Grofibrat S

Grofibrat S to lek zawierający 160 mg fenofibratu mikronizowanego, który należy do grupy leków zwanych fibratami. Preparat dostępny jest w postaci żółtych, owalnych tabletek powlekanych z napisem „160″ wytłoczonym na jednej stronie. Fenofibrat jest substancją pomagającą obniżyć poziom tłuszczów we krwi, szczególnie trójglicerydów, a także zwiększyć stężenie tzw. dobrego cholesterolu (HDL).

Lek Grofibrat S przepisywany jest jako uzupełnienie diety oraz innych metod leczenia niefarmakologicznego, takich jak regularne ćwiczenia fizyczne czy redukcja masy ciała. Stosuje się go w następujących przypadkach:

• Ciężka hipertrójglicerydemia – czyli bardzo wysokie stężenie trójglicerydów we krwi, któremu może towarzyszyć niskie stężenie dobrego cholesterolu (HDL).
• Mieszana hiperlipidemia – stan, w którym jednocześnie występuje podwyższony poziom zarówno cholesterolu, jak i trójglicerydów. Lek stosuje się wtedy, gdy statyny (inna grupa leków obniżających cholesterol) są przeciwwskazane lub źle tolerowane przez pacjenta.
• Mieszana hiperlipidemia u osób z wysokim ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych – w tej sytuacji Grofibrat S może być dodawany do terapii statynami, jeśli same statyny nie kontrolują wystarczająco dobrze poziomu trójglicerydów i cholesterolu HDL.

Zazwyczaj zalecana dawka to jedna tabletka powlekana 160 mg na dobę. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą, podczas posiłku. Nie należy jej dzielić ani rozgryzać.

Pacjenci w podeszłym wieku

Osoby w wieku 65 lat i więcej mogą stosować standardową dawkę, o ile nie mają problemów z nerkami. W przypadku zaburzonej czynności nerek konieczne może być dostosowanie dawki.

Pacjenci z problemami z nerkami

W przypadku osób z ciężką niewydolnością nerek (gdy tzw. wskaźnik przesączania kłębuszkowego wynosi poniżej 30 ml/min/1,73 m²) lek jest przeciwwskazany. Gdy wskaźnik ten mieści się w przedziale od 30 do 59 ml/min/1,73 m², dawka fenofibratu nie powinna przekraczać 100 mg standardowego fenofibratu lub 67 mg zmikronizowanego fenofibratu raz na dobę. Jeśli funkcja nerek będzie się pogarszać w trakcie leczenia, lekarz może zadecydować o przerwaniu terapii.

Pacjenci z problemami z wątrobą

U osób z zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania leku Grofibrat S ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania fenofibratu u osób poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się podawania leku dzieciom i młodzieży.

Ważne: Podczas leczenia lekarz będzie regularnie kontrolował poziom lipidów we krwi, aby ocenić skuteczność terapii. Jeśli po kilku miesiącach (zazwyczaj trzech) nie uzyska się oczekiwanych rezultatów, może być konieczne dodanie innego leku lub zmiana sposobu leczenia.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na fenofibrat lub którykolwiek inny składnik preparatu.
• Niewydolność wątroby – w tym marskość wątroby z zastoinową żółtaczką lub niewyjaśnione, długotrwałe zaburzenia czynności wątroby.
• Znana choroba pęcherzyka żółciowego – np. kamica żółciowa.
• Ciężka niewydolność nerek – gdy wskaźnik przesączania kłębuszkowego jest poniżej 30 ml/min/1,73 m².
• Przewlekłe lub ostre zapalenie trzustki – z wyjątkiem ostrego zapalenia trzustki wywołanego przez bardzo wysokie stężenie trójglicerydów we krwi.
• Uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne – jeśli w przeszłości wystąpiły one podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu (lek przeciwbólowy).

Wtórne przyczyny zaburzeń lipidowych

Przed rozpoczęciem leczenia fenofibratem należy wykluczyć lub odpowiednio leczyć wtórne przyczyny wysokiego poziomu lipidów, takie jak niekontrolowana cukrzyca typu 2, niedoczynność tarczycy, choroby nerek, wątroby, nadużywanie alkoholu czy stosowanie niektórych leków. U kobiet przyjmujących estrogeny (w tym środki antykoncepcyjne) należy sprawdzić, czy zaburzenia lipidowe są pierwotne, czy wywołane hormonami.

