmniejszyć o połowę zarówno dawkę początkową, jak i kolejne dawki, oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawkowania.

Ważne: Nie należy przerywać przyjmowania leku ani zmieniać dawkowania bez konsultacji z lekarzem. Nagłe odstawienie może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych lub powrotu objawów choroby. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki.

Ryspolit nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością na rysperydon lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Objawy alergii mogą obejmować wysypkę, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu lub inne reakcje nadwrażliwości.

Ponieważ tabletki zawierają laktozę, osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego produktu leczniczego.

Przed rozpoczęciem leczenia Ryspolitem oraz w trakcie terapii należy zachować szczególną ostrożność w wielu sytuacjach klinicznych.

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem

U osób starszych z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym Ryspolitem, stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu oraz zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych, takich jak udar mózgu. Dlatego u tych pacjentów lekarz powinien szczególnie dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia. Pacjentom lub ich opiekunom należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie takich objawów jak nagłe osłabienie, zdrętwienie twarzy lub kończyn oraz problemy z mową lub widzeniem.

Odnotowano również, że jednoczesne stosowanie Ryspolitu z furosemidem (lekiem moczopędnym) u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem wiązało się z większą śmiertelnością. Należy zachować szczególną ostrożność przy łączeniu tych leków.

Choroby układu sercowo-naczyniowego

Rysperydon może powodować niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie na początku leczenia. Objawia się ono zawrotami głowy lub omdleniem przy wstawaniu z pozycji leżącej lub siedzącej. Produkt należy stosować ostrożnie u osób z chorobami układu krążenia, takimi jak niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego w przeszłości, zaburzenia przewodzenia w sercu, odwodnienie lub choroby naczyń mózgowych.

Bardzo rzadko obserwowano wydłużenie odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym, co może zwiększać ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami serca, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią (wolnym tętnem) oraz u osób przyjmujących jednocześnie inne leki wpływające na odstęp QT.

Zaburzenia neurologiczne

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, czyli zaburzenia ruchowe, takie jak sztywność mięśni, drżenie, spowolnienie ruchów czy mimowolne ruchy. Ryzyko jest mniejsze niż w przypadku starszych leków przeciwpsychotycznych, ale nadal istnieje.

W rzadkich przypadkach może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny – potencjalnie zagrażający życiu stan charakteryzujący się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością układu autonomicznego. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwpsychotycznych może prowadzić do rozwoju późnych dyskinez – uporczywych, mimowolnych ruchów, szczególnie mięśni twarzy i języka. Jeśli wystąpią takie objawy, należy skonsultować się z lekarzem.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy’ego, ponieważ może nasilać objawy i zwiększać ryzyko powikłań.

Zaburzenia metaboliczne

Podczas leczenia Ryspolitem może wystąpić hiperglikemia (podwyższone stężenie glukozy we krwi), rozwój lub zaostrzenie cukrzycy. Należy obserwować objawy hiperglikemii, takie jak nadmierne pragnienie, częste oddawanie moczu, wzmożony apetyt i osłabienie. Pacjenci z cukrzycą powinni regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi.

Często obserwuje się także zwiększenie masy ciała podczas leczenia. Zaleca się regularne kontrolowanie masy ciała, szczególnie u dzieci i młodzieży.

Hiperprolaktynemia

Rysperydon zwiększa stężenie prolaktyny we krwi. Długotrwała hiperprolaktynemia może prowadzić do zaburzeń miesiączkowania u kobiet, mlekotoku (wydzielania mleka z piersi), ginekomastii (powiększenia piersi) u mężczyzn oraz zaburzeń funkcji seksualnych. U dzieci i młodzieży może wpływać na rozwój fizyczny i dojrzewanie płciowe.

Inne ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub innymi stanami obniżającymi próg drgawkowy.

Opisywano przypadki priapizmu (bolesnego, długotrwałego wzwodu) podczas leczenia Ryspolitem. W razie wystąpienia tego objawu należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

Leki przeciwpsychotyczne mogą zaburzać zdolność organizmu do regulacji temperatury ciała. Należy unikać przegrzewania, odwodnienia oraz intensywnego wysiłku fizycznego w wysokich temperaturach.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Należy zidentyfikować czynniki ryzyka i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze.

U pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne, do których należy rysperydon, podczas operacji zaćmy może wystąpić śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Przed zabiegiem należy poinformować okulistę o przyjmowaniu Ryspolitu.

Ryspolit może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty, suplementach i ziołach.

Leki wpływające na układ nerwowy

Jednoczesne stosowanie Ryspolitu z innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy – takimi jak alkohol, leki opioidowe, leki przeciwhistaminowe czy benzodiazepiny – może nasilać działanie uspokajające i sedatywne.

Leki wpływające na metabolizm Ryspolitu

Karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital mogą zmniejszać stężenie rysperydonu we krwi, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia. W przypadku rozpoczęcia lub przerwania stosowania tych leków, lekarz powinien ponownie ocenić dawkowanie Ryspolitu.

Fluoksetyna i paroksetyna (leki przeciwdepresyjne) mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi. Podobnie mogą działać werapamil oraz niektóre inne leki. Może to wymagać dostosowania dawkowania.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Rysperydon może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie krwi, co może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Lewodopa i agoniści dopaminy

Rysperydon może osłabiać działanie lewodopy i innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona. Jeśli takie połączenie jest konieczne, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.