Czynność wątroby

Podczas stosowania leku może dojść do zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz). Zazwyczaj jest to niewielkie i przemijające, ale lekarz powinien regularnie kontrolować wyniki badań krwi. Przez pierwsze 12 miesięcy leczenia kontrole te powinny odbywać się co 3 miesiące, potem rzadziej. Jeśli aktywność enzymów wzrośnie ponad 3-krotnie powyżej normy, lek należy odstawić. Gdy pojawią się objawy zapalenia wątroby (np. żółtaczka, świąd skóry), leczenie również należy przerwać.

Zapalenie trzustki

U osób przyjmujących fenofibrat może wystąpić zapalenie trzustki. Może to być spowodowane brakiem skuteczności leczenia u pacjentów z bardzo wysokim poziomem trójglicerydów, bezpośrednim działaniem leku lub powstawaniem kamieni w drogach żółciowych.

Problemy z mięśniami

Fenofibrat, podobnie jak inne leki z grupy fibratów, może powodować działanie toksyczne na mięśnie. W rzadkich przypadkach może dojść do rabdomiolizy – ciężkiego stanu, w którym dochodzi do rozpadu mięśni poprzecznie prążkowanych, co może uszkodzić nerki. Ryzyko to jest większe u osób:

• Powyżej 70. roku życia.
• Z osobniczą lub rodzinną skłonnością do chorób mięśni.
• Z zaburzeniami czynności nerek.
• Z niedoczynnością tarczycy.
• Nadużywających alkoholu.

Jeśli podczas leczenia odczuwasz rozsiane bóle mięśniowe, osłabienie, kurcze lub zapalenie mięśni, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Leczenie należy przerwać, jeśli poziom enzymu kinazy kreatynowej (CK) wzrośnie ponad 5-krotnie powyżej normy.

Uwaga: Ryzyko problemów z mięśniami jest wyższe, gdy fenofibrat stosuje się jednocześnie z innymi fibratami lub statynami. Taka terapia skojarzona powinna być stosowana tylko u pacjentów z ciężką mieszaną dyslipidemią i dużym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych, u których nie było wcześniej chorób mięśni.

Czynność nerek

Lek jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek. U osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek należy stosować go ostrożnie i dostosować dawkę. Fenofibrat może powodować przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Lekarz powinien kontrolować poziom kreatyniny przez pierwsze 3 miesiące, a następnie okresowo. Jeśli stężenie kreatyniny wzrośnie o 50% powyżej górnej granicy normy, leczenie należy przerwać.

Ważne informacje o składnikach leku

Grofibrat S zawiera laktozę. Jeśli masz nietolerancję niektórych cukrów (np. galaktozy), skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem leku. Preparat zawiera również niewielką ilość sodu, co nie powinno stanowić problemu dla większości pacjentów.

Jeśli stosujesz inne leki, koniecznie poinformuj o tym lekarza. Fenofibrat może wchodzić w interakcje z niektórymi preparatami:

Doustne leki przeciwzakrzepowe

Fenofibrat nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), co zwiększa ryzyko krwawień. Jeśli przyjmujesz takie leki, lekarz zmniejszy ich dawkę o około jedną trzecią na początku leczenia fenofibratem i będzie regularnie kontrolował wskaźnik krzepnięcia krwi (INR).

Cyklosporyna

Zgłaszano przypadki odwracalnej niewydolności nerek podczas jednoczesnego stosowania fenofibratu i cyklosporyny (lek stosowany np. po przeszczepach). Jeśli przyjmujesz cyklosporynę, lekarz będzie ściśle monitorował czynność nerek.

Statyny i inne fibraty

Jednoczesne stosowanie fenofibratu ze statynami (np. symwastatyną) lub innymi fibratami zwiększa ryzyko problemów z mięśniami. Taka terapia skojarzona wymaga szczególnej ostrożności i regularnego monitorowania.

Glitazony

Podczas równoczesnego stosowania fenofibratu i glitazonów (leki stosowane w cukrzycy) może dojść do paradoksalnego zmniejszenia stężenia dobrego cholesterolu (HDL). Lekarz powinien kontrolować poziom cholesterolu HDL i w razie potrzeby odstawić jeden z leków.

Enzymy cytochromu P-450

Fenofibrat może wpływać na metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe (CYP2C19, CYP2A6, CYP2C9). Jeśli przyjmujesz leki z wąskim indeksem terapeutycznym (np. niektóre leki przeciwpadaczkowe), lekarz może potrzebować dostosować ich dawkę.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania fenofibratu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania szkodliwego na płód, ale potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieznane. Dlatego Grofibrat S należy stosować w ciąży wyłącznie wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy fenofibrat przenika do mleka matki. Z tego powodu nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Płodność

Badania na zwierzętach wykazały odwracalny wpływ na płodność, ale brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.