Inne leki

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Ryspolitu z paliperydonem, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i takie połączenie może prowadzić do nadmiernej ekspozycji na substancję czynną.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Ryspolitu w czasie ciąży. Noworodki, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży, mogą doświadczać działań niepożądanych, w tym zaburzeń pozapiramidowych, objawów odstawiennych, problemów z oddychaniem czy karmieniem. Ryspolit nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Rysperydon i jego metabolit przenikają do mleka kobiecego w małych ilościach. Z tego względu należy rozważyć stosunek korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Decyzję o kontynuacji lub zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuacji lub zaprzestaniu leczenia należy podjąć po konsultacji z lekarzem.

Podobnie jak inne leki blokujące receptory dopaminergiczne D2, rysperydon zwiększa stężenie prolaktyny, co może wpływać na płodność zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn.

Ryspolit może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz inne objawy wpływające na sprawność psychofizyczną. Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.

Jak każdy lek, Ryspolit może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najczęstsze i najważniejsze działania niepożądane.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż jednej na dziesięć osób)

• Parkinsonizm – objawy podobne do choroby Parkinsona, takie jak sztywność mięśni, spowolnienie ruchów, drżenie, ślinotok.
• Sedacja i senność – uczucie zmęczenia, ospałości, potrzeba snu.
• Ból głowy.
• Bezsenność – trudności z zasypianiem lub utrzymaniem snu.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż jednej na dziesięć osób)

• Zwiększenie masy ciała, wzmożone łaknienie.
• Hiperprolaktynemia – podwyższone stężenie prolaktyny, które może prowadzić do zaburzeń miesiączkowania, mlekotoku, powiększenia piersi.
• Zaburzenia pozapiramidowe – akatyzja (uczucie niepokoju ruchowego), dystonia (mimowolne skurcze mięśni), dyskinezy (mimowolne ruchy), drżenie.
• Tachykardia – przyspieszone bicie serca.
• Nadciśnienie.
• Zawroty głowy.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe – ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcie, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej.
• Wysypka, rumień.
• Obrzęki.
• Gorączka, osłabienie, zmęczenie.

Niezbyt częste działania niepożądane

• Zakażenia – zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowych.
• Zaburzenia metaboliczne – cukrzyca, hiperglikemia, zwiększone stężenie cholesterolu.
• Zaburzenia psychiczne – lęk, depresja, splątanie, nerwowość, koszmary senne.
• Zaburzenia neurologiczne – późne dyskinezy, omdlenia, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi.
• Zaburzenia widzenia – niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek.
• Niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne.
• Duszność, kaszel.
• Zaburzenia wątroby – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Zaburzenia układu rozrodczego – zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, brak miesiączki, zaburzenia miesiączkowania.

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane

• Agranulocytoza – poważne zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Reakcja anafilaktyczna – ciężka reakcja alergiczna.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny – zagrażający życiu stan wymagający natychmiastowej interwencji medycznej.
• Cukrzycowa kwasica ketonowa, śpiączka cukrzycowa.
• Zaburzenia naczyniowo-mózgowe – udar mózgu.
• Priapizm – bolesny, długotrwały wzwód.
• Niedrożność jelit.
• Zapalenie trzustki.
• Żółtaczka.
• Obrzęk naczynioruchowy.
• Rabdomioliza – rozpad tkanki mięśniowej.

U dzieci i młodzieży

Działania niepożądane u dzieci są na ogół podobne do tych obserwowanych u dorosłych. Częściej niż u dorosłych mogą wystąpić: senność, zmęczenie, ból głowy, wzmożone łaknienie, wymioty, zakażenia górnych dróg oddechowych, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączka, drżenie, biegunka i mimowolne oddawanie moczu.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące, takie jak nagłe osłabienie, drgawki, wysoka gorączka, sztywność mięśni, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy lub języka, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania – lek można przechowywać w temperaturze pokojowej.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani do domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Ryspolit dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w czterech mocach: 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg rysperydonu. Tabletki 3 mg są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z rowkiem dzielącym i wytłoczonym oznaczeniem „T3″. Tabletka może być podzielona na równe dawki.

Tabletki pakowane są w blistry PVC/PVDC/Aluminium, po dziesięć tabletek w blistrze. Dostępne wielkości opakowań to: dwadzieścia, dwadzieścia osiem, trzydzieści, sześćdziesiąt lub sto tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Produkt leczniczy Ryspolit zawiera substancję czynną rysperydon, która jest metabolizowana w organizmie do aktywnego metabolitu – dziewięcio-hydroksyrysperydonu. Oba związki tworzą razem czynną frakcję przeciwpsychotyczną odpowiedzialną za działanie terapeutyczne leku.

Po przyjęciu doustnym rysperydon jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu jednej do dwóch godzin. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około trzech godzin, natomiast jego aktywnego metabolitu – około dwudziestu czterech godzin, co pozwala na podawanie leku raz lub dwa razy na dobę.

Lek jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania.

Podczas stosowania Ryspolitu należy regularnie zgłaszać się na wizyty kontrolne u lekarza. Lekarz będzie monitorował skuteczność leczenia, występowanie działań niepożądanych oraz w razie potrzeby dostosowywał dawkowanie. U dzieci i młodzieży zalecane jest regularne kontrolowanie masy ciała, wzrostu oraz rozwoju płciowego.

W przypadku wątpliwości dotyczących stosowania leku należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.