Grofibrat S nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jak każdy lek, Grofibrat S może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Do najczęściej zgłaszanych należą zaburzenia trawienne – dolegliwości żołądkowe lub jelitowe.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób)

• Ból głowy.
• Objawy ze strony przewodu pokarmowego – bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (wykrywane w badaniach krwi).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób)

• Zmniejszenie stężenia hemoglobiny i liczby białych krwinek.
• Choroba zakrzepowo-zatorowa – zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich.
• Reakcje nadwrażliwości skóry – wysypka, świąd, pokrzywka.
• Zaburzenia mięśni – bóle mięśniowe, zapalenie mięśni, skurcze i osłabienie mięśni.
• Zwiększenie stężenia homocysteiny, kreatyniny i mocznika we krwi (wykrywane w badaniach).

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 1000 osób)

• Reakcje nadwrażliwości.
• Zapalenie trzustki.
• Kamica żółciowa.
• Zapalenie wątroby.
• Łysienie, nadwrażliwość na światło.
• Zaburzenia potencji.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Śródmiąższowa choroba płuc.
• Rabdomioliza – ciężki rozpad mięśni.
• Żółtaczka, powikłania kamicy żółciowej (np. zapalenie pęcherzyka żółciowego, kolka żółciowa).
• Ciężkie reakcje skórne – rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka.
• Zmęczenie.

Ważne: Jeśli wystąpią u Ciebie jakiekolwiek objawy niepokojące, zwłaszcza silne bóle mięśniowe, osłabienie, żółtaczka, ciężkie reakcje skórne, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Przypadki przedawkowania fenofibratu są bardzo rzadkie. W większości zgłoszonych przypadków nie występowały żadne objawy. Nie ma swoistej odtrutki na fenofibrat. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Fenofibrat nie może być usunięty z organizmu za pomocą hemodializy.

Fenofibrat należy do grupy leków zwanych fibratami, które modyfikują gospodarkę lipidową w organizmie. Działa poprzez aktywację specjalnych receptorów jądrowych (PPARα), co prowadzi do:

• Zwiększenia rozkładu i usuwania cząstek bogatych w trójglicerydy z krwi.
• Zwiększenia syntezy apolipoproteiny AI i AII – białek wchodzących w skład dobrego cholesterolu (HDL).
• Zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego o 20-25% i trójglicerydów o 40-55%.
• Zwiększenia stężenia dobrego cholesterolu (HDL) o 10-30%.

Fenofibrat pomaga również zmniejszyć stężenie fibrynogenu (białka odpowiedzialnego za krzepnięcie krwi), co może dodatkowo korzystnie wpływać na układ sercowo-naczyniowy. Lek zwiększa także wydzielanie kwasu moczowego, co może przynieść korzyści pacjentom z hiperurykemią (podwyższonym poziomem kwasu moczowego).

Wchłanianie

Po połknięciu tabletki maksymalne stężenie fenofibratu we krwi osiągane jest po około 4-5 godzinach. Wchłanianie leku zwiększa się, gdy przyjmuje się go z pokarmem – dlatego tabletkę należy zawsze połykać podczas posiłku.

Dystrybucja

Aktywny metabolit fenofibratu – kwas fenofibrynowy – wiąże się silnie (w ponad 99%) z albuminami osocza, czyli białkami krwi.

Metabolizm i wydalanie

Po przyjęciu fenofibrat jest szybko przekształcany w aktywny metabolit – kwas fenofibrynowy. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci kwasu fenofibrynowego i jego pochodnych. Całkowite wydalenie leku z organizmu następuje w ciągu około 6 dni. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co oznacza, że lek nie kumuluje się w organizmie przy regularnym stosowaniu.

• Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
• Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.

Grofibrat S dostępny jest w blistrach zawierających 30, 60 lub 90 tabletek powlekanych.

Substancja czynna: Każda tabletka powlekana zawiera 160 mg fenofibratu mikronizowanego.

Substancje pomocnicze: Powidon, sodu laurylosiarczan, laktoza jednowodna (222,44 mg w każdej tabletce), kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, makrogol 6000, krzemionka koloidalna bezwodna, sodu stearylofumaran.

Otoczka tabletki: Alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek, makrogol, kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, ryboflawina, sodu wodorowęglan.